Selle saidi osa sisaldab teavet grupi B01AA vitamiin K antagonistide ravimite kohta. Iga ravimit kirjeldavad üksikasjalikult EUROLABi portaali spetsialistid.
Anatoomiline ja terapeutiline-keemiline klassifikatsioon (ATC) on rahvusvaheline ravimite klassifitseerimise süsteem. Ladina nimi on anatoomiline terapeutiline kemikaal (ATC). Selle süsteemi alusel jagatakse kõik ravimid rühmadesse vastavalt nende peamisele terapeutilisele kasutusele. ATC-klassifikatsioonil on selge hierarhiline struktuur, mis hõlbustab soovitud ravimite otsimist.
Igal ravimil on oma farmakoloogiline toime. Vajalike ravimite õige määramine on haiguste eduka ravi peamine samm. Kõrvaltoimete vältimiseks konsulteerige oma arstiga ja lugege kasutusjuhendit enne nende või teiste ravimite kasutamist. Pöörake erilist tähelepanu interaktsioonile teiste ravimitega, samuti raseduse ajal kasutustingimustega.
Farmakoloogiline rühm - Antikoagulandid
Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba
Kirjeldus
Antikoagulandid inhibeerivad tavaliselt fibriinkiudude välimust; nad takistavad verehüüvete teket, aitavad kaasa juba tekkinud verehüüvete kasvu lõpetamisele, suurendavad endogeensete fibrinolüütiliste ensüümide toimet verehüüvetele.
Antikoagulandid jagunevad kahte rühma: a) otsesed antikoagulandid - kiire toimega (naatrium hepariin, kaltsium supropariin, naatrium-enoksapariin jne), mis on efektiivsed in vitro ja in vivo; b) kaudsed antiakoagulandid (K-vitamiini antagonistid) - pikatoimelised (varfariin, fenindioon, atsenokumarool jne), toimivad ainult in vivo ja pärast varjatud perioodi.
Hepariini antikoagulantne toime on seotud otsese mõjuga vere hüübimissüsteemile paljude hemokoagulatsioonifaktoritega komplekside moodustumise tõttu ja avaldub I, II ja III koagulatsioonifaaside inhibeerimisel. Hepariin ise aktiveerub ainult antitrombiini III juuresolekul.
Kaudse toime antikoagulandid - oksükumariini derivaadid, indandioon, inhibeerivad konkureerivalt K-vitamiini reduktaasi, mis inhibeerib viimase aktivatsiooni kehas ja peatab K-vitamiinist sõltuvate plasma hemostaasi faktorite sünteesi - II, VII, IX, X.
Antikoagulandid: olulised ravimid
Veresoonte tromboosi põhjustatud tüsistused - südame-veresoonkonna haiguste peamine surmapõhjus. Seetõttu on tänapäeva kardioloogias suur tähtsus veresoonte tromboosi ja embolia (oklusioon) tekkimise ennetamisele. Vere koagulatsiooni kõige lihtsamas vormis võib esitada kahe süsteemi: vereliistakute (verehüüve moodustumise eest vastutavad rakud) ja vereplasmas lahustunud valkude - koagulatsioonifaktorite koostoime all, mille toimel fibriin moodustub. Saadud trombi koosneb trombotsüütide konglomeraadist, mis on segatud fibriinniitidesse.
Verehüüvete tekke vältimiseks kasutatakse kahte ravimirühma: trombotsüütide agregatsioonivastased ained ja antikoagulandid. Trombotsüütide vastased ained inhibeerivad trombotsüütide moodustumist. Antikoagulandid blokeerivad ensümaatilisi reaktsioone, mis viivad fibriini moodustumiseni.
Meie artiklis vaatleme antikoagulantide peamisi rühmi, nende kasutamise näidustusi ja vastunäidustusi, kõrvaltoimeid.
Klassifikatsioon
Sõltuvalt kasutuskohast eristatakse otsese ja kaudse toimega antikoagulante. Otsesed antikoagulandid inhibeerivad trombiini sünteesi, pärsivad fibrinogeeni moodustumist veres. Kaudsed antikoagulandid inhibeerivad veres hüübimisfaktorite teket maksas.
Otsesed koagulandid: hepariin ja selle derivaadid, trombiini otsesed inhibiitorid, samuti Xa faktori selektiivsed inhibiitorid (üks vere hüübimisfaktoritest). Kaudsed antikoagulandid hõlmavad K-vitamiini antagoniste.
- K-vitamiini antagonistid:
- Fenindioon (feniliin);
- Varfariin (warfarex);
- Acenocumarol (syncumar).
- Hepariin ja selle derivaadid:
- Hepariin;
- Antitrombiin III;
- Daltepariin (fragmin);
- Enoksapariin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
- Nadropariin (fraxipariin);
- Parnapariin (Fluxum);
- Sulodeksiid (Angioflux, Wessel Due f);
- Bemipariin (Cybor).
- Otsesed trombiini inhibiitorid:
- Bivalirudiin (angiox);
- Dabigatraaneteksilaat (Pradax).
- Xa-teguri selektiivsed inhibiitorid:
- Apixaban (Eliquis);
- Fondapariinuks (arixtra);
- Rivaroksabaan (xarelto).
K-vitamiini antagonistid
Kaudsed antikoagulandid on trombootiliste tüsistuste ennetamise aluseks. Nende tabletivormi võib ambulatoorselt võtta pikka aega. On tõestatud, et kaudsete antikoagulantide kasutamine vähendab trombembooliliste tüsistuste (südameatakk, insult) esinemissagedust kodade virvenduse ajal ja kunstliku südameklapi olemasolu.
Feniliini ei kasutata praegu, kuna on suur oht kõrvaltoimete tekkeks. Sincumaril on pikaajaline toime ja see koguneb kehasse, mistõttu seda kasutatakse harva ravi raskuse tõttu. K-vitamiini antagonistide grupi kõige levinum ravim on varfariin.
Varfariin erineb teistest kaudsetest antikoagulantidest selle varase toime tõttu (10–12 tundi pärast allaneelamist) ja kõrvaltoimete kiirest lõpetamisest väiksemate annuste või ravimi ärajätmise korral.
Toimemehhanism on seotud selle ravimi ja K-vitamiini antagonismiga. K-vitamiin on seotud teatud vere hüübimisfaktorite sünteesiga. Varfariini mõju all on see protsess häiritud.
Venoossete verehüüvete tekke ja kasvu vältimiseks on ette nähtud varfariini määramine. Seda kasutatakse kodade virvenduse pikaajaliseks raviks ja intrakardiaalse trombi juuresolekul. Nendes tingimustes suureneb märkimisväärselt südameinfarkti ja insultide oht, mis on seotud eraldatud trombidega veresoonte ummistumisega. Varfariini kasutamine aitab vältida neid tõsiseid tüsistusi. Seda ravimit kasutatakse sageli pärast müokardiinfarkti, et ennetada koronaarset katastroofi.
Pärast proteesi südameklappe on varfariini võtmine vajalik vähemalt mitu aastat pärast operatsiooni. See on ainus antikoagulant, mida kasutatakse verehüüvete tekke vältimiseks kunstlikes südameklappides. Selle ravimi pidev võtmine on vajalik teatud trombofiilia, eriti antifosfolipiidide sündroomi jaoks.
Varfariini on ette nähtud laienenud ja hüpertroofilisteks kardiomüopaatiateks. Nende haigustega kaasneb südame süvendite laienemine ja / või selle seinte hüpertroofia, mis loob eeldused intrakardiaalse trombi moodustumiseks.
Varfariiniga ravimisel on vaja hinnata selle efektiivsust ja ohutust, jälgides INR - rahvusvahelist normaliseeritud suhet. Seda näitajat hinnatakse iga 4–8 nädala järel. Ravi taustal peaks INR olema 2,0 - 3,0. Selle näitaja normaalväärtuse säilitamine on ühelt poolt verejooksu ennetamise ja teiselt poolt vere hüübimise suurenemise seisukohalt väga oluline.
Mõned toidud ja maitsetaimed suurendavad varfariini toimet ja suurendavad verejooksu ohtu. Need on jõhvikad, greibid, küüslauk, ingverijuur, ananass, kurkum ja teised. Nõrgestage kapsas, Brüsseli idu, hiina kapsas, peet, petersellit, spinatit, salatit sisaldavate ravimite aine antikoagulantne toime. Varfariini võtvad patsiendid ei saa nendest toodetest keelduda, vaid võtavad neid regulaarselt väikestes kogustes, et vältida ravimi äkilisi kõikumisi veres.
Kõrvaltoimed on verejooks, aneemia, lokaalne tromboos, hematoom. Närvisüsteemi aktiivsust saab häirida väsimuse, peavalu, maitsehäirete tekkega. Mõnikord esineb iiveldust ja oksendamist, kõhuvalu, kõhulahtisust, ebanormaalset maksafunktsiooni. Mõnel juhul on nahk kahjustatud, varvaste purpurvärv, paresteesiad, vaskuliit ja jäsemete külmakindlus. Allergiline reaktsioon võib tekkida sügeluse, urtikaaria, angioödeemi vormis.
Varfariin on raseduse ajal vastunäidustatud. Ravimit ei tohi määrata ühegi seisundi korral, mis on seotud verejooksuga (trauma, kirurgia, siseorganite haavandid ja nahk). Ärge kasutage seda aneurüsmide, perikardiidi, infektsiooni endokardiidi, raske hüpertensiooni korral. Vastunäidustuseks on laboratooriumi ligipääsmatuse või patsiendi isiksuseomaduste (alkoholism, organisatsiooni puudumine, seniilne psühhoos jne) tõttu piisava laborikontrolli võimatus.
Hepariin
Üks peamisi vere hüübimist takistavaid tegureid on antitrombiin III. Frakteerimata hepariin seondub sellega veres ja suurendab selle molekulide aktiivsust mitu korda. Selle tulemusena pärsitakse veresoonte moodustumisele suunatud reaktsioone veresoontes.
Hepariini on kasutatud rohkem kui 30 aastat. Varem manustati seda subkutaanselt. Arvatakse, et fraktsioneerimata hepariini tuleb manustada intravenoosselt, mis hõlbustab ravi ohutust ja efektiivsust. Subkutaanseks manustamiseks on soovitatav kasutada madala molekulmassiga hepariine, mida käsitleme allpool.
Hepariini kasutatakse kõige sagedamini ägeda müokardiinfarkti trombembooliliste tüsistuste vältimiseks, sealhulgas trombolüüsi ajal.
Laboratoorne kontroll hõlmab aktiveeritud osalise tromboplastiini hüübimisaja määramist. Hepariini ravi taustal 24–72 tunni pärast peaks see olema 1,5–2 korda suurem kui esialgne. Samuti on vaja kontrollida vereliistakute arvu veres, et mitte unustada trombotsütopeenia arengut. Tavaliselt kestab hepariinravi 3-5 päeva, vähendades järk-järgult annust ja edasist tühistamist.
Hepariin võib põhjustada hemorraagilist sündroomi (verejooks) ja trombotsütopeeniat (vereliistakute arvu vähenemine veres). Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on alopeetsia (alopeetsia), osteoporoosi ja hüpoaldosteronismi tekkimine tõenäoline. Mõnel juhul esineb allergilisi reaktsioone, samuti alaniini aminotransferaasi taseme tõusu veres.
Hepariin on vastunäidustatud hemorraagilise sündroomi ja trombotsütopeenia, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi, kuseteede verejooksu, perikardiidi ja ägeda südame aneurüsmi korral.
Madala molekulmassiga hepariinid
Deparepariin, enoksapariin, nadropariin, parapariin, sulodeksiid, bemipariin saadakse fraktsioneerimata hepariinist. Need erinevad viimasest väiksema molekuli suurusega. See suurendab ravimite ohutust. Tegevus muutub pikemaks ja prognoositavamaks, mistõttu väikese molekulmassiga hepariinide kasutamine ei vaja laboratoorset kontrolli. Seda saab teha fikseeritud annustega - süstalde abil.
Madala molekulmassiga hepariinide eeliseks on nende efektiivsus subkutaanselt manustatuna. Lisaks on nende kõrvaltoimete risk oluliselt väiksem. Seetõttu asendavad hepariini derivaadid praegu hepariini kliinilisest praktikast.
Madala molekulmassiga hepariine kasutatakse trombembooliliste tüsistuste vältimiseks kirurgiliste operatsioonide ja sügava veenitromboosi ajal. Neid kasutatakse patsientidel, kes on voodipesu all ja neil on suur oht selliste tüsistuste tekkeks. Lisaks on need ravimid laialdaselt kirjutatud ebastabiilse stenokardia ja müokardiinfarkti jaoks.
Selle rühma vastunäidustused ja kõrvaltoimed on samad, mis hepariinil. Siiski on kõrvaltoimete tõsidus ja sagedus palju väiksem.
Otsesed trombiini inhibiitorid
Otsene trombiini inhibiitorid, nagu nimigi viitab, inaktiveerivad otse trombiini. Samal ajal inhibeerivad nad trombotsüütide aktiivsust. Nende ravimite kasutamine ei vaja laboratoorset jälgimist.
Trombemboolsete tüsistuste vältimiseks manustatakse bivalirudiini intravenoosselt ägeda müokardiinfarkti korral. Venemaal pole seda ravimit veel kasutatud.
Dabigatraan (pradaksa) on tablettitud aine tromboosi riski vähendamiseks. Erinevalt varfariinist ei toimu see toiduga. Selle ravimi uuringud on käimas, koos püsiva kodade virvenduse vormiga. Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks Venemaal.
Xa faktori selektiivsed inhibiitorid
Fondapariinuksi seondub antitrombiin III-ga. Selline kompleks inaktiveerib intensiivselt X-faktorit, vähendades trombi moodustumise intensiivsust. Ta nimetatakse subkutaanselt ägeda koronaarsündroomi ja veenitromboosi, sealhulgas kopsuembooliaks. Ravim ei põhjusta trombotsütopeeniat ega põhjusta osteoporoosi. Laboratoorne kontroll selle turvalisuse üle ei ole vajalik.
Fondapariinuks ja bivalirudiin on eriti näidustatud patsientidele, kellel on suurenenud verejooksu oht. Vähendades verehüüvete esinemissagedust selles patsientide rühmas, parandavad need ravimid oluliselt haiguse prognoosi.
Fondapariinuksit soovitatakse kasutada ägeda müokardiinfarkti korral. Seda ei saa kasutada ainult koos angioplastiaga, kuna see suurendab verehüüvete riski kateetrites.
Xa faktori inhibiitorite kliinilised uuringud tablettide kujul.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on aneemia, verejooks, kõhuvalu, peavalu, sügelus, suurenenud transaminaaside aktiivsus.
Vastunäidustused - aktiivne verejooks, raske neerupuudulikkus, ravimi komponentide talumatus ja infektsiooniline endokardiit.
K-vitamiini antagonistiravi alused praktiseerivate arstide jaoks
Artiklist
Viide: Kropacheva E.S., Panchenko E.P. K-vitamiini antagonisti ravi alused arstidele // Rinnavähk. 2009. №8. Lk. 507
Alates suurte randomiseeritud uuringute ajast ja varasemast ajast ei ole varfariinil alternatiivi trombembooliliste tüsistuste pikaajaliseks ennetamiseks südame klapi kahjustamata kodade fibrillatsiooniga patsientidel, kunstventiilidega patsientidel, samuti venoosse tromboosi korral.
Evgeny Ivanovitš Chazov - geniaalne teadlane, kellel on maailma nimi, silmapaistev spetsialist.
Mitralihedus (regurgitatsioon) - seisund, millega kaasneb ülekoormus.
© Rinnavähk (vene meditsiiniajakiri) 1994-2018
Registreeru nüüd ja pääsete juurde kasulikele teenustele.
- Meditsiinilised kalkulaatorid
- Teie eriala valitud artiklite loend
- Videokonverentsid jms
Antikoagulandid: ravimite toimemehhanism, näidustused ja vastunäidustused
Statistika kohaselt on Venemaal suremuse struktuuris üks juhtivaid kohti mitmesugustes trombemboolilistes tüsistustes (kopsuemboolia, süvaveenitromboos). Meditsiinis kasutatakse selliste seisundite raviks antikoagulante - aineid, mis takistavad fibriini õhukeste kiudude teket koagulatsioonitegurite mõjul, pärsivad juba moodustunud verehüübe kasvu ja suurendavad sisemise fibrinolüütilise (verehüübe resorptsiooni) ensüümide aktiivsust.
Praegu põhineb antikoagulantide klassifikatsioon nende toime kehas kasutamisel. On ravimeid:
- Otsene toimimine (nt hepariin). Toimige kiiresti, nende toime on seotud otsese mõjuga vere hüübimissüsteemile erinevate koagulatsioonifaktorite ja kolme koagulatsioonifaasi inhibeerimise komplekside moodustumise kaudu.
- Kaudne tegevus (K-vitamiini antagonistid). Nad tegutsevad pikka aega, kuid pärast latentset („vaigistavat”) perioodi lõpetavad nad K-vitamiini konversiooniga seotud ensüümi aktiveerumise, peatades seeläbi vitamiinist sõltuvate plasma koagulatsioonifaktorite (II, VII, IX, X) tootmise.
Frakteerimata hepariin (UFH) on koduloomade elunditest saadud looduslik aine. Selle toimemehhanism põhineb võimel seonduda antitrombiiniga ja seeläbi suurendada selle võimet deaktiveerida hüübimisfaktorid IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombiin (faktor IIa) on eriti tundlik hepariin-antitrombiini kompleksi toime suhtes.
Hepariini toime viiakse läbi ainult parenteraalselt manustatuna: pärast intravenoosset manustamist ilmneb aktiivsus kohe pärast subkutaanset manustamist 20–60 minuti pärast, kui biosaadavus on 10–40% (st ainult see protsent ainest jõuab süsteemse vereringeni). Kuna fraktsioneerimata hepariin seondub plasmavalkudega, on sellel ravimil sageli ettearvamatu antikoagulantne toime. Hepariini vajaliku terapeutilise kontsentratsiooni loomiseks ja säilitamiseks veres vajab pidevat intravenoosset manustamist või regulaarset subkutaanset süstimist, võttes arvesse biosaadavust. Ravi ohjamiseks on vaja määrata aktiveeritud osaline tromboplastiini aeg (APTT), mille indikaatorid peaksid jääma kontrollväärtuse vahemikku 1,5-2,3.
Madala molekulmassiga hepariinid (LMWH) töödeldakse keemiliselt või ensümaatiliselt fraktsioneerimata hepariiniga. Toimemehhanism on sarnane UFG-ga, kuid LMWH on oluliselt aktiivsem hüübimisfaktori Xa suhtes kui trombiin. Intravenoosse manustamise korral ilmneb maksimaalne aktiivsus subkutaanse manustamise järel 5 minuti pärast - 3-4 tunni pärast, kui biosaadavus on üle 90%, mistõttu plasma antikoagulandi aktiivsuse stabiilse taseme säilitamiseks ei ole erinevalt UFH-st vajalik pidev intravenoosne infusioon. Ravimi doseerimine viiakse läbi individuaalselt Xa-vastase veresuhkru kontrolli all.
Naatrium Fondapariinuks on ravim, mis desaktiveerib Xa hüübimisfaktori selektiivselt. Aine biosaadavus pärast subkutaanset manustamist on 100% ja aktiivsus säilib 17-21 tundi, seega on terapeutilise kontsentratsiooni saavutamiseks piisav ühekordne subkutaanne süstimine.
Bivalirudiin on aine, mis pärsib otseselt trombiini, ainsa sarnase toimega ravimit, mis on registreeritud parenteraalseks manustamiseks Venemaal. Selle toime on suunatud mitte ainult veres ringleva trombiini, vaid ka moodustunud trombi sees oleva trombiini suhtes. Ravimit manustatakse ainult intravenoosselt ja selle toime aeg on vaid 25 minutit. Ettenähtud annused on fikseeritud ja ei vaja vere hüübimisparameetrite jälgimist.
Vitamiini antagonist
K-vitamiini antagonistid vähendavad valkude moodustumist antikoagulantide süsteemi maksades - valkudes C ja S. Samal ajal on loodusliku antikoagulandi valgu C taseme langus enne kolme K-vitamiinist sõltuva koagulatsioonifaktori (II, IX ja X faktorite) sisalduse vähenemist. Varfariini suured algannused (10 mg või rohkem) põhjustavad C-valgu kiiret vähenemist, mis võib põhjustada trombootilisi komplikatsioone. Varfariin ei ole ravim, mis tekitab kiiret antikoagulantiefekti, selleks tuleb kasutada parenteraalseid antikoagulante. Patsientidel, kellel on suur trombembooliliste tüsistuste risk, tuleb varfariini määrata hepariinravi taustal, mis varfariiniga küllastumise perioodil tekitab vajaliku antikoagulandi.
Muutumatute ravimite elimineerimine toimub maksa kaudu ja metaboliidid neerude kaudu. Varfariini puhul on enterohepaatilise retsirkulatsiooni esinemine iseloomulik ja selle poolväärtusaeg on 40-50 tundi. Varfariini maksimaalne toime ilmneb 3-6. Päeval, toime kestus on 36-72 tundi, maksimaalselt 5 päeva. AVK toime püsib mõnda aega pärast ravimi võtmist.
Praeguseks on ainus võimalik viis AVC-ravi kontrollimiseks protrombiini test, mille tulemused esitatakse rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) kujul.
K-vitamiini (AVK) antagonistid
1. Toimemehhanism: atsenokumarool, fenindioon (harva kasutatakse ülitundlikkusreaktsioonide sagedase esinemise tõttu) ja varfariin inhibeerivad nende aktiveerimiseks vajalike II, VII, IX ja X koagulatsioonifaktorite translatsioonijärgset modifitseerimist ning valku C ja valku S. Antikoagulantne toime ilmneb 3... 5 päeva pärast; sõltub annusest, samuti geneetilistest teguritest, toitumisest, samaaegselt võetud ravimitest → Tabel. 2,34-4 ja sellega seotud haigused (toime suureneb antibiootikumravi kestuse, kõhulahtisuse või vedela parafiini kasutamise tulemusena K-vitamiini endogeense allika vähenemise tõttu).
Narkootikumide / ainete rühm
Mõju AVK antikoagulantsele toimele
mikroorganisme mõjutavad ravimid
A: tsiprofloksatsiin, erütromütsiin, flukonasool, isoniasiid (600 mg päevas), ko-trimoxasool, metronidasool, mikonasool a, vorikonasool;
B: klavulaanhappe, asitromütsiini, itrakonasooli, ketokonasooli, klaritromütsiini, levofloksatsiini, ritonaviiri, tetratsükliini amoksatsilliin
A: Griseofulviin, naftsilliin, ribaviriin, rifampitsiin
B: dikloksatsiliin, ritonaviir
kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad ravimid
A: amiodaroon, diltiaseem, fenofibraat, klofibraat, propafenoon, propranolool, sulfinpürasoon b
B: kinidiin, fluvastatiin, atsetüülsalitsüülhape, ropinirool, simvastatiin
B: bosentaan, spironolaktoon
valuvaigistid, põletikuvastased ja immunomoduleerivad ravimid
B: interferoon, atsetüülsalitsüülhape, paratsetamool, tramadool
kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid
A: alkohol (koos samaaegse maksahaigusega), tsitalopraam, entakapoon, sertraliin
B: disulfiraam, kloorhüdraat, fluvoksamiin, fenütoiin a, tritsüklilised antidepressandid (amitriptüliin, klomipramiin), bensodiasepiinid
A: barbituraadid, karbamasepiin
seedetraktis toimivad ravimid ja toit
A: tsimetidiin, mango, kalaõli, omeprasool
B: greibimahl, prokineetika (eriti tsisapriid)
A: Avokaadod (suures koguses), K-vitamiinirikas toit, 1 g, enteraalne toitumine
B: sojapiim, sucralfat
A: anaboolsed steroidid, zileutoon, zafirlukast
B: fluorouratsiil, gemtsitabiin, levamisool koos fluorouratsiiliga, paklitakseel, tamoksifeen, tolterodiin, tiamazool, L-türoksiin;
B: raloksifeen, multivitamiini toidulisandid, gripivaktsiin, kelaativad ained
suu geel ja tupe pallid
b tugevdab, hiljem nõrgeneb
seondub varfariiniga
gr. spinat, eri liiki kapsas (hiina, sarepta, lehtköögiviljad, lokkis ja hapukapsas), peedi lehed, rooskapsas, brokkoli, võilill (lehed), eri liiki salat, petersell, spargel, sibul (suitsu ja šalott), sigur. Külmutatud toiduained sisaldavad tavaliselt rohkem K-vitamiini kui värsked. Tabelis on tooteid, millest 1 tass (~ 250 ml) sisaldab ≥80 μg K 1-vitamiini (päevane vajadus on 80–120 μg).
A - põhjuslik seos on väga usutav, B - põhjuslik seos on andmete kohaselt usutav: Arch. Intern. Med., 2005; 165: 1095-1106, muudetud
2. Acenokumarool vs varfariin: kõige olulisemad erinevused: aeg maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks veres (2-3 tundi versus 1,5 h) ja poolestusaeg (8-10 tundi versus 36–42 h). Talumatuse korral (näiteks allergilise reaktsiooni korral) või raskustes INR-i stabiilsete näitajate saavutamisel võib atsenokumarooli asendada varfariiniga (varfariini annused on tavaliselt 1,5–2 korda kõrgemad kui atsenokumarool). Atsenokumarooli kasutamine on seotud ebastabiilse antikoagulatsiooni riski suurenemisega 2 korda võrreldes varfariiniga.
Sama mis hepariinide puhul (välja arvatud HIT ja neerupuudulikkus), samuti raseduse esimesel trimestril ja viimasel 2-4 nädalal enne manustamist. Ravi ajal võib AVK imetada. Imetatud mehaanilise südameklapiga rasedad naised tuleb saata spetsiaalsetesse keskustesse.
On vaja määrata protrombiini aeg (PT), mis on väljendatud rahvusvahelise normaliseeritud suhtena (INR).
KOHALDAMISE ÜLDPÕHIMÕTTED Üles
1. Kui on vaja saavutada kiire antikoagulantne toime (näiteks madalama vena cava / kopsuemboolia ägeda tromboosi korral), tuleb kasutada AVC koos hepariiniga või fondapariinuksiga. Teistes olukordades (näiteks tüsistumata kodade virvenduse korral) alustab ravi ainult AVK.
2. Esimese 2 päeva jooksul - 6 mg ja 4 mg atsenokumarooli, 10 mg ja 5 mg varfariini (ei tohi kasutada kõrgemaid küllastavaid annuseid); Kolmandal päeval on vaja määrata INR ja kohandada annust vastavalt tulemusele. Kaugelearenenud patsientidel, kellel on kehakaalu puudus, rasked kaasnevad haigused (nt südamepuudulikkus) või võtate palju ravimeid (koostoime risk) → tuleb alustada 4 mg atsenokumarooliga või 5 mg varfariiniga. Kui neid ravimeid kasutatakse samaaegselt hepariini / fondapariinuksiga, võib need ravimid tühistada, kui INR säilitatakse sihtväärtustes 2 järjestikusel päeval.
Patsientide hoidmine võtab AVK-d vastu
1. Patsiendiharidus → tabel. 2.34–5, INR-i süstemaatilised mõõtmised, regulaarsed järelkülastused ja patsiendi nõuetekohane teavitamine INR-i mõõtmise tulemustest ja sellega seotud otsused AVC annuse valiku kohta.
2. Koolitatud patsientidel on lubatud iseseisvalt kindlaks määrata INR, kasutades spetsiaalseid seadmeid (nt CoaguChek, INRatio2) ja AVK annuse valikut. Saadaval on ka arvutiprogrammid, mis hõlbustavad sobiva ravimiannuse valimist (nt veebilehel http://www.globalrph.com/warfarin_nomograms.htm). Sellise seadme kasutamise võimalikkust tuleks hinnata eelkõige kõrge trombembooliaga patsientidel, kes puude, kliinilise kauguse või muude põhjuste (näiteks tegevuse liik) tõttu tõenäoliselt katkestavad AVK vastuvõtu, samuti patsientidel, kellel on näidustused eluaegse antikoagulandi kohta. ravi.
3. Pikaajalise AVC-ga patsiendid peaksid kasutama suhteliselt konstantset rikas vitamiinide hulka. K 1 → sakk. 2.34-4.
4. AVK püsikontsentratsiooniga patsientidel tuleb INR määrata vähemalt iga 4 nädala järel. (kui võtate AVK-d VTE-le, on see lubatud iga 8 nädala järel), sagedamini (iga 1-2 nädala järel) - kõikuvad ja ületavad INR-indikaatorite terapeutilisi piire, samuti samaaegne kasutamine koos trombotsüütide vastaste ainetega või südamepuudulikkusega (II - III FC NYHA). Samaaegne, pikaajaline (pikem kui 5-7 päeva), koos teiste ravimitega, mis mõjutavad AVC-d (eriti antibiootikume) → tuleb jälgida INR-i.
5. Kui stabiilse varasema INR-indikaatoriga patsiendil on üks tulemus ≤ 0,5 madalam või sihtväärtustest kõrgem → tuleb AVC-ravi jätkata eelmises annuses ja INR-i tuleb 1–2 nädala pärast uuesti hinnata.
Taktika madala INR väärtusega
1. Saate annust suurendada 5–20%, võttes aluseks nädalas võetud koguannuse.
2. Alternatiivne meetod on INRi sagedasem määramine, eeldades, et selle väärtused naasevad sihtmärgile ilma raviannuse muutmata.
3. Te peate veenduma, et patsient järgib toitumisalaseid soovitusi (peamiselt tasakaalustatud toitumine); rohelise K-vitamiini sisaldavate roheliste köögiviljade kasutamise piiramine aitab kaasa INR-i suurenemisele keskmiselt 0,5 võrra. Praktikas täheldati rifampitsiinravi ajal INR-i olulist vähenemist.
4. Hepariini rutiinset täiendavat manustamist patsiendile, kellel on minevikus stabiilsed INR näitajad, ei ole soovitatav, kus ühe analüüsi tulemus oli terapeutilistest piiridest madalam; sellistel juhtudel on INRi jälgimine vajalik 7 päeva pärast.
Otsesed ja kaudsed antikoagulandid
Peaaegu kõik südamehaigust põdevad patsiendid peaksid võtma spetsiaalseid vere hõrenemise ravimeid. Kõiki neid ravimeid võib jagada kaheks põhiliigiks: otsene toimimine antikoagulandid ja K-vitamiini antagonistid (kaudne toime). Kuidas mõista, milline on nende alamliikide erinevus ja milline on nende mõju kehale?
Kaudsete antikoagulantide kasutamise tunnused
Kaudsed antikoagulandid segavad hüübimisfaktorite sünteesi maksas (protrombiin ja prokonvertiin). Nende toime ilmneb pärast 8-12 tundi pärast manustamist ja kestab mitu päeva kuni kaks nädalat. Nende ravimite kõige olulisem eelis on see, et neil on kumulatiivne toime. K-vitamiini antagoniste (kaudse antikoagulandi teine nimetus) on kasutatud trombemboolia primaarseks ja sekundaarseks ennetamiseks enam kui 50 aastat. See on K-vitamiin, mis on koagulatsiooniprotsessi lahutamatu osa.
Varfariin ja teised kumariini derivaadid on kõige sagedamini kasutatavad kaudsed antikoagulandid. AVK-l (K-vitamiini antagonistide lühendatud nimetus) on palju piiranguid, mistõttu ei tohiks neid alustada. Õige annuse võib testitulemuste põhjal valida ainult kvalifitseeritud arst. Annuse õigeaegseks kohandamiseks on oluline regulaarne vereloome jälgimine. Seetõttu tuleb meeles pidada, et kui arst on määranud varfariini võtma 2 korda päevas, vähendage või suurendage iseseisvalt annust iseseisvalt.
Kaudsete antikoagulantide loetelu ja nende toimemehhanism
Kaudsete antikoagulantide loetelu juhib varfariin (teine kaubanimi "Coumadin"). See on üks kõige populaarsemaid ravimeid, mis on ette nähtud verehüüvete tekkeks. Vähem populaarsed K-vitamiini antagonistid on syncumar, atsenokumarool ja dikoumarool. Nende ravimite toimemehhanism on identne: K-vitamiini imendumise aktiivsuse vähenemine, mis viib K-vitamiinist sõltuvate koagulatsioonifaktorite kadumiseni.
Varfariini ja antikoagulantide sünonüüme kasutavad patsiendid peaksid piirama nende K-vitamiini päevast tarbimist koos toiduga ja toidulisanditega. K-vitamiini taseme järsk muutus organismis võib antikoagulantravi mõju oluliselt suurendada või vähendada.
K-vitamiini antagonist Puudused
Kuni 2010. aasta lõpuni oli K-vitamiini antagonist (varfariin) ainus suukaudne antikoagulant, mille Maailma Terviseorganisatsioon oli heaks kiitnud trombembooliliste tüsistuste ärahoidmiseks mittevalikulaarse kodade virvenduse ja venoosse trombemboolia ravis. Pool sajandit on apteekrid põhjalikult uurinud ravimi efektiivsust ning selgelt tuvastanud puudused ja kõrvaltoimed.
Kõige levinumad on:
- kitsas terapeutiline aken (mürgistuse puhul piisab minimaalse arvu pillide tarbimisest);
- koostoime K-vitamiiniga rikaste toiduainetega (pillide kasutamine koos roheliste köögiviljade igapäevase tarbimisega võib põhjustada hüperkaleemiat);
- hilineb antikoagulantne toime (see tähendab, et ravi alguse ja esimeste tulemuste vahel peab mööduma mitu nädalat). Venoosse tromboosi ennetamiseks on see periood liiga pikk;
- vajadus vereanalüüsi ja annuse kohandamise sagedase jälgimise järele;
- verevalumite ja veritsuse võimalus.
Mis võib mõjutada K-vitamiini antagonistide võtmise mõju?
Sellised tegurid võivad oluliselt mõjutada AVK antikoagulantset toimet:
- vanus;
- põrand;
- kehakaal;
- olemasolev toitumine;
- taimsete toidulisandite võtmine;
- teiste ravimite võtmine;
- geneetilisi haigusi.
Otsetoimega antikoagulantide eelised ja puudused
Viimase 6 aasta jooksul on ravimiturul ilmunud uusi otseseid antikoagulante. Need on alternatiiviks K-vitamiini antagonistidele trombemboolia raviks ja tromboosi ennetamiseks. Suukaudsed suukaudsed antikoagulandid (PPA) on K-vitamiini antagonistide efektiivsem ja ohutum analoog.
PPA populaarsus kardioloogide ja patsientide seas ei ole üllatav, sest nende eeliste hulgas on:
- kiire tegevuse alustamine;
- suhteliselt lühike poolväärtusaeg;
- spetsiifiliste antidootide olemasolu (võib olla kasulik ägedate isheemiliste insultide ravis, samuti insult-järgsete negatiivsete sümptomite kõrvaldamiseks);
- fikseeritud annus;
- toidulisandite otsene mõju ravimi päevaannusele;
- ei ole vaja regulaarset laboratoorset vereanalüüsi.
Otseste antikoagulantide kaubanimed ja nende toimemehhanism
Otsese toimega ravimite klassifikatsioon on veidi ulatuslikum. Dabigatraaneteksilaat (kaubanimi "Pradaksa") on otsene trombiini inhibiitor. See ravim oli esimene otsene suukaudne antikoagulant, mille on heaks kiitnud meditsiiniline kogukond. Sõna otseses antikoagulantide loetelus on sõna-sõnalt lisatud mitu aastat rivaroksabaani inhibiitorid (xalerto ja edoksabaan). Pikaajalised kliinilised uuringud on näidanud ülalnimetatud ravimite kõrget efektiivsust insuldi ja tromboosi ravis. PAPil on selged eelised varfariini suhtes ja mis kõige tähtsam, võib ravimeid manustada ilma vereparameetrite regulaarse jälgimiseta.
PPA toimemehhanism erineb oluliselt K-vitamiini antagonistide mehhanismist.Kõik otseselt toimivad antikoagulandid sisaldavad väikesed molekulid, mis selektiivselt seonduvad trombiini katalüütilise saidiga. Kuna trombiin soodustab koagulatsiooni, muundades fibrinogeeni fibriinikiududeks, loob dabigatraan nende ahelate blokeerimise.
Otseste antikoagulantide täiendavad efektiivsed mehhanismid hõlmavad trombotsüütide deaktiveerimist ja vere hüübimisaktiivsuse vähenemist. Selle ravimirühma poolväärtusaeg on 7-14 tundi, terapeutilise toime esinemise aeg on 1 kuni 4 tundi. Otsesed antikoagulandid kogunevad maksas, moodustades aktiivsed metaboliidid ja erituvad kehast uriiniga.
Samuti kasutatakse antikoagulantidena kahte tüüpi hepariine - nefractional (UFG) ja madala molekulmassiga (LMWH). Kerge tromboosi ennetamiseks ja raviks on aastakümneid kasutatud väikese fraktsiooni hepariini. UFH puuduseks on see, et sellel on muutuv antikoagulantne toime, samuti piiratud biosaadavus. Madala molekulmassiga hepariini toodetakse madalast fraktsioonist depolümerisatsiooni teel.
Madala molekulmassiga hepariinil on spetsiifiline molekulmassi jaotus, mis määrab selle antikoagulandi aktiivsuse ja toime kestuse. LMWH eeliseks on see, et sa saad üsna kergesti arvutada vajaliku annuse ja mitte karta ka tõsiseid kõrvaltoimeid. Neil põhjustel kasutatakse enamikus maailma haiglates väikese molekulmassiga hepariini alamliike.
Järjepidevus otsesete antikoagulantidega tõhusaks raviks on hädavajalik. Kuna sellist tüüpi ravimitel on lühike poolväärtusaeg, on patsientidel, kes annust tahtlikult või kogemata vahele jätavad, oht tromboosi või ebapiisava koagulatsiooni tekkeks. Arvestades, et PPA võtmise positiivne toime kaob, kui ravim on organismis peatatud, on äärmiselt oluline järgida arsti poolt määratud ajakava.
Kas on võimalik kombineerida otseseid ja kaudseid antikoagulante?
Nagu juba selgeks saanud, kasutatakse antikoagulante terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel südameinfarkti, stenokardia, erinevate organite veresoonteemboolia, tromboosi, tromboflebiidi korral. Ägeda seisundi korral on tavaliselt ette nähtud otsetoimelised antikoagulandid, mis annavad vahetu toime ja takistavad vere hüübimist. 3-4 päeva pärast (sõltuvalt esmase ravi edukusest) võib ravi kaudse antikoagulandiga suurendada.
Kombineeritud antikoagulantravi viiakse läbi ka enne südame ja veresoonte operatsioone, vereülekande ajal ja ka tromboosi ennetamiseks. Ravi erinevate tüüpi antikoagulantide kombinatsiooniga peab toimuma meditsiinitöötajate pideva järelevalve all. Rabanduse ja paroksüsmaalse kodade virvenduse sageduse suurenemise tõttu, jälgides samaaegselt kahte tüüpi ravimeid, jälgitakse pidevalt setete esinemist uriinis, vere hüübimiskiirust ja protrombiini taset veres.
Ravi erinevate antikoagulantide kombinatsiooniga on vastunäidustatud:
- hemorraagiline diatees;
- haigused, millega kaasneb vere hüübimise vähenemine;
- raseduse ajal;
- maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus;
- pahaloomulised kasvajad;
- maohaavandi haigus.
Samuti on hädavajalik katkestada kombineeritud ravi, kui uriinis ilmub veri.
Kuidas määrata antikoagulantide võtmise tõhusust?
Kaudsed koagulandid on veres kergesti tuvastatavad ja isegi nende tõhusust mõõta. Selleks on välja töötatud spetsiaalne indikaator, mida nimetatakse rahvusvaheliseks normaliseeritud suhtumiseks.
- Inimestel, kes ei kasuta kaudseid antikoagulante, on INR veidi alla 1.
- Varfariini kasutaval patsiendil on INR vahemikus 2,0 kuni 3,0. Nähes nii kõrget taset, on arstid valmis sellele, et võib tekkida ootamatu verejooks.
- INR väärtus vahemikus 1 kuni 2 näitab, et patsiendil võib olla isheemilise insuldi oht.
- INR 4 ja üle selle on suurim vere hüübimise ja hemorraagilise insuldi tekkimise oht.
Kuid INR-i vereanalüüs ei anna objektiivseid näitajaid, kui patsient võtab otseseid antikoagulante. Uusimate otseste antikoagulantide puhul on suurimaks probleemiks usaldusväärse viisi puudumine nende tõhususe hindamiseks. Arstid saavad teada, millal on verejooksu peatamine, kuid puuduvad näitajad, mis võiksid hinnata antikoagulantide mõju. Näiteks on väga oluline ravida patsiente, kes on saanud kiirabile teadvuseta seisundis. Kui meditsiinilistes andmetes puuduvad andmed otsestel antikoagulante saavatel patsientidel, on nende veres kiiresti kindlaks teha.
Mida teha üleannustamisega?
Vaatamata kõigile eeltoodule on arstid jätkuvalt mures spetsiifiliste vastumürkide puudumise pärast üleannustamise korral. Sellise tõsise seisundi vältimiseks järgivad arstid järgmisi reegleid:
- vähendage epoksaxi annust 7 päeva pärast;
- Xalerto nõuab annuse vähendamist pärast 21 päeva möödumist.
Praegu, kui tekib eluohtlik verejooks, sealhulgas kaudse antikoagulandi poolt põhjustatud verejooks, süstitakse patsiendile värskelt külmutatud plasma, protrombiinikompleksi kontsentraat ja Phytonadione.
Iga antidoodi farmakoloogia ja toimemehhanism erinevad. Erinevad antikoagulandid vajavad antidoodide manustamiseks erinevaid annuseid ja strateegiaid. Kursuse kestus ja antidoodide annus arvutatakse sõltuvalt sellest, kuidas patsient reageerib juba süstitud ravimitele (on juhtumeid, kus mõned antidoodid mitte ainult ei lõpeta veritsust, vaid aktiveerivad ka trombotsüütide agregatsiooni).
Suremus PPA ja AVK kasutamisel
Patsiendid, kes said südamehaiguste tüsistuste ärahoidmiseks otseseid antikoagulante, registreerisid suurema arvu järsku verejooksu, kuid samal ajal ka madalama suremuse, võrreldes K-vitamiini antagoniste saanud patsientidega. See aitab vähendada suremust.
Sellised vastuolulised tulemused on tingitud asjaolust, et enamik uuringuid viiakse läbi haiglas. Kõik verejooksud, mis tekivad siis, kui patsient on haiglas ja saavad otseseid antikoagulante läbi IV tilguti, peatub kiiresti kvalifitseeritud meditsiinitöötaja poolt ja ei ole surmav. Kuid arstid võtavad kõige sagedamini patsiendi kaudseid antikoagulante, mis toovad kaasa surmava tulemuse.
Apteegi käsiraamat 21
Keemia ja keemiline tehnoloogia
Vitamiini antagonistid
Hüpervitaminoosi mõju kõrvaldamiseks kutsutakse vitamiinide inhibiitoreid või vitamiinide antagoniste.
B12-vitamiini antagonistid on viimasel kümnendil avastatud suhteliselt hiljuti. [c.409]
Seega võib öelda, et looduses on väga palju ühendi B12 sarnaseid ühendeid, kuid inimestele ja kõrgematele loomadele on aktiivsed ainult kobalamiinid (punkt 1). Tuleb märkida, et looduses on ilma Co-ga korrinoide, mis on B12-vitamiini antagonistid [c.284]
Praegu teadaolevad ja mitmed teised K-vitamiini antagonistid, kes mängivad K. antivitamiini rolli [c.160]
See ühend, mis on K-vitamiini antagonist, on nüüdseks leidnud praktilise meditsiini kasutamist antikoagulandina, st aineena, mis takistab vere hüübimist. [c.409]
VITAMIIN-ANTAGONISTID (ANTIVITAMIINID) [c.715]
Vitamiini antagonistid (antivitamiinid) [c.715]
K-vitamiini loomulik antagonist on hepariin, maksa- ja kopsukoe poolt toodetud heteropolüsahhariid ning protrombiini trombiiniks muutmise pärssiv protsess, mis aitab aeglaselt vere hüübimist. Dükumariin võib olla ka selle antagonist, põhjustades kapillaaride ja väikeste hemorraagiate tugevuse vähenemist. Neid aineid, mis on antikoagulandid, kasutatakse laialdaselt vere hüübimise suurendamiseks mõeldud ravimites. [c.144]
Anti-TB antibiootikum tsükloseriin ja [c969] olid oluliselt vitamiini B antagonistid.
Phepromaroon on algne kaudne antikoagulant [220]. See on K-vitamiini antagonist, mis on vajalik protrombiini moodustumiseks maksas. Rikub protrombiini, prokonvertiini, IX ja X hüübimisfaktorite sünteesi. Aktiivsem kui dikumiin ja neodikumariin, omab väiksemat kumulatiivset toimet kui dikoumariin. Aktiivsuse järgi varfariini lähedal, kuid vähem toksiline. [c.122]
Nitrophariin on algne antikoagulant [122, 134]. Sarnaselt fepromarooniga (vt lk 121), on see K-vitamiini antagonist, häirib protrombiini, prokonvertiini, hüübimisfaktorite IX ja X sünteesi. kiirem ja lühem toiming kui fepromaroonil. [c.123]
Rodentitsiidid on kroonilised. meetmed (antikoagulandid) on inimeste jaoks tõhusad ja ohutud. Nende toime K-vitamiini antagonistidena põhineb protrombiini sünteesi pärssimisel, mille tagajärjel häiritakse loomade vere hüübimist. [c.175]
F. - aktiivne kaudne vere antikoagulant, mis põhjustab protrombiini teket maksas ja vähendab lagunemist. vere hüübimisfaktorid on K-vitamiini antagonist. See toimib aeglaselt ja pidevalt. Rakenda F. tromboosi, tromboflebiitide ja teiste raviks. N. Koikov. [c.67]
Viimastel aastatel on teada teine vitamiin B1-2 trifluorometüültiini sünteetiline antagonist. [c.399]
Kortisoon ja selle sünteetilised analoogid, nagu prednisoon või deksametasoon, on kaasaegsete imetegude seas. Neid kasutatakse ägeda artriidi rünnaku korral, millel on tõsine silmade ja teiste organite põletik. Siiski võib nende ravimite pikaajaline kasutamine põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, eriti lihaste atroofiat ja luu resorptsiooni. Viimane on tingitud kaltsiumi imendumise spetsiifilisest pärssimisest seedetraktis nende fondide mõjul. Seega on selles suhtes glükokortikoidid O-vitamiini antagonistid (lisa 12-G). [c.586]
Suurenenud vere hüübimine ja verehüübed põhjustavad mõnikord kardiovaskulaarse süsteemi tõsiseid haigusi. Mitmeid keemilisi ühendeid, mis blokeerivad vere hüübimisprotsesse, nimetatakse K-vitamiini antagonistideks ja neid kasutatakse ravimitena. Nende ainete hulka kuuluvad dikumarool ja varfariin [lk 105]
Varfariini ja dikumooli toime. Varfariin on turustatav ravim, mida kasutatakse näriliste tõrjeks, on võimas K-vitamiini antagonist [c.300]
K-vitamiini antagonistid On teada mitmeid K-vitamiini antagoniste, mis hõlmavad näiteks dikumooli ja salitsüülhapet. Dicumaroli sissetoomisega looma kehasse väheneb märkimisväärselt kontsentratsioon [lk.152]
Vitamiinipuuduse tekkimise teoorias tekkis uus huvitav probleem seoses vitamiinantagonistide avastamisega, mida nimetatakse antivitamiinideks. Antivitamiinid on ained, mis on struktuuriga väga lähedased vastavate vitamiinide suhtes. Antivitamiinidel ei ole mitte ainult vitamiinide omadusi, vaid vastupidi, kui nad on valed asendajad ja nad on struktuuris kaasatud, vaid vahetusreaktsioonide loomulikus ahelas, katkestavad selle tavapärase liikumise. [c.177]
K-vitamiini antagonistid Tuntud on mitmeid K-vitamiini antagoniste, mis hõlmavad näiteks dikumarooli (dikumariini) ja salitsüülhapet, kusjuures dicumaroli süstimisel looma kehasse täheldatakse märkimisväärset protrombiini kontsentratsiooni vähenemist veres. See põhjustab verejooksu ja loomade surma verekaotuse tõttu. Kui K-vitamiini manustatakse koos dikouramooliga teatud koguses, siis sellist protrombiini sisalduse vähenemist ei täheldata. Salitsüülhape ja selle soolad põhjustavad ka hüpoprotrombineemiat. [c.160]
Isonikotinüülhüdrasiidi (ja teiste Wb-vitamiini antagonistide) mürgistuse korral on krampide teke ja loomade surm seotud teatud püridoksialsete ensüümide toime pärssimisega kesknärvisüsteemis ja mitte ammoniaagi joobes. - ca. ed. [c.465]
Antiamiini aktiivsus on tavaliselt A-vitamiini ja selle antagonisti geomeetrilise ja funktsionaalse sarnasuse tagajärg. C-L-vitamiini askorbiinhapet ei toeta B-vitamiini (pantoteenhape) - sulfopantoteenhappe jms vitamiin PP (nikotiinamiid) - püridiin-3-sulfoonhape (nikotiinamiid) - püridiin-3-sulfoonhape jne.
Loodakse peaaegu kõikide juba avatud vitamiinide struktuur. See võimaldas nii vitamiinide enda kui ka nendega seotud ühendite sünteesi ning paljud neist sünteetilistest ainetest on meditsiinipraktikas leidnud laialdast kasutamist. Koos sellega leiti, et mõned vitamiinide keemilised analoogid on viimaste suhtes antagonistlikud. Kuna paljud vitamiinid toimivad samaaegselt mikroobide kasvufaktoritena, võib mikroobide arengut pärssivate ainetena kasutada vitamiinide sünteetilisi antagoniste, st neil on antibiootiline toime. [c.401]
Pärast seda, kui leiti, et paljud vitamiinid on koensüümid ja nende puudumine kehas on seotud erinevate haigustega, tekkis vitamiiniteraapia, millel on üldiselt mitmeid saavutusi. Nüüd paljude haiguste raviks, kasutades olulisi koguseid vitamiine, kuid nende rakendamisel on veel palju empiirilisi. Huvitav on kasutada mõningaid antimetaboliitidega vitamiine terapeutilistel eesmärkidel, s.t, antiivitamiini toime väheneb tavaliselt spetsiifiliste ensümaatiliste reaktsioonide või polüensüümide poolt teostatud aeglase biokeemilise protsessi inhibeerimiseks (inhibeerimiseks). Seega muudab aminopteriin, foolhappe antagonist, puriini ja pürimidiini aluste sünteesimise raskeks, aeglustades seeläbi kasvajarakkude paljunemist. K-vitamiini antagonist Dicumarol häirib vere hüübimisreaktsioone ja seda kasutatakse intravaskulaarsete verehüüvete ravis. On kindlaks tehtud, et sulfonamiididel on para-aminobensoehappe suhtes vitamiinivastased omadused, mis on paljude kahjulike bakterite kasvuks vajalik tegur. Arvatakse, et bakterite kasvu inhibeerivate teiste vitamiinivastaste preparaatide otsimine võib anda väärtuslikke ravimeid. Mõned malaariavastased ravimid osutusid Bg-vitamiini antagonistideks, kuid ei ole veel teada, kas ravitoime põhineb riboflaviini ensüümide konkureerival asendamisel (asendamisel). [c.320]
1944. aastal leiti, et lüsosüüm on oma olemuselt sarnane ja võib-olla identne avidiiniga, mis on H-vitamiini antagonist (biotiin). See eeldus aga varsti ümber lükati [lk.221]
Mageveekalade kudedes, krevettides, Atlandi heeringas on leitud aineid, mis on V-vitamiini antagonistid, st selle antivitamiinid - nad toimivad täpselt vitamiini vastandina ja pärsivad selle funktsioone. [c.129]
K-vitamiini antagonistid on dikumarool ja varfariin, mida kasutatakse antikoagulantidena. [c.95]
Hepariin on heteropolüsahhariid, mis takistab inimeste ja loomade hüübimist (antanokoagulyant). Tal on muuli. kaal 20 LLC. Eriti suur on see maksas (kuni 100 mg 1 kg koe kohta), kopsudes, südames, põrnas, kilpnäärmes, veres ja teistes kudedes ja organites. Kristallilises olekus isoleeritud ja meditsiinis laialdaselt kasutatav tegur on vere doonorite stabiliseerimisel faktorina tromboosi ennetamiseks ja raviks, mis on K-vitamiini antagonist. Arvatakse, et hepariin inaktiveerib trombokinaasi ensüümi. [c.173]
Sincumar on kaudne antikoagulant. Vastavalt antikoagulantide keemilisele struktuurile ja mehhanismile on see sarnane dikoumariini ja neodikumariiniga, mis inhibeerib protrombiini teket maksas ja mida võib pidada K-vitamiini antagonistiks [c.104]
Vaadake lehekülgi, kus nimetatakse terminit Vitamiinantagonistid: [c.60] [c.227] [c.247] [c.20] [c.357] [c.34] [c.65] [p.437] [c.65] [lk.65] [lk.300] [lk.35] [lk. 26] [p.26] Biological chemistry. Ed. 3 (1998) - [lk.232]
Orgaaniliste ravimite keemia (1953) - [c.152]
Vitamiinide antagonistid - antivitamiinid 19.06.2014
Igaüks teab, et vitamiinid on hea tervise olulised elemendid. Aga kas teadsite, et mõned meie toidu ja keskkonna ained ning mõned ravimid on vitamiinivastased ained - kemikaalid, mis vähendavad või tühistavad vitamiinide keemilist mõju kehas. Antivitamiini nimetatakse ka vitamiini antagonistideks.
Antivitamiinid on tuntud alates eelmise sajandi 70ndatest aastatest. Teadlased "arvutasid" juhuslikult antagoniste B9-vitamiini sünteesi uurimiseks - foolhape: teadlased sünteesisid foolhapet, mis üllatusena omandas vastupidised omadused ilma nähtava põhjuseta.
A-vitamiin ja selle antagonistid
A-vitamiin või retinool on rasvlahustuv vitamiin, mida keha imendub endiselt halvasti, kui on olemas suur kogus margariini ja toiduvalkuõli. Seetõttu on kõrge retinooli sisaldusega toiduainete (maksa, kala, munad) valmistamisel soovitatav kasutada minimaalset rasvasisaldust.
Lisaks neelab laksatiivina kasutatav mineraalõli A-vitamiini ja karoteeni, hävitades selle.
Vere hõrenemine ravimid ja ravimid, mida kasutatakse meditsiinis vere hüübimise aeglustamiseks, hävitavad organismi A-vitamiini.
K-vitamiini antagonistid
Isik vajab K-vitamiini väikest päevaannust - seda hoitakse väikestes kogustes maksas. Vitamiin siseneb inimkehasse taimse toidu tarbimise kaudu ning seda sünteesivad ka seedetrakti bakterid. Antibiootikumravi (mis tahes antibiootikumide, näiteks penitsilliini, streptomütsiini, tetratsükliini jne) kasutamine pärsib bakterite kasvu ja vähendab seega K-vitamiini sünteesi.
Teised K-vitamiini antagonistid on ravimid, mida kasutatakse tromboosi sümptomite leevendamiseks - verehüüvete ebanormaalne moodustumine veresoontes.
Askorbiinhappe antivitamiinid
On hästi teada, et suitsetajatel on madal vitamiin C (askorbiinhape). Kanada arst Dr McCormick analüüsis C-vitamiini taset ligi 6000 suitsetaja veres - kõigil patsientidel oli madal vitamiini tase. Frederick Klenner, MD, on noteeritud juba aastaid: ta tõestas, et üks suitsetatav sigaret võib oma kehast vähendada nii palju kui kolmkümmend viis milligrammi C-vitamiini.
C-vitamiini imendumist takistab kofeiin.
Mõned teised olulised C-vitamiini antagonistid on ammooniumkloriid, tiouratsiil, atropiin, barbituraadid ja antihistamiinid. Alkohoolsed joogid, stress, emotsionaalsed häired on samuti C-vitamiini antagonistid.
B-vitamiinide antagonistid
B-vitamiinide antagonistidena tunnustatakse toores kala ja limuste, sealhulgas austrite toorliha.
Kontrollipillid on B-vitamiini ja B12-vitamiini antivitamiinid. Östrogeen, mis kuulub suukaudsete rasestumisvastaste vahendite hulka, on samuti E-vitamiini antagonist.
Enne veebisaidilt medportal.org esitatud teabe kasutamist lugege palun kasutajalepingu tingimusi.
Kasutajaleping
Sait medportal.org pakub teenuseid käesolevas dokumendis kirjeldatud tingimustel. Veebisaidi kasutamist alustades kinnitate, et olete lugenud selle kasutajalepingu tingimusi enne saidi kasutamist ja nõustute kõik käesoleva lepingu tingimused täielikult. Palun ärge kasutage veebisaiti, kui te ei nõustu nende tingimustega.
Teenuse kirjeldus
Kogu saidil avaldatud teave on ainult viide, avalikest allikatest saadud teave on viide ja ei ole reklaam. Sait medportal.org pakub teenuseid, mis võimaldavad kasutajal otsida apteekidest saadud andmeid apteekide ja medportal.org-i vahelise lepingu raames. Saidi andmete kasutamise lihtsustamiseks süstematiseeritakse toidulisandeid ja viiakse need ühte õigekirja.
Sait medportal.org pakub teenuseid, mis võimaldavad kasutajal otsida kliinikuid ja muud meditsiinilist teavet.
Lahtiütlemine
Otsingutulemustes olev teave ei ole avalik pakkumine. Saidi medportal.org haldamine ei taga kuvatavate andmete täpsust, täielikkust ja (või) asjakohasust. Veebilehe medportal.org haldamine ei vastuta kahju või kahju eest, mida teil võib olla põhjustatud juurdepääsu või saidi ligipääsu või selle saidi kasutamise või võimetuse tõttu kasutada.
Selle lepingu tingimustega nõustudes mõistate ja nõustute täielikult, et:
Teave saidil on ainult viitamiseks.
Veebilehe medportal.org haldamine ei taga vigade ja lahknevuste puudumist kohapeal deklareeritud ning kaupade tegeliku kättesaadavuse ja hindade kohta apteegis.
Kasutaja kohustub selgitama huvipakkuvat teavet apteekile telefonikõne teel või kasutama oma äranägemisel esitatud teavet.
Veebilehe medportal.org haldamine ei taga vigade ja lahknevuste puudumist kliinikute töögraafikus, nende kontaktandmetes - telefoninumbrites ja aadressides.
Ei saidi medportal.org administratsioon ega ükski teine teabe edastamise protsessis osalev isik ei vastuta kahjude eest, mis võivad tekkida, kui olete täielikult tuginenud sellel veebisaidil sisalduvale teabele.
Veebilehe medportal.org haldamine kohustub ja kohustub tegema täiendavaid jõupingutusi, et minimeerida esitatud teabe lahknevusi ja vigu.
Saidi medportal.org haldamine ei garanteeri tehniliste vigade puudumist, sealhulgas seoses tarkvara kasutamisega. Saidi medportal.org haldamine kohustub võimalikult kiiresti tegema kõik võimalikud tõrked ja vead nende esinemise korral.
Kasutaja hoiatatakse, et saidi medportal.org haldamine ei vastuta väliste ressursside külastamise ja kasutamise eest, linke, mis võivad sisalduda saidil, ei anna nende sisu kinnitamiseks ega vastuta nende kättesaadavuse eest.
Veebilehe medportal.org haldamine jätab endale õiguse peatada veebisait, osaliselt või täielikult muuta selle sisu, muuta kasutajalepingut. Sellised muudatused tehakse ainult administratsiooni äranägemisel, ilma et sellest oleks kasutajale eelnevalt teatatud.
Te tunnistate, et olete lugenud käesoleva kasutajalepingu tingimusi ja nõustute täielikult kõigi käesoleva lepingu tingimustega.
Reklaamiteave, mille kohta paigutusel saidil on reklaamijaga vastav leping, on tähistatud kui "reklaam."