APAURIN

15 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.

15 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.

Düsphoria (osana kombineeritud ravist kui täiendav ravim).

Unetus (magamisraskused).

Skeletilihaste spasm kohaliku vigastusega; spastilised seisundid, mis on seotud aju või seljaaju kahjustusega (aju halvatus, athetoos, teetanus); müosiit, bursiit, artriit, spondüliit, reumatoidartriit; osteoartriit, millega kaasneb skeletilihaste tüvi; selgroo sündroom, stenokardia, pinge peavalu.

Alkoholi ärajätmise sündroom: ärevus, pinge, agitatsioon, treemor, mööduvad reaktiivsed olekud.

Premedikatsioon enne kirurgilist sekkumist ja endoskoopilised manipulatsioonid, üldanesteesia.

Kompleksses ravis: arteriaalne hüpertensioon, peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand; psühhosomaatilised häired sünnituses ja günekoloogias: menopausi ja menstruatsioonihäired, preeklampsia; ekseem ja muud haigused, millega kaasneb sügelus, ärrituvus.

Meniere tõbi. Konvulsiivne sündroom koos ravimimürgitusega.

Ülitundlikkus, kooma, šokk, äge alkoholi mürgistus elutähtsate funktsioonide nõrgenemisega, äge mürgistus ravimitega, millel on depressiivne mõju kesknärvisüsteemile (sealhulgas narkootilised analgeetikumid ja hüpnootilised ravimid), myasthenia gravis, nurga-nurga glaukoom (äge rünnak või eelsoodumus); raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (hingamispuudulikkuse oht), äge hingamispuudulikkus, rasedus, imetamine, alla 3-aastased lapsed, laktaasi ja / või sahharaasi / isomaltase puudulikkus, fruktoosi või laktoosi talumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire.

Hoolikalt. Epilepsia või epileptilised krambid ajaloos (ravi alustamine diasepaamiga või järsk katkestamine võib kiirendada krampide või epileptilise seisundi tekkimist), maksa- ja / või neerupuudulikkus, aju- ja seljaaju ataksia, hüperkinees, uimastisõltuvus ajaloos, vastuvõtlikkus psühhoaktiivsete ravimite kuritarvitamise suhtes. ajuhaigused, hüpoproteineemia, uneapnoe (loodud või kahtlustatav), vanadus.

Annuse määrab alati arst.

Annustamisskeem sõltub sümptomite raskusest, patsiendi vanusest ja seisundist.

Ärevushäired, düsfooria: 2 mg kuni 10 mg 2-3 korda päevas.

Unetus (magamisraskused): 4 mg kuni 10 mg õhtul enne magamaminekut.

Lihaste spasmid: 2-10 mg 3 korda päevas.

Keskse päritoluga spastilised seisundid degeneratiivsetes neuroloogilistes haigustes, Meniere tõbi, konvulsiivne sündroom: 5-10 mg 2-3 korda päevas.

Lihas-skeleti haigused: 5 mg 1-4 korda päevas.

Alkoholi ärajätmise sündroom: 10 mg 3-4 korda päevas esimese 24 tunni jooksul, millele järgneb vähendamine 5 mg-ni 3-4 korda päevas.

Premedikatsioon: operatsiooni eelõhtul, õhtul - 10-20 mg.

Angina pectoris ja arteriaalne hüpertensioon, maohaavand ja 12 PK, ekseem ja muud haigused, millega kaasneb sügelus ja ärrituvus: 2-5 mg 2-3 korda päevas.

Sünnitusabi ja günekoloogia: psühhosomaatilised häired, menopausi ja menstruatsioonihäired, preeklampsia: 2-5 mg 2-3 korda päevas.

Eakad, nõrgestatud patsiendid ja ateroskleroosiga patsiendid ravi alguses: 2 mg kaks korda päevas, vajadusel suurendavad annust optimaalse toime saavutamiseks.

Töötavad patsiendid: 2 mg 1-2 korda päevas või 5 mg (põhiannus) õhtul.

Diasepaami "tühistamise" sündroom: 2 tabletti (5 mg) 3 korda esimese 24 tunni jooksul, seejärel 1 tablett (5 mg) 3 korda päevas.

Üle 3-aastased lapsed: 1 tablett (2 mg) 2-3 korda päevas.

Ravi algab soovitatud annustega. Ühe või kahe nädala pärast võib ravimi annust vajadusel vähendada nii, et ravimit võetakse 1 kord päevas, eelistatult õhtul.

Ravi kestab tavaliselt mitu päeva kuni mitu nädalat.

Bensodiasepiinide pikaajalise kasutamise korral muutub nende ravimite taluvus; Võib esineda psühholoogilise ja füüsilise sõltuvuse märke. Suure annuse ja pikaajalise kasutamise korral on sõltuvuse risk suurem.

Pikaajalisel kasutamisel tuleb ravim Apaurin järk-järgult katkestada, kuna ravi järsk katkestamine võib põhjustada "võõrutus" sündroomi (treemor, kõhu- ja lihaskrambid, oksendamine, higistamine).

Kõrvaltoimete esinemissageduse (WHO) liigitus: väga sageli (> 1/10); tihti (> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni. t < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Hematopoeetilises süsteemis: väga harva - soovitatakse neutropeeniat (pikaajalise kasutuse korral, regulaarselt jälgida verekompositsiooni), leukopeeniat, agranulotsütoosi, aneemiat, trombotsütopeeniat;

Närvisüsteemist: sageli - nõrkus, uimasus, ataksia; harva - segasus, depressioon, düsartria, ebajärjekindel kõne, vähenenud aktiivsus, vähenenud libiido, peavalu, pearinglus, treemor, mäluhäired, unetus, hallutsinatsioonid, ärevus; harva - peavalu, eufooria, depressioon, treemor, masendunud meeleolu, katalepsia, ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (kontrollimatud kehaliigutused, sealhulgas silmad), hüporefleksia; väga harva - paradoksaalsed reaktsioonid (agressiivsed puhangud, psühhomotoorne agitatsioon, hirm, suitsidaalsus, lihaskrambid, ärrituvus, äge agitatsioon);

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: harva - südamelöögi tunne, bradükardia, minestamine, kardiovaskulaarne kollaps;

Meeltest osa: harva - ähmane nägemine, diplopia, nüstagm;

Seedetrakti osa: harva - kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suu limaskesta kuivus või hüpersalivatsioon, kõrvetised, luksumine, gastralgia, isutus; väga harva - kollatõbi (pikaajalise kasutamise korral on soovitatav perioodiliselt jälgida maksafunktsiooni), ebanormaalne maksafunktsioon, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja aluseline fosfataas;

Naha osa: harva - urtikaaria, nahalööve, sügelus;

Lihas-skeleti süsteem: harva - lihasnõrkus;

Kuseteede süsteem: harva - uriinipidamatus, uriinipeetus, neerufunktsiooni häired;

Reproduktiivsüsteem: harva - menstruatsioonihäired, suurenenud või vähenenud libiido.

Mõju lootele: teratogeensus (eriti I trimestril), kesknärvisüsteemi depressioon, hingamispuudulikkus ja imemiseks mõeldud refleksi pärssimine vastsündinutel, kelle emad seda ravimit kasutasid.

Diasepaami teraapia ajal ja pärast seda on võimalik teha väikeseid kliiniliselt ebaolulisi muutusi elektroencefalogrammis (kõige sagedamini madala pingega kiire aktiivsus).

Bensodiasepiinide pikaajalise kasutamise korral muutub nende ravimite taluvus; võivad tekkida vaimse või füüsilise sõltuvuse tunnused. Suure annuse kasutamisel ja ravimite pikaajalisel kasutamisel on sõltuvuse risk suurem.

Diasepaami kasutamise järsu lõpetamisega tekivad „võõrutamise” sündroomi sümptomid (krambid, värinad, kõhu- ja lihaskrambid, oksendamine, higistamine). Enamasti tekivad need sümptomid pärast suurte annuste pikaajalist kasutamist. Pärast bensodiasepiinide äkilist lõpetamist, mida võetakse terapeutilistes annustes mitu kuud, täheldatakse kergemaid sümptomeid (düsphoria, unetus).

Seega tuleb selle pikaajalise kasutamise korral vältida ravimi kiiret kõrvaldamist, samal ajal kui päevaannust tuleb järk-järgult vähendada.

Raskete kõrvaltoimete tekkimisel tuleb ravi katkestada.

Sümptomid: uimasus, pearinglus, nõrkus, düsartria, hingamispuudulikkus; raskematel juhtudel teadvuse kaotus, hüporefleksia või areflexia, hingamisteede depressioon, eriti kombineerituna alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega.

Ravi: maoloputus, sunnitud diurees, aktiivsöe vastuvõtmine. Patsient vajab intensiivravi osakonnas aktiivset jälgimist; rasketel juhtudel, eriti hingamisteede depressiooni korral, on ette nähtud spetsiifiline bensodiasepiini retseptori antagonist, flumenaseen. Flumaseniili poolväärtusaeg on umbes 1 tund ja see on lühem kui diasepaami poolväärtusaeg. Seetõttu on vajalik teadvuse taseme säilitamiseks vajalik flumaseniili korduv manustamine, eelistatult infusioonina. Flumaseniili soovitatav algannus on 0,3 mg intravenoosselt. Kui 60 sekundi jooksul ei saavutata soovitud efekti, saate uuesti sisestada 0,1 mg, kuni saavutatakse koguannus 2 mg või kuni patsient on teadvusel. Kui pärast patsiendi teadvuse taastumist on see jälle häiritud, manustatakse tavaliselt samu annuseid. Sellistel juhtudel võib intravenoosset flumenaseni manustada kiirusega 0,1 mg kuni 0,4 mg / h, sõltuvalt soovitud teadvuse tasemest.

Kuigi flumaseniil on bensodiasepiini mürgistuse jaoks efektiivne antidoot, ei tohi seda epilepsiaga patsientidel bensodiasepiini mürgistuse korral manustada, sest see võib põhjustada krampide teket. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Diasepaami ravi ajal tuleb alkoholi vältida, kuna see võib selle toimeid võimendada.

Diasepaami samaaegsel kasutamisel rahustavate ravimite, antidepressantide, antipsühhootikumide, barbituraatide, narkootiliste analgeetikumide, anesteetikumide, monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO), epilepsiavastaste ravimite ja antihistamiinidega suureneb selle pärssiv mõju kesknärvisüsteemile. Erütromütsiini või rifampitsiini kombineeritud kasutamine suurendab ka diasepaami toimet. Diasepaam vähendab levodopa toimet.

Tsimetidiin vähendab diasepaami kliirensit ja suurendab selle toimet.

Omeprasool aeglustab diasepaami metabolismi ja suurendab selle toimimise ja eritumise aega. Seentevastaste ainete (itrakonasool, flukonasool ja ketokonasool) samaaegne kasutamine võib suurendada diasepaami plasmakontsentratsiooni ja põhjustada soovimatuid toimeid. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid võivad aeglustada diasepaami metabolismi.

Rifampitsiin võib suurendada diasepaami eritumist ja vähendada selle plasmakontsentratsiooni. Teofülliin (mida kasutatakse väikestes annustes) võib vähendada või isegi moonutada diasepaami sedatiivset toimet.

Eakatel patsientidel, lastel ja kesknärvisüsteemi orgaaniliste kahjustustega patsientidel tuleb Apaurin-ravi alustada hoolikalt ja järk-järgult individuaalse taluvuse suurte erinevuste tõttu.

Ettevaatus on vajalik ka krooniliste kopsuhaiguste korral, kuna hingamishäired võivad halveneda.

Raske neeruhaigusega, raske südamepuudulikkuse, psühhoosi ja alkoholisõltuvuse, psühhotroopsete ravimite või keelatud psühhotroopsete ainete puhul tuleb jälgida eriti hoolikalt. Bensodiasepiinide pikaajalise kasutamise korral muutub nende ravimite taluvus.

Mõnikord võib tekkida vaimne või füüsiline uimastisõltuvus, eriti suurte annuste pikema kasutamise korral (üle 3 kuu). Seepärast tuleks ravi ajal hoolikalt jälgida sõltuvusele kalduvatele isikutele, nagu alkoholismi või teiste psühhotroopsete ainete sõltuvust ja isiksusehäiretega patsiente.

Ravi järsk lõpetamine võib põhjustada ajutist ärevust ("tühistada" ärevust) või unetust.

Pärast pikaajalist kasutamist tuleb ravim Apaurin järk-järgult katkestada, kuna ravi järsk katkestamine võib põhjustada võõrutusnähte (treemor, lihas- ja kõhukrambid, oksendamine, higistamine).

Ravi kestab tavaliselt mitu päeva kuni maksimaalselt 12 nädalat, kaasa arvatud annuse järkjärguline vähendamine. Ravi võib jätkata alles pärast patsiendi seisundi põhjalikku analüüsi.

Bensodiasepiinide kasutamisel võib tekkida paradoksaalne reaktsioon. See areneb sageli eakatel ja lastel. Kui tekib erutus, agressioon, ärevus, segasus, lihaskrambid või unetus, tuleb Apaurin-ravi lõpetada.

Eriline teave ravimi mõnede koostisosade kohta.

Sahharoos võib hammastele kahjustada.

Azoolvärvid E110 (2 mg tabletid) võivad põhjustada allergilisi reaktsioone.

Mõju võimet juhtida mootorsõidukeid ja muid keerukaid mehhanisme: Ravim võib mõjutada psühhofüüsilist aktiivsust, eriti samaaegse alkoholi või muude kesknärvisüsteemi pärssivate vahendite kasutamisega. Ravimi Apaurin kasutamise ajal on vaja hoiduda sõidukite ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste juhtimisest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust.

Ravimit Apaurin ei soovitata kasutada rasedatel. Selle kasutamine enne sünnitust võib põhjustada vererõhu langust, hingamisteede depressiooni ja põhjustada vastsündinu "tühistamise" sündroomi.

Ravim Apaurin eritub rinnapiima, nii et seda ei saa kasutada rinnaga toitmise ajal. Vajadusel tuleb ravimi Apaurin rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustatud kuni 3-aastastele lastele. Lastel tuleb Apaurin-ravi alustada hoolikalt ja järk-järgult, kuna individuaalne tolerantsus on suur.

Ettevaatusega neerupuudulikkuse korral. Raske neeruhaigusega patsiendid peavad olema eriti hoolika järelevalve all. Bensodiasepiinide pikaajalise kasutamise korral muutub nende ravimite taluvus.

Ettevaatust maksapuudulikkuse korral.

Hoolikalt: vananenud vanus. Eakatel patsientidel tuleb ravi Apauriniga alustada hoolikalt ja järk-järgult, kuna individuaalne tolerantsus on suur.

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Ravim kuulub tervise- ja sotsiaalarengu ministeeriumi alalise narkootikumide kontrolli komitee tugevate ainete nimekirja nr 1.

Kui temperatuur ei ületa originaalpakendis 25 ° С. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Aegumiskuupäev. 5 aastat. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega.

Apaurin - ravimi kirjeldus, kasutusjuhised, ülevaated

Suukaudsed tabletid Apaurin (Apaurin)

Ravimi meditsiinilise kasutamise juhised

Farmakoloogilise toime kirjeldus

Näidustused

Düsphoria (osana kombineeritud ravist kui täiendav ravim).

Unetus (magamisraskused).

Skeletilihaste spasm kohaliku vigastusega; spastilised seisundid, mis on seotud aju või seljaaju kahjustusega (aju halvatus, athetoos, teetanus); müosiit, bursiit, artriit, spondüliit, reumatoidartriit; osteoartriit, millega kaasneb skeletilihaste tüvi; selgroo sündroom, stenokardia, pinge peavalu.

Alkoholi ärajätmise sündroom: ärevus, pinge, agitatsioon, treemor, mööduvad reaktiivsed olekud.

Premedikatsioon enne kirurgilist sekkumist ja endoskoopilised manipulatsioonid, üldanesteesia.

Kompleksses ravis: arteriaalne hüpertensioon, peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand; psühhosomaatilised häired sünnituses ja günekoloogias: menopausi ja menstruatsioonihäired, preeklampsia; ekseem ja muud haigused, millega kaasneb sügelus, ärrituvus.

Meniere tõbi. Konvulsiivne sündroom koos ravimimürgitusega.

Vormivorm

tabletid, kaetud 2 mg; mullpakendi pakend 15, karbipakend 2;

5 mg kaetud tabletid; mullpakendi pakend 15, karbipakend 2;

tabletid, kaetud 2 mg; blister 15, karbipakend 2;

Farmakodünaamika

Farmakokineetika

Imemine Diasepaami imendumine seedetraktist (GIT) on kiire ja täielik. Allaneelamisel imendub umbes 75%. Biosaadavus - 90%.

Toit ei mõjuta diasepaami imendumist.

Metabolism. Metaboliseerub maksas, kaasates isoensüüme CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 koos kolme metaboliidiga. Peamine metaboliit on N-desmetüüldiasepaam, millel on bioloogiline aktiivsus ja suurem T1 / 2 kui diasepaam. Ülejäänud kaks metaboliiti, oksasepaam ja temasepaam, on bioloogiliselt aktiivsed, kuid ei võta olulist rolli diatsepaami farmakodünaamilise toime tekkimisel lühema T1 / 2 tõttu võrreldes põhiainega. Vere aju ja platsentaarbarjääri kaudu imendub rinnapiima kontsentratsioonis, mis vastab 1/10 kontsentratsioonile vereplasmas. Suhtlemine plasmavalkudega - 98%.

Jaotumine ja eliminatsioon. Diasepaam jaotub inimkehas kiiresti. Vd on umbes 1,1 l / kg, mis näitab aktiivset seondumist plasmavalkudega (98-99%). Eraldatud neerud - 70% (glükuroniidide kujul), muutumatul kujul, 1-2% ja vähem kui 10% - soolestikus. Tagasivõtmine on kahefaasiline: kiire ja ulatusliku jaotuse algfaasis (T1 / 2 - 3 h) järgneb pikk faas (T1 / 2 - 20-70 h). T1 / 2 desmetüüldiasepam - 30-100 h, temasepaam - 9,5-12,4 h ja oksasepaam - 5-15 h. Taaskasutamisel on diasepaami ja selle aktiivsete metaboliitide akumulatsioon märkimisväärne. Ravib bensodiasepiine pika T1 / 2-ga, eemaldades pärast ravi lõppu - aeglaselt metaboliite säilitatakse veres mitu päeva või isegi nädalat.

Kasutamine raseduse ajal

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, kooma, šokk, äge alkoholi mürgistus elutähtsate funktsioonide nõrgenemisega, äge mürgistus ravimitega, millel on depressiivne mõju kesknärvisüsteemile (sealhulgas narkootilised analgeetikumid ja hüpnootilised ravimid), myasthenia gravis, nurga-nurga glaukoom (äge rünnak või eelsoodumus); raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (hingamispuudulikkuse oht), äge hingamispuudulikkus, rasedus, imetamine, alla 3-aastased lapsed, laktaasi ja / või sahharaasi / isomaltase puudulikkus, fruktoosi või laktoosi talumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire.

Hoolikalt. Epilepsia või epileptilised krambid ajaloos (ravi alustamine diasepaamiga või järsk katkestamine võib kiirendada krampide või epileptilise seisundi tekkimist), maksa- ja / või neerupuudulikkus, aju- ja seljaaju ataksia, hüperkinees, uimastisõltuvus ajaloos, vastuvõtlikkus psühhoaktiivsete ravimite kuritarvitamise suhtes. ajuhaigused, hüpoproteineemia, uneapnoe (loodud või kahtlustatav), vanadus.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissageduse (WHO) liigitus: väga sageli (> 1/10); tihti (> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni 1/10000 kuni. t < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Hematopoeetilises süsteemis: väga harva - soovitatakse neutropeeniat (pikaajalise kasutuse korral, regulaarselt jälgida verekompositsiooni), leukopeeniat, agranulotsütoosi, aneemiat, trombotsütopeeniat;

Närvisüsteemist: sageli - nõrkus, uimasus, ataksia; harva - segasus, depressioon, düsartria, ebajärjekindel kõne, vähenenud aktiivsus, vähenenud libiido, peavalu, pearinglus, treemor, mäluhäired, unetus, hallutsinatsioonid, ärevus; harva - peavalu, eufooria, depressioon, treemor, masendunud meeleolu, katalepsia, ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (kontrollimatud kehaliigutused, sealhulgas silmad), hüporefleksia; väga harva - paradoksaalsed reaktsioonid (agressiivsed puhangud, psühhomotoorne agitatsioon, hirm, suitsidaalsus, lihaskrambid, ärrituvus, äge agitatsioon);

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: harva - südamelöögi tunne, bradükardia, minestamine, kardiovaskulaarne kollaps;

Meeltest osa: harva - ähmane nägemine, diplopia, nüstagm;

Seedetrakti osa: harva - kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suu limaskesta kuivus või hüpersalivatsioon, kõrvetised, luksumine, gastralgia, isutus; väga harva - kollatõbi (pikaajalise kasutamise korral on soovitatav perioodiliselt jälgida maksafunktsiooni), ebanormaalne maksafunktsioon, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja aluseline fosfataas;

Naha osa: harva - urtikaaria, nahalööve, sügelus;

Lihas-skeleti süsteem: harva - lihasnõrkus;

Kuseteede süsteem: harva - uriinipidamatus, uriinipeetus, neerufunktsiooni häired;

Reproduktiivsüsteem: harva - menstruatsioonihäired, suurenenud või vähenenud libiido.

Mõju lootele: teratogeensus (eriti I trimestril), kesknärvisüsteemi depressioon, hingamispuudulikkus ja imemiseks mõeldud refleksi pärssimine vastsündinutel, kelle emad seda ravimit kasutasid.

Diasepaami teraapia ajal ja pärast seda on võimalik teha väikeseid kliiniliselt ebaolulisi muutusi elektroencefalogrammis (kõige sagedamini madala pingega kiire aktiivsus).

Bensodiasepiinide pikaajalise kasutamise korral muutub nende ravimite taluvus; võivad tekkida vaimse või füüsilise sõltuvuse tunnused. Suure annuse kasutamisel ja ravimite pikaajalisel kasutamisel on sõltuvuse risk suurem.

Diasepaami kasutamise järsu lõpetamisega tekivad „võõrutamise” sündroomi sümptomid (krambid, värinad, kõhu- ja lihaskrambid, oksendamine, higistamine). Enamasti tekivad need sümptomid pärast suurte annuste pikaajalist kasutamist. Pärast bensodiasepiinide äkilist lõpetamist, mida võetakse terapeutilistes annustes mitu kuud, täheldatakse kergemaid sümptomeid (düsphoria, unetus).

Seega tuleb selle pikaajalise kasutamise korral vältida ravimi kiiret kõrvaldamist, samal ajal kui päevaannust tuleb järk-järgult vähendada.

Raskete kõrvaltoimete tekkimisel tuleb ravi katkestada.

Annustamine ja manustamine

Annuse määrab alati arst.

Annustamisskeem sõltub sümptomite raskusest, patsiendi vanusest ja seisundist.

Ärevushäired, düsfooria: 2 mg kuni 10 mg 2-3 korda päevas.

Unetus (magamisraskused): 4 mg kuni 10 mg õhtul enne magamaminekut.

Lihaste spasmid: 2-10 mg 3 korda päevas.

Keskse päritoluga spastilised seisundid degeneratiivsetes neuroloogilistes haigustes, Meniere tõbi, konvulsiivne sündroom: 5-10 mg 2-3 korda päevas.

Lihas-skeleti haigused: 5 mg 1-4 korda päevas.

Alkoholi ärajätmise sündroom: 10 mg 3-4 korda päevas esimese 24 tunni jooksul, millele järgneb vähendamine 5 mg-ni 3-4 korda päevas.

Premedikatsioon: operatsiooni eelõhtul, õhtul - 10-20 mg.

Angina pectoris ja arteriaalne hüpertensioon, maohaavand ja 12 PK, ekseem ja muud haigused, millega kaasneb sügelus ja ärrituvus: 2-5 mg 2-3 korda päevas.

Sünnitusabi ja günekoloogia: psühhosomaatilised häired, menopausi ja menstruatsioonihäired, preeklampsia: 2-5 mg 2-3 korda päevas.

Eakad, nõrgestatud patsiendid ja ateroskleroosiga patsiendid ravi alguses: 2 mg kaks korda päevas, vajadusel suurendavad annust optimaalse toime saavutamiseks.

Töötavad patsiendid: 2 mg 1-2 korda päevas või 5 mg (põhiannus) õhtul.

Diasepaami "tühistamise" sündroom: 2 tabletti (5 mg) 3 korda esimese 24 tunni jooksul, seejärel 1 tablett (5 mg) 3 korda päevas.

Üle 3-aastased lapsed: 1 tablett (2 mg) 2-3 korda päevas.

Ravi algab soovitatud annustega. Ühe või kahe nädala pärast võib ravimi annust vajadusel vähendada nii, et ravimit võetakse 1 kord päevas, eelistatult õhtul.

Ravi kestab tavaliselt mitu päeva kuni mitu nädalat.

Bensodiasepiinide pikaajalise kasutamise korral muutub nende ravimite taluvus; Võib esineda psühholoogilise ja füüsilise sõltuvuse märke. Suure annuse ja pikaajalise kasutamise korral on sõltuvuse risk suurem.

Pikaajalisel kasutamisel tuleb ravim Apaurin järk-järgult katkestada, kuna ravi järsk katkestamine võib põhjustada "võõrutus" sündroomi (treemor, kõhu- ja lihaskrambid, oksendamine, higistamine).

Üleannustamine

Sümptomid: uimasus, pearinglus, nõrkus, düsartria, hingamispuudulikkus; raskematel juhtudel teadvuse kaotus, hüporefleksia või areflexia, hingamisteede depressioon, eriti kombineerituna alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega.

Ravi: maoloputus, sunnitud diurees, aktiivsöe vastuvõtmine. Patsient vajab intensiivravi osakonnas aktiivset jälgimist; rasketel juhtudel, eriti hingamisteede depressiooni korral, on ette nähtud spetsiifiline bensodiasepiini retseptori antagonist, flumenaseen. Flumaseniili poolväärtusaeg on umbes 1 tund ja see on lühem kui diasepaami poolväärtusaeg. Seetõttu on vajalik teadvuse taseme säilitamiseks vajalik flumaseniili korduv manustamine, eelistatult infusioonina. Flumaseniili soovitatav algannus on 0,3 mg intravenoosselt. Kui 60 sekundi jooksul ei saavutata soovitud efekti, saate uuesti sisestada 0,1 mg, kuni saavutatakse koguannus 2 mg või kuni patsient on teadvusel. Kui pärast patsiendi teadvuse taastumist on see jälle häiritud, manustatakse tavaliselt samu annuseid. Sellistel juhtudel võib intravenoosset flumenaseni manustada kiirusega 0,1 mg kuni 0,4 mg / h, sõltuvalt soovitud teadvuse tasemest.

Kuigi flumaseenil on bensodiasepiini mürgistuse jaoks efektiivne antidoot, ei tohi seda epilepsiaga patsientidel bensodiasepiini mürgistuse korral manustada.

Koostoimed teiste ravimitega

Diasepaami ravi ajal tuleb alkoholi vältida, kuna see võib selle toimeid võimendada.

Diasepaami samaaegsel kasutamisel rahustavate ravimite, antidepressantide, antipsühhootikumide, barbituraatide, narkootiliste analgeetikumide, anesteetikumide, monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO), epilepsiavastaste ravimite ja antihistamiinidega suureneb selle pärssiv mõju kesknärvisüsteemile. Erütromütsiini või rifampitsiini kombineeritud kasutamine suurendab ka diasepaami toimet. Diasepaam vähendab levodopa toimet.

Tsimetidiin vähendab diasepaami kliirensit ja suurendab selle toimet.

Omeprasool aeglustab diasepaami metabolismi ja suurendab selle toimimise ja eritumise aega. Seentevastaste ainete (itrakonasool, flukonasool ja ketokonasool) samaaegne kasutamine võib suurendada diasepaami plasmakontsentratsiooni ja põhjustada soovimatuid toimeid. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid võivad aeglustada diasepaami metabolismi.

Rifampitsiin võib suurendada diasepaami eritumist ja vähendada selle plasmakontsentratsiooni. Teofülliin (mida kasutatakse väikestes annustes) võib vähendada või isegi moonutada diasepaami sedatiivset toimet.

Erijuhised sissepääsuks

Eakatel patsientidel, lastel ja kesknärvisüsteemi orgaaniliste kahjustustega patsientidel tuleb Apaurin-ravi alustada hoolikalt ja järk-järgult individuaalse taluvuse suurte erinevuste tõttu.

Ettevaatus on vajalik ka krooniliste kopsuhaiguste korral, kuna hingamishäired võivad halveneda.

Raske neeruhaigusega, raske südamepuudulikkuse, psühhoosi ja alkoholisõltuvuse, psühhotroopsete ravimite või keelatud psühhotroopsete ainete puhul tuleb jälgida eriti hoolikalt. Bensodiasepiinide pikaajalise kasutamise korral muutub nende ravimite taluvus.

Mõnikord võib tekkida vaimne või füüsiline uimastisõltuvus, eriti suurte annuste pikema kasutamise korral (üle 3 kuu). Seepärast tuleks ravi ajal hoolikalt jälgida sõltuvusele kalduvatele isikutele, nagu alkoholismi või teiste psühhotroopsete ainete sõltuvust ja isiksusehäiretega patsiente.

Ravi järsk lõpetamine võib põhjustada ajutist ärevust ("tühistada" ärevust) või unetust.

Pärast pikaajalist kasutamist tuleb ravim Apaurin järk-järgult katkestada, kuna ravi järsk katkestamine võib põhjustada võõrutusnähte (treemor, lihas- ja kõhukrambid, oksendamine, higistamine).

Ravi kestab tavaliselt mitu päeva kuni maksimaalselt 12 nädalat, kaasa arvatud annuse järkjärguline vähendamine. Ravi võib jätkata alles pärast patsiendi seisundi põhjalikku analüüsi.

Bensodiasepiinide kasutamisel võib tekkida paradoksaalne reaktsioon. See areneb sageli eakatel ja lastel. Kui tekib erutus, agressioon, ärevus, segasus, lihaskrambid või unetus, tuleb Apaurin-ravi lõpetada.

Eriline teave ravimi mõnede koostisosade kohta.

Sahharoos võib hammastele kahjustada.

Azoolvärvid E110 (2 mg tabletid) võivad põhjustada allergilisi reaktsioone.

Mõju võimet juhtida mootorsõidukeid ja muid keerukaid mehhanisme: Ravim võib mõjutada psühhofüüsilist aktiivsust, eriti samaaegse alkoholi või muude kesknärvisüsteemi pärssivate vahendite kasutamisega. Ravimi Apaurin kasutamise ajal on vaja hoiduda sõidukite ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste juhtimisest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust.

Ladustamistingimused

Ravim kuulub tervise- ja sotsiaalarengu ministeeriumi alalise narkootikumide kontrolli komitee tugevate ainete nimekirja nr 1.

Kui temperatuur ei ületa originaalpakendis 25 ° С.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Agapurin

Agapurin: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: Agapurin

ATX kood: C04AD03

Toimeaine: pentoksifülliin (pentoksifülliin)

Tootja: Zentiva a.s (Slovaki Vabariik)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 11/26/2018

Agapurin - angioprotektor, spasmolüütiline ravim puriinide rühmast; parandab mikrotsirkulatsiooni, on vasodilataator, agregeeriv toime.

Vabastage vorm ja koostis

Agapurini doosivormid:

• kaetud tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, läikiva valge pinnaga (60 tk tumedates klaaspudelites, üks pudel);
• süstelahus: selge, värvitu vedelik (5 ml ampullides, 5 ampulli pakendis).

1 tablett sisaldab:

• toimeaine: pentoksifülliin - 100 mg;
• abikomponendid: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, veevaba kolloidne räni, magneesiumstearaat, talk;
• koorekompositsioon: sahharoosipulber, kristalne sahharoos, naatriumkarmelloos, metüülparabeen, veevaba kolloidne räni, titaandioksiid, akaatsiakummi, talk.

1 ml lahust sisaldab:

• toimeaine: pentoksifülliin - 20 mg;
• Abikomponendid: naatriumkloriid, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Agapurin - ravim, mis parandab vere mikrotsirkulatsiooni ja reoloogilisi omadusi. Pentoksifülliin on puriini derivaat. Selle toimemehhanism on tingitud võimest inhibeerida fosfodiesteraasi ja suurendada tsüklilise adenosiinmonofosfaadi sisaldust trombotsüütides ja adenosiintrifosfaadis (ATP) erütrotsüütides. Energiapotentsiaali samaaegne küllastumine põhjustab vasodilatatsiooni, aitab vähendada veresoonte kogu perifeerset resistentsust, suurendada insuldi ja minuti vereringet ilma südame löögisageduse olulise muutuseta.

Pentoksifülliini antianginaalne toime avaldub vere hapnikuga varustamise paranemises koronaararteri laienemise taustal ja müokardi hapnikusisalduse suurenemisel.

Põhjustab ristlihaste ja diafragma (hingamisteede) toonuse suurenemist.

Ravimi intravenoosse (IV) manustamise korral suureneb tagatise ringlus ja suureneb üksuse sektsiooni läbiv verevool. See aitab kaasa ATP sisalduse suurenemisele ajus ja avaldab soodsat mõju kesknärvisüsteemi bioelektrilisele aktiivsusele.

Pentoksifülliin suurendab erütrotsüütide membraani elastsust, vähendab vere viskoossust, parandab mikrotsirkulatsiooni vereringet kahjustavatel aladel.

Agapurini kasutamine perifeersete arterite oklussiivsete kahjustuste põhjustatud vahelduva klaudikuga põhjustab vasika lihaste öise krampide kõrvaldamist, valu valu, pikendades jalutuskäigu.

Farmakokineetika

Pärast Agapurin'i suukaudset manustamist esineb pentoksifülliini imendumine peaaegu täielikult seedetraktist. Maksimaalne kontsentratsioon (C. T_max) vereplasmas saavutatakse 1 tunni pärast.

„Esmakordse läbimise” kaudu maksa kaudu moodustuvad kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: 1-3-karboksüpropüül-3,7-dimetüülksantiin ja 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiin. Vereplasmas ületavad nende kontsentratsioonid vastavalt pentoksifülliini taseme vastavalt 8 ja 5 korda.

Pentoksifülliin ja selle metaboliidid ei seondu plasmavalkudega.

Toimeaine Agapurina eritub rinnapiima.

Esimese 4 tunni jooksul kuvatakse kuni 90% ravimi lubatud annusest. 94% eritub neerude kaudu metaboliitidena, 4% soolte kaudu ja 2% muutumatul kujul.

T_1/2 (poolväärtusaeg) on ​​0,5 kuni 1,5 tundi.

Maksafunktsiooni kahjustus põhjustab pentoksifülliini suurenenud biosaadavust ja pikeneb T_1/2.

Raske neerufunktsiooni häire korral aeglustub metaboliitide eritumine.

Näidustused

• isheemilise tekke krooniline või äge tserebrovaskulaarne õnnetus (sealhulgas aju ateroskleroos);
• aterosklerootilistest, diabeetilistest ja põletikulistest protsessidest tingitud perifeerse vereringe halvenemine (sh vahelduv diabeetiline angiopaatia, ateroskleroos, endarteriitide kadumine);
• trofilised koekahjustused, mis tulenevad arteriaalse või venoosse mikrotsirkulatsiooni häiretest (külmumisest, troofilistest haavanditest, gangreenist, postromboflebiitide sündroomist);
• angioneuropaatia (paresteesia, Raynaudi haigus, akrotsüanoos);
• silmade veresoonkonna või võrkkesta membraani äge ja krooniline vereringehäire, mis on põhjustatud silma veresoonte halvenemisest;
• kuulmiskahjustusega vaskulaarse geneesi keskkõrva funktsionaalsed häired.

Lisaks on Agapurini üksikute vormide kasutamise lisanäidustused:

• lahus: isheemilise või hemorraagilise insuldi järgsed seisundid;
• tabletid: düscirculatory või aterosklerootiline entsefalopaatia, obliteratiivne endarteriit.

Vastunäidustused

• äge müokardiinfarkt;
• täheldatud südame rütmihäired;
• väljendunud koronaar- või aju ateroskleroos;
• äge hemorraagiline insult;
• porfüüria;
• massiline verejooks;
• võrkkesta verejooks;
• rasedusperiood;
• imetamine;
• vanus kuni 18 aastat;
• ülitundlikkus metüülksantiini derivaatide ja Agapurin'i komponentide suhtes.

Lisaks on lahuse kasutamine vastunäidustatud kontrollimatu arteriaalse hüpotensiooni korral.

Agapurini määramisel on vajalik kroonilise südamepuudulikkuse, hiljutise operatsiooni, neeru- ja / või maksapuudulikkusega patsientide seisundi hoolikas meditsiiniline jälgimine.

Lisaks tuleb ravimit kasutada ettevaatusega järgmistes patoloogiates:

• tabletid: koronaar- ja / või aju veresoonte ateroskleroos (eriti arteriaalse hüpotensiooni, südame arütmia korral), maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
• lahus: labiilne arteriaalne rõhk (BP), kalduvus hüpotensioonile, kalduvus verejooksudele.

Kasutusjuhend Agapurina: meetod ja annus

Kaetud tabletid

Agapurin'i tablette võetakse suu kaudu, neelatuna tervelt, eelistatavalt pärast sööki, alati samal kellaajal.

Soovitatav annus: algannus - 2 tk. (200 mg) 3 korda päevas esimese 7 päeva jooksul. Halva talutavusega (raske hüpotensioon, närvisüsteemi või seedetrakti ärrituse sümptomid) tuleb ühekordset annust vähendada 1-ni. (100 mg).

Tablettide kasutamine osana ravikuurist on toodetud annuses 1 tk. 3 korda päevas. Pentoksifülliini maksimaalne ööpäevane annus on 1200 mg.

Ebapiisava neerufunktsiooniga patsientidel (kreatiniini tase üle 400 mmol / l) väheneb Agapurin'i ööpäevane annus 30–50%.

Süstelahus

Lahus on ette nähtud intravenoosseks, intraarteriaalseks, intramuskulaarseks (intramuskulaarseks) manustamiseks.

Arst määrab individuaalselt annuse ja manustamisviisi, võttes arvesse mikrotsirkulatsioonihäirete raskust ja Agapurini talutavust patsientidele.

Infusioonilahuse valmistamiseks kasutage 0,9% naatriumkloriidi lahust või 5% dekstroosilahust (glükoosi) järgmises osas: 1 ampull (100 mg) ravimi kohta 250–500 ml lahusti kohta. Infusiooni kestus - 90 kuni 180 minutit.

Hea talutavusega võib iv-annuse annust suurendada 100 mg päevas.

Agapurini maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg.

Lahuse valmistamiseks arteriaalseks süstimiseks kasutage 0,9% naatriumkloriidi lahust. Esimesel päeval manustatakse patsiendile 10 minutit 100 mg ravimit, mis oli lahustatud 20–50 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Teine ja järgmine protseduur viiakse läbi annuses 200–300 mg koos 30–50 ml lahustiga. Ei saa kasutada unearteri sissetoomiseks raske ajuveresoonkonna ateroskleroosiga patsientidel.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral, mille kreatiniini kliirens on väiksem kui 10 ml / min, tuleb kasutada 50–70% tavalisest annusest.

Agapurin'i i / m manustamise soovitatav annus on 100 mg 1-2 korda päevas.

Kõrvaltoimed

• kesknärvisüsteemi osa: ärevus, peavalu, unehäired, pearinglus, krambid;
• südame-veresoonkonna süsteemi osas: vererõhu langus, tahhükardia, kardiaalsus, arütmia, stenokardia progresseerumine;
• seedetrakti osa: isutus, soole atoonia, koletsüstiidi ägenemine, kolestaatiline hepatiit; lisaks taustal kasutamise tabletid võivad tunduda suukuivus, taustal kohaldamise lahendus - tunne raskusastet maos, iiveldus, oksendamine;
• meeleelundite osas: skotoom, ähmane nägemine;
• veret moodustavate elundite ja hemostaasi süsteemi osas: naha ja limaskestade (sealhulgas mao, soolte) veritsus, leukopeenia, trombotsütopeenia, hüpofibrinogeemia, pancytopenia;
• laboratoorsed näitajad: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine - ALT (alaniinaminotransferaas), ACT (aspartaadi aminotransferaas), LDH (laktaadi dehüdrogenaas), leeliseline fosfataas (leeliseline fosfataas);
• dermatoloogilised reaktsioonid: näo naha punetus, rindkere ülemise osa naha punetus ja nägu, turse, küünte ebakindlus;
• allergilised reaktsioonid: sügelus, urtikaaria, naha punetus, angioödeem, anafülaktiline šokk.

Üleannustamine

Sümptomid: tähistatud madal vererõhk, nõrkus, uimasus, pearinglus, naha punetus, arefleksia, palavik (külmavärinad), toonilis-kloonilised krambid, tahhükardia, oksendamine (okse välja näeb kohvipaksu, mis on märk seedetrakti verejooks) teadvuse kaotus.

Ravi: sümptomaatilise ravi määramine. Patsient peab tagama hingamisfunktsiooni ja vererõhu säilitamise.

Erijuhised

Agapurin'i kasutamisel tuleb hoolikalt kontrollida vererõhku. Madala või ebastabiilse vererõhu korral tuleb manustatud annust vähendada.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral alustatakse ravi alles pärast vereringe kompenseerimist.

Patsiendid, kellel on kalduvus arteriaalse hüpotensiooniga või raske neerufunktsiooniga, valivad annuse individuaalselt ja suurendavad seda järk-järgult.

Tuleb meeles pidada, et suurte Agapurini annuste määramine tablettidena hüpoglükeemilist ravi saavatel diabeetikutel võib põhjustada väljendunud hüpoglükeemiat. Võib nõuda annuse kohandamist.

Kui ravimi kasutamise ajal tekib silma võrkkesta membraani verejooks, on vaja ravimit kohe ära võtta.

Antikoagulantide samaaegsel kasutamisel on vaja tagada vere hüübimisparameetrite hoolikas jälgimine.

Hiljuti operatsiooni läbinud patsientidel on vajalik süstemaatiliselt jälgida hemoglobiini ja hematokriti taset.

Agapurini terapeutiline efektiivsus võib suitsetamise korral väheneda.

Pentoksifülliini lahust tuleb iga juhtumi puhul kontrollida koos mõne teise infusioonilahusega.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Vastavalt juhistele on Agapurin raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Vajadusel tuleb ravi katkestada imetamise ajal imetamise ajal.

Kasutage lapsepõlves

Puuduvad andmed ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel, nii et Agapurini (ja lahust ja tablette) ei saa alla 18-aastastele patsientidele määrata.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerupuudulikkuse korral tuleb olla ettevaatlik, Agapurin'i ööpäevane annus vähem kui 10 ml / min väheneb 30-50%.

Ebanormaalse maksafunktsiooniga

Maksapuudulikkuse korral tuleb olla ettevaatlik.

Kasutage vanemas eas

Eakad patsiendid peaksid Agapurini annuse määramist hoolikalt arvestama, võttes arvesse vanusega seotud tegureid - suurenenud biosaadavust ja ravimi eritumise määra vähenemist.

Ravimi koostoime

Agapurin samaaegsel kasutamisel:

• kaudsed ja otsesed antikoagulandid, trombolüütikumid, antibiootikumid (sh tsefamandool, tsefotetaan, tsefoperasoon), valproehape: nad võivad suurendada nende toimet vere hüübimissüsteemile;
• antihüpertensiivsed ravimid, insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained: suurendada nende efektiivsust;
• Tsimetidiin: aitab suurendada pentoksifülliini kontsentratsiooni vereplasmas ja kõrvaltoimete ohtu;
• teised ksantiinide rühma kuuluvad ravimid: võivad põhjustada ülemäärast närvilist põnevust.

Analoogid

Agapurini analoogid on: Vazonit, Pentoksifillin, Pentlin, Theonikol, Xantinol-nikotinaat, TrenPental, Flexital, Trental.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril: lahus - 10–25 ° C (kuivas kohas), tabletid - 15–25 ° C (niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas).

Aegumiskuupäev: lahus - 3 aastat, tabletid - 5 aastat.

Apteekide müügitingimused

Retsept.

Agapurine'i ülevaated

Agapurini ülevaated on enamasti positiivsed. Nad näitavad, et ravimil on kõrge terapeutiline efektiivsus ja hea talutavus. Harvadel juhtudel esineb kõrvaltoimete teket.

Agapurini hind apteekides

Agapuriini hind 60 tabletti sisaldava pakendi puhul võib olla 187 kuni 345 rubla.

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave ravimi kohta on üldistatud, seda antakse informatiivsetel eesmärkidel ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!

Enamik naisi on võimeline rohkem rõõmu kaaluma oma ilusat keha peeglisse kui seksist. Niisiis, naised püüavad harmooniat.

Kõrgeim kehatemperatuur registreeriti Willie Jones (USA), kes võeti haiglasse temperatuuriga 46,5 ° C.

Maailma Terviseorganisatsiooni uuringu kohaselt suurendab poole tunni pikkune igapäevane vestlus mobiiltelefoniga ajukasvaja tõenäosust 40% võrra.

Esimene vibraator leiutati 19. sajandil. Ta töötas auru mootoriga ja oli mõeldud naiste hüsteeria raviks.

Oxfordi ülikooli teadlased viisid läbi mitmeid uuringuid, milles nad järeldasid, et taimetoitlus võib olla inimese aju kahjulik, sest see viib selle massi vähenemiseni. Seetõttu soovitavad teadlased mitte jätta oma toitumisest välja kala ja liha.

Paljude teadlaste sõnul on vitamiinikompleksid inimestele praktiliselt kasutud.

Isegi kui inimese süda ei õnnestu, võib ta veel pikka aega elada, nagu Norra kalur Jan Revsdal meile näitas. Tema "mootor" peatus kell 4 pärast seda, kui kalur kaotas ja lume all.

Aevastamise ajal lõpetab meie keha täielikult töötamise. Isegi süda peatub.

Inimese luud on neli korda tugevamad kui betoon.

Antidepressante kasutav isik kannatab enamasti depressiooni all. Kui inimene hakkab depressiooniga oma jõuga toime tulema, on tal kõik võimalused selle riigi unustamiseks igavesti unustada.

Maks on meie keha raskim elund. Selle keskmine kaal on 1,5 kg.

Miljonid bakterid on sündinud, elavad ja surevad meie soolestikus. Neid saab näha ainult tugeva kasvuga, kuid kui nad kokku tulevad, sobiksid nad tavalisse kohvikuppi.

Neli tume šokolaadi viilu sisaldavad umbes kakssada kalorit. Nii et kui sa ei taha paremat, siis on parem mitte süüa rohkem kui kaks viilu päevas.

Statistika järgi esmaspäeviti suureneb seljaga vigastamise oht 25% ja südameatakkide risk 33%. Olge ettevaatlik.

74-aastane Austraalia elanik James Harrison on saanud verdoonoriks umbes 1000 korda. Tal on haruldane veregrupp, kelle antikehad aitavad ellu jääda raske aneemiaga vastsündinuid. Seega päästis Austraalia umbes kaks miljonit last.

Glaukoom on silmahaiguste grupp, mille spetsiifilised tunnused on ülalmainitud silmasisese rõhu püsiv või undulatsiooniline tõus, kuid.

Agapurin

Kirjeldus 02.02.2016

• Ladina nimi: Agapurin
• ATC-kood: C04AD03
• Toimeaine: pentoksifülliin
• Tootja: Zentiva a.s (Slovaki Vabariik)

Koostis

1 tablett sisaldab 100 mg pentoksifülliini.

Lisaks (koos kestaga): veevaba kolloidne räni, karmelloosnaatrium, laktoosmonohüdraat, metüülparabeen, maisitärklis, talk, akaatsiakummi, magneesiumstearaat, kristalne ja pulbriline sahharoos, titaandioksiid.

Üks CP-tablett sisaldab 400 mg või 600 mg pentoksifülliini.

Lisaks (koos kestaga): hüpromelloos, talk, makrogool 6000, magneesiumstearaat, povidoon 40, sepifilm 752 valge, dimetikoonemulsioon.

1 ml süstelahust sisaldab 20 mg pentoksifülliini.

Valikuline: vesi d / in, naatriumkloriid.

Vormivorm

Ravim Agapurin on valmistatud tablettidena, 60 tükki klaaspudelites; retard tablettide (CP) kujul, 20 tükki sekundaarses pakendis; süstelahuse kujul ampullides 5 ml nr 5 karbis.

Farmakoloogiline toime

Antiaggregator, vasodilataator parandab mikrotsirkulatsiooni.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Agapurin on spasmolüütiline raviaine ja kuulub puriinide rühma. Pentoksifülliini toime eesmärk on parandada veri reoloogilisi omadusi ja suurendada mikrotsirkulatsiooni. Pentoksifülliini efektiivsus avaldub selle võime tõttu pärssida fosfodiesteraasi ja suurendada ATP kontsentratsiooni erütrotsüütides ja cAMP-s trombotsüütides, mis täidavad samaaegselt energiapotentsiaali. See toimemehhanism toob kaasa tundliku vasodilatatsiooni, perifeersete veresoonte üldresistentsuse vähenemise, minuti ja verejooksu suurenemise veres ja jätkub ilma südame löögisageduse oluliste muutusteta.

Pentoksifülliin laieneb kopsuveres ja südame arterites, suurendades seeläbi hapniku toimet vereringesse ja südamelihasesse (antianginaalne toime) ning suurendab hingamisteede lihastoonust (diafragma ja põie lihaseid). Pentoksifülliini intravenoosse manustamise korral täheldatakse tagavaravoolu suurenemist ja sektsiooniühikut läbiva vere mahu suurenemist. Ajus suureneb ATP kontsentratsioon ja suureneb kesknärvisüsteemi bioelektriline aktiivsus. Vere viskoossus väheneb ja erütrotsüütide membraanide elastsus suureneb (ravimi toime tõttu patoloogiliselt deformeerunud erütrotsüütidele). Vähenenud ringlusega piirkondades suureneb mikrotsirkulatsioon. Vahelduva klaudikatsiooni korral suureneb jalutuskäigu maksimaalne kaugus ning ka valu sündroomi raskusaste ja öiste krampide sagedus madalamate jäsemete (peamiselt vasika lihaste) korral.

Pentoksifülliini iseloomustab kiire metaboliseerumine maksas, mitmete aktiivsete metaboolsete ravimite vabanemine. Kõige olulisemad metaboliidid loetakse 1-3-karboksüpropüül-3,7-dimetüülksantiiniks, mille plasmakontsentratsioon on 8 korda suurem kui pentoksifülliini ja 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiini seerumi sisaldus, mille plasmakontsentratsioon on 5 korda kõrgem kui pentoksifülliinil.

Selle ravimi biosaadavus on varieeruv ja varieerub 6-32%. Paralleelne toidu tarbimine suurendab pentoksifülliini Cmax 28% võrra ja selle AUC suureneb 13%, samas kui 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiini Cmax suureneb 20%.

Lihtsa tableti suukaudsel manustamisel on pentoksifülliini keskmine TCmax 60 minutit, samal ajal kui retarditabletid on 120-240 minutit. Pärast pool tundi kestnud infusiooni pentoksifülliiniga annuses 200 mg, on selle Vd tasemel 168 liitrit ja kliirens 4500-5100 ml / min.

Täheldatud T1 / 2 pärast 100 mg pentoksifülliini infusiooni on pärast tablettide sisestamist 1,1 tundi (0,4-0,8 tundi). Kahest olulisest ainevahetusproduktist T1 / 2 on vahemikus 1 kuni 1,6 tundi.

94% -line eemaldamine toimub neerude ja 4% soolte kaudu metaboliitidena. Esimese 4 tunni jooksul eritub umbes 90% pentoksifülliinist.

Neerude raskete patoloogiate korral toimub metaboliitide aeglane eritumine.

Maksapatoloogiates täheldatakse biosaadavuse suurenemist ja T1 / 2 suurenemist.

Näidustused

Agapurin'i kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks:

• perifeersed vereringehäired, mis esinevad põletikuliste, diabeetiliste, aterosklerootiliste protsesside taustal (kaasa arvatud katkendlik klaudikatsioon, mis on seotud endarteriidi, diabeetilise angiopaatia, ateroskleroosiga);
• angioneuropaatia (sealhulgas akrotsüanoos, paresteesiad, Raynaud 'tõbi);
• venoosse või arteriaalse mikrotsirkulatsiooni patoloogiate põhjustatud troofilised koehäired (sh külmumist, gangreeni ja veenilaiendite haavandid);
• akuutse ja kroonilise kursi isheemilise etioloogia aju vereringe patoloogiad (kaasa arvatud aju ateroskleroos);
• silma vereringe rikkumised (sealhulgas silma veresoonte ja võrkkesta membraanide ebapiisav verevarustus);
• seisundid, mida täheldati pärast isheemilist ja hemorraagilist insulti;
• keskmise kõrva funktsionaalsuse vaskulaarsed häired täheldatud kuulmiskahjustusega.

Vastunäidustused

Agapurina määramine on absoluutselt vastunäidustatud:

• väljendunud ateroskleroos (aju või koronaar);
• rasedus;
• müokardiinfarkt (akuutsel perioodil);
• porfüürid;
• imetamine;
• olulised südame rütmihäired;
• hemorraagiline insult (akuutses perioodis);
• isiklik ülitundlikkus pentoksifülliini ja / või teiste ravimite komponentide suhtes;
• kontrollimatu arteriaalne hüpotensioon;
• võrkkesta verejooks;
• massiline verejooks;
• alla 18-aastased.

Suhtelised vastunäidustused on järgmised:

• labiilne vererõhk;
• CHF;
• maohaavandi haigus;
• eelsoodumus arteriaalse hüpotensiooni suhtes;
• kalduvus verejooksudesse;
• maksa / neeruhaigus;
• postoperatiivne seisund.

Kõrvaltoimed

Mõistusorganid:

Närvisüsteem:

Nahk:

• näo punetus;
• rabed küüned;
• kuumahood (tavaliselt seoses rindkere ja näo ülemise osaga);
• turse

Südame-veresoonkonna süsteem:

Seedetrakt:

• soole atoonia;
• kõhuvalu tunne maos;
• koletsüstiidi ägenemine;
• iiveldus / oksendamine;
• seedetrakti verejooks;
• söögiisu vähenemine;
• kolestaatiline hepatiit.

Vere moodustamise organid:

• pancütopeenia;
• hüpofibrinogeemia;
• trombotsütopeenia;
• naha veresoonte veritsus;
• leukopeenia.

Allergilised ilmingud:

Laboratoorsete uuringute näitajad:

• suurenenud maksa transaminaaside tase.

Agapurin, kasutusjuhised

Kasutusjuhend Agapurina pakub suukaudset suukaudset manustamist (ühel päeval), lihtsate tablettidena ja retard tablettidena. Soovitatav on võtta pillid kohe pärast sööki tervikuna.

Tavapäraste tablettide kasutamisel tuleb ravi esimesel nädalal manustada 200 mg (2 tabletti) annuses kolm korda päevas. Kesknärvisüsteemi negatiivsete sümptomite ilmnemise, seedetrakti või vererõhu järsu vähenemise korral tuleb annust vähendada poole võrra, säilitades pillide sageduse.

Ravi ajal reeglina määratakse 24 tundi ööpäevas kolm korda päevas 100 mg (1 tablett) Agapurini, maksimaalse ööpäevase annusega 1200 mg.

Neerufunktsiooni täheldatud ebaõnnestumise korral, mille kreatiniini tase ületab 400 mmol / l, on annuse vähendamine 30-50%.

Ravimi pikaajaliste vormide kasutamisel määratakse Agapurin retard tabletid, terapeutiline kursus ja annus individuaalselt vastavalt diagnoositud haiguse kliinilisele pildile ja tekitatud ravitoimele.

Agapurin 400 CP tabletti tuleb võtta 2-3 korda päevas, 600 AP - kaks korda päevas. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 1200 mg.

Neerupatoloogiate korral, mille CC on alla 30 ml / min, võib maksimaalselt 24 tundi võtta 2 400 mg tabletti.

Raske maksahaiguse korral on vajalik pikendatud tablettide annuste vähendamine, võttes arvesse pentoksifülliini isiklikku taluvust.

Agapurini retardi määramisel hüpotensiooniga patsientidele või inimestele, kes kalduvad alandama vererõhku (koronaararterite haigus, aju veresoonte stenoos jne), tuleb ravi alustada pentoksifülliini minimaalsete annustega, järk-järgult suurendades optimaalselt efektiivseid väärtusi.

Agapurini süstelahust võib sisestada patsiendi keha horisontaalasendisse / sisse, sisse või sisse / välja.

Intravenoossed infusioonid viiakse läbi päevaannuses 100 mg (1 ampull), lahustatakse 250-500 ml naatriumkloriidi (0,9%) või dekstroosi (5%) lahustes 1,5-3 tundi. Positiivse vastusega käimasolevale infusioonile võib annus kahekordistada. Maksimaalselt päevas saate sisestada / sisestada 300 mg.

Arteriaalne manustamine viiakse esialgu läbi annuses 100 mg, mis on lahustatud 20-50 ml naatriumkloriidi lahuses (0,9%). Tulevikus määrake 200-300 mg 30-50 ml naatriumkloriidi lahusesse (0,9%). 100 mg Agapurin'i manustamise kiirus peab olema vähemalt 10 minutit. Täheldatud vaskulaarse ateroskleroosi korral ei tohi aju arterisse lisada lahust.

Neerupatoloogiate korral, kus CC on väiksem kui 10 ml / min, vähendatakse süstitava Agapurin'i annust 30-50%.

Lahuse intramuskulaarne manustamine toimub 1-2 korda 24 tunni jooksul annuses 100 mg (1 ampull).

Üleannustamine

Agapurini üleannustamise korral täheldati nõrkuse ilminguid, vererõhu langust, pearinglust, hüpertermiat, tahhükardiat, minestust, uimasust, areflexiat, teadvusetust, närvisärritust, toonilis-kloonilisi krampe, seedetrakti verejooksu sümptomeid (näiteks väljaheites inimese oksendamine).

Selliste seisundite ravi peaks vastama täheldatud sümptomitele, samaaegselt säilitades (vajadusel) normaalse vererõhu ja hingamisteede funktsiooni.

Koostoime

Agapurin'i samaaegne kasutamine koos teiste ksantiinidega võib põhjustada suurenenud närvisüsteemi erutust.

Pentoksifülliini toime võib suurendada valproehappe, ravimite, mis mõjutavad vere hüübimist (trombolüütilised ravimid, antikoagulandid) ja antibiootikumide (sealhulgas tsefalosporiinid) toimet.

Agapurin suurendab insuliini, antihüpertensiivsete ravimite ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsust.

Zimetidiini koosmanustamine võib suurendada pentoksifülliini sisaldust plasmas, mis suurendab kõrvaltoimete tekkimise võimalust.

Müügitingimused

Kõik Agapurini ravimvormid on retseptid.

Ladustamistingimused

Ravimi Agapurin maksimaalne võimalik säilitustemperatuur mis tahes ravimvormis on 25 ° C.

Kõlblikkusaeg

100 mg ja 400 mg tablette säilitatakse 5 aastat; 600 mg tabletid 4 aastat; süstelahus 3 aastat.

Erijuhised

Agapurin-ravi tuleb teostada pideva vererõhu kontrolli all. CHF-ga patsiendid peavad vereringet kompenseerima.

Paralleelselt antikoagulantide tarbimisega on vaja hoolikalt jälgida vere hüübimist.

Agapurin'i suurte annuste kasutamine suhkurtõvega patsientide raviks, kes võtavad hüpoglükeemilisi ravimeid, võib põhjustada raske hüpoglükeemia tekkimist, mis nõuab annustamisskeemi kohandamist.

Patsientidel, kes on hiljuti läbinud operatsiooni, tuleb süstemaatiliselt jälgida hematokriti ja hemoglobiini kontsentratsioone.

Patsiendi madala või ebastabiilse vererõhu diagnoosimisel on vaja kasutada Agapurin'i minimaalset efektiivset annust.

Eakate patsientide raviks võib olla vajalik annustamisskeemi kohandamine eritumiskiiruse vähenemise tõttu.

Nikotiinisõltuvatel patsientidel võib täheldada Agapurin'i terapeutilise efektiivsuse vähenemist.

Süstitava Agapurini ja infusioonilahuste ühilduvus tuleb kontrollida eraldi.

Analoogid

• Teonikol;
• Ksantinooli nikotinaat.

Sünonüümid

• Trental;
• Vazonit;
• Pentyline;
• Trenpental;
• Flexital;
• Pentoksifülliin.

Lastele

Agapurini lapsepõlves põhjalikult tõestatud ohutuse ja efektiivsuse tõttu ei ole see ette nähtud alla 18-aastaste patsientide raviks.

Raseduse (ja imetamise) ajal

Arvustused

Enam kui 90% juhtudest on Agapurine'i hinnangud positiivsed. Patsiendid, kes seda ravimit kasutavad, on selle efektiivsusega kõige enam rahul ja harva märgivad kõrvaltoimeid.

Samuti võite sageli leida soovitusi ja kommentaare Agapurini kasutamise kohta kulturismis, mille eesmärk on nn pamping (lihaskoe tihendamine ja laienemine pärast füüsilist pingutust). Sellisel juhul on ravim paigutatud kõige kiirema lihasmassi kogumina, mis esineb lihaste paranenud mikrotsirkulatsiooni tõttu. Väärib märkimist, et enne Agapurini kasutamist kulturismis peaksite kõigepealt konsulteerima oma arstiga, sest ilmne väline tervis ei vasta alati elundite ja kehasüsteemide sisemisele olekule.

Hind Agapurina, kust osta

Agapurini keskmine hind on:

• 100 mg tabletid nr 60 - 270 rubla;
• CP 400 mg nr 20 - 200 rubla tabletid;
• 600 mg CP tablette nr 20 - 250 rubla;
• süstelahus 20 mg / ml № 5 - 130 rubla.