50 aasta möödudes muutuvad anumad vähem elastseks ja tekib verehüüvete oht. Et vältida ülemääraste verehüüvete ohtu, määravad arstid antikoagulandid. Samuti on suukaudsete veenide raviks ette nähtud antikoagulandid.
Antikoagulandid on ravimite grupp, mis mõjutab verehüüvete moodustumist veres. Nad takistavad vereliistakute hüübimist, mis mõjutab verehüüvete funktsionaalse aktiivsuse peamisi etappe, blokeerides seeläbi vereliistakute hüübimist.
Südame-veresoonkonna haiguste traagiliste tulemuste arvu vähendamiseks määravad arstid antikoagulandid.
Antikoagulantide peamine toimemehhanism on vältida arterite veresoonte ummistumist tekitavate verehüüvete teket ja suurenemist, vähendades sellega insuldi ja müokardiinfarkti riski.
Antikoagulandid jagunevad keha toimemehhanismi, positiivse mõju saavutamise kiiruse ja toime kestuse alusel otsesteks ja kaudseteks. Esimesse rühma kuuluvad ravimid, mis mõjutavad otseselt vere hüübimist ja peatavad selle kiiruse.
Kaudsed antikoagulandid ei avalda otsest mõju, neid sünteesitakse maksas, aeglustades seeläbi peamisi vere hüübimisfaktoreid. Neid toodetakse tablettide, salvi, süstelahuse kujul.
Need on kiire toimega ravimid, millel on otsene mõju vere hüübimisele. Nad osalevad verehüüvete tekkimisel veres ja peatavad juba moodustunud kehade arengu peatades fibriinkiudude moodustumise.
Otsese kokkupuute antikoagulantidel on mitu ravimirühma:
Hepariin on tuntud kui otsene antikoagulant. Kõige sagedamini kasutatakse seda salvina või manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt. Hepariini peamised ravimid on: naatriumtripipariin, adrepariin, enoksapariin, nadropariin kaltsium, parapariinnaatrium, tinasapariinnaatrium.
Enamikul juhtudel ei ole nahale tungivad hepariini salvid väga tõhusad. Tavaliselt on need ette nähtud hemorroidide, jalgade veenilaiendite ja verevalumite raviks. Populaarsemad hepariinil põhinevad salvid on:
Hepariinil põhinevad ravimid valitakse alati individuaalselt nii intravenoosseks kui subkutaanseks manustamiseks.
Tavaliselt hakkavad hepariinid terapeutilist toimet paar tundi pärast tarbimist jätkama, säilitades kogu päeva jooksul kehale mõju. Plasma- ja koefaktorite aktiivsuse vähendamine blokeerivad trombiini ja blokeerivad fibriinkiudude moodustumist, takistades trombotsüütide kleepumist.
Vähendades protrombiini tootmist maksas, blokeerides K-vitamiini tootmist, aeglustades valkude S ja C moodustumist, mõjutavad nad seega vere hüübimist.
Kaudsete antikoagulantide rühma kuuluvad:
Tänapäeval on tänapäevane antikoagulantide rühm muutunud asendamatuteks ravimiteks selliste haiguste ravis nagu arütmia, isheemia, tromboos, südameatakk jne. Kuid nagu kõik ravimid, on neil ka suur hulk kõrvaltoimeid. Farmakoloogiline tööstus ei ole paigas ning antikoagulantide väljatöötamine, millel ei ole kõrvaltoimeid teistele organitele, jätkub tänaseni.
Lisaks mitte kõigile haigustüüpidele, mida neil on lubatud kasutada. Aktiivselt arendatakse rühma antikoagulante, mis tulevikus ei ole vastunäidustatud lastele, rasedatele naistele ja paljudele patsientidele, keda on keelatud ravida praeguste antikoagulantidega.
Antikoagulantide positiivsed omadused on järgmised:
Uue põlvkonna antikoagulantidel on aga puudused:
Ravimite efektiivsus on tõestatud, nad vähendavad insuldi või südameinfarkti riski mis tahes tüüpi arütmiatega.
Kui määrate suukaudseid antikoagulante, pidage meeles, et on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Enne kasutamist lugege kindlasti ravimi juhiseid ja konsulteerige oma arstiga. Ärge unustage, et antikoagulantide võtmise ajal on vaja järgida spetsiaalset dieeti, kontrollige kindlasti iga kuu ja kontrollige teatud vereparameetreid. Kahtluse korral sisemise verejooksu korral pöörduge viivitamatult arsti poole. Kui antikoagulantide kasutamine põhjustas verejooksu, tuleb ravim välja vahetada teise ravimiga.
Trombotsüütide agregatsioonivastased ained õhutavad verd ja takistavad veresoonte teket veresoones. Keha toimemehhanism erineb antikoagulantidest. Laienenud trombotsüütide vastased ained on:
Trombotsüütide adhesiooni peatamisega vähendavad nad vere hüübimist. Lisaks on need spasmolüümid ja vasodilaatorid.
Antikoagulandid on üks ravimite rühmi, mis mõjutavad vere hüübimissüsteemi, takistades verehüüvete teket veresoontes. Sõltuvalt toimemehhanismist jagatakse need ravimid tavaliselt kahte alarühma: otsesed ja kaudsed antikoagulandid. Allpool räägime esimesest antikoagulantide rühmast - otsene tegevus.
Vere hüübimine on füsioloogiliste ja biokeemiliste protsesside kombinatsioon, mille eesmärk on peatada varem alanud veritsus. See on keha kaitsev reaktsioon, mis takistab massilist verekaotust.
Vere hüübimine toimub kahes etapis:
Selles kompleksses füsioloogilises protsessis osalevad kolm struktuuri: veresoonte sein, kesknärvisüsteem ja trombotsüüdid. Kui veresoonte sein on kahjustatud ja veritsus algab, surutakse perforatsioonikoha ümber paiknevad siledad lihased kokku ja veresooned spasmiks. Selle sündmuse olemus on refleks, see tähendab, et see toimub tahtmatult pärast sobivat närvisüsteemi signaali.
Järgmine etapp on vereliistakute haardumine (kleepumine) veresoonte seina kahjustamise ja nende vahelise agregatsiooni (sidumise) vahel. 2-3 minuti pärast peatub verejooks, sest vigastuskoht on ummistunud verehüüvega. Kuid see tromb on endiselt lahtine ja vereplasma vigastuskohas on veel vedelik, nii et teatud tingimustel võib verejooks areneda uue jõuga. Primaarse hemostaasi järgmise etapi põhiolemus on see, et trombotsüüdid läbivad mitmeid metamorfoose, mille tulemusena vabaneb neist 3 hüübimisfaktor: nende koostoime viib trombiini ilmumiseni ja käivitab rea keemilisi reaktsioone - ensümaatilist koagulatsiooni.
Kui anuma seina kahjustuste piirkonnas esineb trombiini jälgi, siis algab koagulatsioonifaktorite interaktsioonide kaskaad verega vallandavate ainetega, ilmneb veel üks tegur - tromboplastiin, mis toimib aktiivse trombiini moodustamisel koos spetsiifilise aine protrombiiniga. See reaktsioon esineb ka kaltsiumisoolade osalusel, moodustub trombiin koostoimes fibrinogeeni ja fibriiniga, mis on lahustumatu aine - selle kiud sadestuvad.
Järgmine etapp on verehüübe kokkusurumine või tagasitõmbumine, mis saavutatakse selle tihendamise, kokkusurumise teel, mille tulemuseks on läbipaistva vedela seerumi eraldamine.
Ja viimane etapp on eelnevalt moodustunud trombi lahustumine või lüüsimine. Selle protsessi käigus mõjutavad paljud ained üksteisega ja selle tulemusena tekib vere ensüümi fibrinolüsiin, mis hävitab fibriinfilamenti ja muundab selle fibrinogeeniks.
Tuleb märkida, et osa koagulatsiooniprotsessis osalevatest ainetest moodustub maksas K-vitamiini otsesel osalusel: selle vitamiini puudus põhjustab koagulatsiooni protsesside katkemist.
Kasutage selle rühma narkootikume järgmistes olukordades:
Igal otsetoimiva antikoagulandil on oma vastunäidustused, peamiselt:
Kõrge vererõhu korral on soovitatav nende ravimite väljakirjutamisel raseduse ajal esimese 3-8 päeva jooksul pärast manustamist või operatsiooni olla ettevaatlik.
Sõltuvalt struktuuri ja toimemehhanismi omadustest on selle rühma ravimid jagatud kolme alarühma:
Selle ravimiklassi peamine esindaja on hepariin ise.
Selle ravimi antitrombootiline toime seisneb selle ahelate võimes inhibeerida peamist vere hüübimisensüümi, trombiini. Hepariin seondub koensüüm - antitrombiin III-ga, mille tulemusena seostub viimane aktiivsemalt plasma koagulatsioonifaktorite rühmaga, vähendades nende aktiivsust. Hepariini suurtes annustes manustamisel pärsib see ka fibrinogeeni muundumist fibriiniks.
Lisaks ülaltoodule on sellel ainel mitmeid muid mõjusid:
Hepariini valmistatakse süstelahuse kujul (1 ml lahust sisaldab 5000 U toimeainet), samuti geelide ja salvide kujul paikseks kasutamiseks.
Hepariini manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.
Ravim toimib kiiresti, kuid kahjuks suhteliselt lühidalt - ühe intravenoosse süstiga hakkab see toimima peaaegu kohe ja toime kestab 4-5 tundi. Lihasesse viimisel ilmneb toime pärast pool tundi ja kestab kuni 6 tundi, subkutaanselt, vastavalt 45-60 minutit ja kuni 8 tundi.
Hepariini nimetatakse sageli mitte üksi, vaid kombinatsioonis fibrinolüütikumide ja trombotsüütide vastaste ainetega.
Annused on individuaalsed ja sõltuvad haiguse iseloomust ja tõsidusest, samuti selle kliinilistest ilmingutest ja laboratoorsetest parameetritest.
Hepariini toimet tuleb jälgida APTT - aktiveeritud osalise tromboplastiini aja määramisel - vähemalt kord iga 2 päeva jooksul esimese ravinädala jooksul ja seejärel harvemini - üks kord iga 3 päeva järel.
Kuna hemorraagilise sündroomi teke on selle ravimi kasutuselevõtu taustal võimalik, tuleb seda manustada ainult haigla keskkonnas meditsiinitöötaja pideva järelevalve all.
Lisaks hemorraagiatele võib hepariin põhjustada alopeetsia, trombotsütopeenia, hüperaldosteronismi, hüperkaleemia ja osteoporoosi arengut.
Kohalikuks kasutamiseks mõeldud hepariinipreparaadid on Lioton, Linoven, Thrombophob jt. Neid kasutatakse nii kroonilise veenipuudulikkuse profülaktikaks kui ka kompleksseks raviks: nad takistavad verehüüvete moodustumist alumiste jäsemete sapenoonsetes veenides ning vähendavad ka jäsemete paistetust, kõrvaldavad nende raskuse ja vähendavad valu sündroomi raskust.
See on uue põlvkonna ravimid, millel on hepariini omadused, kuid millel on mitmeid kasulikke omadusi. Xa-teguri inaktiveerimisel vähendavad nad tõenäolisemalt verehüüvete riski, samas kui nende antikoagulantne toime on vähem väljendunud, mis tähendab, et verejooks on vähem tõenäoline. Lisaks imenduvad väiksema molekulmassiga hepariinid paremini ja kestavad kauem, st efekti saavutamiseks on vaja väiksemat annust ravimit ja väiksemat süstide arvu. Lisaks põhjustavad nad osteoporoosi ja trombotsütopeeniat ainult erandjuhtudel, äärmiselt harva.
Madala molekulmassiga hepariinide peamised esindajad on daltepariin, enoksapariin, Nadropariin, hemipariin. Mõelge igaüks neist üksikasjalikumalt.
Vere hüübimine aeglustub veidi. Summutab agregatsiooni, praktiliselt ei mõjuta adhesiooni. Lisaks on sellel teatud määral immunosupressiivseid ja põletikuvastaseid omadusi.
Saadaval süstelahuse kujul.
Ravimit süstitakse veeni või subkutaanselt. Intramuskulaarne süstimine on keelatud. Doseeritakse vastavalt skeemile, sõltuvalt haigusest ja patsiendi tõsidusest. Daltepariini kasutamine võib põhjustada vereliistakute taseme langust veres, hemorraagia teket, samuti kohalikke ja üldisi allergilisi reaktsioone.
Vastunäidustused on sarnased teiste otseselt toimivate antikoagulantide rühma ravimitega (eespool loetletud).
Pärast subkutaanset manustamist imendub veri kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon märgitakse 3-5 tunni jooksul. Poolväärtusaeg on rohkem kui 2 päeva. Eraldub uriiniga.
Saadaval süstelahuse kujul. See süstitakse reeglina subkutaanselt kõhu seina piirkonnas. Manustatud annus sõltub haigusest.
Kõrvaltoimed on standardsed.
Ärge kasutage seda ravimit patsientidel, kellel esineb bronhospasm.
Lisaks otsesele antikoagulantidele on sellel ka immunosupressiivne ja põletikuvastane toime. Lisaks vähendab see veres β-lipoproteiinide ja kolesterooli taset.
Pärast subkutaanset manustamist imendub see peaaegu täielikult, ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 4-6 tunni pärast, poolväärtusaeg on 3,5 tundi ja 8-10 tundi nadropariini korduval manustamisel.
Reeglina süstitakse kõhupiirkonda: subkutaanselt. Manustamise sagedus on 1-2 korda päevas. Mõnel juhul kasutatakse intravenoosset manustamisviisi vere hüübimisparameetrite kontrolli all.
Annustamine sõltub patoloogiast.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased teiste selle rühma ravimitega.
Sellel on tugev antikoagulant ja mõõdukas hemorraagiline toime.
Pärast subkutaanset manustamist imendub ravim kiiresti ja täielikult verre, kus selle maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud 2-3 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 5-6 tundi. Tänapäeva aretusmeetodi kohta pole teavet.
Vormi vabastamine - süstelahus. Manustamisviis on subkutaanne.
Annused ja ravi kestus sõltuvad haiguse tõsidusest.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on loetletud eespool.
Ravimit ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antikoagulantide, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, süsteemsete glükokortikoidide ja dekstraaniga: kõik need ravimid suurendavad bemipariini toimet, mis võib põhjustada verejooksu.
See on poolsünteetilise päritoluga mukopolüsahhariidide rühm, millel on hepariini omadused.
Selle klassi ravimid toimivad eranditult faktor Xa suhtes, olenemata angiotensiin III-st. Neil on antikoagulant, fibrinolüütiline ja lipiidide taset alandav toime.
Reeglina kasutatakse neid kõrgenenud veresuhkru taseme põhjustatud angiopaatiaga patsientide raviks: suhkurtõve korral. Lisaks kasutatakse neid hemodialüüsi ja kirurgiliste operatsioonide ajal tromboosi vältimiseks. Neid kasutatakse ka ägeda, subakuutse ja kroonilise aterosklerootilise, trombootilise ja trombemboolse haiguse korral. Tugevdada stenokardiaga patsientide ravi (st valu tugevuse vähendamise) antianginaalset toimet. Selle ravimirühma peamised esindajad on sulfodeksiin ja pentosaanpolüsulfaat.
Saadaval kapslite ja süstelahuse kujul. Soovitatav on manustada intramuskulaarselt 2-3 nädalat, seejärel võtta suu kaudu veel 30... 40 päeva. Ravi kestus on 2 korda aastas ja sagedamini.
Ravimi võtmise ajal võib tekkida iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, hematoomid süstekohal ja allergilised reaktsioonid.
Vastunäidustused on tavalised hepariini ravimite puhul.
Moodustage kaetud tabletid ja süstelahus.
Manustamisviis ja annus varieeruvad sõltuvalt haiguse omadustest.
Allaneelamisel imendub väikestes kogustes: selle biosaadavus on ainult 10%, subkutaanse või intramuskulaarse manustamise korral on biosaadavus 100%. Maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1-2 tundi pärast manustamist, poolväärtusaeg on võrdne päevaga või rohkem.
Ülejäänud ravim on sarnane teiste antikoagulantide rühma ravimitega.
Leechi süljenäärmete poolt eraldatav aine - hirudiin - sarnaneb hepariinravimitega ja omab antitrombootilisi omadusi. Selle toimemehhanism on seostuda otse trombiiniga ja inhibeerida seda pöördumatult. See mõjutab osaliselt teisi vere hüübimistegureid.
Mitte nii kaua aega tagasi töötati välja hirudiinil põhinevad preparaadid - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, kuid nad ei saanud laialdast kasutamist, mistõttu ei ole nende kasutamisel veel kogutud kliinilisi kogemusi.
Sooviksime eraldi öelda kahe suhteliselt uue ravimiga, millel on antikoagulantne toime - see on fondapariinuks ja rivaroksabaan.
Sellel ravimil on antitrombootiline toime, inhibeerides selektiivselt faktorit Xa. Kui kehas on fondapariinuks seondub antitrombiin III-ga, suurendab see Xa faktori neutraliseerimist mitmel sajandil. Selle tulemusena katkestatakse koagulatsiooniprotsess, trombiini ei moodustu, mistõttu ei saa tekkida verehüübed.
Pärast subkutaanset manustamist imendub kiiresti ja täielikult. Pärast ravimi ühekordset süstimist märgitakse selle maksimaalne kontsentratsioon veres 2,5 tunni pärast. Veres seondub see antitrombiin II-ga, mis määrab selle toime.
Eriti eritub uriiniga muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 17-21 tundi, sõltuvalt patsiendi vanusest.
Saadaval süstelahuse kujul.
Manustamisviis on subkutaanne või intravenoosne. Intramuskulaarne ei kehti.
Ravimi annus sõltub patoloogia liigist.
Vähenenud neerufunktsiooniga patsiendid vajavad Arikstry annuse kohandamist sõltuvalt kreatiniini kliirensist.
Maksafunktsiooni märkimisväärse langusega patsiente kasutatakse ravimit väga hoolikalt.
Seda ei tohi kasutada samaaegselt ravimitega, mis suurendavad verejooksu riski.
Sellel ravimil on kõrge toime selektiivsus faktor Xa suhtes, mis inhibeerib selle aktiivsust. Suukaudsel manustamisel on seda iseloomulik kõrge biosaadavus (80-100%), mis on suukaudselt imendunud seedetraktis.
Rivaroksabaani maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 2-4 tunni jooksul pärast ühekordset manustamist.
Eraldatud kehast pooleks uriiniga, pooled väljaheitega. Poolväärtusaeg on 5-9 kuni 11-13 tundi, sõltuvalt patsiendi vanusest.
Vormide vabastamine - pillid.
On neelatud, olenemata söögikordadest. Nagu ka teiste otsetoimivate antikoagulantide puhul, varieerub ravimi annus sõltuvalt haiguse liigist ja raskusest.
Rivaroksabaani kasutamine ei ole soovitatav teatud seenevastaste või HIV-vastaste ravimitega ravitud patsientidele, sest need võivad suurendada Xarelto kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada verejooksu.
Raske neerukahjustusega patsiendid vajavad rivaroksabaani annuse kohandamist.
Naised, kellel on reproduktiivsus, peaksid selle raviga ravi ajal olema raseduse ajal usaldusväärselt kaitstud.
Nagu näete, pakub kaasaegne farmakoloogiline tööstus märkimisväärset valikut otsetoimivate antikoagulantide ravimitest. Mingil juhul ei saa te ise ravida, kõik ravimid, nende annus ja kasutamise kestus määratakse ainult arsti poolt, lähtudes haiguse tõsidusest, patsiendi vanusest ja muudest olulistest teguritest.
Otseseid antikoagulante määrab kardioloog, fleboloog, angioloog või veresoonkonna kirurg, samuti hemodialüüsi spetsialist (nephrologist) ja hematoloog.
Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba
Antikoagulandid inhibeerivad tavaliselt fibriinkiudude välimust; nad takistavad verehüüvete teket, aitavad kaasa juba tekkinud verehüüvete kasvu lõpetamisele, suurendavad endogeensete fibrinolüütiliste ensüümide toimet verehüüvetele.
Antikoagulandid jagunevad kahte rühma: a) otsesed antikoagulandid - kiire toimega (naatrium hepariin, kaltsium supropariin, naatrium-enoksapariin jne), mis on efektiivsed in vitro ja in vivo; b) kaudsed antiakoagulandid (K-vitamiini antagonistid) - pikatoimelised (varfariin, fenindioon, atsenokumarool jne), toimivad ainult in vivo ja pärast varjatud perioodi.
Hepariini antikoagulantne toime on seotud otsese mõjuga vere hüübimissüsteemile paljude hemokoagulatsioonifaktoritega komplekside moodustumise tõttu ja avaldub I, II ja III koagulatsioonifaaside inhibeerimisel. Hepariin ise aktiveerub ainult antitrombiini III juuresolekul.
Kaudse toime antikoagulandid - oksükumariini derivaadid, indandioon, inhibeerivad konkureerivalt K-vitamiini reduktaasi, mis inhibeerib viimase aktivatsiooni kehas ja peatab K-vitamiinist sõltuvate plasma hemostaasi faktorite sünteesi - II, VII, IX, X.
Antikoagulandid - ravimite rühm, mis pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust ja takistab verehüüvete vähenemist fibriini moodustumise vähenemise tõttu. Need mõjutavad teatud ainete organismis esinevate biosünteesi, mis muudavad vere viskoossust ja pärsivad hüübimisprotsesse.
Antikoagulante kasutatakse terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel. Neid toodetakse mitmesugustes ravimvormides: tablettide, süstelahuste või salvide kujul. Ainult spetsialist saab valida õige ravimi ja selle annuse. Ebapiisav ravi võib kehale kahjustada ja põhjustada tõsiseid tagajärgi.
Kõrge suremus südame-veresoonkonna haigustest on tingitud tromboosi moodustumisest: veresoonte tromboos leiti peaaegu iga teine surm südame patoloogiast lahkamisel. Kopsuemboolia ja veenitromboos on kõige sagedasemad surma ja puude põhjused. Sellega seoses soovitavad kardioloogid alustada antikoagulantide kasutamist kohe pärast südame ja veresoonte haiguste diagnoosimist. Nende varane kasutamine takistab verehüübe teket, selle suurenemist ja veresoonte ummistumist.
Iidsetest aegadest on traditsiooniline meditsiin kasutanud hirudiini - kõige kuulsamat looduslikku antikoagulanti. See aine on sülje sülje osa ja tal on otsene antikoagulantne toime, mis kestab kaks tundi. Praegu määratakse patsientidele pigem sünteetilisi narkootikume kui looduslikke. On teada rohkem kui sada antikoagulantide nimetust, mis võimaldab teil valida kõige sobivama, võttes arvesse organismi individuaalseid omadusi ja nende kombineeritud kasutamise võimalust koos teiste ravimitega.
Enamikul antikoagulantidel ei ole mõju vere hüübimisele, vaid veres hüübimissüsteemi aktiivsusele. Mitmete transformatsioonide tulemusena supresseeritakse trombiini moodustavate faktorite ja trombiini teket põhjustava trombiini teket. Verehüüvete protsess aeglustub.
Toimemehhanismi antikoagulandid jagunevad otsese ja kaudse toimega ravimiteks:
Eraldi emiteerige ravimeid, mis inhibeerivad vere hüübimist, nagu antikoagulandid, kuid teisi mehhanisme. Nende hulka kuuluvad "atsetüülsalitsüülhape", "aspiriin".
Selle grupi kõige populaarsem esindaja on hepariin ja selle derivaadid. Hepariin inhibeerib trombotsüütide kleepumist ja kiirendab verevoolu südames ja neerudes. Samal ajal toimib see makrofaagide ja plasmavalkudega, mis ei välista trombi moodustumise võimalust. Ravim vähendab vererõhku, omab kolesterooli alandavat toimet, suurendab vaskulaarset läbilaskvust, pärsib silelihasrakkude proliferatsiooni, soodustab osteoporoosi arengut, pärsib immuunsust ja suurendab diureesi. Hepariin eraldati kõigepealt maksas, mis määras selle nime.
Hepariini manustatakse veenisiseselt hädaolukordades ja subkutaanselt profülaktilistel eesmärkidel. Paikseks kasutamiseks kasutatakse salve ja geele, mis sisaldavad nende kompositsioonis hepariini ja annavad antitrombootilise ja põletikuvastase toime. Hepariinipreparaadid kantakse nahale õhukese kihina ja hõõrutakse õrnate liigutustega. Tavaliselt kasutatakse Lioton ja Hepatrombin geele tromboflebiitide ja trombooside, samuti hepariini salvi raviks.
Hepariini negatiivne toime tromboosi ja suurenenud vaskulaarse läbilaskvuse protsessile on hepariiniravi ajal suur verejooksu risk.
Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrge biosaadavus ja antitrombootiline toime, pikaajaline toime, madal hemorroidide tüsistuste risk. Nende ravimite bioloogilised omadused on stabiilsemad. Kiire imendumise ja pikaajalise eliminatsiooni tõttu on ravimite kontsentratsioon veres stabiilne. Selle rühma ravimid inhibeerivad vere hüübimistegureid, inhibeerivad trombiini sünteesi, neil on nõrk mõju veresoonte läbilaskvusele, parandatakse vere reoloogilisi omadusi ja verevarustust organitele ja kudedele, stabiliseerides nende funktsioone.
Madala molekulmassiga hepariinid põhjustavad harva kõrvaltoimeid, asendades hepariini terapeutilisest praktikast. Neid süstitakse naha alla kõhu seina külgpinnale.
Madala molekulmassiga hepariinide rühma kuuluvate ravimite kasutamisel on vaja rangelt järgida nende soovitusi ja juhiseid.
Selle rühma peamine esindaja on "Hirudin". Ravimi keskmes on valk, mis avastati esmalt meditsiini leechide süljes. Need on antikoagulandid, mis toimivad otse veres ja on otseselt trombiini inhibiitorid.
"Hirugen" ja "Hirulog" on "Girudini" sünteetilised analoogid, mis vähendavad suremust südamehaigustega inimeste hulgas. Need on uued ravimid selles rühmas, millel on hepariini derivaatidega võrreldes mitmeid eeliseid. Pikaajalise toime tõttu arendab farmaatsiatööstus praegu trombiini inhibiitorite suukaudseid vorme. Girugeni ja Girulogi praktilist rakendamist piirab nende kõrge hind.
Lepirudiin on rekombinantne ravim, mis seob trombiini pöördumatult ja seda kasutatakse tromboosi ja trombemboolia vältimiseks. See on trombiini otsene inhibiitor, blokeerides selle trombogeenset toimet ja toimides trombiinis, mis on hüübimises. See vähendab ägeda müokardiinfarkti suremust ja südameoperatsiooni vajadust patsientidel, kellel on pingeline stenokardia.
Ravimid, kaudse toime antikoagulandid:
Vastuvõtvad antikoagulandid on näidustatud südamehaiguste ja veresoonte puhul:
Antikoagulantide kontrollimatu tarbimine võib viia hemorraagiliste tüsistuste tekkeni. Antikoagulantide asemel tuleks kasutada ohutumaid trombotsüütide agregatsioonivastaseid aineid.
Antikoagulandid on vastunäidustatud järgmiste haiguste all kannatavatele isikutele:
Antikoagulandid on keelatud võtta raseduse, imetamise, menstruatsiooni, varase sünnituse järgselt, samuti eakatel ja eakatel.
Antikoagulantide kõrvaltoimed on: düspepsia ja mürgistuse sümptomid, allergiad, nekroos, lööve, naha sügelus, neerufunktsiooni häired, osteoporoos, alopeetsia.
Antikoagulantteraapia komplikatsioonid - verejooksud, mis esinevad verejooksuna siseorganitest: suu, nina-nina, mao, sooled, samuti verejooks lihastes ja liigestes, vere välimus uriinis. Ohtlike tervisemõjude tekke vältimiseks peaks jälgima vere põhinäitajaid ja jälgima patsiendi üldist seisundit.
Trombotsüütide vastased ained on farmakoloogilised ained, mis vähendavad vere hüübimist, vähendades trombotsüütide liimimist. Nende peamine eesmärk on suurendada antikoagulantide efektiivsust ja takistada koos nendega verehüüvete teket. Trombotsüütide vastased ained omavad ka artriitilist, vasodilataatorit ja spasmolüüsi. Selle rühma silmapaistev esindaja on "atsetüülsalitsüülhape" või "aspiriin".
Kõige populaarsemate trombotsüütide vastaste ainete loetelu:
Antikoagulandid on otsesed toimingud:
heparinoidid - traxipariin, enoksipariin
kompleksoonpreparaadid (siduvad Ca) - Trilon-B (EDTA) ja tsitraat-Na
antikoagulantide kaudne toime:
kumariini derivaadid - neodikumariin, syncumar, varfariin, fepromaroon
indandioonderivaadid - fenüül
aspiriin (väikestes annustes)
Hepariini toimemehhanism:
Hepariin on happeline mukopolüsahhariid, mis sisaldab suurt kogust väävelhappe jääke negatiivse laenguga. Mõjutab positiivselt laetud vere hüübimistegureid.
Farmakoloogiline rühm: Otsetoimelised antikoagulandid.
Toimemehhanism: antitrombootiline toime, mis on seotud selle otsese toimega vere hüübimissüsteemile. 1) negatiivse laengu tõttu blokeerib see I etapi; 2) seondudes plasma antitrombiin III-ga ja muutes selle molekuli konformatsiooni, soodustab hepariin antitrombiin III kiirenemist kiirenenud aktiivsete veresuhkete tegurikeskuste suhtes => trombi moodustumise inhibeerimine - P-faasi rikkumine;
3) fibriin-III faasi moodustumise rikkumine; 4) suurendab fibrinolüüsi.
Toime: vähendab trombotsüütide agregatsiooni, suurendab vaskulaarset läbilaskvust, stimuleerib tagatud vereringet, omab spasmolüütilist toimet (adrenaliini antagonist), vähendab seerumi kolesterooli ja triglütseriide.
Kasutamine: ägeda müokardiinfarkti, peamiste veenide ja arterite tromboosi ja emboolia, aju veresoonte säilitamiseks, et säilitada verevoolu vereringe kunstlikes vereringeseadmetes ja hemodialüüsi seadmetes. Kõrvaltoimed: hemorraagiad, allergilised reaktsioonid, trombotsütopeenia, osteoporoos, alopeetsia, hüpoaldosteronism.
Vastunäidustatud hemorraagilise diateesiga, kus on suurenenud veresoonte läbilaskvus, verejooks, subakuutne bakteriaalne endokardiit, rasked maksa ja neerude rikkumised, äge ja xr. Leukeemia, aplastiline ja hüpoplastiline aneemia, venoosne gangreen.
Hepariini antagonist on protamiinsulfaat, ubiquin, tolluidine blue.
Kaudse toimega antikoagulantide antagonist: K-vitamiin (vikasool)
3. Patsienti, kellel oli kopsupõletik kehatemperatuuril 37,8 ° C, alustati antibiootikumravi käigus. Pärast 2-kordset süstimist paranes patsiendi seisund, kuid siis kuumenemine tõusis, kehatemperatuur saavutas 39 °. Arst ei tühistanud antibiootikumi, vaid määranud rikkaliku joogi, diureetikumi, C-vitamiini, prednisooni. Patsiendi seisund on paranenud. Millist antibiootilist patsienti saaks ravida (ainult üks vastus on õige)?
Bakteritsiidne toime
bakterite massiline surm endotoksiinide (pürogeenide) vabanemisega
ülemäärane joomine + diureetikum, mis sundis diureesi pürogeenide vabastamisega organismist
C-vitamiini - redoksprotsesside parandamine
- kohanemisvõime ja resistentsus nakkusele on kortikosteroidide tootmise stimuleerimise tõttu antitoksiline toime
Membraani läbilaskvus põletikuvastane toime
prednisoonivastane toime:
endogeense ja eksogeense aine hävitamisega seotud maksaensüümide aktiivsus
Bakterite rakuseina sünteesi rikkumine:
Antikoagulandid on ravimid, mis vähendavad vere viskoossust ja verehüübeid veresoontes. Need ravimid on veenilaiendite, mitmesuguste trombooside, flebotrombooside ja kaasnevate haiguste ravi lahutamatu osa.
Veresoonte teke tekib valgete vereliblede - trombotsüütide ja vabalt ringlevate valkude liimimise teel, mida nimetatakse koagulatsioonifaktoriteks. Mõnedel ravimitel on otsene mõju vererakkude aktiivsusele ja teatud ensüümid, teised - mõjutavad maksa ja pärsivad verehüübe reguleerivate ainete sünteesi. Mõtle, millised on antikoagulandid, nende annustamisvormid, analüüsida nende kasutamise eeliseid ja omadusi.
Soovitame lugeda:
Enne ravi alustamist on väga raske valida - turg pakub erinevaid ravimeid, alates intravenoosse infusiooni suukaudsetest suukaudsetest antikoagulantidest. Hoolimata erinevatest vormidest - nende vahendite kasutamine on sama. Nende hulka kuuluvad:
Need haigused mõjutavad otseselt või kaudselt verd, tekitavad komplikatsioone suurenenud hüübivuse ja verehüüvete tekkimise vormis - see seisund nõuab sobivat ravi. Antikoagulandid on ette nähtud mitte ainult verehaiguste raviks, vaid ka ennetamiseks, samuti südame-veresoonkonna süsteemiks.
Hoolimata suurest efektiivsusest on ravimitel mõned vastunäidustused:
Rasedus on nende ravimite väljakirjutamise absoluutne vastunäidustus, sest mis tahes antikoagulant on vahend vere kvalitatiivsete omaduste muutmiseks, mis võib mõjutada loote arengut.
Antikoagulantide võtmise peamiste kõrvaltoimete loetelu:
Enamikes kliinilistes juhtumites tekivad üleannustamise korral tüsistused - kui ravimi ööpäevane annus ületab lubatud maksimaalse annuse, mis põhjustab igasuguseid häireid.
Veri on organismi vedelik, mis on koe. Üks selle rakkudest on kaitsekehad - vereliistakud, mille ülesanne on vältida verejooksu teket. Tavaliselt reguleeritakse nende elatusvahendeid eriliste ensüümidega, mis sünteesitakse kehas loomulikult.
Kahjustuste korral saavad vereliistakud signaali, sõlmivad patoloogilise piirkonna ja haavad haava. Kui kudede terviklikkus ei ole katki, siis valged kehad ringlevad vabalt vereringes, mitte liimides kokku ega moodusta trombi. Antikoagulantide vastuvõtmine on vajalik teatud haiguste puhul, kui suureneb vere hüübivus - toimeainete kontsentratsioon väheneb, vereliistakud hakkavad kleepuma, surevad ja moodustavad verehüübed.
Antikoagulantide klassifikatsioon põhineb nende toimemehhanismil. Selle kriteeriumi kohaselt eristatakse kahte ravimirühma:
Hoolimata erinevatest mehhanismidest kasutatakse otsese ja kaudse toimega antikoagulante võrdselt vere ja veresoonte haiguste raviks.
Haiguste patogenees, kliiniliste ilmingute tunnused ja sümptomite raskusaste mängivad võtmerolli raviarsti valimisel, mille määrab raviarst.
Otselistel antikoagulantidel on otsene mõju trombotsüütidele ja nende ensüümidele, vähendatakse sadenemise ja hüübimiste protsenti. Selleks kasutatakse hepariinil põhinevaid preparaate, faktor XA selektiivseid inhibiitoreid (koliinesteraasi) ja hirudiini preparaate. Me ei koosta antikoagulantide nimekirja, vaid analüüsime peamisi esindajaid.
Toimib otse trombiini suhtes, vähendab selle aktiivsust ja takistab fibrinogeeni üleminekut fibriinile. Suurte annuste kasutamisel soodustab see veresoonte laienemist, vähendab nende läbilaskvust, parandab verevoolu möödavoolukanalite kaudu ja vähendab trombotsüütide adhesiooni. Kõige optimaalsem on intravenoosse süstimise kasutamine, samuti subkutaanselt või intramuskulaarselt.
Kõrvaltoimete suure arvu tõttu tehakse süstimine haiglas arsti järelevalve all. Salve ja geele väliseks kasutamiseks kasutatakse laialdaselt. Ravimi hind on 250-400 rubla.
Need on uusima põlvkonna antikoagulandid, mis inhibeerivad koliinesteraasi (CA) ja angiotensiin-III, tagavad kõrge terapeutilise toime. Oluline positiivne punkt on toime selektiivsus - ravimid inhibeerivad trombotsüütide aktiivsust, kuid neil on vähe mõju vere hüübimisele. Seetõttu on ravimitel minimaalne kõrvaltoime, nad ei põhjusta verejooksu ja neid kasutatakse kliinilises praktikas laialdaselt.
Selle rühma peamised esindajad:
Arstid ei soovita samal ajal kasutada mitut tüüpi antikoagulante - ravimite mõju sellest ei suurene ja tüsistuste risk suureneb. Soovitatav on alustada ravi süstimistega, muutes sujuvalt tabletivormi.
Need ravimid inhibeerivad selektiivselt CA-d ilma angiotensiin-III-d mõjutamata. Narkootikumidel on fibrinolüütiline toime, vähendatakse sademete teket veres ning vähendatakse rasva kontsentratsiooni.
Selle rühma klassikalised esindajad:
Toimeaine toime on suunatud verehüüvete tekke vähendamisele. Haiguste raviks kasutatakse kahte ravimirühma:
Kaudsed antikoagulandid mõjutavad maksa, mille järel alustatakse kompleksseid mehhanisme, mis mõjutavad vere koagulatsiooni ensüümide aktiivsust. Kõige populaarsemad on Feniliini ja kumariini antikoagulandid.
Kaudsete antikoagulantide terapeutilist toimet, erinevalt otsese mõjuga ravimitest, täheldatakse mõne tunni pärast - selleks on vajalik, et nad koguneksid maksarakkudesse. Ei saa öelda, et need oleksid parimad antikoagulandid pillides - kuid ravi saab teha kodus.
Enamik narkootikume on keelatud alkoholi tarvitamisega - alkohol suurendab ravitoimet, põhjustades verejooksu ja muude kõrvaltoimete ohtu.
Hiljuti on teadlased püüdnud välja töötada uusi ravimeid, millel on parem efektiivsus ja mille eesmärk on otseselt takistada haigust põhjustavaid vajalikke ensüüme. Oluline eesmärk on ravimite loomine, millel on minimaalsed kõrvaltoimed, mida saab ravida nii täiskasvanutele kui lastele sõltumatult.
Hiljuti on populaarseks saanud uued suukaudsed antikoagulandid, tabletivormid. Need ravimid hõlmavad:
Ravimid on otsesed antikoagulandid - need mõjutavad trombotsüüte ja nende ensüüme. Kaudse meetme ettevalmistamine ei ole praegu välja töötatud.
Kõige sagedasem tüsistus on mürgistus, mida võib põhjustada ravimi annuse rikkumine või selle kasutamine alkohoolsete jookidega.
Sellises olukorras on tungivalt vaja võtta järgmisi meetmeid:
Arst uurib patsienti vajadusel, asetab tilguti soolalahusega või K-vitamiiniga, mis põhjustab vastupidist efekti. Kui patsiendi seisund on raske, on vajalik haiglaravi ja plasma ülekanne.
Antikoagulandid on suurepärased ravimid, mida kasutatakse enamiku vere ja südame-veresoonkonna haiguste raviks. Ravimid võivad toimida otseselt, inhibeerides trombotsüütide aktiivsust või kaudselt maksa kaudu. Nende võtmisel tasub olla ettevaatlik - annusest kinni pidada, mitte kombineerida alkoholi ja mitte raseduse ajal ega rinnaga toitmise ajal. Mürgistuse ilmingute korral pöörduge arsti poole.