Otsetoimelised antikoagulandid: näidustused ja vastunäidustused. Ülevaade fondidest

Antikoagulandid on üks ravimite rühmi, mis mõjutavad vere hüübimissüsteemi, takistades verehüüvete teket veresoontes. Sõltuvalt toimemehhanismist jagatakse need ravimid tavaliselt kahte alarühma: otsesed ja kaudsed antikoagulandid. Allpool räägime esimesest antikoagulantide rühmast - otsene tegevus.

Vere hüübimissüsteem: põhifüsioloogia

Vere hüübimine on füsioloogiliste ja biokeemiliste protsesside kombinatsioon, mille eesmärk on peatada varem alanud veritsus. See on keha kaitsev reaktsioon, mis takistab massilist verekaotust.

Vere hüübimine toimub kahes etapis:

• primaarne hemostaas;
• ensümaatiline koagulatsioon.

Primaarne hemostaas

Selles kompleksses füsioloogilises protsessis osalevad kolm struktuuri: veresoonte sein, kesknärvisüsteem ja trombotsüüdid. Kui veresoonte sein on kahjustatud ja veritsus algab, surutakse perforatsioonikoha ümber paiknevad siledad lihased kokku ja veresooned spasmiks. Selle sündmuse olemus on refleks, see tähendab, et see toimub tahtmatult pärast sobivat närvisüsteemi signaali.

Järgmine etapp on vereliistakute haardumine (kleepumine) veresoonte seina kahjustamise ja nende vahelise agregatsiooni (sidumise) vahel. 2-3 minuti pärast peatub verejooks, sest vigastuskoht on ummistunud verehüüvega. Kuid see tromb on endiselt lahtine ja vereplasma vigastuskohas on veel vedelik, nii et teatud tingimustel võib verejooks areneda uue jõuga. Primaarse hemostaasi järgmise etapi põhiolemus on see, et trombotsüüdid läbivad mitmeid metamorfoose, mille tulemusena vabaneb neist 3 hüübimisfaktor: nende koostoime viib trombiini ilmumiseni ja käivitab rea keemilisi reaktsioone - ensümaatilist koagulatsiooni.

Ensümaatiline koagulatsioon

Kui anuma seina kahjustuste piirkonnas esineb trombiini jälgi, siis algab koagulatsioonifaktorite interaktsioonide kaskaad verega vallandavate ainetega, ilmneb veel üks tegur - tromboplastiin, mis toimib aktiivse trombiini moodustamisel koos spetsiifilise aine protrombiiniga. See reaktsioon esineb ka kaltsiumisoolade osalusel, moodustub trombiin koostoimes fibrinogeeni ja fibriiniga, mis on lahustumatu aine - selle kiud sadestuvad.

Järgmine etapp on verehüübe kokkusurumine või tagasitõmbumine, mis saavutatakse selle tihendamise, kokkusurumise teel, mille tulemuseks on läbipaistva vedela seerumi eraldamine.
Ja viimane etapp on eelnevalt moodustunud trombi lahustumine või lüüsimine. Selle protsessi käigus mõjutavad paljud ained üksteisega ja selle tulemusena tekib vere ensüümi fibrinolüsiin, mis hävitab fibriinfilamenti ja muundab selle fibrinogeeniks.
Tuleb märkida, et osa koagulatsiooniprotsessis osalevatest ainetest moodustub maksas K-vitamiini otsesel osalusel: selle vitamiini puudus põhjustab koagulatsiooni protsesside katkemist.

Otsese toimega antikoagulantide kasutamise näidustused ja vastunäidustused

Kasutage selle rühma narkootikume järgmistes olukordades:

• vältida verehüüvete teket või piirata nende lokaliseerumist erinevate kirurgiliste sekkumiste ajal, eriti südame ja veresoontega;
• progresseeruva stenokardia ja ägeda müokardiinfarkti korral;
• sügavate veenide ja perifeersete arterite, aju veresoonte, silmade, kopsuarteri embolia ja tromboosiga;
• levinud intravaskulaarse koagulatsiooniga;
• vere hüübimise vältimiseks mitmetes laboriuuringutes;
• säilitada hemodialüüsi või kardiovaskulaarse ümbersõidu ajal vere hüübimist.

Igal otsetoimiva antikoagulandil on oma vastunäidustused, peamiselt:

Kõrge vererõhu korral on soovitatav nende ravimite väljakirjutamisel raseduse ajal esimese 3-8 päeva jooksul pärast manustamist või operatsiooni olla ettevaatlik.

Otsetoimega antikoagulantide klassifitseerimine

Sõltuvalt struktuuri ja toimemehhanismi omadustest on selle rühma ravimid jagatud kolme alarühma:

• fraktsioneerimata hepariini preparaadid (hepariin);
• madala molekulmassiga hepariini (Nadropariin, Enoksapariin, Daltepariin jt) ravimid;
• heparinoidid (sulodeksiid, pentosaanpolüsulfaat);
• otsesed trombiini inhibiitorid - hirudiini ravimid.

Frakteerimata hepariini preparaadid

Selle ravimiklassi peamine esindaja on hepariin ise.
Selle ravimi antitrombootiline toime seisneb selle ahelate võimes inhibeerida peamist vere hüübimisensüümi, trombiini. Hepariin seondub koensüüm - antitrombiin III-ga, mille tulemusena seostub viimane aktiivsemalt plasma koagulatsioonifaktorite rühmaga, vähendades nende aktiivsust. Hepariini suurtes annustes manustamisel pärsib see ka fibrinogeeni muundumist fibriiniks.

Lisaks ülaltoodule on sellel ainel mitmeid muid mõjusid:

• aeglustab vereliistakute, leukotsüütide ja punaste vereliblede agregatsiooni ja adhesiooni;
• vähendab veresoonte läbilaskvust;
• parandab külgnevate laevade verevarustust, tagatisi;
• vähendab veresoonte seina spasmi.

Hepariini valmistatakse süstelahuse kujul (1 ml lahust sisaldab 5000 U toimeainet), samuti geelide ja salvide kujul paikseks kasutamiseks.

Hepariini manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Ravim toimib kiiresti, kuid kahjuks suhteliselt lühidalt - ühe intravenoosse süstiga hakkab see toimima peaaegu kohe ja toime kestab 4-5 tundi. Lihasesse viimisel ilmneb toime pärast pool tundi ja kestab kuni 6 tundi, subkutaanselt, vastavalt 45-60 minutit ja kuni 8 tundi.

Hepariini nimetatakse sageli mitte üksi, vaid kombinatsioonis fibrinolüütikumide ja trombotsüütide vastaste ainetega.
Annused on individuaalsed ja sõltuvad haiguse iseloomust ja tõsidusest, samuti selle kliinilistest ilmingutest ja laboratoorsetest parameetritest.

Hepariini toimet tuleb jälgida APTT - aktiveeritud osalise tromboplastiini aja määramisel - vähemalt kord iga 2 päeva jooksul esimese ravinädala jooksul ja seejärel harvemini - üks kord iga 3 päeva järel.

Kuna hemorraagilise sündroomi teke on selle ravimi kasutuselevõtu taustal võimalik, tuleb seda manustada ainult haigla keskkonnas meditsiinitöötaja pideva järelevalve all.
Lisaks hemorraagiatele võib hepariin põhjustada alopeetsia, trombotsütopeenia, hüperaldosteronismi, hüperkaleemia ja osteoporoosi arengut.

Kohalikuks kasutamiseks mõeldud hepariinipreparaadid on Lioton, Linoven, Thrombophob jt. Neid kasutatakse nii kroonilise veenipuudulikkuse profülaktikaks kui ka kompleksseks raviks: nad takistavad verehüüvete moodustumist alumiste jäsemete sapenoonsetes veenides ning vähendavad ka jäsemete paistetust, kõrvaldavad nende raskuse ja vähendavad valu sündroomi raskust.

Madalmolekulaarsed hepariinipreparaadid

See on uue põlvkonna ravimid, millel on hepariini omadused, kuid millel on mitmeid kasulikke omadusi. Xa-teguri inaktiveerimisel vähendavad nad tõenäolisemalt verehüüvete riski, samas kui nende antikoagulantne toime on vähem väljendunud, mis tähendab, et verejooks on vähem tõenäoline. Lisaks imenduvad väiksema molekulmassiga hepariinid paremini ja kestavad kauem, st efekti saavutamiseks on vaja väiksemat annust ravimit ja väiksemat süstide arvu. Lisaks põhjustavad nad osteoporoosi ja trombotsütopeeniat ainult erandjuhtudel, äärmiselt harva.

Madala molekulmassiga hepariinide peamised esindajad on daltepariin, enoksapariin, Nadropariin, hemipariin. Mõelge igaüks neist üksikasjalikumalt.

Daltepariin (Fragmin)

Vere hüübimine aeglustub veidi. Summutab agregatsiooni, praktiliselt ei mõjuta adhesiooni. Lisaks on sellel teatud määral immunosupressiivseid ja põletikuvastaseid omadusi.
Saadaval süstelahuse kujul.

Ravimit süstitakse veeni või subkutaanselt. Intramuskulaarne süstimine on keelatud. Doseeritakse vastavalt skeemile, sõltuvalt haigusest ja patsiendi tõsidusest. Daltepariini kasutamine võib põhjustada vereliistakute taseme langust veres, hemorraagia teket, samuti kohalikke ja üldisi allergilisi reaktsioone.
Vastunäidustused on sarnased teiste otseselt toimivate antikoagulantide rühma ravimitega (eespool loetletud).

Enoksapariin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Pärast subkutaanset manustamist imendub veri kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon märgitakse 3-5 tunni jooksul. Poolväärtusaeg on rohkem kui 2 päeva. Eraldub uriiniga.

Saadaval süstelahuse kujul. See süstitakse reeglina subkutaanselt kõhu seina piirkonnas. Manustatud annus sõltub haigusest.
Kõrvaltoimed on standardsed.
Ärge kasutage seda ravimit patsientidel, kellel esineb bronhospasm.

Nadropariin (fraxipariin)

Lisaks otsesele antikoagulantidele on sellel ka immunosupressiivne ja põletikuvastane toime. Lisaks vähendab see veres β-lipoproteiinide ja kolesterooli taset.
Pärast subkutaanset manustamist imendub see peaaegu täielikult, ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 4-6 tunni pärast, poolväärtusaeg on 3,5 tundi ja 8-10 tundi nadropariini korduval manustamisel.

Reeglina süstitakse kõhupiirkonda: subkutaanselt. Manustamise sagedus on 1-2 korda päevas. Mõnel juhul kasutatakse intravenoosset manustamisviisi vere hüübimisparameetrite kontrolli all.
Annustamine sõltub patoloogiast.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased teiste selle rühma ravimitega.

Bemipariin (Cybor)

Sellel on tugev antikoagulant ja mõõdukas hemorraagiline toime.

Pärast subkutaanset manustamist imendub ravim kiiresti ja täielikult verre, kus selle maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud 2-3 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 5-6 tundi. Tänapäeva aretusmeetodi kohta pole teavet.

Vormi vabastamine - süstelahus. Manustamisviis on subkutaanne.
Annused ja ravi kestus sõltuvad haiguse tõsidusest.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on loetletud eespool.

Ravimit ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antikoagulantide, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, süsteemsete glükokortikoidide ja dekstraaniga: kõik need ravimid suurendavad bemipariini toimet, mis võib põhjustada verejooksu.

Heparinoidid

See on poolsünteetilise päritoluga mukopolüsahhariidide rühm, millel on hepariini omadused.
Selle klassi ravimid toimivad eranditult faktor Xa suhtes, olenemata angiotensiin III-st. Neil on antikoagulant, fibrinolüütiline ja lipiidide taset alandav toime.

Reeglina kasutatakse neid kõrgenenud veresuhkru taseme põhjustatud angiopaatiaga patsientide raviks: suhkurtõve korral. Lisaks kasutatakse neid hemodialüüsi ja kirurgiliste operatsioonide ajal tromboosi vältimiseks. Neid kasutatakse ka ägeda, subakuutse ja kroonilise aterosklerootilise, trombootilise ja trombemboolse haiguse korral. Tugevdada stenokardiaga patsientide ravi (st valu tugevuse vähendamise) antianginaalset toimet. Selle ravimirühma peamised esindajad on sulfodeksiin ja pentosaanpolüsulfaat.

Sulodeksiin (Wessel Due F)

Saadaval kapslite ja süstelahuse kujul. Soovitatav on manustada intramuskulaarselt 2-3 nädalat, seejärel võtta suu kaudu veel 30... 40 päeva. Ravi kestus on 2 korda aastas ja sagedamini.
Ravimi võtmise ajal võib tekkida iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, hematoomid süstekohal ja allergilised reaktsioonid.
Vastunäidustused on tavalised hepariini ravimite puhul.

Pentosan polüsulfaat

Moodustage kaetud tabletid ja süstelahus.
Manustamisviis ja annus varieeruvad sõltuvalt haiguse omadustest.
Allaneelamisel imendub väikestes kogustes: selle biosaadavus on ainult 10%, subkutaanse või intramuskulaarse manustamise korral on biosaadavus 100%. Maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1-2 tundi pärast manustamist, poolväärtusaeg on võrdne päevaga või rohkem.
Ülejäänud ravim on sarnane teiste antikoagulantide rühma ravimitega.

Hirudiini preparaadid

Leechi süljenäärmete poolt eraldatav aine - hirudiin - sarnaneb hepariinravimitega ja omab antitrombootilisi omadusi. Selle toimemehhanism on seostuda otse trombiiniga ja inhibeerida seda pöördumatult. See mõjutab osaliselt teisi vere hüübimistegureid.

Mitte nii kaua aega tagasi töötati välja hirudiinil põhinevad preparaadid - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, kuid nad ei saanud laialdast kasutamist, mistõttu ei ole nende kasutamisel veel kogutud kliinilisi kogemusi.

Sooviksime eraldi öelda kahe suhteliselt uue ravimiga, millel on antikoagulantne toime - see on fondapariinuks ja rivaroksabaan.

Fondapariinuks (Arixtra)

Sellel ravimil on antitrombootiline toime, inhibeerides selektiivselt faktorit Xa. Kui kehas on fondapariinuks seondub antitrombiin III-ga, suurendab see Xa faktori neutraliseerimist mitmel sajandil. Selle tulemusena katkestatakse koagulatsiooniprotsess, trombiini ei moodustu, mistõttu ei saa tekkida verehüübed.

Pärast subkutaanset manustamist imendub kiiresti ja täielikult. Pärast ravimi ühekordset süstimist märgitakse selle maksimaalne kontsentratsioon veres 2,5 tunni pärast. Veres seondub see antitrombiin II-ga, mis määrab selle toime.

Eriti eritub uriiniga muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 17-21 tundi, sõltuvalt patsiendi vanusest.

Saadaval süstelahuse kujul.

Manustamisviis on subkutaanne või intravenoosne. Intramuskulaarne ei kehti.

Ravimi annus sõltub patoloogia liigist.

Vähenenud neerufunktsiooniga patsiendid vajavad Arikstry annuse kohandamist sõltuvalt kreatiniini kliirensist.

Maksafunktsiooni märkimisväärse langusega patsiente kasutatakse ravimit väga hoolikalt.
Seda ei tohi kasutada samaaegselt ravimitega, mis suurendavad verejooksu riski.

Rivaroksabaan (Xarelto)

Sellel ravimil on kõrge toime selektiivsus faktor Xa suhtes, mis inhibeerib selle aktiivsust. Suukaudsel manustamisel on seda iseloomulik kõrge biosaadavus (80-100%), mis on suukaudselt imendunud seedetraktis.

Rivaroksabaani maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 2-4 tunni jooksul pärast ühekordset manustamist.

Eraldatud kehast pooleks uriiniga, pooled väljaheitega. Poolväärtusaeg on 5-9 kuni 11-13 tundi, sõltuvalt patsiendi vanusest.

Vormide vabastamine - pillid.
On neelatud, olenemata söögikordadest. Nagu ka teiste otsetoimivate antikoagulantide puhul, varieerub ravimi annus sõltuvalt haiguse liigist ja raskusest.

Rivaroksabaani kasutamine ei ole soovitatav teatud seenevastaste või HIV-vastaste ravimitega ravitud patsientidele, sest need võivad suurendada Xarelto kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada verejooksu.

Raske neerukahjustusega patsiendid vajavad rivaroksabaani annuse kohandamist.
Naised, kellel on reproduktiivsus, peaksid selle raviga ravi ajal olema raseduse ajal usaldusväärselt kaitstud.

Nagu näete, pakub kaasaegne farmakoloogiline tööstus märkimisväärset valikut otsetoimivate antikoagulantide ravimitest. Mingil juhul ei saa te ise ravida, kõik ravimid, nende annus ja kasutamise kestus määratakse ainult arsti poolt, lähtudes haiguse tõsidusest, patsiendi vanusest ja muudest olulistest teguritest.

Milline arst võtab ühendust

Otseseid antikoagulante määrab kardioloog, fleboloog, angioloog või veresoonkonna kirurg, samuti hemodialüüsi spetsialist (nephrologist) ja hematoloog.

Antikoagulandid: olulised ravimid

Veresoonte tromboosi põhjustatud tüsistused - südame-veresoonkonna haiguste peamine surmapõhjus. Seetõttu on tänapäeva kardioloogias suur tähtsus veresoonte tromboosi ja embolia (oklusioon) tekkimise ennetamisele. Vere koagulatsiooni kõige lihtsamas vormis võib esitada kahe süsteemi: vereliistakute (verehüüve moodustumise eest vastutavad rakud) ja vereplasmas lahustunud valkude - koagulatsioonifaktorite koostoime all, mille toimel fibriin moodustub. Saadud trombi koosneb trombotsüütide konglomeraadist, mis on segatud fibriinniitidesse.

Verehüüvete tekke vältimiseks kasutatakse kahte ravimirühma: trombotsüütide agregatsioonivastased ained ja antikoagulandid. Trombotsüütide vastased ained inhibeerivad trombotsüütide moodustumist. Antikoagulandid blokeerivad ensümaatilisi reaktsioone, mis viivad fibriini moodustumiseni.

Meie artiklis vaatleme antikoagulantide peamisi rühmi, nende kasutamise näidustusi ja vastunäidustusi, kõrvaltoimeid.

Klassifikatsioon

Sõltuvalt kasutuskohast eristatakse otsese ja kaudse toimega antikoagulante. Otsesed antikoagulandid inhibeerivad trombiini sünteesi, pärsivad fibrinogeeni moodustumist veres. Kaudsed antikoagulandid inhibeerivad veres hüübimisfaktorite teket maksas.

Otsesed koagulandid: hepariin ja selle derivaadid, trombiini otsesed inhibiitorid, samuti Xa faktori selektiivsed inhibiitorid (üks vere hüübimisfaktoritest). Kaudsed antikoagulandid hõlmavad K-vitamiini antagoniste.

1. K-vitamiini antagonistid:
   • Fenindioon (feniliin);
   • Varfariin (warfarex);
   • Acenocumarol (syncumar).
2. Hepariin ja selle derivaadid:
   • Hepariin;
   • Antitrombiin III;
   • Daltepariin (fragmin);
   • Enoksapariin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadropariin (fraxipariin);
   • Parnapariin (Fluxum);
   • Sulodeksiid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemipariin (Cybor).
3. Otsesed trombiini inhibiitorid:
   • Bivalirudiin (angiox);
   • Dabigatraaneteksilaat (Pradax).
4. Xa-teguri selektiivsed inhibiitorid:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondapariinuks (arixtra);
   • Rivaroksabaan (xarelto).

K-vitamiini antagonistid

Kaudsed antikoagulandid on trombootiliste tüsistuste ennetamise aluseks. Nende tabletivormi võib ambulatoorselt võtta pikka aega. On tõestatud, et kaudsete antikoagulantide kasutamine vähendab trombembooliliste tüsistuste (südameatakk, insult) esinemissagedust kodade virvenduse ajal ja kunstliku südameklapi olemasolu.

Feniliini ei kasutata praegu, kuna on suur oht kõrvaltoimete tekkeks. Sincumaril on pikaajaline toime ja see koguneb kehasse, mistõttu seda kasutatakse harva ravi raskuse tõttu. K-vitamiini antagonistide grupi kõige levinum ravim on varfariin.

Varfariin erineb teistest kaudsetest antikoagulantidest selle varase toime tõttu (10–12 tundi pärast allaneelamist) ja kõrvaltoimete kiirest lõpetamisest väiksemate annuste või ravimi ärajätmise korral.

Toimemehhanism on seotud selle ravimi ja K-vitamiini antagonismiga. K-vitamiin on seotud teatud vere hüübimisfaktorite sünteesiga. Varfariini mõju all on see protsess häiritud.

Venoossete verehüüvete tekke ja kasvu vältimiseks on ette nähtud varfariini määramine. Seda kasutatakse kodade virvenduse pikaajaliseks raviks ja intrakardiaalse trombi juuresolekul. Nendes tingimustes suureneb märkimisväärselt südameinfarkti ja insultide oht, mis on seotud eraldatud trombidega veresoonte ummistumisega. Varfariini kasutamine aitab vältida neid tõsiseid tüsistusi. Seda ravimit kasutatakse sageli pärast müokardiinfarkti, et ennetada koronaarset katastroofi.

Pärast proteesi südameklappe on varfariini võtmine vajalik vähemalt mitu aastat pärast operatsiooni. See on ainus antikoagulant, mida kasutatakse verehüüvete tekke vältimiseks kunstlikes südameklappides. Selle ravimi pidev võtmine on vajalik teatud trombofiilia, eriti antifosfolipiidide sündroomi jaoks.

Varfariini on ette nähtud laienenud ja hüpertroofilisteks kardiomüopaatiateks. Nende haigustega kaasneb südame süvendite laienemine ja / või selle seinte hüpertroofia, mis loob eeldused intrakardiaalse trombi moodustumiseks.

Varfariiniga ravimisel on vaja hinnata selle efektiivsust ja ohutust, jälgides INR - rahvusvahelist normaliseeritud suhet. Seda näitajat hinnatakse iga 4–8 nädala järel. Ravi taustal peaks INR olema 2,0 - 3,0. Selle näitaja normaalväärtuse säilitamine on ühelt poolt verejooksu ennetamise ja teiselt poolt vere hüübimise suurenemise seisukohalt väga oluline.

Mõned toidud ja maitsetaimed suurendavad varfariini toimet ja suurendavad verejooksu ohtu. Need on jõhvikad, greibid, küüslauk, ingverijuur, ananass, kurkum ja teised. Nõrgestage kapsas, Brüsseli idu, hiina kapsas, peet, petersellit, spinatit, salatit sisaldavate ravimite aine antikoagulantne toime. Varfariini võtvad patsiendid ei saa nendest toodetest keelduda, vaid võtavad neid regulaarselt väikestes kogustes, et vältida ravimi äkilisi kõikumisi veres.

Kõrvaltoimed on verejooks, aneemia, lokaalne tromboos, hematoom. Närvisüsteemi aktiivsust saab häirida väsimuse, peavalu, maitsehäirete tekkega. Mõnikord esineb iiveldust ja oksendamist, kõhuvalu, kõhulahtisust, ebanormaalset maksafunktsiooni. Mõnel juhul on nahk kahjustatud, varvaste purpurvärv, paresteesiad, vaskuliit ja jäsemete külmakindlus. Allergiline reaktsioon võib tekkida sügeluse, urtikaaria, angioödeemi vormis.

Varfariin on raseduse ajal vastunäidustatud. Ravimit ei tohi määrata ühegi seisundi korral, mis on seotud verejooksuga (trauma, kirurgia, siseorganite haavandid ja nahk). Ärge kasutage seda aneurüsmide, perikardiidi, infektsiooni endokardiidi, raske hüpertensiooni korral. Vastunäidustuseks on laboratooriumi ligipääsmatuse või patsiendi isiksuseomaduste (alkoholism, organisatsiooni puudumine, seniilne psühhoos jne) tõttu piisava laborikontrolli võimatus.

Hepariin

Üks peamisi vere hüübimist takistavaid tegureid on antitrombiin III. Frakteerimata hepariin seondub sellega veres ja suurendab selle molekulide aktiivsust mitu korda. Selle tulemusena pärsitakse veresoonte moodustumisele suunatud reaktsioone veresoontes.

Hepariini on kasutatud rohkem kui 30 aastat. Varem manustati seda subkutaanselt. Arvatakse, et fraktsioneerimata hepariini tuleb manustada intravenoosselt, mis hõlbustab ravi ohutust ja efektiivsust. Subkutaanseks manustamiseks on soovitatav kasutada madala molekulmassiga hepariine, mida käsitleme allpool.

Hepariini kasutatakse kõige sagedamini ägeda müokardiinfarkti trombembooliliste tüsistuste vältimiseks, sealhulgas trombolüüsi ajal.

Laboratoorne kontroll hõlmab aktiveeritud osalise tromboplastiini hüübimisaja määramist. Hepariini ravi taustal 24–72 tunni pärast peaks see olema 1,5–2 korda suurem kui esialgne. Samuti on vaja kontrollida vereliistakute arvu veres, et mitte unustada trombotsütopeenia arengut. Tavaliselt kestab hepariinravi 3-5 päeva, vähendades järk-järgult annust ja edasist tühistamist.

Hepariin võib põhjustada hemorraagilist sündroomi (verejooks) ja trombotsütopeeniat (vereliistakute arvu vähenemine veres). Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on alopeetsia (alopeetsia), osteoporoosi ja hüpoaldosteronismi tekkimine tõenäoline. Mõnel juhul esineb allergilisi reaktsioone, samuti alaniini aminotransferaasi taseme tõusu veres.

Hepariin on vastunäidustatud hemorraagilise sündroomi ja trombotsütopeenia, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi, kuseteede verejooksu, perikardiidi ja ägeda südame aneurüsmi korral.

Madala molekulmassiga hepariinid

Deparepariin, enoksapariin, nadropariin, parapariin, sulodeksiid, bemipariin saadakse fraktsioneerimata hepariinist. Need erinevad viimasest väiksema molekuli suurusega. See suurendab ravimite ohutust. Tegevus muutub pikemaks ja prognoositavamaks, mistõttu väikese molekulmassiga hepariinide kasutamine ei vaja laboratoorset kontrolli. Seda saab teha fikseeritud annustega - süstalde abil.

Madala molekulmassiga hepariinide eeliseks on nende efektiivsus subkutaanselt manustatuna. Lisaks on nende kõrvaltoimete risk oluliselt väiksem. Seetõttu asendavad hepariini derivaadid praegu hepariini kliinilisest praktikast.

Madala molekulmassiga hepariine kasutatakse trombembooliliste tüsistuste vältimiseks kirurgiliste operatsioonide ja sügava veenitromboosi ajal. Neid kasutatakse patsientidel, kes on voodipesu all ja neil on suur oht selliste tüsistuste tekkeks. Lisaks on need ravimid laialdaselt kirjutatud ebastabiilse stenokardia ja müokardiinfarkti jaoks.

Selle rühma vastunäidustused ja kõrvaltoimed on samad, mis hepariinil. Siiski on kõrvaltoimete tõsidus ja sagedus palju väiksem.

Otsesed trombiini inhibiitorid

Otsene trombiini inhibiitorid, nagu nimigi viitab, inaktiveerivad otse trombiini. Samal ajal inhibeerivad nad trombotsüütide aktiivsust. Nende ravimite kasutamine ei vaja laboratoorset jälgimist.

Trombemboolsete tüsistuste vältimiseks manustatakse bivalirudiini intravenoosselt ägeda müokardiinfarkti korral. Venemaal pole seda ravimit veel kasutatud.

Dabigatraan (pradaksa) on tablettitud aine tromboosi riski vähendamiseks. Erinevalt varfariinist ei toimu see toiduga. Selle ravimi uuringud on käimas, koos püsiva kodade virvenduse vormiga. Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks Venemaal.

Xa faktori selektiivsed inhibiitorid

Fondapariinuksi seondub antitrombiin III-ga. Selline kompleks inaktiveerib intensiivselt X-faktorit, vähendades trombi moodustumise intensiivsust. Ta nimetatakse subkutaanselt ägeda koronaarsündroomi ja veenitromboosi, sealhulgas kopsuembooliaks. Ravim ei põhjusta trombotsütopeeniat ega põhjusta osteoporoosi. Laboratoorne kontroll selle turvalisuse üle ei ole vajalik.

Fondapariinuks ja bivalirudiin on eriti näidustatud patsientidele, kellel on suurenenud verejooksu oht. Vähendades verehüüvete esinemissagedust selles patsientide rühmas, parandavad need ravimid oluliselt haiguse prognoosi.

Fondapariinuksit soovitatakse kasutada ägeda müokardiinfarkti korral. Seda ei saa kasutada ainult koos angioplastiaga, kuna see suurendab verehüüvete riski kateetrites.

Xa faktori inhibiitorite kliinilised uuringud tablettide kujul.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on aneemia, verejooks, kõhuvalu, peavalu, sügelus, suurenenud transaminaaside aktiivsus.

Vastunäidustused - aktiivne verejooks, raske neerupuudulikkus, ravimi komponentide talumatus ja infektsiooniline endokardiit.

Mis on antikoagulandid. Nimekiri, ravimite nimed, kõrvaltoimed, liigitus

Inimestel esineb sageli südame aktiivsuse ja veresoonte süsteemi probleeme. Ennetamiseks tekitavad nende patoloogiate ravi ravimeid - antikoagulante. Mis see on, kuidas ja kui palju neid kasutada on selgunud.

Mis on antikoagulandid, toimimise põhimõte

Antikoagulante nimetatakse ravimiteks, mis täidavad plasma vedeldamise funktsiooni. Need aitavad vältida trombootiliste sõlmede teket, minimeerida südameatakkide, insultide ja venoosse ja arteriaalse ummistuse teket.

Tuleb märkida, et eelnevalt moodustunud verehüübed ei imendu selliste ravimite abil.

Ravimid on hästi talutavad, toetavad inimeste tervist, kellel on kunstlikud südameklapid või ebaühtlane südamelöök. Kui patsient on põdenud südameinfarkti või kellel on muu südamehaigus (kardiomüopaatia), on ta määratud ka antikoagulante.

Selliste fondide tegevuse eesmärk on vähendada vere hüübimisvõimet (hüübimisvõime), nimelt vähendab nende mõju nende verehüüvete tõenäosust, mis võivad blokeerida veresoonte liigeste läbipääsu. Ravi tulemusena on minimaalne südameinfarkti või insuldi oht.

Antikoagulandid (mis on nende kasutamise eripära on kirjeldatud allpool) on jaotatud rühmadesse:

• füsioloogiline - organismis pidevalt toodetud ja vereringesse sisenemine;
• patoloogilised - kui nad avastatakse plasmas, suudavad nad näidata mis tahes patoloogia olemasolu.

Esimene rühm on jagatud:

• primaarne (nende süntees toimub pidevalt);
• sekundaarne (toodetud pärast verevoolutegurite jagunemist fibriini lahustamisega selles).

Esmane loomulik preparaat

See ravimirühm on jagatud järgmisteks:

• inhibiitorid, mis on moodustunud fibriini iseseisva replikatsiooni tõttu;
• antitrombiin - plasma valgu peamine tegur;
• antitromboplastiinid on plasma antikoagulatsioonisüsteemi tegur.

Kui patsiendil on eelsoodumus nende ainete vähendamiseks, on tõenäoline, et ta võib moodustada tromboosi.

Looduslike primaarsete ravimite rühm:

Sekundaarsed füsioloogilised ravimid

Rühma narkootikumide hulka kuuluvad järgmised toimeained:

1. Antitrombiin I.
2. Antitrombiin IX.
3. Metafaktorid XIa ja Va.
4. Febrinopeptiidid.
5. Auto-2-antikoagulant.
6. Antitromboplastiinid.
7. PDF (fibriini lahustamisest tulenevad ained).

Patoloogilised preparaadid

Tõsiste haiguste tekkega vereringes moodustuvad immuunliikide inhibiitorid, mis toimivad spetsiifiliste antikehadena. Sellised kehad on mõeldud koagulatsiooni vältimiseks.

Nende hulka kuuluvad VII, IX faktori inhibiitorid. Autoimmuunhaiguste käigus ilmub vereringesse patoloogiline tüüp. Neil on antimikroobsed omadused ja ülekaalukad tegurid (II, V, Xa).

Antiplatelet

Ravimid vähendavad tromboksaani sünteesi ja on ette nähtud insultide ja südameatakkide ennetamiseks, mis võivad tekkida liimitud verehüüvete moodustumisest.

Aspiriin on kõige levinum ja kasulikum antiagregant. Sageli on krambihoogudega patsientidele ette nähtud aspiriin. See blokeerib kondenseerunud vere moodustumise teket pärgarterites. Pärast arstiga konsulteerimist on võimalik seda ainet kasutada väikestes annustes (profülaktikaks).

Patsientidele, kellel on tekkinud insult ja südameklapi asendamine, on ette nähtud ADP (adenosiini difosfaadi retseptori inhibiitorid). See ravim süstitakse veeni ja takistab verehüüvete teket, mis võivad anumaid ummistada.

Tromboosi preparaadid:

Nagu ka teistel ravimitel, on trombotsüütide agregatsioonivastastel ainetel mitmeid kõrvaltoimeid:

• pidev väsimus;
• kõrvetiste sagedane ilming;
• peavalu;
• iiveldus;
• valu kõhus;
• dramaatiline muutus väljaheites;
• verevool ninast.

Selliste ilmingutega peab patsient uimastite ümberjaotamiseks pöörduma arsti poole.

Samuti on kõrvaltoimeid, mille puhul on vaja täielikult lõpetada ravimi võtmine:

1. Allergilised reaktsioonid (näo, kõri, keele, jäsemete, huulte, lööbe turse).
2. Oksendamine, eriti verehüüvete esinemisel.
3. Tool on tume või verine triibuline.
4. Vere esinemine uriinis.
5. Raske sissehingamine ja hingamine.
6. Sõltumatu kõne.
7. Rütmihäired.
8. Kollasus, naha ja silma valkude kõnelemine.
9. Liigeste valulikkus.
10. Hallutsinatsioonid

Mõnedel patsientidel on ette nähtud trombotsüütide trombotsüütide ravi eluks, seega peaksid nad süstima verd hüübimiseks.

Suukaudsete ravimite uus põlvkond

Antikoagulandid (mis see on ja fondi mõju artiklis kirjeldatud asutusele) on paljude haiguste jaoks hädavajalikud. Statistika kohaselt on enamikul neist mitmeid piiranguid ja kõrvaltoimeid. Kuid tootjad kõrvaldavad kõik negatiivsed aspektid, tänu sellele vabastavad nad uue põlvkonna uusi ja paremaid vahendeid.

Kõikidel antikoagulantidel on nii positiivsed kui ka negatiivsed küljed. Teadlased viivad läbi täiendavaid uimastite laboriuuringuid, et edasi arendada universaalseid ravimeetodeid tromboosi ja sellega seotud ning haiguste raviks. Selliseid ravimeid arendatakse noorematele patsientidele (lastele) ja neile, kes kasutavad vastunäidustusi.

Kaasaegsete ravimite eelised:

• minimeeritud spontaanne verevoolu oht;
• ravimid toimivad 1,5 tunni pärast;
• enamik inimesi, kellel on vähe märke sõjaväe kohta, võivad juba võtta uusi tooteid;
• söömine ja muud ravimid ei mõjuta PNP efektiivsust.

Puudused PNP:

• vahendite pidev testimine;
• sellised vahendid peaksid olema pidevalt purunenud, ilma lüngadeta, kuna neil on lühike tegevusperiood;
• harva, kuid komponentide talumatuse tõttu on kõrvaltoimeid.

PUP-nimekirjas on väike summa, kuna enamik neist on testimise etapis. Üks uutest toodetest on Dabigatran, mis on madala molekulmassiga ravim (trombiini inhibiitor). Meditsiinitöötajad määravad selle sageli venoosse ummistuse jaoks (profülaktilistel eesmärkidel).

Veel kaks PNP-d, mida patsiendid on kergesti talutavad, on Apixaban, Rivaroxaban. Nende eeliseks on see, et ravi ajal ei ole vaja vere hüübimishäirete riskiks võtta. Nad ei reageeri teistele kasutatud ravimitele, mis on nende eelis. Stroke ja rütmihäired on samuti hästi välditavad.

Antikoagulantide klassifitseerimine: otsene, kaudne toime

Antikoagulante (mida see on ja nende tegevuse põhimõtet arutatakse artiklis informatiivsetel eesmärkidel, nii et enesehooldus on nende poolt keelatud) võib jagada 2 põhirühma.

Need on:

• otsene toime (omab võimet toimida otse trombiini suhtes, vähendades selle aktiivsust minimaalselt, lahjendades vereringet);
• kaudsed mõjud (mõjutavad vere hüübimist reguleerivate ensüümide (sekundaarne päritolu) sünteesi).

Ravimid imenduvad mao seintest hästi ja lõpuks erituvad uriiniga.

• Hepariinid (madal molekulmass).
• Hirudiin.
• Naatriumvesinitraat.
• Danaparodid.
• Lepirudiin.
• Hepariin.

• Vabadused.
• Monokumariinid.
• Dikumariny.

Herapini grupp

Otsene toimega ravimite peamine ja kõige tavalisem esindaja on hepariin. Selle koostis sisaldab erineva suurusega sulfaatseid glükosaminoglükaane. Selle biosaadavus on madal.

Ravim suhtleb paljude teiste keha toodetud komponentidega:

Ravi selle ravimiga ei kaitse täielikult tromboosi eest. Kui verehüüve on juba ilmnenud ja paikneb aterosklerootilises naastul, ei suuda hepariin sellele mõjuda.

Hepariinravimid (suukaudsed tabletid ja salvid väliseks kasutamiseks:

1. "Venolife".
2. "Hepariin" (süstimine).
3. "Klevarin".
4. "Hepariini salv."
5. "Lioton geel".
6. Trombitu.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptiidid

Oligopeptiidide rühmast pärinevad antikoagulandid (mis see on ja kuidas need mõjutavad organismi) mõjutavad trombiini aktiivsust. Need on tugevad inhibiitorid, mis takistavad verehüüvete teket. Meditsiiniseadmete aktiivsed komponendid on taasühendatud vere hüübimisfaktoritega, muutes nende aatomite asukohta.

Mõned grupi ravimid:

Neid vahendeid kasutatakse ennetamiseks:

• südameinfarkt;
• veenilaiendid;
• trombemboolia;
• reoklusioon pärast veresoonte seinte plastilist kirurgiat.

Madala molekulmassiga hepariinid

Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrgenenud biosaadav lävi ja antitrombootiline toime. Nende kasutamise käigus on võimalik hemorroidide komplikatsioonide tekke oht. Ravimite komponendid imenduvad kiiresti ja erituvad pikka aega.

Selle alarühma ravimid kõrvaldavad täielikult vere hüübimise ebanormaalsed tegurid.

Nad suurendavad trombiini sünteesi ja neil ei ole tõsist mõju veresoonte seintele. Ravimid aitavad parandada verevoolu reoloogilisi omadusi ja avaldavad positiivset mõju ka kõikide organite verevarustusele, mis viib nende funktsiooni stabiilse seisundini.

Madala molekulmassiga hepariinide ravimite nimed:

Trombiini inhibiitorid

Selle rühma peamine esindaja on “Grudin”. Selle kompositsioon sisaldab valku, mis eraldatakse sülje süljest (meditsiiniline). See on otsese toimega trombiini inhibiitor.

Girudiinil on analoogid (Girugen, Girulog). Need aitavad kaasa südamehaigust põdevate patsientide elu säilitamisele. Neil ravimitel on hepariinirühmaga võrreldes palju eeliseid. Vahenditel on pikaajaline mõju.

Tootjad on hakanud vabastama suukaudse manustamise vorme. Nende vahendite kasutamise piirangud võivad olla tingitud ainult hinnakategooriast.

"Lepirudiin" (rekombinantne ravim) blokeerib trombiini ja on ette nähtud profülaktikaks tromboosist. Ravim on trombiini otsene inhibiitor, teostab selle blokeerimise. Ravim on ette nähtud südamelihase infarkti ärahoidmiseks või stenokardiast tingitud südameoperatsiooni vältimiseks.

Hirudiini preparaadid

Selles rühmas on ravimid sarnased hepariini rühmaga, neil on ka antitrombootiline toime. Nende koostises on aine, mis on toodetud leeside süljes - hirudiin. See seondub trombiiniga ja kõrvaldab selle pöördumatult. Samuti mõjutab ravim osaliselt teisi vere hüübimist mõjutavaid tegureid.

Hirudiinil põhinevad fondid:

Kõik ravimid ei ole nii kaua aega tagasi müüdud, seega on nende kasutamise kogemus väike.

Kaudsete antikoagulantide loetelu: ravimite nimed

Alltoodud tabelis on kirjeldatud kaudse toime antikoagulante (mida on kirjeldatud eespool).

Tööriist vähendab vereringe rasvasisaldust, suurendades veresoonte läbilaskvust.

Otsetoimeliste antikoagulantide loetelu ja ülevaade

Ravimid (antikoagulandid) otsene toime:

• "Hepariini salv" on müügiks 25g tuubis, selle maksumus on 50 rubla., Toodet toodab Vene farmaatsiaettevõte.
• "Hepariin-Akrikhin" on valmistatud välise rakenduse geelina, toru maht on 30 g, tootja on Venemaa ja selle maksumus on 230 rubla.
• „Trombless”, mida toodab Vene farmaatsiaettevõte välispidiseks kasutamiseks mõeldud geeli kujul, on toru maht 30 g, selle ravimi maksumus on 250 kuni 300 rubla.
  
• "Venolife" - välispidiseks kasutamiseks mõeldud geeli toodetakse toru kujul, mille maht on 40 g, ravimi maksumus on umbes 350 rubla.

Ravi ja profülaktika korral määravad meditsiinitöötajad ravimeid, näiteks:

• "Clexane" - süstimine (toodetud Prantsuse farmaatsiaettevõtte poolt). Ravim blokeerib veresoonte ummistumise trombiga sarnaste naastudega, muudab vere hüübimisele suunatud ensüümide koostist. Ravimi maksumus on 1500 rubla.
• Fraxipariini toodab ka Prantsuse ettevõte. Toimeaine soodustab vere hõrenemist ja vähendab verehüüvete tekke ohtu. See on süstitav ravim, mis maksab 2200 rubla.
• "Fragmin" - Ameerika toodangu süstimine, mis on ette nähtud inimestele, kellel on risk verehüüvete tekkeks. Fondide maksumus - 2000 rubla.

Näidud sissepääsuks

Antikoagulandid määratakse juhul, kui esineb tromboosi oht ja kui:

• südamepuudulikkus;
• on kunstlikult siirdatud südameklapid;
• on kroonilise staadiumi aneurüsmid;
• tuvastatud südame parietaalne tromboos;
• tekkis ulatuslik müokardiinfarkt.

Mõnel juhul on ravimid ette nähtud ennetamiseks ja raviks:

• jalgade tromboflebiit;
• veenilaiendid (veenilaiendid);
• pärast sünnitust tekkinud trombemboolia;
• sunnitud asend pärast operatsiooni.

Vastunäidustused

Enne antikoagulantide võtmist peab patsient läbima mitmeid teste.

Ravimid on vastunäidustatud:

• aneurüsm (intratserebraalne);
• seedetrakti haigused (haavand);
• hüpertensioon (portaal);
• trombotsütopeenia;
  
• leukeemiahaigus;
• kasvajad (pahaloomulised);
• neeruprobleemid maksaga (puudulikkus);
• kõrge rõhk (üle 180/100);
• liigne joomine;

Võimalikud kõrvaltoimed

Ravimid võivad patsientidel põhjustada järgmisi probleeme:

• verehüüvete esinemine uriinis;
• tumedad või mustad väljaheited;
• verised plekid naha alla;
• pikad ninaverejooksud;
• verejooksud;
• provotseerida oksendamist koos vere triipudega või verise röstimisega;
• naistel võib menstruatsiooni vere olemus ja kogus (tsükli pikkus ja väljalaske hulk) muutuda.

Kas ma vajan arsti retsepti?

Kuna antikoagulandid mõjutavad vere hüübimist, võivad verejooksud tekkida, kui ei järgita sissepääsueeskirju (sagedamini on tegemist sisemise hemorraagiaga). Enesehooldamine on keelatud, pöörduge kindlasti arsti poole, kes annab üksikasjalikke soovitusi. Apteekidest müüakse selliseid ravimeid ilma arstita.

Artikli disain: Oleg Lozinsky

Video antikoagulantide kohta

Antikoagulandid: ravimid, toimemehhanism ja peamised näidustused:

Antikoagulandid: narkootikumide ülevaade, näidustuste kasutamine, alternatiivid

Antikoagulandid - ravimite rühm, mis pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust ja takistab verehüüvete vähenemist fibriini moodustumise vähenemise tõttu. Need mõjutavad teatud ainete organismis esinevate biosünteesi, mis muudavad vere viskoossust ja pärsivad hüübimisprotsesse.

Antikoagulante kasutatakse terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel. Neid toodetakse mitmesugustes ravimvormides: tablettide, süstelahuste või salvide kujul. Ainult spetsialist saab valida õige ravimi ja selle annuse. Ebapiisav ravi võib kehale kahjustada ja põhjustada tõsiseid tagajärgi.

Kõrge suremus südame-veresoonkonna haigustest on tingitud tromboosi moodustumisest: veresoonte tromboos leiti peaaegu iga teine ​​surm südame patoloogiast lahkamisel. Kopsuemboolia ja veenitromboos on kõige sagedasemad surma ja puude põhjused. Sellega seoses soovitavad kardioloogid alustada antikoagulantide kasutamist kohe pärast südame ja veresoonte haiguste diagnoosimist. Nende varane kasutamine takistab verehüübe teket, selle suurenemist ja veresoonte ummistumist.

Iidsetest aegadest on traditsiooniline meditsiin kasutanud hirudiini - kõige kuulsamat looduslikku antikoagulanti. See aine on sülje sülje osa ja tal on otsene antikoagulantne toime, mis kestab kaks tundi. Praegu määratakse patsientidele pigem sünteetilisi narkootikume kui looduslikke. On teada rohkem kui sada antikoagulantide nimetust, mis võimaldab teil valida kõige sobivama, võttes arvesse organismi individuaalseid omadusi ja nende kombineeritud kasutamise võimalust koos teiste ravimitega.

Enamikul antikoagulantidel ei ole mõju vere hüübimisele, vaid veres hüübimissüsteemi aktiivsusele. Mitmete transformatsioonide tulemusena supresseeritakse trombiini moodustavate faktorite ja trombiini teket põhjustava trombiini teket. Verehüüvete protsess aeglustub.

Toimemehhanism

Toimemehhanismi antikoagulandid jagunevad otsese ja kaudse toimega ravimiteks:

• "Otsesed" antikoagulandid mõjutavad otseselt trombiini ja vähendavad selle aktiivsust. Need ravimid on trombiini inhibiitorid, protrombiini deaktivaatorid ja inhibeerivad tromboosi. Sisemise verejooksu vältimiseks on vaja jälgida vere hüübimisparameetreid. Otsese toimega antikoagulandid tungivad kehasse kiiresti, imenduvad seedetraktis hästi, jõuavad maksa hematogeense toimega, avaldavad tervendavat toimet ja erituvad uriiniga.
• "Kaudsed" antikoagulandid mõjutavad vere hüübimissüsteemi külgensüümide biosünteesi. Nad hävitavad trombiini täielikult ja mitte ainult ei inhibeeri trombiini. Lisaks antikoagulantide toimele parandavad selle rühma ravimid müokardi verevarustust, lõõgastavad silelihaseid, eemaldavad kehast uraate ja omavad kolesterooli alandavat toimet. Määra "kaudsed" antikoagulandid mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende ennetamiseks. Rakenda neid ainult sees. Tablette kasutatakse ambulatoorselt pikka aega. Ravimi järsk kõrvaldamine võib põhjustada protrombiini ja tromboosi tõusu.

Eraldi emiteerige ravimeid, mis inhibeerivad vere hüübimist, nagu antikoagulandid, kuid teisi mehhanisme. Nende hulka kuuluvad "atsetüülsalitsüülhape", "aspiriin".

Otsetoimelised antikoagulandid

Hepariin

Selle grupi kõige populaarsem esindaja on hepariin ja selle derivaadid. Hepariin inhibeerib trombotsüütide kleepumist ja kiirendab verevoolu südames ja neerudes. Samal ajal toimib see makrofaagide ja plasmavalkudega, mis ei välista trombi moodustumise võimalust. Ravim vähendab vererõhku, omab kolesterooli alandavat toimet, suurendab vaskulaarset läbilaskvust, pärsib silelihasrakkude proliferatsiooni, soodustab osteoporoosi arengut, pärsib immuunsust ja suurendab diureesi. Hepariin eraldati kõigepealt maksas, mis määras selle nime.

Hepariini manustatakse veenisiseselt hädaolukordades ja subkutaanselt profülaktilistel eesmärkidel. Paikseks kasutamiseks kasutatakse salve ja geele, mis sisaldavad nende kompositsioonis hepariini ja annavad antitrombootilise ja põletikuvastase toime. Hepariinipreparaadid kantakse nahale õhukese kihina ja hõõrutakse õrnate liigutustega. Tavaliselt kasutatakse Lioton ja Hepatrombin geele tromboflebiitide ja trombooside, samuti hepariini salvi raviks.

Hepariini negatiivne toime tromboosi ja suurenenud vaskulaarse läbilaskvuse protsessile on hepariiniravi ajal suur verejooksu risk.

Madala molekulmassiga hepariinid

Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrge biosaadavus ja antitrombootiline toime, pikaajaline toime, madal hemorroidide tüsistuste risk. Nende ravimite bioloogilised omadused on stabiilsemad. Kiire imendumise ja pikaajalise eliminatsiooni tõttu on ravimite kontsentratsioon veres stabiilne. Selle rühma ravimid inhibeerivad vere hüübimistegureid, inhibeerivad trombiini sünteesi, neil on nõrk mõju veresoonte läbilaskvusele, parandatakse vere reoloogilisi omadusi ja verevarustust organitele ja kudedele, stabiliseerides nende funktsioone.

Madala molekulmassiga hepariinid põhjustavad harva kõrvaltoimeid, asendades hepariini terapeutilisest praktikast. Neid süstitakse naha alla kõhu seina külgpinnale.

1. „Fragmin” on selge või kollakas lahus, millel on kerge toime trombotsüütide adhesioonile ja primaarsele hemostaasile. Intramuskulaarselt sisenemine on keelatud. "Fragmin" suurtes annustes, mis on ette nähtud patsientidele vahetult pärast operatsiooni, eriti need, kellel on suur verejooksu ja trombotsüütide düsfunktsiooni tekkimise oht.
2. "Karariin" on "otsene" antikoagulant, mis mõjutab enamikku vere hüübimisfaase. Ravim neutraliseerib koagulatsioonisüsteemi ensüüme ja seda kasutatakse trombemboolia raviks ja vältimiseks.
3. "Clexane" on ravim, millel on antitrombootiline ja põletikuvastane farmakoloogiline toime. Enne tema ametisse nimetamist on vaja tühistada kõik hemostaasi mõjutavad ravimid.
4. "Fraksiparin" - antitrombootiliste ja antikoagulantidega toime. Subkutaansed hematoomid või tihe sõlmed kaovad süstekohal sageli, mis kaovad mõne päeva pärast. Esialgu võib suurte annustega ravi tekkida verejooks ja trombotsütopeenia, mis kaob täiendava ravi käigus.
5. "Wessel Due F" on loomade soolestiku limaskestast saadud looduslik toode. Ravim inhibeerib hüübimisfaktorite aktiivsust, stimuleerib prostaglandiinide biosünteesi, vähendab fibrinogeeni taset veres. Wessel Due F steriliseerib juba moodustunud trombi ja seda kasutatakse trombide tekke vältimiseks arterites ja veenides.

Madala molekulmassiga hepariinide rühma kuuluvate ravimite kasutamisel on vaja rangelt järgida nende soovitusi ja juhiseid.

Trombiini inhibiitorid

Selle rühma peamine esindaja on "Hirudin". Ravimi keskmes on valk, mis avastati esmalt meditsiini leechide süljes. Need on antikoagulandid, mis toimivad otse veres ja on otseselt trombiini inhibiitorid.

"Hirugen" ja "Hirulog" on "Girudini" sünteetilised analoogid, mis vähendavad suremust südamehaigustega inimeste hulgas. Need on uued ravimid selles rühmas, millel on hepariini derivaatidega võrreldes mitmeid eeliseid. Pikaajalise toime tõttu arendab farmaatsiatööstus praegu trombiini inhibiitorite suukaudseid vorme. Girugeni ja Girulogi praktilist rakendamist piirab nende kõrge hind.

Lepirudiin on rekombinantne ravim, mis seob trombiini pöördumatult ja seda kasutatakse tromboosi ja trombemboolia vältimiseks. See on trombiini otsene inhibiitor, blokeerides selle trombogeenset toimet ja toimides trombiinis, mis on hüübimises. See vähendab ägeda müokardiinfarkti suremust ja südameoperatsiooni vajadust patsientidel, kellel on pingeline stenokardia.

Kaudsed antikoagulandid

Ravimid, kaudse toime antikoagulandid:

• "Feniliin" - antikoagulant, mis imendub kiiresti ja täielikult, tungib kergesti histohematogeensesse barjääri ja koguneb keha kudedesse. Seda ravimit peetakse patsientide arvates üheks kõige tõhusamaks. See parandab vere seisundit ja normaliseerib vere hüübimisparameetreid. Pärast ravi paraneb patsientide üldine seisund kiiresti: krambid ja jalgade tuimus kaovad. Praegu ei kasutata Fenilini kõrvaltoimete suure riski tõttu.
• "Neodikumarin" - vahend verehüüvete pärssimiseks. Neodikumariini terapeutiline toime ei ilmne kohe, vaid pärast ravimi kogunemist organismis. See pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust, omab lipiidide taset alandavat toimet ja suurendab veresoonte läbilaskvust. Patsientidel soovitatakse rangelt kinni pidada ravimi võtmise ajast ja annusest.
• Kõige levinum ravim selles grupis on varfariin. See on antikoagulant, mis blokeerib vere hüübimisfaktorite sünteesi maksas, mis vähendab nende kontsentratsiooni plasmas ja aeglustab verehüüvete teket. "Varfariin" erineb selle varajastest mõjudest ja kõrvaltoimete kiirest lõpetamisest madalamates annustes või ravimi ärajätmisel.

Video: uued antikoagulandid ja varfariin

Antikoagulantide kasutamine

Vastuvõtvad antikoagulandid on näidustatud südamehaiguste ja veresoonte puhul:

Antikoagulantide kontrollimatu tarbimine võib viia hemorraagiliste tüsistuste tekkeni. Antikoagulantide asemel tuleks kasutada ohutumaid trombotsüütide agregatsioonivastaseid aineid.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Antikoagulandid on vastunäidustatud järgmiste haiguste all kannatavatele isikutele:

• Peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand,
• Verejooksud hemorroidid,
• Krooniline hepatiit ja maksafibroos,
• Maksa- ja neerupuudulikkus
• Uroliitia,
• Trombotsütopeeniline purpura,
• C- ja K-vitamiini puudus
• Endokardiit ja perikardiit,
• Cavernous kopsu tuberkuloos,
• Hemorraagiline pankreatiit,
• Pahaloomulised kasvajad,
• Hüpertensiooniga müokardiinfarkt, t
• Intratserebraalne aneurüsm,
• Leukeemia
• Alkoholism,
• Crohni tõbi,
• Hemorraagiline retinopaatia.

Antikoagulandid on keelatud võtta raseduse, imetamise, menstruatsiooni, varase sünnituse järgselt, samuti eakatel ja eakatel.

Antikoagulantide kõrvaltoimed on: düspepsia ja mürgistuse sümptomid, allergiad, nekroos, lööve, naha sügelus, neerufunktsiooni häired, osteoporoos, alopeetsia.

Antikoagulantteraapia komplikatsioonid - verejooksud, mis esinevad verejooksuna siseorganitest: suu, nina-nina, mao, sooled, samuti verejooks lihastes ja liigestes, vere välimus uriinis. Ohtlike tervisemõjude tekke vältimiseks peaks jälgima vere põhinäitajaid ja jälgima patsiendi üldist seisundit.

Antiplatelet

Trombotsüütide vastased ained on farmakoloogilised ained, mis vähendavad vere hüübimist, vähendades trombotsüütide liimimist. Nende peamine eesmärk on suurendada antikoagulantide efektiivsust ja takistada koos nendega verehüüvete teket. Trombotsüütide vastased ained omavad ka artriitilist, vasodilataatorit ja spasmolüüsi. Selle rühma silmapaistev esindaja on "atsetüülsalitsüülhape" või "aspiriin".

Kõige populaarsemate trombotsüütide vastaste ainete loetelu:

• "Aspiriin" on kõige tõhusam vereliistakute vastane aine, mis on praegu saadaval tablettide kujul ja mõeldud suukaudseks manustamiseks. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni, põhjustab vasodilatatsiooni ja takistab verehüüvete teket.
• "Tiklopidiin" - trombotsüütide vastane aine, mis inhibeerib trombotsüütide adhesiooni, parandab mikrotsirkulatsiooni ja pikendab veritsusaega. Ravim on ette nähtud tromboosi ennetamiseks ja koronaararterite haiguse, südameinfarkti ja tserebrovaskulaarse haiguse raviks.
• "Tirofiban" - ravim, mis takistab trombotsüütide agregatsiooni, mis viib tromboosini. Ravimit kasutatakse tavaliselt koos "hepariiniga".
• "Dipüridamool" laiendab koronaarseid veresooni, kiirendab koronaarset verevarustust, parandab müokardi hapniku varustamist, veri ja aju vereringe reoloogilisi omadusi, alandab vererõhku.