Trombolüütikumide, näidustuste, kõrvaltoimete toimemehhanism

Sellest artiklist saate teada: kuidas trombolüütikud tegutsevad, kellele ja milleks nad on ette nähtud. Ravimite sordid. Kõrvaltoimed, koostoimed teiste ravimitega, vastunäidustused.

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Trombolüütilised ravimid (fibrinolüütikumid) on ravimid, mille eesmärk on verehüüvete hävitamine. Erinevalt trombotsüütide vastastest ainetest ja antikoagulantidest, mis alandavad vere viskoossust ja takistavad tromboosi, võivad trombolüütikud juba moodustunud trombid lahustada. Seetõttu on trombotsüütide vastased ained ja antikoagulandid verehüüvete vältimine ja nende raviks on trombolüütikud.

Tutvustab selles rühmas ravimit ainult kogenud resusitaator või kardioloog haiglas.

Toimemehhanism

Veri "viskoossus" vastab spetsiaalsele valgule - fibriinile. Kui see ei ole veres piisav - on kalduvus verejooksuni ja aeglustab kudede kahjustumise hüübimist. Aga kui tema tase on tõusnud - moodustuvad sellest verehüübed.

Spetsiaalne ensüüm - plasmiin jagab liigse koguse fibriini. Lõhestamisprotsessi nimetatakse fibrinolüüsiks. Veres on see ensüüm suurtes kogustes inaktiivses vormis - plasminogeeni kujul. Ja ainult vajadusel muutub see plasmiiniks.

Füsioloogilise fibrinolüüsi mehhanism

Tervetel inimestel on fibriini ja plasmiini kogus veres tasakaalus, kuid tromboosi kalduvusega langetatakse plasmiini tase.

Trombolüütilised ravimid (teine ​​nimi - fibrinolitikov) aktiveerivad verehüüvete imendumist, muutes plasminogeeni plasmiiniks, mis suudab lõhkuda fibriini - valgu, mis moodustab verehüübed.

Näidustused

Selliste patoloogiate jaoks ettenähtud fibrinolüütikumid:

• Trombi poolt põhjustatud müokardiinfarkt.
• Isheemiline insult.
• Kopsuemboolia.
• Mis tahes suurte arterite või veenide tromboos.
• Intrakardiaalne tromb.

Tromboosi ravimine on soovitatav mitte hiljem kui 3 päeva pärast verehüübe moodustumist. Ja see on kõige tõhusam esimese 6 tunni jooksul.

Trombolüütilised sordid

Selle grupi uudsuse ja efektiivsuse kohaselt on need ravimid jaotatud kolmeks põlvkonnaks.

Esimene ravim, millel on trombolüütiline aktiivsus, on streptokinaas. Seda ensüümi toodavad bakterid - beeta-hemolüütilised streptokokid. Selle aine fibrinolüütilist toimet kirjeldati kõigepealt juba 1940. aastal.

Vaatamata tööriista tõhususele põhjustab see sageli allergilisi reaktsioone.

Veelgi enam, nii streptokinaas kui ka urokinaas kutsuvad esile mitte ainult trombi moodustava ohtliku fibriini, vaid ka fibrinogeeni, protrombiini, hüübimisfaktori 5 ja hüübimisfaktorit 8. See on väga täisverejooksu.

Need esimese trombolitikovi puudused ja ajendasid teadlasi arendama keha fibrinolüütiliste ainete jaoks uut, turvalisemat.

Trombolüütikumid 2 ja 3 põlvkonda on selektiivsemad. Nad tegutsevad trombile sihipärasemalt ja ei vere verd nii palju. See vähendab verejooksu kui trombolüütilise ravi kõrvaltoimet. Verejooksu oht jääb siiski alles, eriti kui esineb eelsoodumuslikke tegureid (kui need on kättesaadavad, on ravimite kasutamine vastunäidustatud).

Kaasaegses meditsiinipraktikas kasutatakse peamiselt teise põlvkonna trombolüütikume, kuna need on ohutumad kui esimese põlvkonna ravimid.

Vastunäidustused

Sellistel juhtudel ei tohi trombolüütilist ravi teha:

• Rikkalik sisemine verejooks viimase kuue kuu jooksul.
• Kirurgia seljaaju või aju ajal.
• Hemorraagiline diatees.
• Põletikuline veresoonte haigus.
• Arvatav hemorraagiline insult
• Raske arteriaalne hüpertensioon, mida ei saa ravida ravimiga (süstoolne vererõhk üle 185 mm Hg või diastoolne vererõhk üle 110 mm Hg.).
• Hiljutised traumaatilised ajukahjustused.
• Ülekantud 10 päeva ja hiljem raske vigastus või operatsioon.
• Sünnitus (10 päeva tagasi ja hiljem).
• Sublaviaalse või jugulaarse veeni ja teiste laevade punktsioon, mida ei saa alla 10 päeva tagasi suruda.
• Kardiopulmonaalne elustamine, mis kestis üle 2 minuti, samuti see, mis tekitas vigastusi.
• Maksapuudulikkus, raske maksahaigus (tsirroos, hepatiit jne).
• Söögitoru veenilaiendid.
• Hemorraagiline retinopaatia (kalduvus võrkkesta hemorraagia, sageli diabeedi korral).
• Peptilise haavandi ägenemine viimase 3 kuu jooksul.
• Pankreatiit ägedas vormis.
• Bakteriaalne endokardiit.
• Aneurüsmid ja muud suurte arterite või veenide kõrvalekalded.
• Kasvajad, kellel on suurenenud verejooksu oht, eriti seedetraktis, kopsudes, ajus.
• Hemorraagiline insult ajaloos.
• Intrakraniaalne verejooks anamneesis.
• Tõsine isheemiline insult koos krampidega sümptomite hulgas.
• Tuberkuloos hemoptüüsiga.
• Individuaalne talumatus ravimi suhtes.

On olemas ka vastunäidustused vereringe praeguse seisundi kohta. Trombolüütilised ravimid on vastunäidustatud, kui vereanalüüsil ilmnesid järgmised kõrvalekalded:

• Suhkru tase üle 400 milligrammi deciliteris või alla 50 mg / dl.
• Trombotsüütide arv on väiksem kui 100 000 / mm 3.

Kui ravimit kasutatakse insultiks, on vanusepiir. Fibrinolüütikume ei manustata tavaliselt insultile alla 18-aastastel ja üle 80-aastastel patsientidel.

Koostoimed teiste ravimitega

Trombolüütilise ravi preparaate ei manustata, kui patsiendid saavad antikoagulante (näiteks varfariini).

Verejooksu risk suureneb, kui seda kasutatakse samaaegselt trombotsüütide taset mõjutavate ainetega (tsefalosporiinide rühma antibiootikumid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, kortikosteroidid).

Patsiendid, kes on võtnud trombotsüütide vastaseid ravimeid pidevalt, suurendavad ka verejooksu riski. Arst peab seda trombolüütiliste annuste arvutamisel seda arvesse võtma.

Kui patsient, vahetult enne fibrinolüütilise ravi alustamist, võttis AKE inhibiitorid, suureneb allergilise reaktsiooni oht.

Kõrvaltoimed

Kõigi trombolüütikumide peamine kõrvaltoime on verejooks.

1. Väljas Hiljuti kahjustatud laevadelt, millest võeti veri analüüsiks. Kummidest, nina.
2. Verejooks nahas. Petekkia (punktide), verevalumite kujul.
3. Sisemine. Seedetrakti limaskestadest on urogenitaalsüsteemi organid. Verejooksud retroperitoneaalses ruumis. Ajus (väljenduvad neuroloogilised sümptomid: krambid, kõnehäired, letargia). Harva - veritsus parenhüümi organitest (maks, neerupealised, põrn, kõhunäärme, kilpnäärme ja muud näärmed, kopsud).

Vastunäidustusteta patsientide sisemine verejooks on üsna haruldane.

Samuti võivad tekkida arütmiad (mis nõuavad antiarütmiliste ravimite kasutamist), madal vererõhk, iiveldus, oksendamine, palavik.

Allergiline reaktsioon ravimi suhtes põhjustab löövet, bronhospasmi, turset, rõhu vähendamist. Narkootikumide allergia võib põhjustada surmava anafülaktilise šoki. Seetõttu on oluline, et esimeste sümptomite ilmnemisel ilmneksid allergiavastased ravimid.

Kõrvaltoimed on kõige suuremad 1. põlvkonna ravimites. Fibrinolüütiliste 2 ja 3 põlvkondade kasutamisel esinevad need harvemini ja ei voola nii kõvasti.

Trombolüüsi kasutamisel võib 1 põlvkond olla nii suur verejooks, et vajate vereülekannet.

Edasine ravi

Keha reaktsioon terava vere hõrenemisele suurendab trombiini tootmist - ainet, mis suurendab vere hüübimist. See võib põhjustada tromboosi kordumist. Profülaktikaks võivad nad teise või kolmanda põlvkonna trombolüüsi uuesti manustada (kuid mitte esimest, kuna suurem veritsus pärast nende kasutamist).

Fibrinolüütilise taaskehtestamise asemel võib verehüüvete taastumise vältimiseks kasutada antikoagulante (hepariini) või antiaaggregant (atsetüülsalitsüülhape).

Üleannustamine

Kuna ravim eritub kiiresti organismist, on üleannustamine haruldane. Siiski on see väga ohtlik, kuna see tekitab raske verejooksu, mille järel on vajalik vereülekanne.

Üleannustamise kõrvaldamiseks lõpetage ravimi manustamine. Samuti võib manustada antifibrinolüütikume (fibrinolüüsi inhibiitorid) - vastupidise toimega ravimid, mis taastavad vere hüübimist ja lõpetavad verejooksu. Selle rühma kõige tavalisem ravim on aminokaprooshape.

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Trombolüütiline

Inimkehas, nagu on teada, esineb samaaegselt vastupidiseid protsesse: energia tarbimine ja tarbimine, rasva ladustamine ja kasutamine, ehitus ja rakkude hävitamine. Veri on ainulaadne vedel kude ja sarnased protsessid on samuti iseloomulikud: trombi moodustumine ja fibrinolüüs (moodustunud trombide lahustumine). Mis on trombolüüs? Need on ravimid, mida kasutatakse juhul, kui trombi moodustumine muutub kehale liigseks.

Oluline on mitte segi ajada trombolüütilisi ravimeid antitrombotsüütide ja antikoagulantidega. Nende vahelised erinevused on järgmised:

• kõik trombolüütikud hävitavad juba moodustunud trombi ja kõik antikoagulandid ja disagregandid takistavad selle moodustumist. Nad ei saa verehüüvet hävitada;
• Trombolüütilised ained on erakorraline abi, sest trombid tuleb lahustada nii kiiresti kui võimalik. Antikoagulante võib profülaktikaks võtta kuu ja aasta jooksul;
• trombolüütikud on ensüümid, mida manustatakse intravaskulaarselt vedelal kujul. Antikoagulante ja disagregante valmistatakse sageli nii intramuskulaarseks kui ka intravenoosseks manustamiseks ja pillide kujul.

Trombotsüütide vastaste ainete ja antikoagulantide näideteks on aspiriin, piigid, dipüridamool, trental, varfariin, hepariin ja selle madala molekulmassiga dekstraanid, klopidogreel ja isegi leechide ravimine. Trombotsüütide vastased ained ja antikoagulandid (ja mitte üks) on üksikasjalikult klassifitseeritud, kuid need küsimused ei kuulu käesoleva artikli teema alla.

Mis me oleme?

Trombolüütikumid on vajalikud trombi lahustumissüsteemi (fibrinolüüs) loodusvarade ammendumise korral. Mitmekordse tromboosi tagajärjel võivad nii arteriaalsed kui ka veenikanalid esineda kõige erinevama kaliibriga veresoonte ummistumise tõttu. Võib esineda isegi kapillaarse tromboosi juhtumeid, mis rikuvad kapillaarverevoolu (mikrotsirkulatsioon). Tromboos võib põhjustada mitmesuguseid komplikatsioone, millest kõige raskem on isheemia (kudede hapniku nälg), millele järgneb nekroos või nekroos. Kõige kuulsamad, hirmuäratavad ja sotsiaalselt olulised haigused, mis on põhjustatud tromboosist, on südamelihase (müokardiinfarkti) ja isheemiliste löögid toitvate pärgarterite tromboos. Löögid põhjustavad sageli püsivat patsiendi puude.

Lisaks sellistele "suurtele" haigustele, mis nõuavad erakorralist abi, võib perifeersete vaskulaarsete haiguste puhul esineda tromboosi: näiteks veenilaiendid, tromboflebiit, endarteriit ja teised.

Paljudel juhtudel kasutatakse trombolüütikume. Nende ravimite ülesanne on lahustada fibriini trombi, mis on tekkinud ja kasvanud pika aja jooksul ühes kohas ning põhjustanud laeva ummistuse või katkestas selle ja tõi vereringe teisest osast. Kaasaegne intensiivne trombolüütiline ravi on iseseisev eriala, mis on südamel ja ajus aset leidnud katastroofi järel esmased tunnid. Verehüüvete lahustamiseks kasutatakse kõrgtehnoloogilisi manipulatsioone ja ravimi manustamist otse tromboosivööndisse. Neid toiminguid teostatakse neurokirurgilistes keskustes ja spetsiaalsetes südame-elustamisüksustes, kus on võimalik hoida kateetrit röntgenkiirguse kontrolli all operatsiooniruumis.

Kuid ennekõike tuleb trombolüütiliste ravimite kasutamisel kindlalt teada saada. Nende kasutamise vastunäidustused on absoluutsed, kui tehnika on rangelt keelatud ja sugulane - kui raviarst teeb otsuse ravi alustamise kohta. See juhtub siis ja ainult siis, kui ravimi kasutamisest saadav kasu kaalub üles selle ravimi kasutamise koguriski. Trombolüütiliste ravimite võtmise oht, vaatamata suurele loetelule, väheneb ühele asjale - kontrollimatu verejooksu tekkele.

Absoluutsed vastunäidustused

• kõik verejooks, mis on olemas nii ametisse nimetamise otsuse tegemise ajal kui ka massiivne minevik, kui need toimusid viimase 14 päeva jooksul. Kõige sagedamini viidatakse seedetrakti verejooksule, suguelundite ja kuseteede verejooksule ning massiivsetele verejooksudele. Sellisel juhul võivad tõhusad ravimid suurendada verejooksu kuni hemorraagilise šoki tekkeni;
• siseorganite olulised vigastused ja verevalumid, kõhukirurgia, kui need viidi läbi viimase 10 päeva jooksul;
• kui patsienti juhiti seljaaju või aju neurokirurgilises haiglas, pikendatakse „keelu“ perioodi 2 kuuni;
• suur risk perikardiidi, aneurüsmi ja aordi dissektsiooni tekkeks. Sellisel juhul on võimalik verejooks perikardiõõnde koos ägeda südame tamponadi, aordi rebendiga;
• arteriaalne hüpertensioon, arteriaalse rõhu tase on üle 200 110 Hg. v.;
• hemorraagilise insuldi varane taastumisperiood (mitte varem kui 6 kuud);
• pärilikud haiguste vormid, mis ilmnevad hemorraagilise diateesiga ja suurenenud verejooksuga: hemofiilia, trombotsütopeeniline purpura, hemorraagiline vaskuliit jne;
• kahtlus kõhunäärme ägeda põletiku kohta (hemorraagilise pankrease nekroosi vältimiseks);
• täieliku vereloome näitajad: trombotsüütide arvu vähenemine alla 100 ühiku;
• talumatus ravimile.

Suhtelised vastunäidustused

• krooniliste haiguste nagu bakteriaalne endokardiit, perikardiit, krooniline neeru- või maksapuudulikkus;
• tserebraalsete veresoonte väljendunud ateroskleroos;
• vanad ja vanad;
• rasedus;
• püsiv arteriaalne hüpertensioon, saavutades päevased rõhuarvud umbes 180 t st;
• diabeedi tüsistused hemorraagilise retinopaatia vormis;
• vähene verejooks (nina, kumm, hemoptüüs, veri uriinis ja muud sümptomid);
• pikad torukujulised luud;
• põleb rohkem kui 10% keha pinnast;
• seisundid, mis on hiljuti teostanud südameinfarkti või insuldi trombolüütilist ravi kuni 9 kuud. Ei ole oluline, milliseid ravimeid kasutati - kaasaegseid või suhteliselt vanu.

Fibrinolüütiliste ravimite toimemehhanismi kohta

Fibriini hüübe lahustamiseks on vaja "looduslikku lahustit" - ensüümi plasmiini, mis moodustub plasminogeenist, mis ringleb pidevalt veres "igaks juhuks". Aktiivse plasmiini moodustumist ja fibrinolüüsi teket (hüübimisjälgimine) mõjutavad koe faktorid, mis moodustuvad anumas oklusiooni ajal, samuti moodustunud veresooned. Toimemehhanism on üsna keeruline ja on mitmeastmeline kaskaad.

Trombolüütikute liigid

XXI sajandi alguses tundub trombolüütiliste ainete loetelu päris täielik. Nende ravimitega ravimite tutvustamine, mis algas 1940. aastate lõpus ja uute toodete intensiivne ja edukas otsimine, tõi kaasa asjaolu, et sellel ravimirühmal on mitu põlvkonda. Meie aja järgi on liigitamine põlvkondade kaupa järgmine:

1. põlvkond

Streptokinaas ja urokinaas, streptodekas, fibrinolisiin

Need ravimid on looduses esinevad ensüümid või looduslikud katalüsaatorid. Neid nimetatakse "süsteemseks trombolüütikuks". Nad aitavad kaasa fibrinolüüsi ühe kaskaadi aktiveerimisele, muutes plasminogeeni plasmiiniks. Nende ravimite jaoks on oluline, et kogu vereplasmiin aktiveeruks, mitte ainult verehüübe piirkonnas, mis võib põhjustada verejooksu. Ja lõpuks, need ravimid on looduslikud. Niisiis, streptokinaas eritub hemolüütilisest streptokokist ja võib põhjustada anafülaktilisi reaktsioone, nagu võõrvalk. Seetõttu ei ole korduv manustamine sageli võimalik.

2. põlvkond

Alteplaza, aktilis, rekombinantne prourokinaas

Need on ravimid, mis on kunstlikult loodud E. coli bakterite poolt, kus geenitehnoloogia ja biotehnoloogia abil viiakse sisse vajalikud geenid. Ravimeid nimetatakse fibriini selektiivseteks trombolüütikuteks ja nad on rekombinantsed koefibrinogeeni aktivaatorid. See tähendab, et ravim mõjutab ainult plasminogeeni, mis on seotud tekkinud trombiga, ilma süsteemse toimeta.

3. põlvkond

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Ravimite edasine paranemine jätkub: poolväärtusaeg pikeneb (toime kestus), selektiivsuse näitajad paranevad (selektiivne toimetamine trombi).

4. põlvkond

Loodakse kombineeritud preparaadid.

Kuid praegu on trombolüütilise ravi „kuldstandard” 2. põlvkonna ravimid. Neid on hästi uuritud, neil ei ole märkimisväärseid puudusi, on välja töötatud mehhanism nende tootmiseks tööstuslikus mastaabis. Seetõttu on selge, et neljanda põlvkonna ravimid on parimad - seni ei tohiks nad seda teha. Jah, verehüübe lüüsi kiiruse ja intensiivsuse osas on nad eelneva põlvkonna trombolüüsi ees, kuid komplikatsioone ja nende vastu võitlemist ei ole nii hästi uuritud.

Praegu viiakse läbi maailma juhtivates laborites uuringuid, mille eesmärk on luua tavaline tablettpreparaat, mis allaneelamisel lahustub verehüübed. Kahtlemata luuakse selline “magic pill” südameinfarkti ja insultide raviks. Ehk vajab see nanotehnoloogia edu. Vahepeal on peamine diagnoos haiguseelses staadiumis ja trombolüütikute sissetoomine 3 tunni jooksul pärast tromboosi.

Trombolüüsi ravimid - kõige tõhusamate ainete loetelu

Patoloogiline tromboos viib veresoonte kattumiseni, aeglustab verevoolu, vähendab jäsemete funktsionaalsust, häirib aju, kopsud, süda.

Tromboosi raviks kasutati trombolüüte - lahustuvate verehüüvete ravimeid, mille loetelu ajakohastatakse igal aastal.

Ravimid erinevad toimeviisi poolest. Mõned sisaldavad plasmiini - ainet, mis lahustab fibriini hüübimist. Teised ravimid aktiveerivad plasminogeeni, mis on sünteesitud maksas, plasmiiniks. Kolmandal fondide rühmal on mõlemad meetmed.

Paljud on huvitatud sellest, kas kodus on võimalik kasutada trombolüütilisi ravimeid venoosse tromboosi jaoks.

Rahalisi vahendeid kasutatakse ainult siis, kui eluoht haiglas.

Trombolüütilise ravi omadused

Ravimid aitavad vältida puudeid ja suremust, mistõttu neid kasutatakse, hoolimata suurest verejooksu riskist nahas, ajus, retroperitoneaalses ruumis. Ettevalmistusi kasutatakse:

• Tromboflebiit.
• Isheemiline insult.
• Trombemboolia.
• Koronaarne tromboos.
• Flebotromboos.
• Müokardi infarkt.
• Võrkkesta tromboos.
• Et vältida veresoonte uuesti oklusiooni.

Vastunäidustused

Trombolüütikutel on palju vastunäidustusi, mistõttu on need välja kirjutatud spetsialisti poolt pärast vere ja elektrokardiograafia laboratoorset katsetamist. Ägeda verekaotuse suure tõenäosuse tõttu ei kasutata ravimeid: mao ja nina verejooksuga, aordi purunemise, hemofiilia, kõrge vererõhu, madala trombotsüütide arvu ja viimase kümne päeva jooksul teostatud kirurgiliste protseduuridega.

Arst hindab riski ja otsustab võimaluse kasutada trombolüütilisi ravimeid:

1. Neeru- ja maksapuudulikkus.
2. Aju veresoonte ateroskleroos.
3. Väike verejooks.
4. Hiljutised luumurrud.
5. Südame sisemise või välimise limaskesta põletikuline haigus.
6. Vanadus.
7. Rasedus.
8. Võrkkesta verejooks.

Verejooksu võimalus suureneb koos trombolüütikumide kasutamisega kortikosteroidide, tsefalosporiinide, MSPVA-dega, trombotsüütide inhibiitoritega.

Klassifikatsioon

Täna on viis ravimite põlvkonda.

Esimene põlvkond ravimitest, mis soodustavad plasminogeeni ülekandmist plasmiinile. Aktiveerijad eraldatakse inimese koest ja verest. Ravimid häirivad hüübimisprotsessi, põhjustavad tugevat verejooksu. Tõsised allergilised reaktsioonid põhjustavad looduslikke komponente, mida keha tajub võõrvalkudena.

Teise põlvkonna - fibriinispetsiifilised trombolüütikud, mis on loodud valiku- ja geenitehnoloogia abil, toimivad ainult verehüüvete tekkeks, praktiliselt ei põhjusta soovimatuid toimeid.

Kolmas põlvkond on arenenud rekombinantsed pikatoimelised aktivaatorid.

Neljanda põlvkonna kombineeritud toimega ravimid lahustavad kiiresti trombid.

Viies põlvkond on looduslike ja rekombinantsete plasminogeeni aktivaatorite kombinatsioon.

Ravimeid 4 ja 5 põlvkonda läbivad kliinilised uuringud.

Esimene põlvkond

Esimese põlvkonna ravimid annavad kiire toime, kuid verejooksu suure tõenäosuse tõttu kasutatakse neid harva.

Fibrinolüsiin

Pulber süstimiseks, doonorvere plasmast eraldatud looduslik ensüüm. Hävitab fibriinsed niidid, soodustab vereringe taastamist.

Manustamise ajal võivad tekkida allergilised reaktsioonid valkudele: kõhuvalu, palavik, urtikaaria.

Ravim on efektiivne varases kasutuses. Fibrinolisiin hävitab koagulatsioonifaktorid, mille tulemuseks on fibrinogeeni vähenemine ja verejooksu oht.

Streptokinaas

Saadaval pulbrina lahuse valmistamiseks, seda kasutatakse haiglas. Aine lahustab verehüübed, vähendab perifeerset vaskulaarset resistentsust, parandab südame vasaku vatsakese toimimist.

Peamised kõrvaltoimed: tahhükardia, allergilised lööbed, vererõhu langus, peavalu, sisemine verejooks, hematoomid, aju verejooksud.

Urokinaas

Otsene plasmiini aktivaator aitab kaasa verehüübe sisemisele ja välisele hävitamisele. Mittespetsiifilist trombolüüsi toodetakse neerurakkude kultuuridest. Pärast tulemuste esitamist ilmuvad need 3-6 tunni pärast.

Süstekohal võib tekkida verejooks, üleannustamise ajal tekib suur intrakraniaalne ja sisemine verejooks.

Streptodekaza

Tal on pikk fibrinolüütiline toime. Õige valiku korral ei mõjuta see praktiliselt vere hüübimist. Võimalikud tüsistused: peavalu, urtikaaria, külmavärinad.

Tromboflux

Seda võib kasutada hilisematel perioodidel pärast haiguste sümptomite ilmnemist. Südameinfarktiga - kuni 24 tundi, madalamate jäsemete veenide tromboos kuni 14 päeva. Trombolüüs toimub 45… 60 minuti jooksul pärast intravenoosset infusiooni.

Tromboflux põhjustab veres fibrinogeeni järsku langust, mille tulemuseks on aju, südame välismembraani ja siseorganite verejooks.

Kiire kasutuselevõtt suurendab allergilise lööbe, madalama vererõhu, südame rütmihäirete, hüpertermia tõenäosust.

Teine põlvkond

Kõige tavalisem ja efektiivsem teise põlvkonna trombolüütikumid.

Alteplaza

Hävitab verehüüve, ei mõjuta hemostaasi protsessi, on väike verejooksu oht. Rekombinantne aktivaator viib verehüübe kiire lagunemiseni.

Ravimi kasutamine esimese kolme tunni jooksul pärast insulti või südameinfarkti vähendab suremuse ja tüsistuste riski.

Harvadel juhtudel on täheldatud sisemist ja lokaalset verejooksu.

Aktilize

Seda kasutatakse veenide ja arterite ägeda tromboosi korral. Trombolüütiline toime on efektiivne ravi alustamisel pärast kliiniliste tunnuste ilmnemist.

Kõrge avatuse taastumise sagedus registreeriti ravimi kasutamisega 1-1,5 tundi pärast südameatakkide esimeste sümptomite algust. Komplikatsioonide risk on mõõdukas. Toimeaine - Alteplaza eritub kiiresti verest.

Prowynkinase

Fibriini spetsiifiline rekombinantne trombolüüs katalüüsib fibriiniga seonduvat plasminogeeni, põhjustades vähem verejooksu.

Verevoolu taastamisega võivad kaasneda ventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarsete kiudude üksikute rühmade arütmilised kokkutõmbed ja kerged allergilised reaktsioonid.

Gemase

Rekombinantse prourokinaasi baasil toodetud kodumaist ravimit valmistatakse pulbri vormis ja valmis lahuse sisestamiseks.

Ravimit kasutatakse peamiselt infarkti ja oftalmoloogias võrkkesta võrkkesta tromboosi korral pärast katkuhaiguste ekstraheerimist. Kohaliku manustamise korral ei ilmne süsteemne verejooks.

Purolaz

Trombolüütiline aine on efektiivne niipea kui võimalik pärast südameinfarkti sümptomite ilmnemist, jäsemete venoosse tromboosi tekkimist.

Ravimiga ei kaasne vererõhu langus ja allergilised reaktsioonid, võib esineda mitmesuguse raskusastmega verejookse.

Metalliseerige

Geneetiliselt muundatud ravim on väga selektiivne.

Tõsise verejooksu esinemissagedus on madalam kui teiste teise põlvkonna trombolüütiliste ravimite kasutamisel. Kõrge hinna tõttu kasutatakse harva.

Kolmas põlvkond

Kolmanda põlvkonna preparaadid on kõige efektiivsemad 3 tunni jooksul pärast trombi moodustumist. Hilise sisseviimisega (24 tunni pärast) jääb vaskulaarse avatuse taastamise võimalus ja ventiiliseadme säilitamine väiksemaks.

Reteplaza

Seda kasutatakse peamiselt pärgarterite avatuse taastamiseks. Alteplazy põhjal loodud vahendil on pikaajaline ja väljendunud fibriin-spetsiifilisus.

Uuringu käigus tõestati, et ravim põhjustab vähem verejooksu, kuid kliiniline efektiivsus ei ole kõrgem kui alteplaasil.

Tenekteplaza

Paremate farmakoloogiliste omadustega biosünteetiline ravim omab fibriini suhtes suurt spetsiifilisust, annab kiire stabiilse toime, millel on suhteliselt väike verejooksu oht.

Lanoteplaza

Geneetiliselt muundatud trombolüüs. Paranenud valemit iseloomustab kõrge trombolüütiline aktiivsus ja tagasihaardumise madal sagedus.

Lanoteplaza ei põhjusta allergiat, harvadel juhtudel on võimalik verejooks ja mõõduka raskusega verejooks.

Antistreplaza

Inimese plasminogeeni ja streptokinaasi mitteaktiivse vormi kompleks toimib kiiresti trombile, aktiveerub trombi pinnal. Uuringud kinnitavad suurt trombolüütilist aktiivsust.

Ravimi ühe süsti pika poolväärtusaja tõttu. Trombus laguneb umbes 45 minutit pärast manustamist. Antistreptolaas inhibeerib trombotsüütide liimimise ja trombi kinnitamist veresoone seina külge.

Järeldus

Registreeruge oma linnas töötava arstiga otse meie veebisaidil.

Hiljuti loodi pikaajaline toime "Urokinase-Plasminogen", mille kliinilised uuringud on läbi viidud. Teadlased püüavad luua ravimit trombolüütilise toimega tablettidena.

Kuigi verevoolu taastamine toimub teise põlvkonna ravimite abil. Nad soodustavad hüübe kiiret lüüsi, vähendavad trombembooliliste komplikatsioonide riski, põhjustavad vähem tõsist verejooksu kui esimese põlvkonna trombolüütilised ravimid. Iga haiguse konkreetne kohtumine määratakse haiglas.

Mis on trombolüüs - ülevaade kõige tõhusamatest ravimitest

Inimkehas esinevad pidevalt keemilised reaktsioonid. Vere iseloomustavad kaks vastandlikku protsessi: verehüüvete moodustumine ja lõhustamine. Ja kui need funktsioonid on häiritud, suureneb tromboos ja päästetakse trombolüütikumid - ravimite rühm, mis vastutab verehüüvete jagamise eest.

Trombolüütilised ravimid

Trombolüütikumid on ained, mida manustatakse intravenoosselt, et vältida veresoonte ummistumist. Tromboos võib tekkida veenides või arterites, kahjustab kõige tähtsamate organite tööd, võib põhjustada mitmeid komplikatsioone ja surma.

Trombolüütiliste ravimite võtmise peamine eesmärk on lahustada normaalne vereringe häiriv tromb või mis on arterite ja veenide mis tahes osas rebitud. Kaasaegsed ravimid aitavad isegi hädaolukordades.

Sageli segavad patsiendid trombolüütilisi ravimeid, antikoagulante ja disagregante. Esimene rühm, nagu juba mainitud, eemaldab olemasoleva trombi ja ülejäänud - takistab selle moodustumist, neid kasutatakse ennetamiseks.

Trombolüütilised ained ise on ensüümid, mis viiakse vedelasse vormi kahjustatud anumatesse. Juba tund pärast ravimi võtmist tegutseb aktiivselt, mis aitab tromboosi probleemi võimalikult kiiresti lahendada.

Trombolüütilisi ravimeid kasutatakse ainult elu ja tervise ohuga haiglas ja arsti järelevalve all.

Trombolüütikumide peamised liigid

Trombolüütiliste ainete uuring algas 1940. aastal. Ligikaudu 80 aastat on ravimite loetelu üsna täielik, et neid edukalt rakendada tromboosi raviks.

Trombolüütikumid on liigitatud põlvkondade kaupa:

1. Süsteemsed trombolüütikumid on looduses esinevad ensüümid. Trombi kõrvaldamiseks aktiveerige fibrinolüüsi mis tahes etapp. Oluline puudus on see, et kõik plasmiinid veres stimuleeritakse ja mitte ainult kahjustatud veresoonte osas, mis võib põhjustada verejooksu. Esimese põlvkonna ravimite põhikomponendid on looduslikud, mis ei välista allergiliste reaktsioonide tekkimise võimalust. Selle rühma valmistised: streptokinaas, urokinaas, Streptodekaza, fibrinolisiin.
2. Fibrinselektiivsed tromboliidid on esimesed kunstlikult saadud ravimid: geenitehnoloogia kasutamisel viidi E. coli sisse vajalik geneetiline kood. Neil fondidel on mõju ainult tulemuseks oleva trombiga seotud mitteplasminogeenile, ei täheldata süsteemset toimet nagu esimese põlvkonna ravimites. Teise põlvkonna ravimid: Alteplaza, Aktilize.
3. Kolmanda põlvkonna (Reteplaz, Tenekteplaz) vahendid kestavad kauem ja neil on täpselt suunatud tegevus - trombolüütiliste ainete manustamine verehüübele paraneb.
4. Järgmise põlvkonna kombineeritud ravimid (Urokinase-Plasminogen). Nende ainete kiirus on palju suurem kui eelmistel põlvkondadel, kuid neil on ka nende puudused: vastunäidustused ja nende võtmise tüsistused ei ole hästi teada.
5. Kõige kaasaegsemad vahendid - ühendada kõigi eelmiste põlvkondade ravimite omadused, kombineerida looduslikke ja taimset materjali.

Trombolüütilisi 4 ja 5 põlvkondi läbivad nüüd kliinilised uuringud. Arenenud ravimid tablettide kujul.

Soovitame lugeda:

Ravimite mehhanism

Kui keha ei teki ja ei lagune moodustunud verehüübeid, kasutatakse spetsiaalseid farmakoloogilisi preparaate. Fibriin on valk, mis vastutab vere viskoossuse eest, kui see on puudulik, on rikutud vere hüübimist ja sagedast verejooksu ning kui see on üle, tekivad verehüübed.

Fibrinolüüs (fibriini hüübe lagunemine) nõuab plasmiini, mis veres pidevalt ringleb, kuid see ei pruugi olla piisav. Verehüübe raviks süstitakse veeni ensümaatiline lahus, mis stimuleerib fibriinrakkude agregatsiooni hävimist.

Trombolüütikumide toimemehhanism põhineb plasmiini koguse ajutisel suurenemisel veres. On mitmeid ravimi manustamisviise:

• Infusioon - ravimi aeglane süstimine veeni;
• Boolus - muljetavaldava lahuse kiire süstimine keha koheseks reageerimiseks;
• Segatud viis: esmalt ravimi kiire süstimine ja seejärel aeglane süstimine.

Näidustused

Erinevad meditsiinivaldkonnad hõlmavad trombolüütiliste ravimite kasutamist, kõige sagedamini on need ette nähtud verehüüvete suurenenud moodustumisega seotud haiguste raviks. Ravimid sobivad arteriaalsete, venoosse ja süsteemse tromboosi raviks.

Trombolüütilisi ravimeid peaks välja kirjutama arst, selliste ravimite manustamine ise võib tekitada rohkem kahju kui kasu.

Trombolüütikumide kasutamise näidustused:

• Isheemiline insult;
• Müokardi infarkt;
• Märgistatud trombemboolia;
• Suurte laevade tromboos;
• Verehüübed südames.

Patsiendi seisundi hindamiseks kasutatakse vereanalüüse, elektrokardiogrammi või angiograafiat.

Trombolüütiliste ainete kasutamise vastunäidustused

Igal aastal püüavad teadlased parandada trombolüütiliste ainete valemit, kuid peamine puudus on kõrge verejooksu oht, mis halvendab üldist tervist ja võib süvendada haigust. Enne ravimite võtmist peaksite soovitustega tutvuma, on suhtelised ja absoluutsed vastunäidustused. Raviarst peab kõigepealt läbi viima vereanalüüsi ja EKG ning määrama ainult ravimi.

Absoluutsed vastunäidustused, mille puhul on trombolüütikumide kasutamine rangelt keelatud:

• Sisemine verejooks ravimi määramisel;
• Viimased (vähem kui 2 nädalat) kõhuõõneoperatsioonid;
• Siseorganite vigastused said vähem kui 10 päeva tagasi;
• Kirurgiline sekkumine seljaajus ja ajus, vähem kui 2 kuud tagasi;
• Hüpertensioon;
• Põletiku risk perikardis;
• Aordi aneurüsm;
• Äge pankreatiit;
• Ebapiisav vere hüübimine;
• Individuaalne reaktsioon ravimile;
• Antikoagulantide võtmine;
• Äge diatees.

Suhteliselt vastunäidustuste korral otsustab arst, kas patsiendile tuleb anda trombolüüs, kas ravim põhjustab rohkem kahju kui kasu:

• Verejooksud põhjustavad haigused;
• Muutused aju veresoonte struktuuris;
• Kõrge vererõhk (kuni 180/11);
• Diabeetiline võrkkesta kahjustus;
• Tromboflebiit;
• Neerude, maksa ja sapipõie raske patoloogia;
• Pea- ja seljaaju vigastused;
• Tõsised põletused;
• Jäsemete keerulised luumurrud;
• Verejooks maos või sooles.

Trombolüütilised ravimid elimineeruvad organismist kiiresti, mistõttu üleannustamise juhtumid on väga harva esinevad. Neile on iseloomulik tugev verejooks, vere hüübimise vähenemine, mis võib vajada vereülekandeid.

Erinevate põlvkondade trombolüütikud ja nende omadused

Vaadake kõige tuntumate ja sagedamini kasutatavate ravimite loendit:

• Streptokinaas on esimese põlvkonna ravim, mis on valmistatud pulbrina lahuse valmistamiseks. Ravimit kasutatakse ainult haiglas, lahustatakse verehüübed, parandatakse vasaku südame vatsakese funktsiooni.

Kõrvaltoimed on: allergiad, südame rütmihäired, madalam vererõhk, peavalu, sisemine verejooks;

• Prowrokinaas on teise põlvkonna trombolüütiline aine. Sisaldab saadud fibriini, mis aktiveerib plasmogeeni produktsiooni. Verejooksu tõenäosus on väiksem kui eelmise etapi ettevalmistamisel. Kõrvaltoimed on märgatavalt väiksemad: kas arütmia on tahhükardia, allergiline reaktsioon;
• Lanoteplaza - geenitehnoloogia abil saadud vahend. Ravim on efektiivne 3 tunni jooksul alates veresoone ummistumisest, hävitab aktiivselt trombi. Selle ravimi kasutuselevõtuga ei täheldatud allergiat, harvadel juhtudel täheldati mõõdukat sisemist verejooksu.

Trombolüütiline ravi aitab ägeda tromboosi korral ja võib isegi patsiendi elu päästa. Intravenoosseks manustamiseks mõeldud vedelikuna valmistatud vahendid, mis võivad sisaldada looduslikku või sünteetilist päritolu. Siiski on rangelt keelatud võtta ravimeid verehüüvete, analoogide valimiseks, määratud ravimite annuse suurendamiseks või vähendamiseks. Nendel vahenditel on palju vastunäidustusi, mistõttu peab trombolüütilise ravi ravi tegema arst pärast põhjalikku uurimist, lõplikku diagnoosi ja patsiendi individuaalsete omaduste arvestamist.

Mis on trombolüütilised ravimid ja nende nimekiri

Inimorganismis toimuvad elus mitmesugused protsessid, nagu vanade rakkude hävitamine ja uute loomine, energia värbamine ja raiskamine, rasva kogunemine ja põletamine. Veri on selline vedelik, mida iseloomustavad teatud protsessid: trombide moodustumine ja fibrinolüüs (ilmunud trombide vedeldamine). Kui keha looduslikud varud ei ole enam verehüüvete lagunemisega toime tulnud, tulevad trombolüütikud päästma.

Farmakoloogiline toime

Erinevate läbimõõduga anumate blokeerimine toimub nii arteriaalses kui ka veenikanalis. Suurenenud trombide moodustumine põhjustab verevoolu halvenemist, veresoonte kattumist, aju, südame, kopsude halvenemist. Tromboos võib põhjustada ka mitmesuguseid komplikatsioone, nagu isheemilised insultid, müokardiinfarkt, perifeersed veresoonkonna haigused (tromboflebiit, veenilaiendid).

Trombolüütiliste ainete ülesanne on lahustada ühes kohas moodustuv tromb, või mis on rebitud laeva või arteri teises kohas.

Hädaolukorra lõpetamiseks, kasutades uusimaid uuringuid ja tehnoloogiaid. Ravimit süstitakse otse tromboosivööndisse.

Näidustused

Trombolüütilisi ravimeid kasutatakse juba moodustunud verehüüvete hävitamiseks veresoontes ja arterites. Neid kasutatakse kiirabi jaoks. Thrombolytics on intravenoossed ensüümid kiiremaks toimimiseks.

Vastunäidustused

Trombolüütiliste ravimite rühma peamine negatiivne mõju võib olla verejooks, mis suurendab peamisi haigusi, samuti on võimalik negatiivne mõju inimese seisundile tervikuna. Nende tegurite kohaselt on trombolüütikumide kasutamise vastunäidustused.

Nad jagunevad kahte kategooriasse: absoluutne ja suhteline. Absoluutsed vastunäidustused on juhul, kui trombolüütilised ravimid on rangelt keelatud. Suhtelised vastunäidustused - see on siis, kui arst kaalub riske ja positiivseid tulemusi ning otsustab konkreetsete fondide vastuvõtmise.

Tähelepanu! Esimene arst, kes ütleb teile, kas raha võtta, on fleboloog.

Absoluutsed vastunäidustused

• määramisel ei tohiks olla sisemist verejooksu;
• tugev uriini- ja seedetrakti verejooks;
• tõsised bändioperatsioonid, siseorganite vigastused, alates hetkest, mis on vähemalt kümme päeva;
• seljaaju ja aju toimingute tegemise hetkest alates peab see kestma vähemalt kaks kuud;
• parandamatu kõrge vererõhk;
• perikardiidi tõenäosus;
• kahtlustatud aordi aneurüsm;
• insult ja jääkmõjud;
• diateesi äge staadium;
• ägeda pankreatiidi tõenäosus;
• madal hüübimine, trombotsüütide arv on alla 100 tuhande 1 cm3;
• individuaalne talumatus trombolüüsi suhtes.

Suhtelised vastunäidustused

• haigused, mis põhjustavad verejooksu;
• rasked neerude, maksa ja sapiteede haigused;
• peamised muutused aju laevadel;
• äge perikardiit;
• rasedus;
• vererõhk kuni 180/110 mm Hg. Art. ja üle selle;
• võrkkesta kahjustused diabeedi korral;
• seljaaju ja ajukahjustused;
• mao ja soolestiku verejooks;
• rasked jäsemurded;
• tõsised põletused;
• tromboflebiit;
• atsetüülitud plasminogeeni - streptokinaasi kompleksi või streptokinaasi trombolüütiliste ainete vastuvõtt (vähemalt neli - üheksa kuud).

Kuna neil ravimitel on palju vastunäidustusi, määrab raviarst pärast põhjalikku vereanalüüsi ja EKG-d. Pärast tulemuste saamist hinnatakse trombolüütiliste ravimite kasutamise riskide riski ja tõenäosust.

Igal aastal suureneb nende ravimite arv. Need erinevad keha mõju poolest. Mõned hõlmavad aine plasmiini, mis lahustab verehüübed, samas kui teised panustavad plasmase geeni sünteesi kiirendamisse plasmiiniks. Järgmine rühm ühendab kahe eelneva rühma tegevuse.

Klassifikatsioon

Meditsiin tutvus kõigepealt trombolüütiliste ainetega 20. sajandi lõpus. Intensiivne töö selles valdkonnas, tõhusamate vahendite otsimine, tõi kaasa asjaolu, et sellel ravimirühmal oli mitu põlvkonda. Praegu on viie põlvkonna narkootikume:

1. Esimene põlvkond on looduses olevad ensüümid. Nad muudavad vereplasmiini ja soodustavad plasma geeni sünteesi kiirendamist plasmiiniks. Aktiivsed elemendid erituvad verest. Need ravimid muudavad koagulatsiooni, põhjustades seeläbi tõsist verejooksu. Need komponendid on keha jaoks välismaalased, põhjustades samas igasuguseid allergilisi reaktsioone. Need ravimid võimaldavad teil saada kiireid tulemusi, kuid raske verejooksu võimaluse tõttu kasutatakse harva.
2. Teine põlvkond on fibriinispetsiifilised ained, mida toodeti kunstlikult E. coli bakterite abil selektsiooni ja geenitehnoloogia tulemusena. Nad mõjutavad otseselt verehüübeid, samas kui soovimatuid kõrvaltoimeid ei esine. Neid ravimeid on hästi uuritud, nende tootmine on välja töötatud suures ulatuses. Märkimisväärsete puuduste puudumine muudab need praegu kõige nõudlikumaks.
3. Kolmas põlvkond on paremad rekombinantsed aktivaatorid. Nende kasulikkus on pikem, samuti paranenud võime leida verehüüve.
4. Neljas põlvkond on kombineeritud tegevuse vahend, mida iseloomustab verehüüvete mõju kiirus ja intensiivsus võrreldes eelmiste põlvkondade ettevalmistustega. Siiski on nad praegu halvasti arusaadavad.
5. Viies põlvkond on looduslike ja rekombinantsete toimeainete kombinatsioon.

Narkootikumide nimekiri

Esimene põlvkond

1. Fibrinolüsiin on looduslik ensüüm, mis vabaneb annetatud verest ja on valmistatud intravenoosseks süstepreparaadiks. See toimib fibriini niitidele, hävitab nende struktuuri ja normaliseerib vereringet. On mitmeid allergilisi reaktsioone, kuna kompositsioon kasutab võõrvalku. Verejooksu oht suureneb, kui vere hüübivus väheneb.
2. Streptokinaas on pulber, mida kasutatakse lahuse valmistamiseks. Seda kasutatakse ainult haiglas. See on tingitud tema kõrvaltoimetest: verejooks, verejooks, äkiline surve langus, tahhükardia, bradükardia. See ravim lahustab verehüübed hästi, parandab oluliselt südame vasaku vatsakese kvaliteeti.
3. Urokinaas on trombolüütiline aine, mis on plasmiini peamine aktivaator, mis aitab kaasa verehüübe sisemisele ja välisele hävitamisele. Selle tootmiseks neerurakud. Selle ravimi toime on märgatav kolme kuni kuue tunni pärast. Võimalik on verejooks ja ka verejooks üleannustamise korral.
4. Streptodekaas on pikema kestusega ravim. See ravim avaldab vere hüübimist vähe. Tõenäoline: pearinglus, naha allergilised reaktsioonid, palavik.
5. Tromboflux on ravim, mida kasutatakse kaugelearenenud haigusjuhtudel. See ravim aitab kaasa fibrinogeeni järsule vähenemisele veres, mis põhjustab aju hemorraagiat. Võimalik: lööve, vererõhu langus, tahhükardia, bradükardia.

Teine põlvkond

1. Alteplaza on ravim, millel on madal verejooksu oht. See ravim hävitab verehüüve, parandades verevoolu. Seda kasutatakse esimestel tundidel pärast südameinfarkti või insulti, mis vähendab tüsistuste ja surma riski.
2. Kasutamine on trombolüütiline aine, mida kasutatakse tromboosiga veenide ja arterite tõsiste kahjustuste korral. Kõige efektiivsem kliiniliste ilmingute varases staadiumis esimese 1,5-2 tunni jooksul pärast südameatakkide või insultide sümptomite ilmnemist. Komplikatsioonide risk on minimaalne.
3. Prourukinaas on ravim, mida iseloomustab see, et tal on madalaim verejooksuoht. Selle kasutamine on võimalik: allergilised reaktsioonid, tahhükardia, arütmia.
4. Gemaza on Vene ravim, mis on saadaval pulbrina ja mida kasutatakse peamiselt oftalmoloogias pärast operatsiooni ja südameinfarkti ajal. Madalaima verejooksuriski rakendamisel.
5. Purolase on vahend, mis annab kõige rohkem mõju jäsemete perifeersete veresoonte tromboosile ja südameatakkile esimestel minutitel pärast esimest sümptomit.
6. Metalüüs on ravim, mida iseloomustab sihipärane selektiivne toime ja madalaim verejooksu tõenäosus. Kasutatakse harva kõrgete hindade tõttu.

Kolmas põlvkond

1. Reteplaza on ravim, mida kasutatakse pikka aega verevarustuse parandamiseks. Uuringu käigus selgus, et ravimi kasutamine vähendab verejooksu riski.
2. Tenekteplaas on efektiivne ravim, mis võib toimida kiiresti ja vähese veritsusriskiga.
3. Lanoteplazy - on trombolüütiline aine, mis on saadud geenitehnoloogia, biosünteetika tulemusena.
4. Antistreplaza on ravim, mida iseloomustab kiire verehüüvete teke. Soovitud tulemuse saamiseks piisab ühest manustamisest, 45 minuti jooksul täheldatakse trombi hävitamist.

Neljas põlvkond

Need on moderniseeritud preparaadid kolmanda põlvkonna kiireks kokkupuuteks plasminogeeniga (biosünteetiline).

Viies põlvkond

Need on vahendid, mis ühendavad eelmiste ravimite põlvkondade omadusi (rt-PA + + konjugaat "urokinaas-plasminogeen" jne)

Järeldus

Trombolüütikute roll meditsiinis on hindamatu, nad päästavad paljude inimeste elu. Kõige populaarsemad on teise põlvkonna ravimid. Nad on läbinud piisavad uuringud, on tõestanud end hästi ja neil ei ole ilmseid puudusi. Samuti on spetsiaalsetes maailma laborites võetud meetmeid, et arendada välja pillid, mis võetakse sisse ja hävitavad verehüübed. Kuid see nõuab paremat nanotehnoloogiat ja vahepeal me kasutame seda, mida meil praegu on.

Mis on trombolüütilised ravimid ja nende nimekiri

Kõrge tromboosirisk ateroskleroosi ja veenilaiendite leviku taustal põhjustab huvi kiire ravimeetodi - trombolüüsi vastu. See tõstatab küsimuse, mis on trombolüütiline? See on ravim, mille eesmärgiks on verehüüvete lahustumine.

Trombolüütiliste ravimite farmakoloogiline toime

Tromboosi teke sõltub hüübimisreaktsioonide kaskaadist, veresoonte seinte kahjustumisest ja trombotsüütide reaktsioonist. Pärast endoteelirakkude hävitamist stressi toimel tekivad mitmed ained. Nad soodustavad trombotsüütide migratsiooni ja hüübimist. Verehüüve on kolm komponenti: trombotsüüdid, trombiin ja fibriin.

Igaüks neist muutub terapeutiliseks eesmärgiks:

1. Protrombiin aktiveeritakse suure koagulatsioonifaktori, trombiini, aktiveeritud trombotsüütide poolt.
2. Fibrinogeeni muundab äsja aktiveeritud trombiin fibriiniks, mis moodustab maatriksi - trombotsüüdid liimitakse kokku ja agregeeritakse.

Aspiriin, glükoproteiini inhibiitorid 2b ja 3a, klopidogreel mõjutavad vereliistakute aktivatsiooni ja agregatsiooni. Plasminogeen, mis kogutakse fibriini maatriksisse, konverteeritakse trombolüütikumide abil plasmiiniks. See valk lagundab fibriini ja toetab verevoolu.

Aktiveeritud plasmiini manustatakse fibrinolüsiini preparaadi vormis. Uuringud on näidanud, et see toimib aeglaselt, sest seda kasutatakse ainult perifeerse vaskulaarse tromboosiga, harvemini kopsuembooliaga.

Äsja moodustunud verehüüvete puhul kasutatakse trombolüüsi preparaate. Vanematel hüübimistel on ulatuslik fibriinpolümerisatsioon, mis on seetõttu resistentsed selle meetodi suhtes.

Peamised trombolüütilised ravimid valmistatakse kolme aine põhjal:

1. Streptokinaasi (beeta-hemolüütiline streptokokkfiltraat) kasutati esmalt müokardiinfarkti jaoks 1958. aastal. Süsteid kasutati algselt turse vastu.
2. 1947. aastal avastati urokinaasi molekuli potentsiaal inimese uriinist, mis aktiveerib plasminogeeni plasmiini moodustamiseks.
3. Kudeplasminogeeni aktivaator on aine endoteelirakkudest, osaleb trombolüüsi ja trombogeneesi tasakaalus.

Trombolüütikumide kasutamise näidustused

Peamised verehüüvete tekkega seotud kliinilised sündroomid ravitakse trombolüüsiga:

• äge müokardiinfarkt;
• süvaveenide tromboos;
• kopsuemboolia;
• äge isheemiline insult;
• äge perifeersete arterite oklusioon.

Absoluutne näidustus on massiivne kopsu trombemboolia ägedate hemodünaamiliste häiretega: šokk, püsiv vererõhu langus.

Primaarne ravi süvaveenide tromboosi jaoks algab antikoagulatsiooniga, mis takistab edasist ummistumist. Ägeda proksimaalse tromboosi ja sümptomite püsivuse korral kasutatakse 14 päeva trombolüüsi. Patsiendi seisund on ravi valikul peamine juhis. Näidustused on hea funktsionaalne staatus ja eluiga üle ühe aasta.

Trombolüütilisi aineid manustatakse väikese verejooksuriskiga. Sümptomite ja tromboflebiitse sündroomi riski vähendamiseks kasutatakse ainult kateetriga suunatud trombolüüsi.

Protseduur viiakse läbi angiograafia või radiograafilise tomograafia kontrolli all. Tüsistuste ja süsteemse toime vältimiseks süstitakse fibriinispetsiifilise trombolüütilise ainega molekule.

Kategoorilised vastunäidustused

Trombolüüsi kasutamist piiravad mitmed tegurid:

• pikad infusioonitingimused;
• suurte ravimiannuste tõttu hemorraagiliste tüsistuste risk.

Absoluutsed vastunäidustused on äge verejooks. Teadmata tüüpi insuldi ja hemorraagilise variandi korral on trombolüüs ohtlik.

Pärast hiljutist isheemilist insulti, traumat või kirurgiat on keelatud kasutada aneurüsmi ravimeid.

Vastunäidustuste hulka kuuluvad hemorraagiline diatees ja aordi aneurüsmi dissektsioon, maohaavandite verejooks ja arteriaalne hüpertensioon, mida ei kontrolli ravimid.

Trombide lüüsi suhtelised vastunäidustused: peptiline haavand ägenemise ja korduva verejooksu perioodil, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, pahaloomulised kasvajad, nakkuslik endokardiit.

Trombolüütilisi ravimeid ei soovitata kasutada, kui hiljuti on läbi viidud veresoonte läbitungimine ja kardiopulmonaalne elustamine. Hiljutine mööduv isheemiline rünnak suurendab verejooksu riski.

Te peate arstile teatama antikoagulantide ja aspiriini võtmisest, samuti hiljutisest streptokinaasi ja anistreplaasi infusioonist. Lüüsimine ei toimu, kui patsiendil on varsti operatsioon.

Täiendavad intravaskulaarsed meetodid on asendatud: ultraheli kiirendatud trombolüüs, milles aine viiakse anumasse koos madala intensiivsusega ultrahelilaine. Uuringud on näidanud, et see meetod vähendab ravimite annust ja vähendab infusiooni aega.

Trombolüütikumide klassifikatsioon

Kaasaegseid trombolüütilisi aineid muudetakse pidevalt, mis kajastub klassifikatsioonis:

1. Esimene põlvkond: urokinaas, mis kuvatakse 20 minuti jooksul, ja streptokinaas, põhjustades sageli allergilisi reaktsioone.
2. Teise põlvkonna ravimid hõlmavad: mutantset prourokinaasi, millel on suurem plasmastabiilsus, kõrge plasminogeeni aktivatsioon, samuti anisoüülitud plasminogeeni-streptokinaasi aktivaatori kompleks (APSAK) - pikenenud toimes kuni 90 minutit.
3. Kolmanda põlvkonna trombolüütiline aine on geenitehnoloogia toode, nagu näiteks glükosüülimata rekombinantse koeplasminogeeni aktivaator, molekulid, mis sisaldavad lüütiliste ainete erinevaid kohti.

Trombolüütilised režiimid

Ravimi manustamise viis sõltub selle eliminatsiooni ja aktiivsuse perioodist. Trombolüüsi korral on kaks ravimeetodit:

1. Aine infusioon või aeglane infusioon veeni, mida kasutatakse streptokinaasi süstimiseks füsioloogilise lahusega ägeda müokardiinfarkti korral (1,5 miljonit RÜ 100 ml 30-60 minuti jooksul) ja alteplaasi 30 RÜ 3-5 minuti jooksul.
2. Boolus on ravimi suure annuse kiire manustamine intravenoosselt, et tekitada vahetu ravitoime. Südameinfarkti korral manustatakse reteplaasi boolusena (esimesed 10 RÜ ja sama arv 30 minuti pärast) ja tenekteplaasi manustatakse annuses, mis sõltub patsiendi kehakaalust üks kord.
3. Segaversioon sisaldab ravimi esialgset boolust ja üleminekut intravenoosse infusiooni tilgutamiseks. See on viis, kuidas alteplaasi manustatakse südameinfarkti ajal: esimene, 15 mg boolus, lülitades tilgutamisrežiimi 0,75 mg / kg 30 minuti jooksul ja 0,5 mg / kg 60 minuti jooksul.

Urokinaasi sisestusvõimalusi saab valida kas 2 miljoni RÜ booluse või 1,5 miljoni RÜ annusega, mille üleminek on infusioonile 1,5 miljonit RÜ tunnis.

Müokardiinfarkti korral kasutatakse kombineeritud ravis antikoagulante ja trombolüüte. Hepariini kasutatakse täiendava meetodina pärast lüüsi või enne seda boolusrežiimis. Täiendav hepariinravi on vajalik kõigi urokinaasi ja alteplaasiga trombolüüsi saavatel patsientidel ning see ei ole vajalik fibrinoonispetsiifiliste ravimite - streptokinaasi ja APSAC-i kasutamisel.

Narkootikumide nimekiri

Tromboos koos alumise jäseme tromboosiga toimub verejooksuriski tõttu piiratud ravimite nimekirja abil:

1. Alteplaz'i kasutatakse kateetriga süstimiseks otse verehüübe 12-24 tundi. See aeglustub inaktiivses vormis enne fibriiniga kombineerimist, stimuleerib seondunud plasminogeeni muundumist aktiivseks plasmiiniks.
2. Urokinaasi tüüpi urokinaasi või plasminogeeni aktivaatorit manustatakse koguses 4400 IU / kg 15–20 minuti jooksul, booluse üleminekuga 4400 IU / kg tunnis. Alumise jäseme tromboosi ravi kestab kuni 1-3 päeva. Vahel kasutatakse ravimi manustamist kateetriga suurtes annustes.
3. Streptokinaasi kasutatakse booluseks, mille annus on 250 tuhat RÜ, lülitades tilkhaaval süstimiseks 100 000 RÜ tunnis 1-3 päeva jooksul või kuni trombi lahustumine.
4. Modifitseeritud vormi - reteplaza - kasutatakse harva venoosse trombi lüüsimiseks, kuid seda võib kasutada kateetri manustamiseks 1 ME tunnis 1-2 päeva jooksul.

Arteriaalse tromboosi trombolüütiliste ravimite loetelu laiendab teneteplaas, mis on resistentne plasminogeeni aktivaatori inhibiitorite suhtes.

Anistreplaasi kujutab endast streptokinaasi ja plasminogeeni kompleksi, millel on pikaajaline toime ja kõrvaldab 70% juhtudest trombi.

Järeldus

Trombolüütilised ained erinevad toimimise kestusest, resistentsusest inaktiveerimise ja eritumise suhtes. Trombolüüsi peamised näidustused on müokardiinfarkt ja pulmonaalne trombemboolia. On olemas meetod ravimite manustamiseks otse verehüübe, kasutades kateetrit. Ravi kasutamine sõltub patsiendi seisundist, kaasnevast haigusest ja verejooksu riskist.