Image

Trombolüütikumide, näidustuste, kõrvaltoimete toimemehhanism

Sellest artiklist saate teada: kuidas trombolüütikud tegutsevad, kellele ja milleks nad on ette nähtud. Ravimite sordid. Kõrvaltoimed, koostoimed teiste ravimitega, vastunäidustused.

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Trombolüütilised ravimid (fibrinolüütikumid) on ravimid, mille eesmärk on verehüüvete hävitamine. Erinevalt trombotsüütide vastastest ainetest ja antikoagulantidest, mis alandavad vere viskoossust ja takistavad tromboosi, võivad trombolüütikud juba moodustunud trombid lahustada. Seetõttu on trombotsüütide vastased ained ja antikoagulandid verehüüvete vältimine ja nende raviks on trombolüütikud.

Tutvustab selles rühmas ravimit ainult kogenud resusitaator või kardioloog haiglas.

Toimemehhanism

Veri "viskoossus" vastab spetsiaalsele valgule - fibriinile. Kui see ei ole veres piisav - on kalduvus verejooksuni ja aeglustab kudede kahjustumise hüübimist. Aga kui tema tase on tõusnud - moodustuvad sellest verehüübed.

Spetsiaalne ensüüm - plasmiin jagab liigse koguse fibriini. Lõhestamisprotsessi nimetatakse fibrinolüüsiks. Veres on see ensüüm suurtes kogustes inaktiivses vormis - plasminogeeni kujul. Ja ainult vajadusel muutub see plasmiiniks.

Füsioloogilise fibrinolüüsi mehhanism

Tervetel inimestel on fibriini ja plasmiini kogus veres tasakaalus, kuid tromboosi kalduvusega langetatakse plasmiini tase.

Trombolüütilised ravimid (teine ​​nimi - fibrinolitikov) aktiveerivad verehüüvete imendumist, muutes plasminogeeni plasmiiniks, mis suudab lõhkuda fibriini - valgu, mis moodustab verehüübed.

Näidustused

Selliste patoloogiate jaoks ettenähtud fibrinolüütikumid:

  • Trombi poolt põhjustatud müokardiinfarkt.
  • Isheemiline insult.
  • Kopsuemboolia.
  • Mis tahes suurte arterite või veenide tromboos.
  • Intrakardiaalne tromb.

Tromboosi ravimine on soovitatav mitte hiljem kui 3 päeva pärast verehüübe moodustumist. Ja see on kõige tõhusam esimese 6 tunni jooksul.

Trombolüütilised sordid

Selle grupi uudsuse ja efektiivsuse kohaselt on need ravimid jaotatud kolmeks põlvkonnaks.

Esimene ravim, millel on trombolüütiline aktiivsus, on streptokinaas. Seda ensüümi toodavad bakterid - beeta-hemolüütilised streptokokid. Selle aine fibrinolüütilist toimet kirjeldati kõigepealt juba 1940. aastal.

Vaatamata tööriista tõhususele põhjustab see sageli allergilisi reaktsioone.

Veelgi enam, nii streptokinaas kui ka urokinaas kutsuvad esile mitte ainult trombi moodustava ohtliku fibriini, vaid ka fibrinogeeni, protrombiini, hüübimisfaktori 5 ja hüübimisfaktorit 8. See on väga täisverejooksu.

Need esimese trombolitikovi puudused ja ajendasid teadlasi arendama keha fibrinolüütiliste ainete jaoks uut, turvalisemat.

Trombolüütikumid 2 ja 3 põlvkonda on selektiivsemad. Nad tegutsevad trombile sihipärasemalt ja ei vere verd nii palju. See vähendab verejooksu kui trombolüütilise ravi kõrvaltoimet. Verejooksu oht jääb siiski alles, eriti kui esineb eelsoodumuslikke tegureid (kui need on kättesaadavad, on ravimite kasutamine vastunäidustatud).

Kaasaegses meditsiinipraktikas kasutatakse peamiselt teise põlvkonna trombolüütikume, kuna need on ohutumad kui esimese põlvkonna ravimid.

Vastunäidustused

Sellistel juhtudel ei tohi trombolüütilist ravi teha:

  • Rikkalik sisemine verejooks viimase kuue kuu jooksul.
  • Kirurgia seljaaju või aju ajal.
  • Hemorraagiline diatees.
  • Põletikuline veresoonte haigus.
  • Arvatav hemorraagiline insult
  • Raske arteriaalne hüpertensioon, mida ei saa ravida ravimiga (süstoolne vererõhk üle 185 mm Hg või diastoolne vererõhk üle 110 mm Hg.).
  • Hiljutised traumaatilised ajukahjustused.
  • Ülekantud 10 päeva ja hiljem raske vigastus või operatsioon.
  • Sünnitus (10 päeva tagasi ja hiljem).
  • Sublaviaalse või jugulaarse veeni ja teiste laevade punktsioon, mida ei saa alla 10 päeva tagasi suruda.
  • Kardiopulmonaalne elustamine, mis kestis üle 2 minuti, samuti see, mis tekitas vigastusi.
  • Maksapuudulikkus, raske maksahaigus (tsirroos, hepatiit jne).
  • Söögitoru veenilaiendid.
  • Hemorraagiline retinopaatia (kalduvus võrkkesta hemorraagia, sageli diabeedi korral).
  • Peptilise haavandi ägenemine viimase 3 kuu jooksul.
  • Pankreatiit ägedas vormis.
  • Bakteriaalne endokardiit.
  • Aneurüsmid ja muud suurte arterite või veenide kõrvalekalded.
  • Kasvajad, kellel on suurenenud verejooksu oht, eriti seedetraktis, kopsudes, ajus.
  • Hemorraagiline insult ajaloos.
  • Intrakraniaalne verejooks anamneesis.
  • Tõsine isheemiline insult koos krampidega sümptomite hulgas.
  • Tuberkuloos hemoptüüsiga.
  • Individuaalne talumatus ravimi suhtes.
Hemorraagiline insult

On olemas ka vastunäidustused vereringe praeguse seisundi kohta. Trombolüütilised ravimid on vastunäidustatud, kui vereanalüüsil ilmnesid järgmised kõrvalekalded:

  • Suhkru tase üle 400 milligrammi deciliteris või alla 50 mg / dl.
  • Trombotsüütide arv on väiksem kui 100 000 / mm 3.

Kui ravimit kasutatakse insultiks, on vanusepiir. Fibrinolüütikume ei manustata tavaliselt insultile alla 18-aastastel ja üle 80-aastastel patsientidel.

Koostoimed teiste ravimitega

Trombolüütilise ravi preparaate ei manustata, kui patsiendid saavad antikoagulante (näiteks varfariini).

Verejooksu risk suureneb, kui seda kasutatakse samaaegselt trombotsüütide taset mõjutavate ainetega (tsefalosporiinide rühma antibiootikumid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, kortikosteroidid).

Patsiendid, kes on võtnud trombotsüütide vastaseid ravimeid pidevalt, suurendavad ka verejooksu riski. Arst peab seda trombolüütiliste annuste arvutamisel seda arvesse võtma.

Kui patsient, vahetult enne fibrinolüütilise ravi alustamist, võttis AKE inhibiitorid, suureneb allergilise reaktsiooni oht.

Kõrvaltoimed

Kõigi trombolüütikumide peamine kõrvaltoime on verejooks.

  1. Väljas Hiljuti kahjustatud laevadelt, millest võeti veri analüüsiks. Kummidest, nina.
  2. Verejooks nahas. Petekkia (punktide), verevalumite kujul.
  3. Sisemine. Seedetrakti limaskestadest on urogenitaalsüsteemi organid. Verejooksud retroperitoneaalses ruumis. Ajus (väljenduvad neuroloogilised sümptomid: krambid, kõnehäired, letargia). Harva - veritsus parenhüümi organitest (maks, neerupealised, põrn, kõhunäärme, kilpnäärme ja muud näärmed, kopsud).

Vastunäidustusteta patsientide sisemine verejooks on üsna haruldane.

Samuti võivad tekkida arütmiad (mis nõuavad antiarütmiliste ravimite kasutamist), madal vererõhk, iiveldus, oksendamine, palavik.

Allergiline reaktsioon ravimi suhtes põhjustab löövet, bronhospasmi, turset, rõhu vähendamist. Narkootikumide allergia võib põhjustada surmava anafülaktilise šoki. Seetõttu on oluline, et esimeste sümptomite ilmnemisel ilmneksid allergiavastased ravimid.

Kõrvaltoimed on kõige suuremad 1. põlvkonna ravimites. Fibrinolüütiliste 2 ja 3 põlvkondade kasutamisel esinevad need harvemini ja ei voola nii kõvasti.

Trombolüüsi kasutamisel võib 1 põlvkond olla nii suur verejooks, et vajate vereülekannet.

Edasine ravi

Keha reaktsioon terava vere hõrenemisele suurendab trombiini tootmist - ainet, mis suurendab vere hüübimist. See võib põhjustada tromboosi kordumist. Profülaktikaks võivad nad teise või kolmanda põlvkonna trombolüüsi uuesti manustada (kuid mitte esimest, kuna suurem veritsus pärast nende kasutamist).

Fibrinolüütilise taaskehtestamise asemel võib verehüüvete taastumise vältimiseks kasutada antikoagulante (hepariini) või antiaaggregant (atsetüülsalitsüülhape).

Üleannustamine

Kuna ravim eritub kiiresti organismist, on üleannustamine haruldane. Siiski on see väga ohtlik, kuna see tekitab raske verejooksu, mille järel on vajalik vereülekanne.

Üleannustamise kõrvaldamiseks lõpetage ravimi manustamine. Samuti võib manustada antifibrinolüütikume (fibrinolüüsi inhibiitorid) - vastupidise toimega ravimid, mis taastavad vere hüübimist ja lõpetavad verejooksu. Selle rühma kõige tavalisem ravim on aminokaprooshape.

Artikli autor: Victoria Stoyanova, 2. klassi arst, diagnostika- ja ravikeskuse laboratoorium (2015–2016).

Trombolüütiline

Inimkehas, nagu on teada, esineb samaaegselt vastupidiseid protsesse: energia tarbimine ja tarbimine, rasva ladustamine ja kasutamine, ehitus ja rakkude hävitamine. Veri on ainulaadne vedel kude ja sarnased protsessid on samuti iseloomulikud: trombi moodustumine ja fibrinolüüs (moodustunud trombide lahustumine). Mis on trombolüüs? Need on ravimid, mida kasutatakse juhul, kui trombi moodustumine muutub kehale liigseks.

Oluline on mitte segi ajada trombolüütilisi ravimeid antitrombotsüütide ja antikoagulantidega. Nende vahelised erinevused on järgmised:

  • kõik trombolüütikud hävitavad juba moodustunud trombi ja kõik antikoagulandid ja disagregandid takistavad selle moodustumist. Nad ei saa verehüüvet hävitada;
  • Trombolüütilised ained on erakorraline abi, sest trombid tuleb lahustada nii kiiresti kui võimalik. Antikoagulante võib profülaktikaks võtta kuu ja aasta jooksul;
  • trombolüütikud on ensüümid, mida manustatakse intravaskulaarselt vedelal kujul. Antikoagulante ja disagregante valmistatakse sageli nii intramuskulaarseks kui ka intravenoosseks manustamiseks ja pillide kujul.

Trombotsüütide vastaste ainete ja antikoagulantide näideteks on aspiriin, piigid, dipüridamool, trental, varfariin, hepariin ja selle madala molekulmassiga dekstraanid, klopidogreel ja isegi leechide ravimine. Trombotsüütide vastased ained ja antikoagulandid (ja mitte üks) on üksikasjalikult klassifitseeritud, kuid need küsimused ei kuulu käesoleva artikli teema alla.

Mis me oleme?

Trombolüütikumid on vajalikud trombi lahustumissüsteemi (fibrinolüüs) loodusvarade ammendumise korral. Mitmekordse tromboosi tagajärjel võivad nii arteriaalsed kui ka veenikanalid esineda kõige erinevama kaliibriga veresoonte ummistumise tõttu. Võib esineda isegi kapillaarse tromboosi juhtumeid, mis rikuvad kapillaarverevoolu (mikrotsirkulatsioon). Tromboos võib põhjustada mitmesuguseid komplikatsioone, millest kõige raskem on isheemia (kudede hapniku nälg), millele järgneb nekroos või nekroos. Kõige kuulsamad, hirmuäratavad ja sotsiaalselt olulised haigused, mis on põhjustatud tromboosist, on südamelihase (müokardiinfarkti) ja isheemiliste löögid toitvate pärgarterite tromboos. Löögid põhjustavad sageli püsivat patsiendi puude.

Lisaks sellistele "suurtele" haigustele, mis nõuavad erakorralist abi, võib perifeersete vaskulaarsete haiguste puhul esineda tromboosi: näiteks veenilaiendid, tromboflebiit, endarteriit ja teised.

Paljudel juhtudel kasutatakse trombolüütikume. Nende ravimite ülesanne on lahustada fibriini trombi, mis on tekkinud ja kasvanud pika aja jooksul ühes kohas ning põhjustanud laeva ummistuse või katkestas selle ja tõi vereringe teisest osast. Kaasaegne intensiivne trombolüütiline ravi on iseseisev eriala, mis on südamel ja ajus aset leidnud katastroofi järel esmased tunnid. Verehüüvete lahustamiseks kasutatakse kõrgtehnoloogilisi manipulatsioone ja ravimi manustamist otse tromboosivööndisse. Neid toiminguid teostatakse neurokirurgilistes keskustes ja spetsiaalsetes südame-elustamisüksustes, kus on võimalik hoida kateetrit röntgenkiirguse kontrolli all operatsiooniruumis.

Kuid ennekõike tuleb trombolüütiliste ravimite kasutamisel kindlalt teada saada. Nende kasutamise vastunäidustused on absoluutsed, kui tehnika on rangelt keelatud ja sugulane - kui raviarst teeb otsuse ravi alustamise kohta. See juhtub siis ja ainult siis, kui ravimi kasutamisest saadav kasu kaalub üles selle ravimi kasutamise koguriski. Trombolüütiliste ravimite võtmise oht, vaatamata suurele loetelule, väheneb ühele asjale - kontrollimatu verejooksu tekkele.

Absoluutsed vastunäidustused

  • kõik verejooks, mis on olemas nii ametisse nimetamise otsuse tegemise ajal kui ka massiivne minevik, kui need toimusid viimase 14 päeva jooksul. Kõige sagedamini viidatakse seedetrakti verejooksule, suguelundite ja kuseteede verejooksule ning massiivsetele verejooksudele. Sellisel juhul võivad tõhusad ravimid suurendada verejooksu kuni hemorraagilise šoki tekkeni;
  • siseorganite olulised vigastused ja verevalumid, kõhukirurgia, kui need viidi läbi viimase 10 päeva jooksul;
  • kui patsienti juhiti seljaaju või aju neurokirurgilises haiglas, pikendatakse „keelu“ perioodi 2 kuuni;
  • suur risk perikardiidi, aneurüsmi ja aordi dissektsiooni tekkeks. Sellisel juhul on võimalik verejooks perikardiõõnde koos ägeda südame tamponadi, aordi rebendiga;
  • arteriaalne hüpertensioon, arteriaalse rõhu tase on üle 200 110 Hg. v.;
  • hemorraagilise insuldi varane taastumisperiood (mitte varem kui 6 kuud);
  • pärilikud haiguste vormid, mis ilmnevad hemorraagilise diateesiga ja suurenenud verejooksuga: hemofiilia, trombotsütopeeniline purpura, hemorraagiline vaskuliit jne;
  • kahtlus kõhunäärme ägeda põletiku kohta (hemorraagilise pankrease nekroosi vältimiseks);
  • täieliku vereloome näitajad: trombotsüütide arvu vähenemine alla 100 ühiku;
  • talumatus ravimile.

Suhtelised vastunäidustused

  • krooniliste haiguste nagu bakteriaalne endokardiit, perikardiit, krooniline neeru- või maksapuudulikkus;
  • tserebraalsete veresoonte väljendunud ateroskleroos;
  • vanad ja vanad;
  • rasedus;
  • püsiv arteriaalne hüpertensioon, saavutades päevased rõhuarvud umbes 180 t st;
  • diabeedi tüsistused hemorraagilise retinopaatia vormis;
  • vähene verejooks (nina, kumm, hemoptüüs, veri uriinis ja muud sümptomid);
  • pikad torukujulised luud;
  • põleb rohkem kui 10% keha pinnast;
  • seisundid, mis on hiljuti teostanud südameinfarkti või insuldi trombolüütilist ravi kuni 9 kuud. Ei ole oluline, milliseid ravimeid kasutati - kaasaegseid või suhteliselt vanu.

Fibrinolüütiliste ravimite toimemehhanismi kohta

Fibriini hüübe lahustamiseks on vaja "looduslikku lahustit" - ensüümi plasmiini, mis moodustub plasminogeenist, mis ringleb pidevalt veres "igaks juhuks". Aktiivse plasmiini moodustumist ja fibrinolüüsi teket (hüübimisjälgimine) mõjutavad koe faktorid, mis moodustuvad anumas oklusiooni ajal, samuti moodustunud veresooned. Toimemehhanism on üsna keeruline ja on mitmeastmeline kaskaad.

Trombolüütikute liigid

XXI sajandi alguses tundub trombolüütiliste ainete loetelu päris täielik. Nende ravimitega ravimite tutvustamine, mis algas 1940. aastate lõpus ja uute toodete intensiivne ja edukas otsimine, tõi kaasa asjaolu, et sellel ravimirühmal on mitu põlvkonda. Meie aja järgi on liigitamine põlvkondade kaupa järgmine:

1. põlvkond

Streptokinaas ja urokinaas, streptodekas, fibrinolisiin

Need ravimid on looduses esinevad ensüümid või looduslikud katalüsaatorid. Neid nimetatakse "süsteemseks trombolüütikuks". Nad aitavad kaasa fibrinolüüsi ühe kaskaadi aktiveerimisele, muutes plasminogeeni plasmiiniks. Nende ravimite jaoks on oluline, et kogu vereplasmiin aktiveeruks, mitte ainult verehüübe piirkonnas, mis võib põhjustada verejooksu. Ja lõpuks, need ravimid on looduslikud. Niisiis, streptokinaas eritub hemolüütilisest streptokokist ja võib põhjustada anafülaktilisi reaktsioone, nagu võõrvalk. Seetõttu ei ole korduv manustamine sageli võimalik.

2. põlvkond

Alteplaza, aktilis, rekombinantne prourokinaas

Need on ravimid, mis on kunstlikult loodud E. coli bakterite poolt, kus geenitehnoloogia ja biotehnoloogia abil viiakse sisse vajalikud geenid. Ravimeid nimetatakse fibriini selektiivseteks trombolüütikuteks ja nad on rekombinantsed koefibrinogeeni aktivaatorid. See tähendab, et ravim mõjutab ainult plasminogeeni, mis on seotud tekkinud trombiga, ilma süsteemse toimeta.

3. põlvkond

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Ravimite edasine paranemine jätkub: poolväärtusaeg pikeneb (toime kestus), selektiivsuse näitajad paranevad (selektiivne toimetamine trombi).

4. põlvkond

Loodakse kombineeritud preparaadid.

Kuid praegu on trombolüütilise ravi „kuldstandard” 2. põlvkonna ravimid. Neid on hästi uuritud, neil ei ole märkimisväärseid puudusi, on välja töötatud mehhanism nende tootmiseks tööstuslikus mastaabis. Seetõttu on selge, et neljanda põlvkonna ravimid on parimad - seni ei tohiks nad seda teha. Jah, verehüübe lüüsi kiiruse ja intensiivsuse osas on nad eelneva põlvkonna trombolüüsi ees, kuid komplikatsioone ja nende vastu võitlemist ei ole nii hästi uuritud.

Praegu viiakse läbi maailma juhtivates laborites uuringuid, mille eesmärk on luua tavaline tablettpreparaat, mis allaneelamisel lahustub verehüübed. Kahtlemata luuakse selline “magic pill” südameinfarkti ja insultide raviks. Ehk vajab see nanotehnoloogia edu. Vahepeal on peamine diagnoos haiguseelses staadiumis ja trombolüütikute sissetoomine 3 tunni jooksul pärast tromboosi.

Trombolüütikumid: näidustused, vastunäidustused, ravimid

Esmakordselt kasutati S. Sherry ja V. Tillet 1949. aastal kliinilises praktikas trombolüütilisi ravimeid. Juba 1959. aastal saadi andmed Streptokinaasi eduka kasutamise kohta müokardiinfarkti põdevate patsientide ravis, kuid trombolüütikud said üldtunnustatud ainult 1989. aastal.

Erinevalt antikoagulantidest ja trombotsüütide vastastest ravimitest, mille kasutamine aitab kaasa verehüüvete ärahoidmisele, võivad trombolüütilised ained vabaneda ilmunud fibriini hüübe. See toime aitab taastada normaalse verevoolu kahjustatud organi isheemilises tsoonis ja normaliseerida selle toimimist.

See artikkel aitab teil tutvuda trombolüütilise ravi määramise näidustuste ja vastunäidustustega ning tutvustab teile selle rühma peamisi ravimeid. Pidage meeles, et trombolüütikume peaks määrama ainult arst ja nende vastuvõtmisega peab kaasnema vere ja veresoonte seisundi laboratoorsete parameetrite kontroll.

Näidustused

Trombolüüte võib kasutada mitmesugustes meditsiinivaldkondades. Nende nimetamise peamised märgid on haigus, millega kaasneb fibriini hüübimist. Tromboos võib olla arteriaalne, venoosne või süsteemse, paradoksaalse või pulmonaalse trombemboolia põhjustatud.

Trombolüütikumide kasutamise peamised näidustused:

  • müokardiinfarkt;
  • insult;
  • TELA;
  • perifeerse ja tsentraalse arteriaalse tromboosi;
  • neerude, maksa ja teiste veenide tromboos, välja arvatud jalgade veenid;
  • implanteeritud tritsuspiidventiili tromboos;
  • tsentraalse võrkkesta veeni tromboos;
  • aorto-koronaar- ja teiste abisõlmede oklusioon;
  • perifeersete arterite oklusioon.

Nende ravimite eesmärk müokardiinfarktis on näidatud järgmistel juhtudel:

  • tüüpiline müokardiinfarkti angiootiline rünnak, mis kestab vähemalt 30 minutit ja mida ei saa kõrvaldada nitroglütseriini võtmisega, mille algusest möödudes ei möödunud rohkem kui 11-12 tundi;
  • His'i kimbu vasaku jala blokaad, mis tekkis 12 tunni jooksul pärast müokardiinfarkti rünnaku algust;
  • Q-laine patsientidel, keda täheldati EKG-s esimese 6 tunni jooksul alates müokardi isheemia algusest;
  • müokardiinfarktiga patsientidel kaasneb ST-segmendi tõus EKG-s kahes või enamas konjugeeritud või lähedal asuvas juhtmes;
  • esimese 6 tunni jooksul alates rünnaku algusest kardiogeense šoki tõttu raskendatud südamelihase infarktiga patsientidel.

Kõiki ülaltoodud näiteid trombolüütikumide määramiseks võib kaaluda alles pärast nende kasutamise absoluutsete vastunäidustuste väljajätmist.

Trombolüütiliste ainete efektiivsust on võimalik hinnata vereanalüüsi, EKG või angiograafia abil.

Vastunäidustused

Nende ravimite peamine ebasoovitav kõrvaltoime on võimalik verejooks, mis võib nii haigust süvendada kui ka patsiendi üldseisundit mõjutada. Sellega seoses võivad trombolüütikute määramise vastunäidustused olla absoluutsed ja suhtelised.

Absoluutsed vastunäidustused

  • Sisemise verejooksu olemasolu ametisse nimetamise ajal;
  • massiline verejooks urogenitaalse või seedetrakti organitest, kui nende esinemise kuupäevast on möödunud vähem kui 10-14 päeva;
  • vigastused, millega kaasnesid siseorganite kahjustused, biopsia või suured operatsioonid, kui nende kuupäevast on möödunud vähem kui 10 päeva;
  • operatsioon seljaaju või aju juures, kui nende kuupäevast on möödunud vähem kui kaks kuud;
  • vererõhu tulekahju suurenemine üle 200/120 mm Hg. v.;
  • perikardiidi kahtlus;
  • aordi aneurüsmi lagunemise oht;
  • eelmine hemorraagiline insult;
  • jääktoimed pärast insulti;
  • hemorraagiline diatees;
  • kahtlustatav äge pankreatiit;
  • trombotsütopeenia koos trombotsüütide arvuga alla 100 tuhande 1 cm3;
  • allergiline reaktsioon trombolüütilistele.

Suhtelised vastunäidustused

  • Haigused, mis võivad põhjustada verejooksu;
  • nakkuslik endokardiit;
  • äge perikardiit;
  • raske neerude või maksa patoloogia;
  • rasedus;
  • raske arteriaalne hüpertensioon kuni 180/110 mm Hg. Art. ja üle selle;
  • aju veresoonte patoloogia;
  • diabeetiline hemorraagiline retinopaatia;
  • möödunud operatsioon või vigastus, mis on seotud seljaaju või aju kahjustamisega;
  • veritsus seedetraktidest ja urogenitaalsüsteemist;
  • jalgade sügav veenitromboos;
  • luumurrud;
  • suured põletused;
  • APSAC või Streptokinaasi trombolüütiline ravi (eriti kui neid ravimeid kasutati vähem kui 4... 9 kuud tagasi), kui on vaja samu ravimeid (võib kasutada ka teisi trombolüüte).

Trombolüütilised ravimid

Trombolüütilised ravimid võivad anda trombide lahustumise (lüüsi) kahel viisil: aktiveeritud plasmiini manustamisega kehale või plasminogeeni aktiveerimise teel, mis suurendab plasmiini moodustumist plasminogeenist. Sõltuvalt toimemehhanismist jagunevad nad kolme rühma:

  • I (otsene) - plasma päritoluga ravimid, millel on otsene proteolüütiline ja spetsiifiline toime fibriinile;
  • II (kaudsed) - ravimid, mis aktiveerivad plasmiini moodustumise plasminogeeniga (näiteks Streptokinaas);
  • III (kombineeritud) - ravimid, mis ühendavad I ja II grupi vahendite omadusi.

Fibrinolüsiin (plasmiin)

Fibrinolüsiin koosneb inimese plasmast ja trübiini aktiveeritud profibrinolüsiinist (plasminogeen). See otsene toimeaine ei ole piisavalt efektiivne, kuna sellel on aeglane toime arteriaalse trombi suhtes. Sellest hoolimata kasutatakse seda veel Venemaal ja Ukrainas, kui on võimatu kasutada efektiivsemaid ja kaasaegsemaid trombolüütilisi aineid.

Streptokinaas (Streptase)

Streptokinaasi sisseviimisega patsiendi veri moodustub Streptokinaas-Plasminogeeni kompleks, mis tagab plasmiini moodustumise. Selle kaudse trombolüüsi loomiseks eraldasid teadlased peptiidi (mitte-ensümaatilise valgu), mis sisaldus C-beeta-hemolüütilises streptokokus, mis on otsene plasminogeeni aktivaator. Selle ravimi analoogid on: Kabikinaz, Celiasis, Avelysin jne.

See trombolüütiline võib põhjustada antikehade teket streptokinaasi suhtes. See on tingitud asjaolust, et seda toodetakse streptokokkide kultuurist, millele enamik inimesi toodab antikehi. Selline immuunreaktsioon võib kesta mitu nädalat ja peatub ainult 6 kuud pärast ravimi manustamist. Sellepärast ei soovitata streptokinaasi uuesti nimetamist 4–9 kuud pärast selle trombolüütilise või APSAC-i kasutamist ning pärast streptokokkide poolt esile kutsutud haigusi. Selle trombolüütilise ravimi kasutamisest tulenevate allergiliste reaktsioonide tekke vältimiseks on soovitatav enne selle kasutamist kasutada antihistamiini või kortikosteroide.

Urokinaas

Urokinaas on ensüüm, mida toodetakse neerurakkude kultuuridest. See aine aktiveerib plasminogeeni ja aitab kaasa selle muundumisele plasmiiniks.

Erinevalt Streptokinaasist ei soodusta urokinaas antikehade tootmist ja põhjustab harva allergilisi reaktsioone. Selle trombolüüsi analoogid on: Urokidan, Abbokinina ja teised.

Prowynkinase

Prourokinaas on plasminogeeni aktivaator ja seda toodetakse DNA rekombineeritud inimese embrüonaalsetest neerurakkudest. Saadaval on kaks trombolüütilise aine vormi:

  • mitte-glükoliseeritud rekombinantne prourokinaas (saruplase);
  • glükoliseeritud rekombinantne prourokinaas.

Mõlemad prourokinaasi vormid on võrdselt efektiivsed, kuid glükoliseerimisel täheldatakse kiiremat toime algust.

APSAK

APSAC (või atsetüülitud plasminogeeni-streptokinaasi kompleks) on streptokinaasi-plasminogeeni kompleksi kombinatsioon atsetüülrühmaga, mis annab selle trombolüütilise aine kiirema toime verehüübele. APSAKi analoogid on: Eminaz, Antistreplaza.

Kudeplasminogeeni aktivaator

Koeplasminogeeni aktivaatorit toodeti eelnevalt inimese melanoomi rakkude ja inimese emakakudede kultuurist. Nüüd on see trombolüüs valmistatud rekombinantsetest DNA materjalidest.

Ravim on seriinproteaas, mis interakteerub plasmiini, trüpsiini ja faktoriga Xa ning seondub fibriiniga, tagades verehüübe lahustumise. Kudeplasminogeeni aktivaator ei põhjusta antikehade teket, allergilisi reaktsioone ega mõjuta hemodünaamikat. Uurimistulemuste kohaselt on sellel ravimil tugevam trombolüütiline toime kui urokinaasil ja streptokinaasil.

Stafülokinaas

Seda trombolüüsi sekreteerivad erinevad Staphylococcus aureuse tüved, kuid kaasaegne tööstus toodab ravimit rekombinantse DNA meetodiga. Erinevalt streptokinaasist on stafülokinaasil tugevam trombolüütiline toime ja see on vähem allergiline. On tõendeid selle kohta, et see ravim on efektiivsem kui koeplasminogeeni aktivaator, kuna uuritud patsientide rühmas, kellel oli see trombolüütiline aine, ei olnud ühtegi surmavat tulemust.

Trombolüütilised ravimid on väga efektiivsed ravimid paljude kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiate raviks, millega kaasneb tromboos. Nende õigeaegne ja pädev rakendamine suudab säilitada töövõimet ja patsientide elu. Nende ravimite väljakirjutamise teostatavust tuleb hoolikalt hinnata, võttes arvesse kõiki näidustusi ja vastunäidustusi.

Pärast trombolüütilise ravi lõpetamist on võimalik tromboosi kordumine, kuna need ravimid on võimelised trombi lahustama, kuid ei takista selle muutumist. Sellega seoses määratakse pärast nende ravimite manustamise lõpetamist või paralleelselt nendega antikoagulante ja antitrombotsüütide teket.

Mis on trombolüütilised ravimid ja nende nimekiri

Inimorganismis toimuvad elus mitmesugused protsessid, nagu vanade rakkude hävitamine ja uute loomine, energia värbamine ja raiskamine, rasva kogunemine ja põletamine. Veri on selline vedelik, mida iseloomustavad teatud protsessid: trombide moodustumine ja fibrinolüüs (ilmunud trombide vedeldamine). Kui keha looduslikud varud ei ole enam verehüüvete lagunemisega toime tulnud, tulevad trombolüütikud päästma.

Farmakoloogiline toime

Erinevate läbimõõduga anumate blokeerimine toimub nii arteriaalses kui ka veenikanalis. Suurenenud trombide moodustumine põhjustab verevoolu halvenemist, veresoonte kattumist, aju, südame, kopsude halvenemist. Tromboos võib põhjustada ka mitmesuguseid komplikatsioone, nagu isheemilised insultid, müokardiinfarkt, perifeersed veresoonkonna haigused (tromboflebiit, veenilaiendid).

Trombolüütiliste ainete ülesanne on lahustada ühes kohas moodustuv tromb, või mis on rebitud laeva või arteri teises kohas.

Hädaolukorra lõpetamiseks, kasutades uusimaid uuringuid ja tehnoloogiaid. Ravimit süstitakse otse tromboosivööndisse.

Näidustused

Trombolüütilisi ravimeid kasutatakse juba moodustunud verehüüvete hävitamiseks veresoontes ja arterites. Neid kasutatakse kiirabi jaoks. Thrombolytics on intravenoossed ensüümid kiiremaks toimimiseks.

Vastunäidustused

Trombolüütiliste ravimite rühma peamine negatiivne mõju võib olla verejooks, mis suurendab peamisi haigusi, samuti on võimalik negatiivne mõju inimese seisundile tervikuna. Nende tegurite kohaselt on trombolüütikumide kasutamise vastunäidustused.

Nad jagunevad kahte kategooriasse: absoluutne ja suhteline. Absoluutsed vastunäidustused on juhul, kui trombolüütilised ravimid on rangelt keelatud. Suhtelised vastunäidustused - see on siis, kui arst kaalub riske ja positiivseid tulemusi ning otsustab konkreetsete fondide vastuvõtmise.

Tähelepanu! Esimene arst, kes ütleb teile, kas raha võtta, on fleboloog.

Absoluutsed vastunäidustused

  • määramisel ei tohiks olla sisemist verejooksu;
  • tugev uriini- ja seedetrakti verejooks;
  • tõsised bändioperatsioonid, siseorganite vigastused, alates hetkest, mis on vähemalt kümme päeva;
  • seljaaju ja aju toimingute tegemise hetkest alates peab see kestma vähemalt kaks kuud;
  • parandamatu kõrge vererõhk;
  • perikardiidi tõenäosus;
  • kahtlustatud aordi aneurüsm;
  • insult ja jääkmõjud;
  • diateesi äge staadium;
  • ägeda pankreatiidi tõenäosus;
  • madal hüübimine, trombotsüütide arv on alla 100 tuhande 1 cm3;
  • individuaalne talumatus trombolüüsi suhtes.

Suhtelised vastunäidustused

  • haigused, mis põhjustavad verejooksu;
  • rasked neerude, maksa ja sapiteede haigused;
  • peamised muutused aju laevadel;
  • äge perikardiit;
  • rasedus;
  • vererõhk kuni 180/110 mm Hg. Art. ja üle selle;
  • võrkkesta kahjustused diabeedi korral;
  • seljaaju ja ajukahjustused;
  • mao ja soolestiku verejooks;
  • rasked jäsemurded;
  • tõsised põletused;
  • tromboflebiit;
  • atsetüülitud plasminogeeni - streptokinaasi kompleksi või streptokinaasi trombolüütiliste ainete vastuvõtt (vähemalt neli - üheksa kuud).

Kuna neil ravimitel on palju vastunäidustusi, määrab raviarst pärast põhjalikku vereanalüüsi ja EKG-d. Pärast tulemuste saamist hinnatakse trombolüütiliste ravimite kasutamise riskide riski ja tõenäosust.

Igal aastal suureneb nende ravimite arv. Need erinevad keha mõju poolest. Mõned hõlmavad aine plasmiini, mis lahustab verehüübed, samas kui teised panustavad plasmase geeni sünteesi kiirendamisse plasmiiniks. Järgmine rühm ühendab kahe eelneva rühma tegevuse.

Klassifikatsioon

Meditsiin tutvus kõigepealt trombolüütiliste ainetega 20. sajandi lõpus. Intensiivne töö selles valdkonnas, tõhusamate vahendite otsimine, tõi kaasa asjaolu, et sellel ravimirühmal oli mitu põlvkonda. Praegu on viie põlvkonna narkootikume:

  1. Esimene põlvkond on looduses olevad ensüümid. Nad muudavad vereplasmiini ja soodustavad plasma geeni sünteesi kiirendamist plasmiiniks. Aktiivsed elemendid erituvad verest. Need ravimid muudavad koagulatsiooni, põhjustades seeläbi tõsist verejooksu. Need komponendid on keha jaoks välismaalased, põhjustades samas igasuguseid allergilisi reaktsioone. Need ravimid võimaldavad teil saada kiireid tulemusi, kuid raske verejooksu võimaluse tõttu kasutatakse harva.
  2. Teine põlvkond on fibriinispetsiifilised ained, mida toodeti kunstlikult E. coli bakterite abil selektsiooni ja geenitehnoloogia tulemusena. Nad mõjutavad otseselt verehüübeid, samas kui soovimatuid kõrvaltoimeid ei esine. Neid ravimeid on hästi uuritud, nende tootmine on välja töötatud suures ulatuses. Märkimisväärsete puuduste puudumine muudab need praegu kõige nõudlikumaks.
  3. Kolmas põlvkond on paremad rekombinantsed aktivaatorid. Nende kasulikkus on pikem, samuti paranenud võime leida verehüüve.
  4. Neljas põlvkond on kombineeritud tegevuse vahend, mida iseloomustab verehüüvete mõju kiirus ja intensiivsus võrreldes eelmiste põlvkondade ettevalmistustega. Siiski on nad praegu halvasti arusaadavad.
  5. Viies põlvkond on looduslike ja rekombinantsete toimeainete kombinatsioon.

Narkootikumide nimekiri

Esimene põlvkond

  1. Fibrinolüsiin on looduslik ensüüm, mis vabaneb annetatud verest ja on valmistatud intravenoosseks süstepreparaadiks. See toimib fibriini niitidele, hävitab nende struktuuri ja normaliseerib vereringet. On mitmeid allergilisi reaktsioone, kuna kompositsioon kasutab võõrvalku. Verejooksu oht suureneb, kui vere hüübivus väheneb.
  2. Streptokinaas on pulber, mida kasutatakse lahuse valmistamiseks. Seda kasutatakse ainult haiglas. See on tingitud tema kõrvaltoimetest: verejooks, verejooks, äkiline surve langus, tahhükardia, bradükardia. See ravim lahustab verehüübed hästi, parandab oluliselt südame vasaku vatsakese kvaliteeti.
  3. Urokinaas on trombolüütiline aine, mis on plasmiini peamine aktivaator, mis aitab kaasa verehüübe sisemisele ja välisele hävitamisele. Selle tootmiseks neerurakud. Selle ravimi toime on märgatav kolme kuni kuue tunni pärast. Võimalik on verejooks ja ka verejooks üleannustamise korral.
  4. Streptodekaas on pikema kestusega ravim. See ravim avaldab vere hüübimist vähe. Tõenäoline: pearinglus, naha allergilised reaktsioonid, palavik.
  5. Tromboflux on ravim, mida kasutatakse kaugelearenenud haigusjuhtudel. See ravim aitab kaasa fibrinogeeni järsule vähenemisele veres, mis põhjustab aju hemorraagiat. Võimalik: lööve, vererõhu langus, tahhükardia, bradükardia.

Teine põlvkond

  1. Alteplaza on ravim, millel on madal verejooksu oht. See ravim hävitab verehüüve, parandades verevoolu. Seda kasutatakse esimestel tundidel pärast südameinfarkti või insulti, mis vähendab tüsistuste ja surma riski.
  2. Kasutamine on trombolüütiline aine, mida kasutatakse tromboosiga veenide ja arterite tõsiste kahjustuste korral. Kõige efektiivsem kliiniliste ilmingute varases staadiumis esimese 1,5-2 tunni jooksul pärast südameatakkide või insultide sümptomite ilmnemist. Komplikatsioonide risk on minimaalne.
  3. Prourukinaas on ravim, mida iseloomustab see, et tal on madalaim verejooksuoht. Selle kasutamine on võimalik: allergilised reaktsioonid, tahhükardia, arütmia.
  4. Gemaza on Vene ravim, mis on saadaval pulbrina ja mida kasutatakse peamiselt oftalmoloogias pärast operatsiooni ja südameinfarkti ajal. Madalaima verejooksuriski rakendamisel.
  5. Purolase on vahend, mis annab kõige rohkem mõju jäsemete perifeersete veresoonte tromboosile ja südameatakkile esimestel minutitel pärast esimest sümptomit.
  6. Metalüüs on ravim, mida iseloomustab sihipärane selektiivne toime ja madalaim verejooksu tõenäosus. Kasutatakse harva kõrgete hindade tõttu.

Kolmas põlvkond

  1. Reteplaza on ravim, mida kasutatakse pikka aega verevarustuse parandamiseks. Uuringu käigus selgus, et ravimi kasutamine vähendab verejooksu riski.
  2. Tenekteplaas on efektiivne ravim, mis võib toimida kiiresti ja vähese veritsusriskiga.
  3. Lanoteplazy - on trombolüütiline aine, mis on saadud geenitehnoloogia, biosünteetika tulemusena.
  4. Antistreplaza on ravim, mida iseloomustab kiire verehüüvete teke. Soovitud tulemuse saamiseks piisab ühest manustamisest, 45 minuti jooksul täheldatakse trombi hävitamist.

Neljas põlvkond

Need on moderniseeritud preparaadid kolmanda põlvkonna kiireks kokkupuuteks plasminogeeniga (biosünteetiline).

Viies põlvkond

Need on vahendid, mis ühendavad eelmiste ravimite põlvkondade omadusi (rt-PA + + konjugaat "urokinaas-plasminogeen" jne)

Järeldus

Trombolüütikute roll meditsiinis on hindamatu, nad päästavad paljude inimeste elu. Kõige populaarsemad on teise põlvkonna ravimid. Nad on läbinud piisavad uuringud, on tõestanud end hästi ja neil ei ole ilmseid puudusi. Samuti on spetsiaalsetes maailma laborites võetud meetmeid, et arendada välja pillid, mis võetakse sisse ja hävitavad verehüübed. Kuid see nõuab paremat nanotehnoloogiat ja vahepeal me kasutame seda, mida meil praegu on.

Mis on trombolüüs - ülevaade kõige tõhusamatest ravimitest

Inimkehas esinevad pidevalt keemilised reaktsioonid. Vere iseloomustavad kaks vastandlikku protsessi: verehüüvete moodustumine ja lõhustamine. Ja kui need funktsioonid on häiritud, suureneb tromboos ja päästetakse trombolüütikumid - ravimite rühm, mis vastutab verehüüvete jagamise eest.

Trombolüütilised ravimid

Trombolüütikumid on ained, mida manustatakse intravenoosselt, et vältida veresoonte ummistumist. Tromboos võib tekkida veenides või arterites, kahjustab kõige tähtsamate organite tööd, võib põhjustada mitmeid komplikatsioone ja surma.

Trombolüütiliste ravimite võtmise peamine eesmärk on lahustada normaalne vereringe häiriv tromb või mis on arterite ja veenide mis tahes osas rebitud. Kaasaegsed ravimid aitavad isegi hädaolukordades.

Sageli segavad patsiendid trombolüütilisi ravimeid, antikoagulante ja disagregante. Esimene rühm, nagu juba mainitud, eemaldab olemasoleva trombi ja ülejäänud - takistab selle moodustumist, neid kasutatakse ennetamiseks.

Trombolüütilised ained ise on ensüümid, mis viiakse vedelasse vormi kahjustatud anumatesse. Juba tund pärast ravimi võtmist tegutseb aktiivselt, mis aitab tromboosi probleemi võimalikult kiiresti lahendada.

Trombolüütilisi ravimeid kasutatakse ainult elu ja tervise ohuga haiglas ja arsti järelevalve all.

Trombolüütikumide peamised liigid

Trombolüütiliste ainete uuring algas 1940. aastal. Ligikaudu 80 aastat on ravimite loetelu üsna täielik, et neid edukalt rakendada tromboosi raviks.

Trombolüütikumid on liigitatud põlvkondade kaupa:

  1. Süsteemsed trombolüütikumid on looduses esinevad ensüümid. Trombi kõrvaldamiseks aktiveerige fibrinolüüsi mis tahes etapp. Oluline puudus on see, et kõik plasmiinid veres stimuleeritakse ja mitte ainult kahjustatud veresoonte osas, mis võib põhjustada verejooksu. Esimese põlvkonna ravimite põhikomponendid on looduslikud, mis ei välista allergiliste reaktsioonide tekkimise võimalust. Selle rühma valmistised: streptokinaas, urokinaas, Streptodekaza, fibrinolisiin.
  2. Fibrinselektiivsed tromboliidid on esimesed kunstlikult saadud ravimid: geenitehnoloogia kasutamisel viidi E. coli sisse vajalik geneetiline kood. Neil fondidel on mõju ainult tulemuseks oleva trombiga seotud mitteplasminogeenile, ei täheldata süsteemset toimet nagu esimese põlvkonna ravimites. Teise põlvkonna ravimid: Alteplaza, Aktilize.
  3. Kolmanda põlvkonna (Reteplaz, Tenekteplaz) vahendid kestavad kauem ja neil on täpselt suunatud tegevus - trombolüütiliste ainete manustamine verehüübele paraneb.
  4. Järgmise põlvkonna kombineeritud ravimid (Urokinase-Plasminogen). Nende ainete kiirus on palju suurem kui eelmistel põlvkondadel, kuid neil on ka nende puudused: vastunäidustused ja nende võtmise tüsistused ei ole hästi teada.
  5. Kõige kaasaegsemad vahendid - ühendada kõigi eelmiste põlvkondade ravimite omadused, kombineerida looduslikke ja taimset materjali.

Trombolüütilisi 4 ja 5 põlvkondi läbivad nüüd kliinilised uuringud. Arenenud ravimid tablettide kujul.

Soovitame lugeda:

Ravimite mehhanism

Kui keha ei teki ja ei lagune moodustunud verehüübeid, kasutatakse spetsiaalseid farmakoloogilisi preparaate. Fibriin on valk, mis vastutab vere viskoossuse eest, kui see on puudulik, on rikutud vere hüübimist ja sagedast verejooksu ning kui see on üle, tekivad verehüübed.

Fibrinolüüs (fibriini hüübe lagunemine) nõuab plasmiini, mis veres pidevalt ringleb, kuid see ei pruugi olla piisav. Verehüübe raviks süstitakse veeni ensümaatiline lahus, mis stimuleerib fibriinrakkude agregatsiooni hävimist.

Trombolüütikumide toimemehhanism põhineb plasmiini koguse ajutisel suurenemisel veres. On mitmeid ravimi manustamisviise:

  • Infusioon - ravimi aeglane süstimine veeni;
  • Boolus - muljetavaldava lahuse kiire süstimine keha koheseks reageerimiseks;
  • Segatud viis: esmalt ravimi kiire süstimine ja seejärel aeglane süstimine.

Näidustused

Erinevad meditsiinivaldkonnad hõlmavad trombolüütiliste ravimite kasutamist, kõige sagedamini on need ette nähtud verehüüvete suurenenud moodustumisega seotud haiguste raviks. Ravimid sobivad arteriaalsete, venoosse ja süsteemse tromboosi raviks.

Trombolüütilisi ravimeid peaks välja kirjutama arst, selliste ravimite manustamine ise võib tekitada rohkem kahju kui kasu.

Trombolüütikumide kasutamise näidustused:

  • Isheemiline insult;
  • Müokardi infarkt;
  • Märgistatud trombemboolia;
  • Suurte laevade tromboos;
  • Verehüübed südames.

Patsiendi seisundi hindamiseks kasutatakse vereanalüüse, elektrokardiogrammi või angiograafiat.

Trombolüütiliste ainete kasutamise vastunäidustused

Igal aastal püüavad teadlased parandada trombolüütiliste ainete valemit, kuid peamine puudus on kõrge verejooksu oht, mis halvendab üldist tervist ja võib süvendada haigust. Enne ravimite võtmist peaksite soovitustega tutvuma, on suhtelised ja absoluutsed vastunäidustused. Raviarst peab kõigepealt läbi viima vereanalüüsi ja EKG ning määrama ainult ravimi.

Absoluutsed vastunäidustused, mille puhul on trombolüütikumide kasutamine rangelt keelatud:

  • Sisemine verejooks ravimi määramisel;
  • Viimased (vähem kui 2 nädalat) kõhuõõneoperatsioonid;
  • Siseorganite vigastused said vähem kui 10 päeva tagasi;
  • Kirurgiline sekkumine seljaajus ja ajus, vähem kui 2 kuud tagasi;
  • Hüpertensioon;
  • Põletiku risk perikardis;
  • Aordi aneurüsm;
  • Äge pankreatiit;
  • Ebapiisav vere hüübimine;
  • Individuaalne reaktsioon ravimile;
  • Antikoagulantide võtmine;
  • Äge diatees.

Suhteliselt vastunäidustuste korral otsustab arst, kas patsiendile tuleb anda trombolüüs, kas ravim põhjustab rohkem kahju kui kasu:

  • Verejooksud põhjustavad haigused;
  • Muutused aju veresoonte struktuuris;
  • Kõrge vererõhk (kuni 180/11);
  • Diabeetiline võrkkesta kahjustus;
  • Tromboflebiit;
  • Neerude, maksa ja sapipõie raske patoloogia;
  • Pea- ja seljaaju vigastused;
  • Tõsised põletused;
  • Jäsemete keerulised luumurrud;
  • Verejooks maos või sooles.

Trombolüütilised ravimid elimineeruvad organismist kiiresti, mistõttu üleannustamise juhtumid on väga harva esinevad. Neile on iseloomulik tugev verejooks, vere hüübimise vähenemine, mis võib vajada vereülekandeid.

Erinevate põlvkondade trombolüütikud ja nende omadused

Vaadake kõige tuntumate ja sagedamini kasutatavate ravimite loendit:

  • Streptokinaas on esimese põlvkonna ravim, mis on valmistatud pulbrina lahuse valmistamiseks. Ravimit kasutatakse ainult haiglas, lahustatakse verehüübed, parandatakse vasaku südame vatsakese funktsiooni.

Kõrvaltoimed on: allergiad, südame rütmihäired, madalam vererõhk, peavalu, sisemine verejooks;

  • Prowrokinaas on teise põlvkonna trombolüütiline aine. Sisaldab saadud fibriini, mis aktiveerib plasmogeeni produktsiooni. Verejooksu tõenäosus on väiksem kui eelmise etapi ettevalmistamisel. Kõrvaltoimed on märgatavalt väiksemad: kas arütmia on tahhükardia, allergiline reaktsioon;
  • Lanoteplaza - geenitehnoloogia abil saadud vahend. Ravim on efektiivne 3 tunni jooksul alates veresoone ummistumisest, hävitab aktiivselt trombi. Selle ravimi kasutuselevõtuga ei täheldatud allergiat, harvadel juhtudel täheldati mõõdukat sisemist verejooksu.

Trombolüütiline ravi aitab ägeda tromboosi korral ja võib isegi patsiendi elu päästa. Intravenoosseks manustamiseks mõeldud vedelikuna valmistatud vahendid, mis võivad sisaldada looduslikku või sünteetilist päritolu. Siiski on rangelt keelatud võtta ravimeid verehüüvete, analoogide valimiseks, määratud ravimite annuse suurendamiseks või vähendamiseks. Nendel vahenditel on palju vastunäidustusi, mistõttu peab trombolüütilise ravi ravi tegema arst pärast põhjalikku uurimist, lõplikku diagnoosi ja patsiendi individuaalsete omaduste arvestamist.

Mis on trombolüütikumid ja milleks neid kasutatakse?

Statistika kohaselt on inimese kõige sagedasemad puude ja surma põhjused südameinfarkt ja aju löögid. Tavaliselt põhjustavad need haigused täieliku oklusiooni (oklusioon) või subtotal arteri stenoosi. Ägeda tromboosi tagajärjel ei saa südame ja aju sõltuvad kuded õige koguse hapnikku ja toitaineid ning surevad. Paljude aastate jooksul on nende haiguste diagnoosimise ja ravi väga tõhusate meetodite väljatöötamine. Praegu on välja töötatud nii kirurgilised meetodid verehüübe eemaldamiseks veresoontest kui ka mitteinvasiivsed protseduurid, mis väljenduvad eripreparaadi trombolüütilise manustamise intravenoosses manustamises.

Esimesed ravimid verehüüvete intravaskulaarseks lüüsimiseks (lahustumiseks) töötati välja ja testiti 20. sajandi keskpaigas. Neile oli iseloomulik suur tüsistuste risk, madal verehüüvete selektiivsus, suur hulk absoluutseid vastunäidustusi. Aja jooksul on uued, tõhusamad ja ohutumad ravimid. Traditsiooniliselt jagunevad trombolüütikud sõltuvalt välimuse ajast mitmest põlvkonnast. Selle kohaselt saate teha järgmise narkootikumide nimekirja, mis varieerub varakult kaasaegsesse:

  • Steptokinaas;
  • Urokinaas;
  • Alteplaza;
  • Prourokinaas;
  • Reteplaza;
  • Tenekteplaza.

Süsteemsed trombolüütilised ravimid on väga ranged ja spetsiifilised. Sellisel juhul ei ole nende kasutamise olemus hariduse ennetamine, vaid olemasoleva trombi jagamine, mis ohustab elu.

Näidustused:

  • Äge müokardiinfarkt, mis ei ole vanem kui 12 tundi.
  • Aju insult, mis on kinnitatud isheemiliseks, põhjustatud ajuarteri tromboosist.
  • Kopsu trombemboolia (PE).

Kõigi trombolüütiliste ravimite toime on seotud spetsiifilise koagulatsioonifaktori - plasminogeeni - aktiveerimisega. See aine põhjustab plasmiini moodustumist. Viimase toime tulemusena hävitatakse fibrinogeen ja fibriin, mis on vereklombi struktuursed komponendid. Tulemuseks on vereringe taastamine arteris.

Trombolüüsi õigeaegse rakendamisega saate südamelihase infarkti ajal täielikult säilitada müokardi või vähendada selle kahjustusi. Embolilise insultiga patsientidel, kes kasutavad ravimit esimese kolme tunni jooksul, on sageli kõigi neuroloogiliste häirete täielik regressioon.

Trombolüütiliste ainete doseerimisvorm on lüofiliseeritud pulber, millest saadakse enne otsest kasutamist lahus. Tablettide kujul neid meditsiiniseadmeid ei leita. Kõiki ravimeid manustatakse intravenoosselt, mõnel juhul on võimalik arteriaalne kasutamine.

See preparaat saadakse kultuuri eraldamise teel b-hemolüütilisest streptokokist. Vereringesse süstituna aktiveerib streptokinaas kaudselt plasminogeeni, mis põhjustab täiendavalt biokeemiliste reaktsioonide kaskaadi, mille eesmärk on lõhustada verehüüvet ja hüpokoagulatsiooni. Kasutatakse kiireks infusiooniks 1 tund.

Selle ravimi korduv manustamine on ebasoovitav seoses antikehade tekitamisega organismi põhikomponendist. Selle tulemusena võib tekkida tõsine anafülaksia kuni šoki tekkimiseni. Sellel on mitmeid kõrvaltoimeid, sealhulgas sagedane hüpotensioon, mitmesugused parenhüümorganite verejooksud, hemorraagilised löögid. Inimestel, kes seda ravimit esmakordselt saavad, on sageli allergia ilminguid (lööve, sügelus, bronh-obstruktsiooni sündroom, palavik, angioödeem ja raske šokk).

Streptokinaas kuulub esimese põlvkonna trombolüütilistesse ravimitesse, võrreldes tänapäevaste ravimitega on selle ainus eelis väga madal hind (umbes 3500 rubla). Selle teguri tõttu kasutatakse mõnes meditsiiniasutuses endiselt tänapäeval massiivse kopsu trombemboolia ja suurte fokaalsete südameatakkide raviks, kui puudub kirurgiline ravi.

See on plasminogeeni, plasmiini (fibrinolüsiini) eelkäija, ensüüm, mis hävitab verehüübed. Seda toodetakse kudedest, mis vooderdavad inimese neeru tubulite seina, mis varem eritus uriinist. Pärast trombootiliste masside hävitamist südameinfarkti ajal parandab see südame kudede kontraktiilsust ja perfusiooni.

Võib-olla ravimite kasutamine perifeersete arterite ja veenide erinevate trombooside ravis. Seda kasutatakse kombinatsioonis hepariiniga, mida manustatakse enne urokinaasi. Manustamise kestus varieerub sõltuvalt kliinilisest olukorrast 1 tund kuni 24 tundi. Võrreldes streptokinaasiga on see vähem allergiline, samas kui nende trombolüütiline efektiivsus on peaaegu sama. Kuid selle ravimi hind on palju suurem. Praegu on müügil müügil, kuid kliinilises praktikas ei ole urokinaasil suurt levikut.

Pro-urokinaas on trombolüütiline aine, mis on rekombinantse urokinaasi tüübi profibrinolüsiini aktivaator. Loodud geneetiliselt modifitseerivate tehnoloogiate abil. See on Urokinaasiga võrreldes efektiivsem. Intravenoosselt manustati boolus, millele järgnes tilguti. Sellel on väike verejooksu oht. Kehvalt uuritud, harva praktikas leitud.

Kudeplasminogeeni aktivaator ja seejärel plasmiin, mis on meditsiinilistes ringkondades laialt tuntud. See on ainus trombolüütiline aine, mille kasutamine on löögiks ametlikult heaks kiidetud. Mitmete uuringute tulemuste kohaselt on Alteplaz kõige ohutum ja efektiivsem ägeda isheemilise aju vereringe ravis.

Erinevalt Streptokinaasist on hemorraagiliste komplikatsioonide tõenäosus selle ravimi kasutamisel palju väiksem. Teine eelis on eduka trombolüüsi suurem protsent, mis on tingitud kahjustatud veresoone paremast ja kiiremast taastumisest. Erinevus toimete suurel selektiivsusel võrreldes verehüüvete lokaliseerimiskohtadega on erinev.

Ravimi esimene annus manustatakse oja vormis, millele järgneb 1-2 tunni pikkune infusioon. Hepariini ja atsetüülsalitsüülhappe kasutamine on vajalik. Puuduseks on arterite korduva stenoosi sagedane esinemine. Keskmine hind on vahemikus 25 kuni 28 tuhat rubla.

Kaasaegne ravim, mis on täiustatud, modifitseeritud Alteplaza analoog. Selle trombolüüsi tunnuseks on ravimi kiire ühekordse boolussüstimise võimalus. Järgnev infusioon ei ole vajalik.

Väga efektiivne lõheneb verehüübed, kõrvaltoimed sisemise verejooksu ja allergiate vormis esinevad väga harva. Manustamise lihtsus ja kiirus võimaldavad teil ravimit edukalt kasutada haiglas väljaspool kiirabi. Lisaks trombolüüsiga tenekteplazoy'le süstitakse patsiendile hepariini, antakse aspiriin ja plaviks. Tenekteplazy kõige olulisem puudus on selle kõrge hind, 40–80 tuhat rubla.

Kuna süsteemse trombolüüsi läbiviimine on alati seotud komplikatsioonide riskiga, on kohustuslik võtta arvesse kõiki vastunäidustusi.