Image

Antikoagulandid ja nende kasutamine meditsiinis

Antikoagulandid on antikoagulandid, mis takistavad verehüüvete moodustumist vereringes. Nad toetavad verd vedelas olekus ja tagavad selle voolavuse anumate terviklikkusega. Need on jagatud looduslikeks antikoagulantideks ja sünteetilisteks. Esimene neist toodetakse organismis, teine ​​toodetakse kunstlikult ja neid kasutatakse meditsiinis ravimina.

Loomulik

Need võivad olla füsioloogilised ja patoloogilised. Füsioloogilised antikoagulandid esinevad tavaliselt plasmas. Mõnedel haigustel ilmneb veres patoloogiline.

Füsioloogilised antikoagulandid jagunevad primaarseks ja sekundaarseks. Primaarne sünteesib keha iseseisvalt ja elab veres. Sekundaarsed moodustuvad koagulatsioonifaktorite jagamisel fibriini moodustumise ja selle lahustumise ajal.

Peamised looduslikud antikoagulandid

Need on tavaliselt jagatud rühmadeks:

  1. Antitromboplastiinid.
  2. Antitrombiinid.
  3. Fibriini isesõlmimisprotsessi inhibiitorid.

Esmaste füsioloogiliste antikoagulantide taseme langusega veres esineb tromboosi oht.

See ainete rühm hõlmab:

  • Hepariin. See on nuumrakkudes sünteesitud polüsahhariid. Seda leitakse olulistes kogustes kopsudes ja maksas. Suurte annuste korral takistab veresuhkrutamise protsess kõigil etappidel, inhibeerib mitmeid trombotsüütide funktsioone.
  • Antitrombiin III. Sünteesitakse maksas, viitab alfa-glükoproteiinidele. Vähendab trombiini ja mõnede aktiveeritud vere hüübimisfaktorite aktiivsust, kuid ei mõjuta aktiveerimata tegureid. Antitrombiin III annab 75% antikoagulandi plasmakontsentratsiooni.
  • Proteiin C. See sünteesitakse maksa parenhüümi rakkudes ja on veres inaktiivses vormis. Seda juhib trombiini aktiivsus.
  • Proteiin S. See sünteesitakse endoteelirakkude poolt ja maksa parenhüüm (hepatotsüüdid) sõltub K-vitamiinist.
  • Alfa-makroglobuliin.
  • Antitromboplastiinid.
  • Kontakti inhibiitor.
  • Lipiidide inhibiitor.
  • Komplementi inhibiitor-I.

Sekundaarsed füsioloogilised antikoagulandid

Nagu juba mainitud, moodustuvad nad vere hüübimise ja fibriinhüüvete lahustumise protsessis mõnede hüübimisfaktorite lõhustamisel, mis lagunemise tõttu kaotavad hüübimisomadused ja muutuvad antikoagulandiks. Nende hulka kuuluvad:

  • Antitrombiin I.
  • Antitrombiin IX.
  • Metafaktorid XIa ja Va.
  • Febrinopeptiidid.
  • Auto-II-antikoagulant.
  • Antitromboplastiinid.
  • FDP - tooted, mis moodustuvad fibriini lõhustamise (lagunemise) ajal plasmiini toimel.

Patoloogilised antikoagulandid

Mõnedes haigustes võib moodustuda ja veres koguneda spetsiifilised antikehad, mis mõjutavad vere hüübimist. Neid võib valmistada mis tahes hüübimisfaktorite vastu, kuid faktor VIII ja IX inhibiitorid on kõige sagedamini moodustunud. Mõnedes autoimmuunhaigustes ilmuvad veres ebanormaalsed valgud, millel on antitrombiini toime või inhibeerivad II, V, Xa hüübimisfaktorid.

Antikoagulandid

Kunstlikud antikoagulandid, mis arendasid suurt hulka, on tänapäeva meditsiinis hädavajalikud ravimid.

Näidustused

Suukaudsete antikoagulantide võtmise näidustused on järgmised:

  • müokardiinfarkt;
  • kopsuinfarkt;
  • südamepuudulikkus;
  • jala veenide tromboflebiit;
  • venoosne ja arteriaalne tromboos;
  • veenilaiendid;
  • trombootilised ja embolilised löögid;
  • embolilised veresoonte kahjustused;
  • krooniline aneurüsm;
  • arütmiad;
  • kunstlikud südameklapid;
  • aju, südame, perifeersete arterite veresoonte ateroskleroosi ennetamine;
  • mitraalse südame defektid;
  • trombemboolia pärast sünnitust;
  • tromboosi ennetamine pärast kirurgilist sekkumist.

Antikoagulantide klassifitseerimine

Selle rühma ravimid on jagatud otsesteks ja kaudseteks, sõltuvalt kiirusest ja toimemehhanismist, samuti toime kestusest. Otsene mõju otseselt koagulatsioonifaktoritele ja nende aktiivsuse pärssimine. Kaudne toimimine kaudselt: nad aeglustavad maksafaktorite sünteesi. Saadaval tablettides, süstelahustes salvi kujul.

Sirged jooned

Selle rühma ravimid mõjutavad hüübimistegureid otse, nii et neid nimetatakse kiiretoimeaineteks. Nad takistavad fibriinkiudude moodustumist, takistavad verehüüvete teket ja lõpetavad olemasolevate kasvajate tekke. Nad on jagatud mitmeks rühmaks:

  • hepariinid;
  • hirudiin;
  • madala molekulmassiga hepariin;
  • naatriumvesinitraat;
  • danaparoid, lepirudiin.

Hepariin
See on kõige kuulsam ja tavalisem otsene antikoagulant. Seda manustatakse intravenoosselt, naha alla ja intramuskulaarselt ning seda kasutatakse ka lokaalse toimeainena salvi kujul. Hepariini ravimid hõlmavad:

  • Nadropariin;
  • Adrepariin;
  • Parnaparin;
  • Tinapariin;
  • Daltepariin;
  • Revipariin;
  • Enoksapariin.

Kohaliku toime hepariinidele on iseloomulik madal koe läbilaskvus ja mitte väga kõrge efektiivsus. Kasutatakse veenilaiendite, hemorroidide, verevalumite raviks. Kõige tuntumad ja sagedamini kasutatavad ravimid koos hepariiniga on:

  • Lioton geel;
  • Hepariini salv;
  • Trombituu geel;
  • Venolife;
  • Hepatrombiin;
  • Troxevasin NEO.

Intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks mõeldud hepariinid on suur hulk ravimeid, mis valitakse individuaalselt ja mida ei ole ravikuuri ajal üksteisega asendatud, kuna need ei ole toimel samaväärsed. Nende ravimite aktiivsus jõuab maksimaalselt kolme tunni pärast ja tegevus jätkub kogu päeva vältel. Need hepariinid vähendavad koe ja plasma faktorite aktiivsust, blokeerivad trombiini, takistavad fibriinkiudude moodustumist ja takistavad trombotsüütide kleepumist.

Süvaveenide tromboosi, südameatakkide, kopsuemboolia, stenokardia, tavaliselt nadropariini, enoksapariini, deltapariini raviks.

Trombemboolia ja tromboosi vältimiseks määratakse hepariin ja revipariin.

Naatriumhüdrotsitraat
Seda antikoagulanti kasutatakse laboratooriumis. Et veri ei hüübiks, lisatakse see torudele. Seda kasutatakse vere ja komponentide säilitamiseks.

Kaudne

Nad vähendavad teatud koagulatsioonifaktorite teket maksas (VIII, IX, X, protrombiin), aeglustavad valkude S ja C moodustumist, blokeerivad K-vitamiini tootmise.

Nende hulka kuuluvad:

  1. Indaan-1,3-diooni derivaadid. Esindaja on Fenilin. See suukaudne antikoagulant on saadaval tablettidena. Selle tegevus algab 8 tundi pärast vastuvõtmist, jõuab maksimaalse efektiivsuse päevani. Vastuvõtmise ajal on vaja jälgida protrombiini indeksit ja kontrollida uriini olemasolu veres.
  2. Kumariin Looduses leidub kumariini taimedes (Zubrovka, magus ristik) suhkrute kujul. Esimest korda kasutati tromboosi ravis selle derivaati - dikumariini, mis isoleeriti 20. sajandil ristikust.

Järgmised ravimid on kaudsed antikoagulandid:

Varfariini ei saa raseduse ajal laktaasipuudulikkusega, C- ja S-valkude kaasasündinud puudulikkusega, DIC-ga kaasneva neerude ja maksahaigustega, trombotsütopeeniaga, ägeda verejooksu ja verejooksu tendentsidega, kui galaktoosi ja glükoosi imendumine on vähenenud.

Kõrvaltoimed on kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, iiveldus, verejooks, urolitiaas, nefriit, alopeetsia, allergiad. Võib tekkida nahalööve, sügelus, ekseem, vaskuliit.

Varfariini peamiseks puuduseks on suur verejooksude oht (seedetrakti, nina ja teised).

Uue põlvkonna suukaudsed antikoagulandid (PLA)

Kaasaegsed antikoagulandid on hädavajalikud paljude haiguste, näiteks südameinfarkti, tromboosi, arütmia, isheemia ja paljude teiste raviks. Kahjuks on tõhusad ravimid palju kõrvaltoimeid. Kuid areng ei lõpe ja uued suukaudsed antikoagulandid ilmuvad perioodiliselt ravimiturule. PLA-l on nii eelised kui ka puudused. Teadlased otsivad universaalseid abinõusid, mida saab erinevate haigustega ravida. Ravimeid arendatakse nii lastele kui ka patsientidele, kellele nad on praegu vastunäidustatud.

Uutel antikoagulantidel on järgmised eelised:

  • nende vastuvõtmisel väheneb verejooksu oht;
  • ravimi toime ilmneb 2 tunni jooksul ja peatub kiiresti;
  • ravimeid võivad võtta patsiendid, kellele varfariin oli vastunäidustatud;
  • muude vahendite ja tarbitud toidu mõju väheneb;
  • trombiini ja trombiini sidumisfaktori inhibeerimine on pöörduv.

On uusi ravimeid ja puudusi:

  • iga agendi jaoks on palju katseid;
  • on vaja regulaarselt juua, samas kui vanu ravimeid võib pikaajalise tegevuse tõttu vahele jätta;
  • mõnede patsientide talumatus, kellel ei olnud vanade pillide võtmise ajal kõrvaltoimeid;
  • seedetrakti verejooksu oht.

Nagu kaudsed antikoagulandid, ei ole nad veel varieerunud oluliselt Varfariini, Dikumarini, Cincumari omadest.

Uued ravimid Apiksaban, Rivaroksabaan, Dabigatraan võivad olla kodade virvenduse alternatiiviks. Nende peamine eelis on see, et nende vastuvõtmise ajal ei pea nad pidevalt annetama verd ja nad ei suhtle teiste ravimitega. Samal ajal on need ravimid ka tõhusad ja võivad arütmia korral takistada insuldi teket. Verejooksu ohu korral on see sama või madalam.

Mida on vaja teada

Suukaudsete antikoagulantide väljakirjutamisel peavad patsiendid olema teadlikud, et neil on suur hulk vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Nende ravimite võtmisel peate järgima dieeti ja võtma täiendavaid vereanalüüse. On oluline arvutada K-vitamiini ööpäevane annus, sest antikoagulandid rikuvad selle metabolismi; regulaarselt jälgima sellist laboratoorset indikaatorit nagu INR (või PTI). Patsient peab teadma sisemise verejooksu esimesi sümptomeid, et leida abi ja ravimit muuta.

Antiplatelet

Sellesse rühma kuuluvad ravimid aitavad kaasa ka vere hõrenemisele ja verehüüvete tekkele, kuid nende toimemehhanism on erinev. Disagregandid vähendavad vere hüübimist, kuna on võimelised inhibeerima trombotsüütide adhesiooni. Need on ette nähtud antikoagulantide toime suurendamiseks. Lisaks on neil spasmolüütiline ja vasodilatatiivne toime. Kõige populaarsemad trombotsüütide vastased ained:

  • Aspiriin on selle grupi kuulsaim. Seda peetakse väga efektiivseks veresoonte laiendamiseks, vere hõrenemiseks ja verehüüvete tekke vältimiseks.
  • Tirofibaan - takistab trombotsüütide adhesiooni.
  • Tiklopidiin - on näidustatud südame isheemia, südameatakkide, tromboosi vältimiseks.
  • Dipüridamool on veresooni laiendav ravim.
  • Eptifibatit - blokeerib trombotsüütide kleepumise.

Uute ravimite põlvkond on Brilint koos toimeaine tikagreloriga. See on P2U retseptori pöörduv antagonist.

Looduslikud vere vedeldid

Ravimeid, mida kasutatakse traditsiooniliste meetoditega, kasutatakse veret vähendava toimega ravimtaimi tromboosi vältimiseks. Selliste taimede nimekiri on üsna pikk:

  • hobukastan;
  • paju koor;
  • mooruspuu;
  • lisajõgi;
  • koirohi;
  • meadowsweet:
  • punane ristik;
  • Lagrits juur;
  • pojengi vältimine;
  • sigur jt.

Enne maitsetaimedega ravimist on soovitatav konsulteerida arstiga: mitte kõik taimed ei pruugi olla kasulikud.

Järeldus

Antikoagulandid on kardiovaskulaarsete patoloogiate raviks hädavajalikud ravimid. Te ei saa neid ise võtta. Neil on palju vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid ning nende ravimite kontrollimatu kasutamine võib põhjustada verejooksu, sealhulgas peidetud. Nende määramine ja annuse määramine peaks olema arst, kes suudab võtta arvesse kõiki haiguse kulgu ja võimalikke riske. Ravi ajal on vaja regulaarset laboratoorset jälgimist.

On oluline mitte segada antikoagulante ja trombotsüütide vastaseid aineid trombolüütiliste ainetega. Peamine erinevus on see, et esimene ei hävita verehüüvet, vaid takistab või aeglustab selle arengut. Trombolüütikumid on ravimid intravaskulaarseks süstimiseks, mis lahustavad verehüübed.

Antikoagulandid - otsese ja kaudse toimega ravimite tõhusus, uus põlvkond, näidustused ja vastunäidustused

50 aasta möödudes muutuvad anumad vähem elastseks ja tekib verehüüvete oht. Et vältida ülemääraste verehüüvete ohtu, määravad arstid antikoagulandid. Samuti on suukaudsete veenide raviks ette nähtud antikoagulandid.

Antikoagulandid on ravimite grupp, mis mõjutab verehüüvete moodustumist veres. Nad takistavad vereliistakute hüübimist, mis mõjutab verehüüvete funktsionaalse aktiivsuse peamisi etappe, blokeerides seeläbi vereliistakute hüübimist.

Südame-veresoonkonna haiguste traagiliste tulemuste arvu vähendamiseks määravad arstid antikoagulandid.

Antikoagulantide peamine toimemehhanism on vältida arterite veresoonte ummistumist tekitavate verehüüvete teket ja suurenemist, vähendades sellega insuldi ja müokardiinfarkti riski.

Antikoagulantide klassifitseerimine

Antikoagulandid jagunevad keha toimemehhanismi, positiivse mõju saavutamise kiiruse ja toime kestuse alusel otsesteks ja kaudseteks. Esimesse rühma kuuluvad ravimid, mis mõjutavad otseselt vere hüübimist ja peatavad selle kiiruse.

Kaudsed antikoagulandid ei avalda otsest mõju, neid sünteesitakse maksas, aeglustades seeläbi peamisi vere hüübimisfaktoreid. Neid toodetakse tablettide, salvi, süstelahuse kujul.

Otsetoimelised antikoagulandid

Need on kiire toimega ravimid, millel on otsene mõju vere hüübimisele. Nad osalevad verehüüvete tekkimisel veres ja peatavad juba moodustunud kehade arengu peatades fibriinkiudude moodustumise.

Otsese kokkupuute antikoagulantidel on mitu ravimirühma:

  1. Naatriumvesinitraat.
  2. Hepariin.
  3. Madala molekulmassiga hepariin.
  4. Hirudiin.
  5. Danaparoid, lepirudiin.

Hepariin on tuntud kui otsene antikoagulant. Kõige sagedamini kasutatakse seda salvina või manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt. Hepariini peamised ravimid on: naatriumtripipariin, adrepariin, enoksapariin, nadropariin kaltsium, parapariinnaatrium, tinasapariinnaatrium.

Enamikul juhtudel ei ole nahale tungivad hepariini salvid väga tõhusad. Tavaliselt on need ette nähtud hemorroidide, jalgade veenilaiendite ja verevalumite raviks. Populaarsemad hepariinil põhinevad salvid on:

Hepariinil põhinevad ravimid valitakse alati individuaalselt nii intravenoosseks kui subkutaanseks manustamiseks.

Tavaliselt hakkavad hepariinid terapeutilist toimet paar tundi pärast tarbimist jätkama, säilitades kogu päeva jooksul kehale mõju. Plasma- ja koefaktorite aktiivsuse vähendamine blokeerivad trombiini ja blokeerivad fibriinkiudude moodustumist, takistades trombotsüütide kleepumist.

Kaudsed antikoagulandid

Vähendades protrombiini tootmist maksas, blokeerides K-vitamiini tootmist, aeglustades valkude S ja C moodustumist, mõjutavad nad seega vere hüübimist.

Kaudsete antikoagulantide rühma kuuluvad:

  1. Indaan-1,3-diooni derivaadid, mis on alati valmistatud tablettidena. Ravimi kasutamise mõju ilmneb 8 tunni pärast ja jätkub kogu päeva vältel.
  2. Kumariin - ravimi peamine toimeaine on suhkrute kujul paljudes taimedes: magus ristik, Zubrovka. Esimest korda leiutati selle rühma ravim 20. sajandil ja see eemaldati ristiku lehtedelt. Kumariini preparaatide rühm hõlmab (varfariini, neodikumariini, atsenokumarooli (Sincumar)).

Uue põlvkonna suukaudsed antikoagulandid

Tänapäeval on tänapäevane antikoagulantide rühm muutunud asendamatuteks ravimiteks selliste haiguste ravis nagu arütmia, isheemia, tromboos, südameatakk jne. Kuid nagu kõik ravimid, on neil ka suur hulk kõrvaltoimeid. Farmakoloogiline tööstus ei ole paigas ning antikoagulantide väljatöötamine, millel ei ole kõrvaltoimeid teistele organitele, jätkub tänaseni.

Lisaks mitte kõigile haigustüüpidele, mida neil on lubatud kasutada. Aktiivselt arendatakse rühma antikoagulante, mis tulevikus ei ole vastunäidustatud lastele, rasedatele naistele ja paljudele patsientidele, keda on keelatud ravida praeguste antikoagulantidega.

Eelised ja puudused

Antikoagulantide positiivsed omadused on järgmised:

  • Vähendab oluliselt verejooksu ohtu;
  • Ravimi toime alguse aeg on vähenenud 2 tunnini ja need on organismist kergesti eemaldatavad;
  • Antikoagulante kasutavate patsientide hulk on suurenenud tänu ravimi kõrvaltoimete vähenenud riskile (maksa ja seedetrakti haigused, laktaasi talumatus jne);
  • Oluliselt vähendas teiste ravimite ja toidu mõju antikoagulantide mõjule.

Uue põlvkonna antikoagulantidel on aga puudused:

  1. Ravim on regulaarne, erinevalt vana põlvkonna antikoagulantidest, mille kasutamine võib olla kadunud.
  2. Seedetraktis on verejooksu oht.
  3. Kasutamise ajal kogesid paljud patsiendid uue põlvkonna antikoagulantide talumatust, kui vanamoodsete ravimite kõrvaltoimeid ei esinenud.

Ravimite efektiivsus on tõestatud, nad vähendavad insuldi või südameinfarkti riski mis tahes tüüpi arütmiatega.

Kui määrate suukaudseid antikoagulante, pidage meeles, et on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Enne kasutamist lugege kindlasti ravimi juhiseid ja konsulteerige oma arstiga. Ärge unustage, et antikoagulantide võtmise ajal on vaja järgida spetsiaalset dieeti, kontrollige kindlasti iga kuu ja kontrollige teatud vereparameetreid. Kahtluse korral sisemise verejooksu korral pöörduge viivitamatult arsti poole. Kui antikoagulantide kasutamine põhjustas verejooksu, tuleb ravim välja vahetada teise ravimiga.

Trombotsüütide vastased ained ja antikoagulandid: ravimite erinevus

Trombotsüütide agregatsioonivastased ained õhutavad verd ja takistavad veresoonte teket veresoones. Keha toimemehhanism erineb antikoagulantidest. Laienenud trombotsüütide vastased ained on:

  • Aspiriin on kõige populaarsem kogu maailmas, kuid allergikutel on sageli reaktsioon sellele ainele;
  • Dipüridamool - laiendab veresooni;
  • Tiklopidiin - kasutatakse südame isheemiatõve, südameinfarkti ja tromboosi ärahoidmiseks;
  • Tirofibaan - takistab trombotsüütide adhesiooni;
  • Eptifibatiid - omab blokeerivat toimet trombotsüütide adhesioonile.

Trombotsüütide adhesiooni peatamisega vähendavad nad vere hüübimist. Lisaks on need spasmolüümid ja vasodilaatorid.

Mis vahe on uue põlvkonna antikoagulantide ja nende eelkäijate vahel?

Antikoagulante nimetatakse preparaatideks, mis on võimelised aeglustama inimese vere hüübimissüsteemi tööd.

Nende toime on tingitud nende ainete metabolismi pärssimisest, mis vastutavad trombiini ja teiste komponentide moodustumise eest, mis on võimelised moodustama veres trombi.

Neid kasutatakse paljudes haigustes, mille käigus suureneb verehüüvete oht alumise jäseme veenisüsteemis, südame ja kopsude süsteemis.

Avastamise ajalugu

Antikoagulantide ajalugu algas 20. sajandi alguses. Eelmise sajandi viiekümnendatel aastatel oli ravim, mis on võimeline vere hõrenema koos toimeainena kumariiniga, juba meditsiini maailma.

Varfariin (WARFARIN) oli esimene patenteeritud antikoagulant ja see oli mõeldud ainult rottide söötmiseks, kuna ravimit peeti inimestele äärmiselt toksiliseks.

Nii hakkas 1955. aastal varfariini määrama patsientidele pärast müokardiinfarkti. Tänaseks on Warfarin meie aja populaarsete antikoagulantide seas 11. kohal.

Otsesed ja kaudsed antikoagulandid

Otsese ja kaudse toime antikoagulandid - olulised ravimid meditsiinis

Antikoagulandid on kemikaalid, mis võivad muuta viskoossust, eriti pärssides hüübimisprotsesse. Sõltuvalt.

Antikoagulandid uue põlvkonna

Kuid farmaatsiaarengu edusammud ei kesta. Parimat ja efektiivsemat antikoagulanti on välja töötatud ja seda jätkatakse minimaalse arvu vastunäidustuste ja kõrvaltoimetega, ilma et oleks vaja säilitada INRi ja teiste jälgimist.

Viimase kahekümne aasta jooksul on ilmunud uue põlvkonna antikoagulandid.

Vaatleme nende toimemehhanismi ja peamisi erinevusi võrreldes nende eelkäijatega.

Esiteks püüavad teadlased uute ravimite sünteesimisel saavutada järgmisi parandusi:

  • mitmekülgsus, see tähendab võime võtta üks ravim erinevate haiguste raviks;
  • suuline vorm;
  • hüpokoagulatsiooni kontrollitavuse suurendamine, täiendava kontrolli minimeerimine;
  • ei ole vaja annust kohandada;
  • potentsiaalsete patsientide hulga laiendamine, kelle jaoks selle ravimi võtmine on vajalik, kuid oli vastunäidustatud;
  • laste antikoagulandi saamise võimalus.

Mõnedel uutel suukaudsetel antikoagulantidel on vere hüübimissüsteemile täiesti ainulaadne toime.

Erinevalt teistest ravimitest mõjutavad ka teised hüübimisfaktorid.

Näiteks on vastsünteesitud ained interakteeruvad P2Y12 ADP trombotsüütide retseptoriga, inhibiitorfaktor FXa, Xa, on IgG klassi immunoglobuliinid jne.

Uue põlvkonna ravimite plusse ja miinuseid

NOA-l (uued suukaudsed antikoagulandid) on nende eelkäijatega võrreldes mitmeid eeliseid. Sõltuvalt ravimist ja selle rühmast on olemas järgmised positiivsed uuendused:

  • intrakraniaalse ja surmava verejooksu vähenemise tõenäosus;
  • embolia esinemissagedus ei ole eellasrakkudes suurem ja mõnikord isegi madalam;
  • NOA suhteliselt ohutu vastuvõtmise võimalus, kui varfariini vastuvõtt on keelatud;
  • kiire algus ja lõpetamine (umbes kaks tundi);
  • vaba trombiiniga seotud teguri ja trombiini pöörduv inhibeerimine ise;
  • koostoime puudumine oteokaltsiini ja GLA valguga;
  • toidu ja teiste kasutatud ravimite vähene mõju;
  • lühike poolväärtusaeg (umbes 5-16 tundi).

Siiski on kaasaegsetel antikoagulantidel mitmeid puudusi, näiteks:

  1. Mõnede NOA korrapärase tarbimise vajadus. Mõned vanad antikoagulandid lubasid mõningaid nippe vahele jätta, sest neil oli pikaajaline toime, mis ei põhjustanud vereloome järsku muutust.
  2. Valideeritud testide puudumine antikoagulandi ravi katkestamiseks või ravi järgimise jälgimiseks.
  3. Suur hulk katseid iga uue antikoagulandi puhul.
  4. Mõnede uute ravimite talumatus patsientidel, kes ilma kõrvaltoimeteta on võtnud sarnaseid vanema põlvkonna antikoagulante.
  5. Võib esineda suurem seedetrakti verejooksu oht.
  6. Kõrge hind

Kuidas rakendada meditsiinilist Varifortit kõige tõhusamalt ja ohutumalt. Nõuanded ja juhised, ülevaated ja analüüs ning palju muud meie materjalis.

NOA kaudne tegevus

Uued kaudsed antikoagulandid mõjutavad ühel või teisel viisil K-vitamiini metabolismi.

Kõik sellised antikoagulandid jagunevad kahte rühma: monokumariinid ja dikoumariinid.

Ühel ajal töötati välja ja vabastati sellised ravimid nagu varfariin, Sincumar, dikumariin, neodikumariin ja teised.

Sellest ajast alates ei ole välja töötatud põhimõtteliselt uusi K-vitamiini taset mõjutavaid aineid.

Igaüks, kes kasutab kaudseid antikoagulante, peaks:

  • arvutada K-vitamiini päevane tarbimine;
  • regulaarselt jälgima INR-i;
  • suutma muuta hüpokagagatsiooni taset vahelduvate haigustega;
  • jälgima sisemise verejooksu sümptomite võimalikku järsku ilmnemist, kus saate kohe arsti poole pöörduda ja minna lähitulevikus teise antikoagulantide rühma.

Kuid antikoagulandid ei ole rangelt jagatud otsese ja otsese toimega ravimiteks. On mitmeid ainete rühmi, millel on ühel või teisel viisil vere hõrenemise omadused. Näiteks ensümaatilised antikoagulandid, trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid ja teised.

Seega ilmus turule uus Brine'i antitrombootikum. Toimeaine on tikagreloor. Tsüklopentüültriasolopürimidiinide klassi esindaja on P2U retseptori pöörduv antagonist.

NOA otsene tegevus

Järgmised ravimid on liigitatud kaudseteks antikoagulantideks.

Dabigatran

Uus trombiini antikoagulantne otsene inhibiitor. Dabigatraaneteksilaat on dabigatraani aktiivse vormi madala molekulmassiga prekursor. Aine pärsib vaba trombiini, fibriini siduvat trombiini ja trombotsüütide agregatsiooni.

Kõige sagedamini kasutatakse venoosse trombemboolia ennetamiseks, eriti pärast artroplastikat.

Apteegides on ravimi olemasolu toimeaine dabigatraan - Pradaksa. Saadaval kapslina, 150 mg dabigatraaneteksilaati kapsli kohta.

Rivaroksabaan

Xa faktori väga selektiivne inhibiitor. Rivaroksabaan on võimeline suurendama annusest sõltuvat APTT-d ja HepTesti tulemust. Ravimi biosaadavus on umbes 100%. Ei vaja vereparameetrite jälgimist. Individuaalse varieeruvuse variatsioonikordaja on 30-40%.

Üks rivaroksabaani sisaldava ravimi heledamaid esindajaid on Xarelto. Saadaval igas tabletis 10 mg toimeainet.

Apixaban

Ravimit võib määrata patsientidele, kes on vastunäidustatud K-vitamiini antagonistide tarbimisele.

Võrreldes atsetüülsalitsüülhappega on selle embolia tõenäosus väike. Apiksabaan inhibeerib selektiivselt koagulatsioonifaktorit FXa. Peamiselt on see ette nähtud pärast põlve- või puusaliigese kavandatavat endoproteesi.

Saadaval nime Eliquis all. Tal on suuline vorm.

Edoxaban

Ravim kuulub Xa-teguri kiiretoimeliste inhibiitorite uuemasse klassi. Kliiniliste uuringute tulemusena selgus, et Edoxabanil on sama võimalus takistada varfariiniga verehüüvete teket.

Samal ajal on see verejooksu tõenäosus oluliselt väiksem.

Nende ravimite võtmise funktsioon

Seda tuleb hoolikalt kirjutada eakatele patsientidele, kellel on olulised kõrvalekalded normist, neerufunktsiooni kahjustusega, vereringe ebaõige toimimisega seotud haigused.

Paljude uute antikoagulantide üheks tunnuseks on nende kiirus ja kiire poolväärtusaeg. See viitab sellele, et pillide manustamisel tuleb olla äärmiselt ettevaatlik. Kuna isegi ühe pilli vahelejätmine võib põhjustada tüsistusi.

Verejooks, mis on tekkinud teatud antikoagulantidega ravi tulemusena, on spetsiifiline.

Näiteks kui Rivaroxaban'ist tingitud verejooks on ette nähtud, määratakse patsiendile protrombiinikontsentraat või värske külmutatud plasma. Kui Dabigatrani tõttu kaotatakse verd, viiakse läbi hemodialüüs, rekombinantne FVIIa.

Järeldused

Uute antikoagulantide areng jätkub tänaseni. Ikka ei ole lahendatud kõrvaltoimetega probleeme verejooksu vormis.

Isegi mõned uued ravimid vajavad kontrolli.

Vastunäidustuste arv, kuigi vähenenud, kuid mitte täielikult kõrvaldatud. Mõnedel ravimitel on toksilisus veidi suurenenud.

Seetõttu otsivad teadlased jätkuvalt kõrge bioloogilise kättesaadavuse, tolerantsuse puudumise, absoluutse ohutuse ja protrombiini taseme intellektuaalse regulatsiooni veres, sõltuvalt teistest seda mõjutavatest teguritest.

Oluline aspekt on vastumürgi olemasolu, kui see on vajalik, vahetu operatsioon.

Sellegipoolest on uutel ravimitel võrreldes eelmise sajandi ravimitega väga märgatavad positiivsed erinevused, mis räägivad teadlaste titaanilisest tööst.

Antikoagulandid: toimemehhanism ja klassifikatsioon

Meditsiinipraktikas on antikoagulantravi mõeldud tromboosi ennetamiseks ja südame ja veresoonte süsteemi patoloogiate raviks. Tooda ravimeid kreemide, geelide, salvide, kapslite, süstelahuste kujul tablettidena. Annuse valimine on rangelt keelatud, sest see võib põhjustada tõsist verejooksu.

Mõju

Tromboos on ohtlik ja üldine seisund, mis viib sageli südameatakkide, insultide, südameinfarkti ja surma tekkeni. Neis tingimustes on puue vältimatu. Seetõttu määravad arstid eelnevalt oma patsientidele, kellel on probleeme hüübimisega, antikoagulantraviga.

Tänu varajasele ravile on võimalik vältida verehüüvete teket ja suurenemist, samuti veresoonte ummistumist. Tavaliselt toimivad antikoagulandid keerulisel viisil, mõjutades mitte ainult vereklombi, vaid ka hüübimist tervikuna.

Antikoagulantravi hõlmab plasma koagulatsiooni faktorite ja trombiini sünteesi pärssimist. Trombiini tõttu on moodustunud fibriinkiud ja trombootilised trombid.

Klassifikatsioon

Antikoagulandid liigitatakse järgmistesse rühmadesse:

  • patoloogilised ja füsioloogilised antikoagulandid;
  • kaudsed antikoagulandid;
  • otsesed antikoagulantide komponendid;
  • uued suukaudsed antikoagulandid (PLA);
  • antitrombotsüütide tekitajad.

Kaasaegsed antikoagulandid jagunevad omakorda otsesteks antikoagulantideks ja kaudseteks antikoagulantideks.

Patoloogilised komponendid

Moodustunud veres patoloogiatesse. Need on tugevad koagulatsiooni inhibiitorid, mis on spetsiifilised antikehad, mis mõjutavad mitmeid tegureid. Reeglina sünteesivad sellised antikehad organismi, et kaitsta seda vere hüübimise ilmingute eest.

Füsioloogilised komponendid

Tavaliselt leidub veres. Neid saab eristada kahte tüüpi:

See grupp sisaldab järgmist ainete loetelu:

  • Hepariin;
  • Antitrombiin III;
  • Valk C;
  • Komplementi inhibiitor I;
  • Alfa2-makroglobuliin;
  • Valk S;
  • Lipiidide ja kontaktide inhibiitorid;
  • Antitromboplastiinid.

Hepariin on polüsahhariid, mis sünteesitakse nuumrakkudes. Uuringud on näidanud suurtes kogustes hepariini maksas ja kopsudes. Komponendi suurte annuste kasutamine inhibeerib trombotsüüte ja põhjustab vere hüübimise takistamist. Selle tulemusena tekib siseorganite verejooks. Seetõttu on oluline, et hepariiniga ravimeid ei kasutataks ilma arsti järelvalveta.


Teiste füsioloogiliste antikoagulantide hulka kuuluvad järgmised ravimite loetelu:

  • Antitrombiin I, IX;
  • Antitromboplastiinid;
  • PDF-tooted;
  • Fibrinopeptiidid;
  • Metafaktorid Va, XIa.

Otsene tegevus

Otsesed antikoagulandid vähendavad trombiini aktiivsust, deaktiveerivad protrombiini, inhibeerivad trombiini ja takistavad uute verehüüvete tekkimist. Kasutades otseseid antikoagulante, on oluline regulaarselt jälgida hüübimissagedust. See on vajalik sisemise verejooksu vältimiseks.

Pärast otsese toime kasutamist, tekib terapeutiline toime otsekohe ainete kiire sisenemise tõttu kehasse. Väljund toimub neerude poolt.

See fondide grupp sisaldab:

  • Hepariin - suudab pärssida vereliistakute liimimist, kiirendades verevarustust südame ja neerude suhtes. Ravim põhjustab vererõhu langust, hüpokolesteroleemilist toimet, suurenenud veresoonte läbilaskvust, silelihasrakkude proliferatsiooni pärssimist. Aine on näidustatud intravenoosseks manustamiseks nii hädaolukorras kui ka subkutaanselt tromboosi ärahoidmiseks. Hepariini kasutatakse veenilaiendite ja tromboflebiitide väliselt. Aine sisaldub sellistes ravimites nagu Lioton geel, hepariini salv ja Hepatrombiin.
  • Madala molekulmassiga hepariin - on kõrge antitrombootilise toimega, mis on biosaadav. Madala molekulmassiga hepariini toime on pikaajaline, hemorroidide tüsistuste risk on väike. Oluline erinevus selle ravimirühma vahel on kõrvaltoimete minimaalne arv. Sissejuhatus viiakse naha alla kõhu külgpinnale. Madala molekulmassiga hepariinide hulka kuuluvad: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
  • Trombiini inhibiitorid. See ravimirühm hõlmab järgmist: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Kaudne tegevus

Kaudsed antikoagulandid mõjutavad koagulatsiooni kõrvalensüümide biosünteesi. Kuid nad ei inhibeeri trombiini aktiivsust, vaid hävitavad selle täielikult. Nende ravimite teine ​​omadus on nende lõõgastav toime silelihasele. Selle tõttu stimuleeritakse südame verevarustust.

Kaudsed antikoagulandid on näidustatud tromboosi raviks ja ennetamiseks. Vastuvõtt toimub ainult pikka aega sees. Ravimite järsku tõmbamisel tõuseb protrombiini tase ja suureneb tromboosi risk.

Kaudse meetme antikoagulandid jagunevad järgmistesse tüüpidesse:

  • kumariini antikoagulandid;
  • Indaan-1,3-diooni derivaadid.

Klassifikatsiooni põhjal on kaudsed antikoagulandid, kumariini ja indaan-1,3-diooni derivaadid järgmised:

Uued antikoagulandid

Uued antikoagulandid on näidustatud kasutamiseks patsientidele, kes peavad võtma warphanini elu jooksul. Fakt on see, et varfariin on tõhus, kuid ettearvamatu ravim. Patsiendid, kellele ta on määratud, on oluline kontrollida verd 7-10 korda päevas. Kui seda ei tehta, suureneb verejooksu oht, mida lõpuks on raske peatada.

Kaasaegne farmaatsiatööstus otsib võimalusi, kuidas lahendada sõjavarust sõltuvate patsientide probleemi. Selleks kasutage uusi antikoagulante, mida meditsiinis nimetatakse suukaudseteks antikoagulantideks.

Suukaudsed antikoagulandid hõlmavad:

  • Xarelto (Rivaroksobaan);
  • Pradaksa (Dabegatran);
  • Elikvis (Apixaban).

Kõik need ravimid on saadaval kahes annusvõimaluses. Sellisel juhul tuleb Rivaroxobani võtta üks kord päevas. Ülejäänut kasutatakse kaks korda päevas.

Suukaudsete antikoagulantide kasutamise näidustused:

  • kodade virvendus;
  • venoosse tromboosi ennetamine;
  • emboolia ennetamine;
  • isheemiline insult.

Suukaudsete antikoagulantide eelised:

  • ei ole vaja annust arvutada;
  • ei ole vaja regulaarselt jälgida INRi;
  • Suukaudsed antikoagulandid ei mõjuta toitu.

Puudused:

  • tuleb regulaarselt võtta;
  • palju uuringuid;
  • verejooksu oht;
  • talumatus teatud patsientidel.

Näidustused ja vastunäidustused

Antikoagulantravi on näidustatud kasutamiseks järgmistes tingimustes:

  • trombootiline ja emboliline insult;
  • reumaatiline kardiit;
  • tromboflebiit ja äge tromboos;
  • aterosklerootiliste naastude olemasolu;
  • veenilaiendid ja krooniline veenipuudulikkus;
  • aordi aneurüsm;
  • isheemiline haigus;
  • TELA;
  • DIC sündroom;
  • kodade virvendus.

Oluline on märkida, et antikoagulantide kasutamine ei ole lubatud. Sageli on ainete kasutamine keelatud:

  • hemorroidide veritsemise all kannatavad patsiendid;
  • mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavanditega patsiendid;
  • neeru- või maksakahjustusega inimesed;
  • cavernous tuberkuloosiga;
  • C- ja K-vitamiinide puudulikkusega patsiendid;
  • pankreatiidiga patsiendid;
  • ägeda leukeemia all kannatavad isikud;
  • alkoholismiga;
  • Crohni tõvega patsiendid;
  • hemorraagilise retinopaatiaga.

Oluline on pöörata tähelepanu asjaolule, et antikoagulandid on keelatud kasutada menstruatsiooni ajal, lapse kandmise ajal ja rinnaga toitmise ajal. Samuti on keelatud võtta aineid pärast sünnitust ja eakat.

Kõrvaltoimed

Viitedokumentides loetletud nähtused sisaldavad järgmist nimekirja:

  • iiveldus;
  • oksendamine;
  • sügelus;
  • nahalööbed;
  • osteoporoos;
  • alopeetsia;
  • võimalikud komplikatsioonid siseorganite veritsuse vormis.

Antiplatelet

Nad takistavad trombotsüütide liimimist, suurendavad antikoagulantide efektiivsust. Trombotsüütide vastased ained on võimelised veresooni laiendama, neil on smmasmolüütiline toime.

Trombotsüütide vastased ained hõlmavad:

Aspiriin või atsetüülsalitsüülhape on helge esindav rühm. Ravim on saadaval mitmesugustes ravimvormides. Aine on osa erinevatest vahenditest. Aspiriin on võimeline inhibeerima trombotsüütide agregatsiooni, provotseerima vasodilatatsiooni ja ennetama verehüüvete teket varem. Varem kasutati aspiriini laialdaselt kehatemperatuuri vähendamiseks, nüüd pole seda ravimit soovitatav.

Antikoagulandid on efektiivsed, neid ei saa kardiovaskulaarse süsteemi patoloogiate ravis loobuda. Siiski on oluline mitte neid ise, isegi tuttav aspiriin. Inimesed, kes on harjunud ravimeid ise välja kirjutama, kannatavad sageli paljude kõrvaltoimete all. Tuleb meeles pidada, et isehooldus antikoagulantidega võib põhjustada pöördumatuid ja tõsiseid tagajärgi raske verejooksu vormis.

Antikoagulandid: narkootikumide ülevaade, näidustuste kasutamine, alternatiivid

Antikoagulandid - ravimite rühm, mis pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust ja takistab verehüüvete vähenemist fibriini moodustumise vähenemise tõttu. Need mõjutavad teatud ainete organismis esinevate biosünteesi, mis muudavad vere viskoossust ja pärsivad hüübimisprotsesse.

Antikoagulante kasutatakse terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel. Neid toodetakse mitmesugustes ravimvormides: tablettide, süstelahuste või salvide kujul. Ainult spetsialist saab valida õige ravimi ja selle annuse. Ebapiisav ravi võib kehale kahjustada ja põhjustada tõsiseid tagajärgi.

Kõrge suremus südame-veresoonkonna haigustest on tingitud tromboosi moodustumisest: veresoonte tromboos leiti peaaegu iga teine ​​surm südame patoloogiast lahkamisel. Kopsuemboolia ja veenitromboos on kõige sagedasemad surma ja puude põhjused. Sellega seoses soovitavad kardioloogid alustada antikoagulantide kasutamist kohe pärast südame ja veresoonte haiguste diagnoosimist. Nende varane kasutamine takistab verehüübe teket, selle suurenemist ja veresoonte ummistumist.

Iidsetest aegadest on traditsiooniline meditsiin kasutanud hirudiini - kõige kuulsamat looduslikku antikoagulanti. See aine on sülje sülje osa ja tal on otsene antikoagulantne toime, mis kestab kaks tundi. Praegu määratakse patsientidele pigem sünteetilisi narkootikume kui looduslikke. On teada rohkem kui sada antikoagulantide nimetust, mis võimaldab teil valida kõige sobivama, võttes arvesse organismi individuaalseid omadusi ja nende kombineeritud kasutamise võimalust koos teiste ravimitega.

Enamikul antikoagulantidel ei ole mõju vere hüübimisele, vaid veres hüübimissüsteemi aktiivsusele. Mitmete transformatsioonide tulemusena supresseeritakse trombiini moodustavate faktorite ja trombiini teket põhjustava trombiini teket. Verehüüvete protsess aeglustub.

Toimemehhanism

Toimemehhanismi antikoagulandid jagunevad otsese ja kaudse toimega ravimiteks:

  • "Otsesed" antikoagulandid mõjutavad otseselt trombiini ja vähendavad selle aktiivsust. Need ravimid on trombiini inhibiitorid, protrombiini deaktivaatorid ja inhibeerivad tromboosi. Sisemise verejooksu vältimiseks on vaja jälgida vere hüübimisparameetreid. Otsese toimega antikoagulandid tungivad kehasse kiiresti, imenduvad seedetraktis hästi, jõuavad maksa hematogeense toimega, avaldavad tervendavat toimet ja erituvad uriiniga.
  • "Kaudsed" antikoagulandid mõjutavad vere hüübimissüsteemi külgensüümide biosünteesi. Nad hävitavad trombiini täielikult ja mitte ainult ei inhibeeri trombiini. Lisaks antikoagulantide toimele parandavad selle rühma ravimid müokardi verevarustust, lõõgastavad silelihaseid, eemaldavad kehast uraate ja omavad kolesterooli alandavat toimet. Määra "kaudsed" antikoagulandid mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende ennetamiseks. Rakenda neid ainult sees. Tablette kasutatakse ambulatoorselt pikka aega. Ravimi järsk kõrvaldamine võib põhjustada protrombiini ja tromboosi tõusu.

Eraldi emiteerige ravimeid, mis inhibeerivad vere hüübimist, nagu antikoagulandid, kuid teisi mehhanisme. Nende hulka kuuluvad "atsetüülsalitsüülhape", "aspiriin".

Otsetoimelised antikoagulandid

Hepariin

Selle grupi kõige populaarsem esindaja on hepariin ja selle derivaadid. Hepariin inhibeerib trombotsüütide kleepumist ja kiirendab verevoolu südames ja neerudes. Samal ajal toimib see makrofaagide ja plasmavalkudega, mis ei välista trombi moodustumise võimalust. Ravim vähendab vererõhku, omab kolesterooli alandavat toimet, suurendab vaskulaarset läbilaskvust, pärsib silelihasrakkude proliferatsiooni, soodustab osteoporoosi arengut, pärsib immuunsust ja suurendab diureesi. Hepariin eraldati kõigepealt maksas, mis määras selle nime.

Hepariini manustatakse veenisiseselt hädaolukordades ja subkutaanselt profülaktilistel eesmärkidel. Paikseks kasutamiseks kasutatakse salve ja geele, mis sisaldavad nende kompositsioonis hepariini ja annavad antitrombootilise ja põletikuvastase toime. Hepariinipreparaadid kantakse nahale õhukese kihina ja hõõrutakse õrnate liigutustega. Tavaliselt kasutatakse Lioton ja Hepatrombin geele tromboflebiitide ja trombooside, samuti hepariini salvi raviks.

Hepariini negatiivne toime tromboosi ja suurenenud vaskulaarse läbilaskvuse protsessile on hepariiniravi ajal suur verejooksu risk.

Madala molekulmassiga hepariinid

Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrge biosaadavus ja antitrombootiline toime, pikaajaline toime, madal hemorroidide tüsistuste risk. Nende ravimite bioloogilised omadused on stabiilsemad. Kiire imendumise ja pikaajalise eliminatsiooni tõttu on ravimite kontsentratsioon veres stabiilne. Selle rühma ravimid inhibeerivad vere hüübimistegureid, inhibeerivad trombiini sünteesi, neil on nõrk mõju veresoonte läbilaskvusele, parandatakse vere reoloogilisi omadusi ja verevarustust organitele ja kudedele, stabiliseerides nende funktsioone.

Madala molekulmassiga hepariinid põhjustavad harva kõrvaltoimeid, asendades hepariini terapeutilisest praktikast. Neid süstitakse naha alla kõhu seina külgpinnale.

  1. „Fragmin” on selge või kollakas lahus, millel on kerge toime trombotsüütide adhesioonile ja primaarsele hemostaasile. Intramuskulaarselt sisenemine on keelatud. "Fragmin" suurtes annustes, mis on ette nähtud patsientidele vahetult pärast operatsiooni, eriti need, kellel on suur verejooksu ja trombotsüütide düsfunktsiooni tekkimise oht.
  2. "Karariin" on "otsene" antikoagulant, mis mõjutab enamikku vere hüübimisfaase. Ravim neutraliseerib koagulatsioonisüsteemi ensüüme ja seda kasutatakse trombemboolia raviks ja vältimiseks.
  3. "Clexane" on ravim, millel on antitrombootiline ja põletikuvastane farmakoloogiline toime. Enne tema ametisse nimetamist on vaja tühistada kõik hemostaasi mõjutavad ravimid.
  4. "Fraksiparin" - antitrombootiliste ja antikoagulantidega toime. Subkutaansed hematoomid või tihe sõlmed kaovad süstekohal sageli, mis kaovad mõne päeva pärast. Esialgu võib suurte annustega ravi tekkida verejooks ja trombotsütopeenia, mis kaob täiendava ravi käigus.
  5. "Wessel Due F" on loomade soolestiku limaskestast saadud looduslik toode. Ravim inhibeerib hüübimisfaktorite aktiivsust, stimuleerib prostaglandiinide biosünteesi, vähendab fibrinogeeni taset veres. Wessel Due F steriliseerib juba moodustunud trombi ja seda kasutatakse trombide tekke vältimiseks arterites ja veenides.

Madala molekulmassiga hepariinide rühma kuuluvate ravimite kasutamisel on vaja rangelt järgida nende soovitusi ja juhiseid.

Trombiini inhibiitorid

Selle rühma peamine esindaja on "Hirudin". Ravimi keskmes on valk, mis avastati esmalt meditsiini leechide süljes. Need on antikoagulandid, mis toimivad otse veres ja on otseselt trombiini inhibiitorid.

"Hirugen" ja "Hirulog" on "Girudini" sünteetilised analoogid, mis vähendavad suremust südamehaigustega inimeste hulgas. Need on uued ravimid selles rühmas, millel on hepariini derivaatidega võrreldes mitmeid eeliseid. Pikaajalise toime tõttu arendab farmaatsiatööstus praegu trombiini inhibiitorite suukaudseid vorme. Girugeni ja Girulogi praktilist rakendamist piirab nende kõrge hind.

Lepirudiin on rekombinantne ravim, mis seob trombiini pöördumatult ja seda kasutatakse tromboosi ja trombemboolia vältimiseks. See on trombiini otsene inhibiitor, blokeerides selle trombogeenset toimet ja toimides trombiinis, mis on hüübimises. See vähendab ägeda müokardiinfarkti suremust ja südameoperatsiooni vajadust patsientidel, kellel on pingeline stenokardia.

Kaudsed antikoagulandid

Ravimid, kaudse toime antikoagulandid:

  • "Feniliin" - antikoagulant, mis imendub kiiresti ja täielikult, tungib kergesti histohematogeensesse barjääri ja koguneb keha kudedesse. Seda ravimit peetakse patsientide arvates üheks kõige tõhusamaks. See parandab vere seisundit ja normaliseerib vere hüübimisparameetreid. Pärast ravi paraneb patsientide üldine seisund kiiresti: krambid ja jalgade tuimus kaovad. Praegu ei kasutata Fenilini kõrvaltoimete suure riski tõttu.
  • "Neodikumarin" - vahend verehüüvete pärssimiseks. Neodikumariini terapeutiline toime ei ilmne kohe, vaid pärast ravimi kogunemist organismis. See pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust, omab lipiidide taset alandavat toimet ja suurendab veresoonte läbilaskvust. Patsientidel soovitatakse rangelt kinni pidada ravimi võtmise ajast ja annusest.
  • Kõige levinum ravim selles grupis on varfariin. See on antikoagulant, mis blokeerib vere hüübimisfaktorite sünteesi maksas, mis vähendab nende kontsentratsiooni plasmas ja aeglustab verehüüvete teket. "Varfariin" erineb selle varajastest mõjudest ja kõrvaltoimete kiirest lõpetamisest madalamates annustes või ravimi ärajätmisel.

Video: uued antikoagulandid ja varfariin

Antikoagulantide kasutamine

Vastuvõtvad antikoagulandid on näidustatud südamehaiguste ja veresoonte puhul:

Antikoagulantide kontrollimatu tarbimine võib viia hemorraagiliste tüsistuste tekkeni. Antikoagulantide asemel tuleks kasutada ohutumaid trombotsüütide agregatsioonivastaseid aineid.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Antikoagulandid on vastunäidustatud järgmiste haiguste all kannatavatele isikutele:

  • Peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand,
  • Verejooksud hemorroidid,
  • Krooniline hepatiit ja maksafibroos,
  • Maksa- ja neerupuudulikkus
  • Uroliitia,
  • Trombotsütopeeniline purpura,
  • C- ja K-vitamiini puudus
  • Endokardiit ja perikardiit,
  • Cavernous kopsu tuberkuloos,
  • Hemorraagiline pankreatiit,
  • Pahaloomulised kasvajad,
  • Hüpertensiooniga müokardiinfarkt, t
  • Intratserebraalne aneurüsm,
  • Leukeemia
  • Alkoholism,
  • Crohni tõbi,
  • Hemorraagiline retinopaatia.

Antikoagulandid on keelatud võtta raseduse, imetamise, menstruatsiooni, varase sünnituse järgselt, samuti eakatel ja eakatel.

Antikoagulantide kõrvaltoimed on: düspepsia ja mürgistuse sümptomid, allergiad, nekroos, lööve, naha sügelus, neerufunktsiooni häired, osteoporoos, alopeetsia.

Antikoagulantteraapia komplikatsioonid - verejooksud, mis esinevad verejooksuna siseorganitest: suu, nina-nina, mao, sooled, samuti verejooks lihastes ja liigestes, vere välimus uriinis. Ohtlike tervisemõjude tekke vältimiseks peaks jälgima vere põhinäitajaid ja jälgima patsiendi üldist seisundit.

Antiplatelet

Trombotsüütide vastased ained on farmakoloogilised ained, mis vähendavad vere hüübimist, vähendades trombotsüütide liimimist. Nende peamine eesmärk on suurendada antikoagulantide efektiivsust ja takistada koos nendega verehüüvete teket. Trombotsüütide vastased ained omavad ka artriitilist, vasodilataatorit ja spasmolüüsi. Selle rühma silmapaistev esindaja on "atsetüülsalitsüülhape" või "aspiriin".

Kõige populaarsemate trombotsüütide vastaste ainete loetelu:

  • "Aspiriin" on kõige tõhusam vereliistakute vastane aine, mis on praegu saadaval tablettide kujul ja mõeldud suukaudseks manustamiseks. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni, põhjustab vasodilatatsiooni ja takistab verehüüvete teket.
  • "Tiklopidiin" - trombotsüütide vastane aine, mis inhibeerib trombotsüütide adhesiooni, parandab mikrotsirkulatsiooni ja pikendab veritsusaega. Ravim on ette nähtud tromboosi ennetamiseks ja koronaararterite haiguse, südameinfarkti ja tserebrovaskulaarse haiguse raviks.
  • "Tirofiban" - ravim, mis takistab trombotsüütide agregatsiooni, mis viib tromboosini. Ravimit kasutatakse tavaliselt koos "hepariiniga".
  • "Dipüridamool" laiendab koronaarseid veresooni, kiirendab koronaarset verevarustust, parandab müokardi hapniku varustamist, veri ja aju vereringe reoloogilisi omadusi, alandab vererõhku.