Image

Varfariin: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated

Varfariin on kaudne antikoagulant. Blokeerib K-vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite sünteesi maksas, nimelt - II, VII, IX ja X. Nende komponentide kontsentratsioon veres väheneb, aeglustades vere hüübimist.

Antikoagulantide toime algust täheldatakse 36-72 tundi pärast ravimi kasutamise alustamist, kusjuures maksimaalne toime on kujunenud 5-7 päeva jooksul alates taotluse algusest.

Pärast varfariini katkestamist esineb K-vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite aktiivsuse taastumine 4-5 päeva jooksul.

Allaneelamisel imendub toimeaine seedetraktis kiiresti ja täielikult. 60–90 minuti pärast tuvastatakse ravimi maksimaalne kontsentratsioon tervete inimeste vereplasmas.

Poolväärtusaeg on 36... 44 tundi ja antikoagulandi toime kestus on 4–5 päeva. Toimeaine on peaaegu täielikult seotud plasmavalkudega ja ainult 1-3% vabast varfariinist mõjutab K-vitamiini konversiooni maksas.

Radioaktiivse märgistusega uuringud näitasid, et pärast ühekordset manustamist eritub umbes 92% toimeainest metaboliitidena uriiniga ja ainult väike kogus jääb muutumatuks.

Näidustused

Mida varfariin aitab? Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • veresoonte tromboosi ja embolia ravi ja ennetamine:
  • äge veenitromboos ja kopsuemboolia;
  • postoperatiivne tromboos; korduv müokardiinfarkt;
  • täiendava vahendina tromboosi kirurgiliseks või meditsiiniliseks (trombolüütiliseks) raviks, samuti kodade virvenduse elektrikardioversiooniks;
  • korduv venoosne tromboos;
  • kopsuarteri reemboolia;
  • proteesilised südameklapid ja veresooned (võimalik kombinatsioon atsetüülsalitsüülhappega);
  • perifeersete, koronaar- ja ajuarteri tromboos;
  • tromboosi ja trombemboolia sekundaarne ennetamine pärast müokardiinfarkti ja kodade virvendust.

Varfariini annuse kasutamise juhised

Tabletid võetakse suu kaudu samal ajal 1 kord päevas.

Varfariini standardne algannus vastavalt kasutusjuhendile - 2,5 kuni 5 mg päevas.

Kui ravim on ette nähtud esimest korda, on esialgne soovitatav annus 5 mg päevas 4 päeva jooksul. Seejärel määratakse sõltuvalt patsiendi seisundist ja laboratoorsetest näitajatest säilitusannus, tavaliselt 2,5 mg kuni 7,5 mg.

Edasine annustamine määratakse individuaalselt sõltuvalt protrombiiniaja või INR määramise tulemustest.

Protrombiiniaega tuleb suurendada 2... 4 korda võrreldes algtasemega ja INR peab olema sõltuvalt haigusest, tromboosi riskist, verejooksu riskist ja patsiendi individuaalsetest omadustest tasemel 2,2-4,4.

Enne eelseisvat operatsiooni (suure trombembooliliste tüsistuste tekkimise riskiga) tuleb ravi alustada 2... 3 päeva enne operatsiooni.

Ägeda tromboosi korral teostatakse ravi kombinatsioonis hepariiniga, kuni suukaudse antikoagulantravi toime avaldub täielikult (mitte varem kui 3-5 päeva pärast ravi).

Eakatel ja nõrgestatud patsientidel soovitatakse juhendis määrata varfariini väiksemates annustes.

Laste puhul on algannus 0,2 mg / kg üks kord päevas ja 0,1 mg / kg ebanormaalse maksafunktsiooni korral. Ravimit kirjutatakse lastele ainult tervislikel põhjustel ja see on võetud range meditsiinilise järelevalve all.

Ravi kestus sõltub patsiendi seisundist. Vajadusel võib ravimi kohe tühistada.

Kõrvaltoimed

Juhis hoiatab varfariini määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkusest:

  • Vere hüübimissüsteemi osa: verejooks, hematoom, aneemia; harva on naha ja teiste kudede nekroos kohaliku tromboosi tõttu.
  • Dermatoloogilised reaktsioonid: dermatiit, bulloosne lööve, alopeetsia.
  • Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, hepatiit, kolestaas, ikterus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.
  • Kuna südame-veresoonkonna süsteem: varvaste lilla värvimine, vaskuliit, külmavärinad, külmavärinad, paresteesia.
  • Kesknärvisüsteemi küljelt: väsimus, letargia, asteenia, peavalu, pearinglus, maitsetundlikkus.
  • Hingamisteede osa: harva - hingetoru või hingetoru-bronhiaalne kaltsifikatsioon pikaajalise raviga (kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud).
  • Allergilised reaktsioonid: nahalööve, turse, palavik, urtikaaria, sügelus.

Vastunäidustused

Varfariini määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • tekkinud või oletatav ülitundlikkus ravimi suhtes;
  • äge verejooks;
  • rasedus (I ja viimased 4 rasedusnädalat);
  • raske maksa- või neeruhaigus;
  • äge DIC;
  • valkude C ja S puudus;
  • trombotsütopeenia;
  • kõrge verejooksuohuga patsiendid, sealhulgas hemorraagiliste haigustega patsiendid;
  • söögitoru veenilaiendid;
  • arteri aneurüsm;
  • nimmepunkt;
  • maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
  • rasked haavad (sh operatsioon);
  • bakteriaalne endokardiit;
  • pahaloomuline hüpertensioon;
  • hemorraagiline insult, koljusisene verejooks.

Üleannustamine

Ravi määr on verejooksu piiril, nii et patsiendil võib olla väike verejooks (sealhulgas mikrohematuuria, verejooks).

Kergetel juhtudel piisab ravimi annuse vähendamisest või ravi peatamisest lühikese aja jooksul. Väiksema verejooksu korral piisab ravimi võtmise lõpetamisest, et saavutada MHO sihttase.

Raske verejooksu tekkimise korral on soovitatav K-vitamiini, koagulatsiooniteguri kontsentraadi või värske külmutatud plasma sissetoomisel, aktiivsöe allaneelamisel.

Kui suukaudsed antikoagulandid on näidustatud edasiseks manustamiseks, tuleb vältida suuri K-vitamiini annuseid, kuna varfariini resistentsus areneb 2 nädala jooksul.

Analoogid Varfariin, hind apteekides

Vajadusel on varfariini võimalik asendada terapeutilise toime vastandiga - need on ravimid:

Analoogide valimine on oluline mõista, et varfariini kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.

Hind vene apteekides: varfariin 2,5 mg tabletid 100 tk. - 55 kuni 83 rubla, 2,5 mg 50 tabletti. - 782 apteegist 46 rubla kuni 61 rubla.

Hoida pimedas, kuivas kohas lastele kättesaamatus temperatuuril kuni 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat. Apteekide müügitingimused - retsept.

Mida ütlevad ülevaated?

Varfariini arstide hinnangud varieeruvad oluliselt. Seega võtavad paljud patsiendid ravimit pikema aja jooksul efektiivse vahendina vere õhutamiseks.

Paljud märgivad siiski kõrvaltoimeid, mis kaasnesid ravimi manustamisega - perioodilised närvipõletused, pearinglus, suurenenud veritsus.

Sellisel juhul annab ravi head tulemused ainult siis, kui jälgitakse ravirežiimi ja jälgitakse pidevalt keha seisundit.

Erijuhised

Verejooksu risk suureneb pikaajalise ja intensiivse antikoagulantravi korral.

Ravi ajal on vaja kontrollida annust ja määrata perioodiliselt kindlaks protrombiini aeg ja muud koagulatsiooni parameetrid.

Samaaegsel kasutamisel koos teiste ravimitega on vaja arvestada ravimite koostoime suure tõenäosusega.

Ravi võib suurendada aterosklerootiliste naastude osakestega embolia riski.

Kongestiivse südamepuudulikkusega patsiendid vajavad annuse kohandamist ja sagedasemat laboratoorset jälgimist.

Ei soovitata kasutada samaaegselt streptokinaasi ja urokinaasiga.

Ravi ajal on vaja erilist vaatlust eakate ja vaimse puudega inimeste puhul.

Arvatakse, et neerude kliirens mõjutab veidi varfariini toime intensiivsust.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral võib täheldada ravimi metabolismi vähenemist ja selle toime tugevnemist, mis on seotud koagulatsioonifaktorite sünteesi rikkumisega.

Varfariin

On vastunäidustusi. Enne ravi alustamist konsulteerige oma arstiga.

Kaubanimed välismaal (välismaal) - Coumadin, Jantoven, Lawarin, Orfarin, Panwarfin, Romesa, Simarc, Sofarin, Uniwarfin, Waran, Warfant, Zydarin, Zyfarin.

Teised ravimid tromboosi ennetamiseks ja raviks on siin.

Esitage küsimus või jätke ülevaade ravimi kohta (palun ärge unustage lisada ravimi nime sõnumi teksti) siin.

Varfariini sisaldavad preparaadid (varfariin, ATX-kood (ATC) B01AA03):

Warfarin Nycomed - ametlikud kasutusjuhised. Ravim on retsept, teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliinilis-farmakoloogiline rühm:

Antikoagulantne kaudne toime

Farmakoloogiline toime

Antikoagulantne kaudne toime. Blokeerib K-vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite sünteesi maksas, nimelt II, VII, IX ja X. Nende komponentide kontsentratsioon veres väheneb, vere hüübimisprotsess aeglustub.

Antikoagulantide toime algust täheldatakse 36-72 tundi pärast ravimi kasutamise alustamist, kusjuures maksimaalne toime on kujunenud 5-7 päeva jooksul alates taotluse algusest. Pärast ravimi katkestamist esineb K-vitamiinist sõltuvate vere hüübimisfaktorite aktiivsuse taastumine 4-5 päeva jooksul.

Farmakokineetika

Imemine ja jaotamine

Ravim imendub seedetraktist kiiresti. Seondumine plasmavalkudega on 97-99%.

Metaboliseerub maksas. Varfariin on ratseemiline segu ja R- ja S-isomeerid metaboliseeruvad maksas mitmesugustel viisidel. Iga isomeer muudetakse kaheks peamiseks metaboliidiks. Varfariini S-enantiomeeri peamine metaboolne katalüsaator on CYP2C9, varfariini R-enantiomeeri, CYP1A2 ja CYP3A4 puhul. Varfariini (S-varfariin) levoratoorsel isomeeril on 2-5 korda suurem antikoagulantne toime kui lagundav isomeer (R-enantiomeer), kuid viimase T1 / 2 on suurem. CYP2C9 ensüümi polümorfismiga patsientidel, sealhulgas CYP2C9 * 2 ja CYP2C9 * 3 alleelidel, võib olla suurenenud tundlikkus varfariini suhtes ja suurenenud verejooksu oht.

Varfariin elimineerub organismist mitteaktiivsete sapi metaboliitidena, mis imenduvad seedetraktis ja erituvad uriiniga. T1 / 2 on vahemikus 20 kuni 60 tundi, R-enantiomeeri T1 / 2 puhul on vahemikus 37 kuni 89 tundi ja S-enantiomeeri puhul 21 kuni 43 tundi.

Näidustused ravimi kasutamiseks Varfarin Nicomed

  • veresoonte tromboosi ja emboolia ravi ja ennetamine: äge ja korduv venoosne tromboos, kopsuemboolia;
  • müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine ja trombembooliliste komplikatsioonide ennetamine müokardiinfarkti järel;
  • eesnäärme fibrillatsiooniga patsientide trombembooliliste komplikatsioonide ennetamine, südameklappide kahjustus või südameklappide proteesimine;
  • ajutiste isheemiliste rünnakute ja insultide ravi ja ennetamine, operatsioonijärgse tromboosi ennetamine.

Annustamisskeem

Varfariini manustatakse samaaegselt 1 kord päevas. Ravi kestuse määrab arst vastavalt kasutustingimustele.

Enne ravi alustamist määrake MHO. Tulevikus viiakse laboratoorne seire läbi regulaarselt iga 4-8 nädala järel.

Ravi kestus sõltub patsiendi kliinilisest seisundist; ravi saab kohe tühistada.

Algannus patsientidele, kes ei ole varem varfariini kasutanud, on 5 mg päevas (2 tabletti) esimese 4 päeva jooksul. 5. ravipäeval määratakse MHO ja vastavalt sellele indikaatorile määratakse ravimi säilitusannus. Tavaliselt on ravimi säilitusannus 2,5-7,5 mg päevas (1-3 tabletti).

Patsientidel, kes on varem kasutanud varfariini, on soovitatav algannus teadaoleva säilitusannuse kahekordne annus ja seda määratakse esimese kahe päeva jooksul. Seejärel jätkatakse ravi, kasutades teadaolevat säilitusannust. 5. ravipäeval jälgitakse MHO-d ja annust kohandatakse vastavalt sellele indikaatorile.

Venoosse tromboosi, kopsuemboolia, kodade virvenduse, laienenud kardiomüopaatia, keerulise südamehaiguse ja bioproteesidega proteeside ennetamise ja ravi korral on soovitatav säilitada MHO indeks vahemikus 2 kuni 3. t Mehaaniliste proteeside ja komplitseeritud ägeda müokardiinfarktiga proteeside puhul on soovitatav kõrgem MHO kiirus 2,5 kuni 3,5.

Andmed varfariini kasutamise kohta lastel on piiratud. Algannus on tavaliselt 0,2 mg / kg / päevas normaalse maksafunktsiooni korral ja 0,1 mg / kg / päevas maksafunktsiooni ebanormaalse funktsiooni korral. Säilitusannus valitakse vastavalt MHO näitajatele. MHO soovitatavad tasemed on samad kui täiskasvanutel. Otsuse varfariini määramise kohta lastele peaks tegema kogenud spetsialist. Ravi tuleb läbi viia kogenud lastearsti järelevalve all. Annused valitakse vastavalt järgmisele tabelile.

Kui INR on vahemikus 1 kuni 1,3, on laadimisannus 0,2 mg kehakaalu kg kohta

MHO tuleb määrata enne operatsiooni õhtul ja süstida 0,5-1 mg K1-vitamiini suukaudselt või intravenoosselt, INR> 1,8.

Arvestage operatsioonijärgsel päeval vajadusega infundeerida fraktsioneerimata hepariini või väikese molekulmassiga hepariini profülaktilist manustamist. Madala molekulmassiga hepariini manustamist tuleb jätkata 5–7 päeva pärast operatsiooni koos varfariini taastamisega.

Jätkake regulaarse säilitusannusega varfariini võtmist samal päeval õhtul pärast väikeseid operatsioone ja päeval, mil patsient alustab enteraalset toitumist pärast suuri operatsioone.

Kõrvaltoimed

Väga sageli (> 1/10) - verejooks.

Sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 9. T

Näidatakse ravimi kaotamist:

Pärast ravi on vajalik patsiendi pikaajaline jälgimine, kuna varfariini T1 / 2 on 20... 60 tundi.

Ravimi koostoime

Teiste ravimite võtmist ei ole soovitatav alustada või lõpetada, et muuta ravimite annust ilma arstiga konsulteerimata.

Samaaegsel ametisse nimetamisel tuleb arvesse võtta ka teiste ravimite varfariini toime indutseerimise ja / või pärssimise lõpetamise mõjusid.

Raske verejooksu oht suureneb samaaegsel varfariini kasutamisel koos ravimitega, mis mõjutavad trombotsüütide taset ja esmast hemostaasi: atsetüülsalitsüülhape, klopidogreel, tiklopidiin, dipüridamool, enamik mittesteroidseid põletikuvastaseid aineid (välja arvatud COX-2 inhibiitorid), penitsilliini rühma antibiootikumid suurtes annustes.

Samuti peaksite vältima varfariini kombineeritud kasutamist ravimitega, millel on tugev inhibeeriv toime tsütokroom P450 süsteemi isoensüümidele (kaasa arvatud tsimetidiin, kloramfenikool), mis suurendab verejooksu riski mitme päeva jooksul. Sellistel juhtudel võib tsimetidiini asendada näiteks ranitidiini või famotidiiniga.

varfariini toimet võib suurendada samaaegne kasutamine järgnevatest ravimitest: atsetüülsalitsüülhape, allopurinoolile, amiodaroon, asapropasooni asitromüütsiin, alfa- ja beeta-interferooni, amitriptüliin, besafibraat, vitamiin A, vitamiin E, glibenklamiid, glükagooni, gemfibrosiil, hepariin, grepafloksatsin, danasool, dekstropropoksüfeen, diasoksiid, digoksiin, disopüramiid, disulfiraamiga, safirlukast, indometatsiin, ifosfamiid, itrakonasool, ketokonasool, klaritromütsiin, klofibraat, kodeiin, levamisool, lovastatiin metolasoon, metotreksaat, met onidasool, mikonasool (sealhulgas suuõõne geeli kujul), nalidiksiinhape, norfloksatsiin, ofloksatsiin, omeprasool, oksüfenbutasoon, paratsetamool (eriti pärast 1-2 nädalat pidevat kasutamist), paroksetiin, piroksikaam, proguaniil, propafenoon, propranolool, gripivaktsiin, roksitromütsiin, sertraliin, simvastatiin, sulfafurazol, sulfamethizole, sulfametoksadool / trimetoprim, sulfafenasool, sulfiinpürasooniga sulindakiga, steroidid (anaboolsed ja / või androgeense), tamoksifeeni, tegafuuri, testosteroon, tetratsükliin, tienüül- hape, siis Metinh tsiprofloksatsiin, tsüklofosfamiid, erütromütsiin, etoposiid, etanool.

Mõnede ravimtaimede (ametlikud või mitteametlikud) valmistised võivad samuti suurendada varfariini toimet: näiteks hõlmikpuu (Ginkgo biloba), küüslauk (Allium sativum), ravim (Angelica sinensis), papaia (Carica papaya), salvei (Salvia miltiorrhiza); ja vähendada: näiteks ženšenn (Panax ginseng), naistepuna (Hypericum perforatum).

Varfariini ja Hypericumi preparaate ei ole võimalik samaaegselt võtta, tuleb meeles pidada, et varfariini toime indutseerimise toime võib püsida veel 2 nädalat pärast Hypericum'i preparaatide kasutamise lõpetamist. Juhul, kui patsient kasutab Hypericum'i, tuleb mõõta MHO ja lõpetada ravi. MHO seire peab olema põhjalik, sest selle tase võib hüperikumi kaotamisega suureneda. Seejärel saate varfariini määrata.

Tugevdada ka varfariini saab kiniin sisalduv toonik joogid.

Varfariin võib suurendada sulfonüüluurea derivaatide suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete toimet.

Hundi mõju on retinoidid, ritonaviir, rifampitsiin, rofecoksibom, spironolaktoon, sukralfaat, trazodoon, fenasoon, kloordiasepoksiid, kloortalidoon, tsüklosporiin.

Diureetikumide kasutamine väljendunud hüpovoleemilise toime korral võib suurendada hüübimisfaktorite kontsentratsiooni, mis vähendab antikoagulantide toimet.

Varfariini kombineeritud kasutamisel koos allpool loetletud nimekirjas loetletud teiste ravimitega on vaja jälgida MHO-d ravi alguses ja lõpus ning võimaluse korral 2-3 nädala jooksul pärast ravi algust.

K-vitamiini sisaldavad toidud nõrgendavad varfariini toimet; kõhulahtisusest või lahtistite tarbimisest tingitud K-vitamiini imendumise vähenemine võimendab varfariini toimet. Enamik K-vitamiini leidub rohelistes köögiviljades, mistõttu varfariiniga ravimisel tuleks kasutada järgmisi ettevaatusabinõusid: amarant-rohelised, avokaadod, brokkoli, Brüsseli idud, kapsas, rapsiõli, shayo-lehed, sibul, koriander (koriander), kurgi koor, sigur, kiivi, salat, piparmünt, roheline sinep, oliiviõli, petersell, herned, pistaatsiapähklid, punased merevetikad, spinati rohelised, sibulad, sojaoad, tee lehed (kuid mitte teejoogid), rohelised naeris, vesikrassi.

Apteekide müügitingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Varfariin

Valged või valged tabletid, millel on kollakas värvus, kaksikkumer, ristikujuline.

Abiained: kaltsiumhüdrofosfaadi dihüdraat - 65,5 mg, mikrokristalne tselluloos - 60 mg, kolloidne ränidioksiid - 1 mg, kopovidoon - 6 mg, kroskarmelloosnaatrium - 4 mg, magneesiumstearaat - 1 mg.

10 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (10) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
30 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
30 tükki - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
30 tükki - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
30 tükki - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
30 tükki - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.

Antikoagulantne kaudne toime. Inhibeerib maksas K-vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite (II, VII, IX ja X) ja valkude C ja S sünteesi maksas.

Optimaalne antikoagulantne toime on täheldatud 3-5 päeva pärast taotluse algust ja peatub 3-5 päeva pärast viimast annust.

Imemine ja jaotamine

Pärast suukaudset manustamist imendub varfariin seedetraktist täielikult. Seondumine plasmavalkudega - 97-99%. Terapeutiline plasmakontsentratsioon on 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). See tungib platsentaarbarjääri, kuid ei eritu rinnapiima.

Metabolism ja eritumine

See on ratseemiline ühend, samas kui inimese kehas on L-isomeer aktiivsem kui programmata. Ravim metaboliseerub maksas, moodustades mitteaktiivseid ja nõrgalt aktiivseid metaboliite, mis imenduvad sapist, samas kui L-isomeer metaboliseerub kiiremini. T1/2 Ratseemiline varfariin - 40 tundi, eritub neerude kaudu.

Tromboosi ja vaskulaarse trombemboolia ravi ja ennetamine:

- äge veenitromboos ja kopsu trombemboolia;

- korduv müokardiinfarkt;

- täiendava ravimina tromboosi kirurgilises või trombolüütilises ravis, samuti kodade virvenduse elektrikardioversioonis;

- korduv venoosne tromboos;

- pulmonaalne trombemboolia;

- südameklapid ja veresooned (võimalik kombinatsioon atsetüülsalitsüülhappega (ASA);

- perifeersete, koronaar- ja ajuarteri tromboos;

- tromboosi ja trombemboolia sekundaarne ennetamine pärast müokardiinfarkti ja kodade virvendust.

- raske maksahaigus;

- raske neeruhaigus;

- raske arteriaalne hüpertensioon;

- valkude C ja S puudus;

- maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas faasis;

- aju verejooks;

- Ülitundlikkus ravimi suhtes.

Ravimit võetakse suu kaudu, 1 kord päevas, samal ajal.

Algannus on 2,5-5 mg päevas. Täiendav doseerimisrežiim määrati individuaalselt sõltuvalt protrombiiniaja või INR määramise tulemustest. Protrombiiniaega tuleb tõsta 2-4 korda võrreldes algtasemega ja INR peaks sõltuma haigusest, tromboosi riskist, verejooksu riskist ja patsiendi individuaalsetest omadustest 2,2-4,4 korda.

INR-i määramisel tuleb arvesse võtta tromboplastiini tundlikkuse indeksit ja seda indikaatorit kasutada paranduskoefitsiendina (1,22 - kui kasutatakse koduse tromboplastiini Neoplasti küüliku ajus ja 1,2 - kui kasutate Rosh Diagnostics'i ettevõtte tromboplastiini).

Enne eelseisvat operatsiooni (suure trombembooliliste tüsistuste riskiga) algab ravi 2-3 päeva enne operatsiooni.

Ägeda tromboosi korral viiakse ravi kombinatsioonis hepariiniga, kuni suukaudse antikoagulantravi toime avaldub täielikult (mitte varem kui 3-5 päeva pärast ravi).

Proteesiliste südameklappide, veenide äge venoosse tromboosi või trombemboolia (algstaadiumis), vasaku vatsakese tromboosi ja müokardi isheemia vältimiseks peaksite püüdma tõhusaid meetmeid, mida täheldatakse INR - 2.8-4.0.

Kodade virvenduse ja venoosse tromboosi ja trombemboolia säilitusravi ajal saavutatakse mõõdukas antikoagulantne toime (INR 2-3).

Koos varfariini kasutamisega koos ASA indikaatoriga peaks INR olema vahemikus 2-2,5.

Eakad patsiendid ja nõrgestatud patsiendid määratakse tavaliselt väiksemateks annusteks.

Ravi kestus sõltub patsiendi seisundist. Ravi saab kohe tühistada.

Hemopoeetilisest süsteemist: sageli - verejooks.

Seedetrakti osa: harva - kõhulahtisus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Naha ja nahaaluste kudede osa: harva - ekseem, naha nekroos, vaskuliit, juuste väljalangemine.

Sümptomid: verejooks, verejooks.

Ravi: kui protrombiiniaeg on üle 5% ja ei ole muid võimalikke verejooksu allikaid (nefurolütoos jne), ei ole annustamisrežiimi vaja kohandada. Väiksema verejooksu korral on vaja vähendada ravimi annust või lõpetada ravi lühikese aja jooksul. Raske verejooksu tekkimisel - K-vitamiin koagulantide aktiivsuse taastamiseks. Ohtliku verejooksuga - protrombiinikompleksi või värske külmutatud plasma, täisverega tegurite kontsentraatide ülekandmine.

MSPVA-d, dipüridamool, valproehape, tsütokroom P450 inhibiitorid (tsimetidiin, kloramfenikool) suurendavad verejooksu riski. Nende ravimite ja varfariini kombineeritud kasutamist tuleb vältida (tsimetidiini võib asendada ranitidiiniga või famotidiiniga). Kloramfenikoolravi vajab ravi ajutiselt katkestama.

Diureetikumid võivad vähendada antikoagulantide toimet (väljendunud hüpovoleemilise toime korral, mis võib põhjustada hüübimisfaktorite kontsentratsiooni suurenemist).

Varfariini toimet nõrgendavad barbituraadid, K-vitamiin, glutetimimiid, griseofulviin, dikloksatsilliin, karbamasepiin, mianseriin, paratsetamool, retinoidid, rifampitsiin, sukralfaat, fenasoon, kolestiramiin.

Alfarthide mõju hape, nilutamiid, omeprasool, paroksetiin, proguaniil, suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid - sulfonamiidide derivaadid, simvastatiin, sulfonamiidid, tamoksifeen, türoksiin, kiniin, kinidiin, fluvoksamiin, flukonasool, fluoroure sil, kvinoloonide Koraalhüdraadi, klooramfenikooli, tsefalosporiinid, tsimetidiin, erütromütsiin, etakrüünhape, etanool. Varfariini kombineeritud kasutamise korral ülaltoodud preparaatidega on vajalik INRi jälgimine ravi alguses ja lõpus ning võimaluse korral 2-3 nädalat pärast ravi alustamist.

Narkootikumide (nt lahtistid) kasutamisel, mis võivad suurendada verejooksu riski normaalse koagulatsiooni vähenemise (vere hüübimisfaktorite või maksaensüümide pärssimise) tõttu, tuleb antikoagulantravi strateegia määrata laboratoorse jälgimise võimaluse alusel. Kui sagedane laborikontroll on võimalik, võib vajadusel ravi sarnaste ravimitega vähendada varfariini annust 5-10%. Kui laborikontrolli teostamine on keeruline, tuleb vajadusel need ravimid varfariini nimetada ära.

Enne ravi alustamist määratakse INR indikaator (vastavalt protrombiini ajale, võttes arvesse tromboplastiini tundlikkusfaktorit). Tulevikus teostage regulaarset (iga 2-4-8 nädala järel) laboratoorset jälgimist.

Ravi ajal on vaja hoiduda etanooli kasutamisest (hüpoprotrombineemia ja verejooksu risk).

Ravimit ei tohi rasedatele ette kirjutada seoses tuvastatud teratogeensete toimete, loote verejooksu ja loote surmaga.

Varfariin eritub rinnapiima väikeses koguses ja tal puudub peaaegu mingit mõju vere hüübimisele lapsel, seega võib ravimit kasutada imetamise ajal, kuid soovitatakse varfariinravi esimese kolme päeva jooksul imetamisest loobuda.

Varfariini tabletid: kasutusjuhised

Koostis

Annus 1 mg - iga tablett sisaldab: toimeainet - varfariini naatriumsoola - 1 mg, abiained: veevaba laktoos, eelgeelistatud maisitärklis, magneesiumstearaat (E 572), värvipigment - DC Red # 6.

2,5 mg annus - iga tablett sisaldab: toimeainet - varfariini naatriumsoola - 2,5 mg, abiained: veevaba laktoos, eelželatiniseeritud maisitärklis, magneesiumstearaat (E 572), kinolinkollane (E 104), indigokarmiin (E 132) ), alumiiniumoksiid on hüdreeritud.

5 mg annus - iga tablett sisaldab: toimeainet - varfariini naatriumsoola - 5 mg, abiaineid: veevaba laktoosi, eelgeelistatud maisitärklist, magneesiumstearaati (E 572), kinolinkollast (E 104), värvipigmenti - DC Red # 6, alumiiniumoksiid hüdreeritud.

Kirjeldus

Annus 1 mg - roosad tabletid, lamedad, kapslikujulised, kaldu servadega, riskantsed ja ühele küljele pressitud "1" ning teisele küljele reljeefne "varfariin" ja "TARO". Lubatud on heledama ja / või tumedama roosa tooni lisad.

2,5 mg annus on rohelised tabletid, lamedad, kapslikujulised, kaldu servadega, riskantsed ja teisele küljele pressitud “2! 4” ning teisele küljele pressitud “varfariin” ja “TARO”. Lubatud on heledama ja / või tumedama rohelise tooni lisad.

Annus 5 mg - kollakasoranži värvi tabletid, lamedad, kapslikujulised, kaldu servadega, riskantsed ja ühele küljele pressitud "5" ning teisele küljele reljeefne "varfariin" ja "TARO". Lubatud on heledama ja / või tumedama kollakas-oranži tooni.

Farmakoloogiline toime

Farmakokineetika

Varfariin on R- ja S-enantiomeeride segu. Inimestel on S-enantiomeeril 2–5 korda suurem antikoagulantne aktiivsus kui R-enantiomeeril, kuid viimase Tr on pikem.

Imendumine. Suukaudsel manustamisel imendub varfariin peaaegu täielikult seedetraktist, maksimaalne kontsentratsioon kehas saavutatakse esimese 4 tunni jooksul. Jaotus kehas. Varfariin jaotub suhteliselt väikeses jaotusruumis - umbes 0,14 l / kg. Jaotusfaas kestab 6-12 tundi, mis on nähtav pärast suukaudset manustamist kiiresti sisse / välja või lahustumisel. Varfariin ületab platsenta ja jõuab kontsentratsioonini, mis on lähedane ema kontsentratsioonile, kuid ei ole rinnapiima. Umbes 99% ravimist on seotud plasmavalkudega.

Metabolism. Varfariin elimineerub organismist inaktiivsete metaboliitidena. Ravim metaboliseerub stereoselektiivselt maksa mikrosomaalsete ensüümide (tsütokroom P-450) poolt inaktiivseteks hüdroksüülitud metaboliitideks (ülekaalukaks teeks) ja reduktaasideks (moodustuvad seega varfariini alkoholid). Varfariini alkoholidel on kerge antikoagulantne toime. Varfariini metaboliidid erituvad peamiselt neerude ja vähemal määral sapiga. On kindlaks tehtud varfariini metaboliidid: dehüdrovarfariin, kaks alkoholi diastereoisomeeri, 4'-, 6-, 7-, 8- ja 10-hüdroksü-safariin. Ainevahetuse protsessis on kaasatud sellised isoensüümid nagu 2С9, 2С19, 2С8, 2С18, 1А2 ja ZA4. Isoensüüm 2C9 on tõenäoliselt tsütokroom P-450 juhtiv vorm inimese maksas, mis vastutab varfariini antikoagulantse toime eest in vivo.

Tuletamine. Varfariini terminaalne poolväärtusaeg pärast ühekordset annust on ligikaudu üks nädal; samal ajal varieerub tegelik poolestusaeg 20 kuni 60 tundi (keskmiselt 40 tundi). R-varfariini kliirens on kaks korda väiksem kui S-varfariini kliirens, kuid kuna jaotusmaht on sarnane, on R-enantiomeeri poolväärtusaeg pikem kui S-enantiomeeri poolväärtusaeg. Tb R-enantiomeeri jaoks - 37-89 h, S-enantiomeeri jaoks - 21-43 h. Üle 92% suukaudselt võetud ravimist leidub uriinis. Ainult väga väike varfariin eritub muutumatul kujul uriiniga, põhiosa eritub metaboliitidena.

Vanemad inimesed. 60-aastastel ja vanematel vanematel inimestel suureneb varfariini muutmisel PV / INR (protrombiini aeg / rahvusvaheline normaliseeritud suhe) suhe. Selles vanuserühmas ei täheldatud varfariini suhtes suurenenud tundlikkust. Varfariini antikoagulantse toime suurenemine võib olla seotud farmakokineetiliste või farmakodünaamiliste teguritega. Ratseemilise varfariini kliirens võib jääda muutumatuks või väheneda koos vanusega. Eeldatakse, et erisused S-varfariini kliirensis eakatel ei muutu vanusega võrreldes noortega. Samas võib R-varfariini kliirens veidi väheneda. Seega on vanusega tavaliselt vajalik patsiendile madalam varfariini terapeutiline annus.

Neerukliirens mõjutab varfariini antikoagulantide aktiivsust vähe. Varfariini annuse kohandamine neerupuudulikkusega patsientidel ei ole vajalik. Maksapuudulikkus.

Maksakahjustus võib suurendada varfariini toimet antikoagulantide hüübimisfaktorite sünteesi rikkumise tõttu ja aeglustades varfariini metabolismi.

Ravimi sisse- ja väljalülitamisel, nagu suukaudsel manustamisel veres, saavutati sama kontsentratsioon, kuid maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg vereplasma sissetoomisel saavutatakse varem. Varfariini täielik antikoagulantne toime saavutatakse mitte varem kui 71-96 tundi pärast manustamist.

Näidustused

Veresoonte tromboosi ja embolia ravi ja ennetamine: äge ja korduv venoosne tromboos, kopsuemboolia.

Müokardi infarkti sekundaarne ennetamine ja trombembooliliste tüsistuste ennetamine müokardiinfarkti järel.

Trombembooliliste tüsistuste ennetamine kodade virvenduse, südameklapi kahjustuste või proteeside südameklappidega patsientidel.

Ajutiste isheemiliste rünnakute ja insultide ravi ja ennetamine, operatsioonijärgse tromboosi ennetamine.

Vastunäidustused

Tuvastatud või oletatav ülitundlikkus ravimikomponentide, ägeda verejooksu, raseduse (raseduse esimesel trimestril ja viimasel neljal nädalal), raske maksa- või neeruhaigus, äge DIC, valkude C ja S puudulikkus, trombotsütopeenia, kõrge veritsusriskiga patsientide, kaasa arvatud patsiendid hemorraagiliste häiretega, söögitoru veenilaiendid, arterite aneurüsm, nimmepunkt, peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand, raskete haavadega (sh operatsioon), bakteriaalne endokardiit, pahaloomuline hüpertensioon, hemorraagiline insult, koljusisene verejooks.

Rasedus ja imetamine

Varfariini kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Varfariin ületab platsentaarbarjääri ja võib põhjustada lootele verejooksu. On teatatud kaasasündinud kõrvalekalletest ja arenguhäiretest lastel, kelle emad võtsid varfariini raseduse ajal. Vajalik on hoolikalt kaaluda varfariini kasutamise näiteid fertiilses eas naistel, patsiente tuleb hoiatada efektiivse rasestumisvastase vahendi vajalikkuse üle.

On teada, et varfariin tungib emapiimasse ainult vähesel määral ja tavaliselt ei mõjuta imikute vere hüübimist, kuid varfariini määramisel rinnaga toitmise ajal on soovitatav määrata lastel INR. Kui ravimit tuleb kasutada suurtes annustes, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Annustamine ja manustamine

Toas, 1 kord päevas, eelistatavalt samal ajal. Ravi kestuse määrab arst. Enne alustamist määrake rahvusvaheline normaliseeritud suhtumine (INR). Tulevikus viiakse laboratoorne seire läbi regulaarselt iga 4-8 nädala järel. Ravi kestus sõltub patsiendi kliinilisest seisundist. Ravi saab kohe tühistada. Protrombiiniaega tuleb tõsta 2-4 korda võrreldes algtasemega ja INR peaks sõltuma haigusest, tromboosi riskist, verejooksu riskist ja patsiendi individuaalsetest omadustest 2,2-2,4 korda. INR-i määramisel tuleb arvesse võtta tromboplastiini tundlikkuse indeksit ning seda indikaatorit tuleks kasutada parandustegurina (1,22, kui tromboplastiini kasutatakse Neoplasti küüliku aju ja 1,2, kui kasutatakse Rosh Diagnostics'i toodetud tromboplastiini).

Patsiendid, kes ei ole varem varfariini võtnud:

Algannus on 5 mg päevas esimese 4 päeva jooksul. 5. ravipäeval määratakse INR ja määratakse selle näitaja kohaselt ravimi säilitusannus. Tavaliselt on ravimi säilitusannus 2,5-7,5 mg päevas (1-3 tabletti päevas).

Patsiendid, kes on varem võtnud varfariini:

Soovitatav algannus on teadaoleva ravimi säilitusannuse kahekordne annus ja seda määratakse esimese 2 päeva jooksul. Seejärel jätkatakse ravi, kasutades teadaolevat säilitusannust. 5. ravipäeval teostatakse INR-i kontroll ja annuse kohandamine vastavalt sellele indikaatorile. Venoosse tromboosi, kopsuemboolia, kodade virvenduse, laienenud kardiomüopaatia, keerulise südamehaiguse, bioproteesidega proteesimisvastaste südameklappide ennetamise ja ravi korral on soovitatav säilitada INR-indeks 2-st 3-ni. Kui on soovitav kasutada kõrgemaid INR väärtusi vahemikus 2,5 kuni 3,5

proteesimisvastased südameklapid mehaaniliste proteesidega ja komplitseeritud ägeda müokardiinfarktiga.

Andmed varfariini kasutamise kohta lastel on piiratud. Algannus on tavaliselt 0,2 mg / kg ööpäevas normaalse maksafunktsiooni korral ja 0,1 mg / kg päevas ebanormaalse maksafunktsiooni korral. Säilitusannus valitakse vastavalt INR-ile. Soovitatavad INR tasemed on samad, mis täiskasvanutel. Otsuse varfariini määramise kohta lastele peaks tegema kogenud spetsialist. Ravi tuleb läbi viia kogenud lastearsti järelevalve all.

Varfariini võtmiseks eakatel ei ole erilisi soovitusi. Samas tuleb eakat patsienti hoolikalt jälgida, nagu seda tehakse neil on suurem kõrvaltoimete oht.

Maksapuudulikkusega patsiendid:

Maksafunktsiooni halvenemine suurendab tundlikkust varfariini suhtes, kuna maks toodab hüübimisfaktori ja metaboliseerib samuti varfariini. Selles patsientide rühmas on vajalik INR-indikaatorite hoolikas jälgimine. Neerupuudulikkusega patsiendid:

Neerupuudulikkusega patsiendid ei vaja erilisi soovitusi varfariini annuse valimiseks. Peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel ei ole vaja varfariini annust täiendavalt suurendada.

Kavandatavad (valikained) kirurgilised sekkumised:

Pre-, peri-ja postoperatiivne antikoagulantravi viiakse läbi allpool näidatud viisil (kui suukaudse antikoagulandi toime tuleb kiiresti tühistada - vt lõik „Üleannustamine”).

Määrake INR nädal enne planeeritud operatsiooni.

Lõpetage varfariini võtmine 1... 5 päeva enne operatsiooni. Tromboosi suure riski korral süstitakse patsiendile profülaktikaks subkutaanselt väikese molekulmassiga hepariini. Varfariini vastuvõtmise pausi kestus sõltub INR-st. Varfariini vastuvõtt peatatakse:

- 5 päeva enne operatsiooni, kui INR> 4.0

- 3 päeva enne operatsiooni, kui INR on 3,0 kuni 4,0

- 2 päeva enne operatsiooni, kui INR on 2,0 kuni 3,0

Määrake INR õhtul enne operatsiooni ja süstige suukaudselt 0,5-1,0 mg K1-vitamiini

või intravenoosselt, kui INR> 1,8.

Arvestage operatsioonijärgsel päeval vajadusega infundeerida fraktsioneerimata hepariini või väikese molekulmassiga hepariini profülaktilist manustamist.

Jätkata väikese molekulmassiga hepariini subkutaanset manustamist 5-7 päeva jooksul pärast operatsiooni koos varfariini taastamisega.

Jätkake regulaarse säilitusannusega varfariini võtmist samal päeval õhtul pärast väikeseid operatsioone ja päeval, mil patsient alustab enteraalset toitumist pärast suuri operatsioone.

Kõrvaltoimed

Väga sageli - verejooks; sageli: - suurenenud tundlikkus varfariini suhtes pärast pikaajalist kasutamist; harva - aneemia, oksendamine, kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus; harva:> 1/10000, 0

Vfarex® (3 mg) Varfariin

Juhend

  • Vene keel
  • азақша

Kaubanimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annuse vorm

3 mg ja 5 mg tabletid

Koostis

Üks tablett sisaldab

toimeaine - 3 mg või 5 mg varfariinnaatrium (varfariinnaatriumklatraadi kujul),

abiained (3 mg tabletid): laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, krospovidoon, magneesiumstearaat, indigokarmiin (E 132),

abiained (tabletid 5 mg): laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, krospovidoon, magneesiumstearaat, punane 4R (E 124).

Kirjeldus

3 mg tabletid - sinist värvi tabletid tumedamate immutamistega, ümmargune, silindrikujulise pinnaga, ühele poolele külgvaates ja riskantne.

5 mg tabletid - roosa värvi tabletid tumedamate immutusvormidega, ümmargune, silindrikujulise pinnaga, küljega ja riskantne ühele küljele neljas osas.

Farmakoterapeutiline grupp

Kaudsed antikoagulandid (K-vitamiini antagonistid)

ATC-kood B01AA03

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Ravim on R- ja S-stereoisomeeride ratseemiline segu, stereoisomeer S on 2-5 korda aktiivsem kui stereoisomeer R, kuid selle toime on lühem. Varfariin imendub seedetraktis täielikult. Ravimi kontsentratsioon veres jõuab maksimaalselt umbes 4 tundi pärast manustamist. 99% manustatud ravimist on seotud plasmavalkudega.

Varfariin toimub maksas keemiliselt, osaledes tsütokroom P-450 sisaldavate mikrosomaalsete ensüümide süsteemis koos mitteaktiivsete ja mitteaktiivsete metaboliitidega. Metaboliidid erituvad uriiniga ja väikestes kogustes sapiga.

Pooleldi eliminatsiooni periood pärast ravimi ühekordset manustamist on 20–60 (keskmiselt 40), 92% manustatud ravimist eritub metaboliitidena uriiniga ja ainult minimaalne kogus ei muutu.

Varfariini farmakokineetikas ei ole eakatel patsientidel märkimisväärseid muutusi. On tõestatud, et selle rühma patsiendid on antikoagulantide suhtes tundlikumad, kuid selle nähtuse olemust ei ole selgitatud. Maksafunktsiooni halvenemise korral väheneb hüübimisfaktorite süntees ja varfariini metabolism aeglustub, mis suurendab selle inhibeerivat toimet vere koagulatsioonile.

Farmakodünaamika

Varfarex® kuulub antikoagulantide rühma - kumariini derivaadid.

Selle rühma preparaadid pärsivad K-vitamiini taastunud vormi teket maksas, mis on vajalik mitmete vere hüübimist reguleerivate tegurite sünteesi lõppetapis: protrombiin (faktor II), prokonvertiin (faktor VII), antihemofiilne globuliin B (faktor IX), Stewarti faktor -Võimsus (X tegur), samuti C ja S valgud, mis viib vere hüübimisaja suurenemiseni. Warfarex®il ei ole otsest mõju moodustunud verehüüvele, kuid see takistab nende suurenemist ja takistab sekundaarsete trombembooliliste komplikatsioonide teket.

Vere hüübimisprotsessi inhibeerimise aste sõltub annusest. Varferex® terapeutilistes annustes vähendab iga teguri sisaldust 30-50%. Toime ilmneb 24 tunni jooksul ja saavutab maksimaalse taseme 72-96 tunni möödumisel ravimi kasutamise algusest. Pärast ühekordset annust säilitatakse Warfarex® toime 2-5 päeva ja säilitusannuste kasutamisel muutub see pikemaks.

Näidustused

- süvaveenide tromboosi ja kopsu trombemboolia ravi ja ennetamine

- kodade fibrillatsiooni- ja proteesiventiilide trombembooliliste tüsistuste ravi ja ennetamine

- äkilise surma, korduva müokardiinfarkti ja trombembooliliste tüsistuste riski vähendamiseks pärast müokardiinfarkti.

Annustamine ja manustamine

Warfarex® annus määratakse igale patsiendile individuaalselt, lähtudes protrombiini INR (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) näitajatest.

Tavalises annustamisrežiimis (süvaveenide tromboos, pulmonaalne trombemboolia, kodade virvendus, südameklapi bioproteeside implanteerimine, müokardiinfarkt) on soovitatav tase INR = 2,0-3,0. Kui vajatakse intensiivsemat ravi (mehaaniliste proteesiklappide implanteerimine, süsteemi reemboolia), võib soovitatud INR-väärtus olla 3,0-4,5. Ravi algab tavaliselt 10-15 mg Varfarex®-i manustamisega päevas. See algannus võetakse esimese 2-4 päeva jooksul, valides selle järk-järgult vastavalt patsiendi individuaalsele reaktsioonile ja saavutades seega INR optimaalse taseme. Säilitusannus on tavaliselt 2-10 mg päevas.

Maksimaalne ühekordne annus - 5 mg.

Maksimaalne ööpäevane annus on 15 mg.

Vanematel, nõrgestatud ja riskirühma kuuluvatel patsientidel on ette nähtud madalamad algannused ja nad peavad olema nende tõstmisel ettevaatlikud.

Warfarexi terapeutilisi annuseid lastele ei ole kindlaks tehtud.

Ravi kestus on individuaalne. Antikoagulante kasutatakse kuni trombemboolia ohu kõrvaldamiseni. Ravi alguses tuleb INR määrata iga päev. Kui annus on stabiliseerunud, viiakse kontroll 1-2 korda nädalas veel 3-4 nädalat, hiljem iga 1-4 nädala järel. Juhtudel, kui patsient on määratud või tühistanud mõne muu ravimi, on vajalik sagedasem täiendav kontroll.

Warfarex® võetakse üks kord päevas, eelistatavalt samal ajal. Kui patsient unustab järgmise annuse võtmise ja meenutab selle samal päeval, peaksite ravimit kohe võtma. Kui möödunud on rohkem kui 24 tundi, jätkake warfarex'i võtmist ilma annust suurendamata. Warfarexi vahele jäänud annustest tuleb teavitada arsti.

Kuna warfarexi toime ei alga kohe, alustatakse hädaolukordades ravi hepariiniga. Warfarexi vastuvõtmise puhul on soovitatav jätkata hepariini sissetoomist veel 4-5 päevaks, andes seeläbi pideva ja piisava vere hüübimise efekti. Kui soovitud INR tase on saavutatud, tuleb hepariini manustamine katkestada. Nendel juhtudel võetakse piisava INR-i saamiseks 5 tundi pärast viimast intravenoosset hepariini süstimist vereproovid, 4 tundi pärast hepariini intravenoosset infusiooni või 24 tundi pärast viimast subkutaanset hepariini süstimist.

Kõrvaltoimed

- verejooks ja verejooks erinevates elundites ja kudedes

- jalgade varvaste naha hemorraagiline nekroos, mille ohtu näitab tume punetus ja valu sõrmede ja külgpindade külgpindades.

- väikeste laevade kolesteroolemboolia

- allergilised nahareaktsioonid (sügelus, turse, urtikaaria, dermatiit)

- iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, maitse muutus, pankreatiit, maksakahjustus (maksaensüümide aktiivsuse suurenemine veres, ikterus, hepatiit)

- peavalu, pearinglus

Vastunäidustused

- ülitundlikkus varfariini naatriumi või abiainete suhtes

- veritsus või selle arengu oht

- neurokirurgilised ja silmaoperatsioonid, samuti suurte pindade operatsioonid

- raske hüpertensioon

- raske maksa- või neerupuudulikkus, obstruktiivne kollatõbi

- ebapiisav võime hinnata vere hüübimissüsteemi seisundit laboratoorsete meetodite abil

- patsiendi võimetus ravis osaleda (seniilne dementsus, alkoholism, psühhoos jne)

- alla 18-aastased lapsed ja teismelised

Ravimi koostoimed

Warfarex® suhtleb K-vitamiiniga. K-vitamiini kõrge sisaldus toidus võib vähendada ravimi toimet. Laia spektriga antibiootikumid inhibeerivad K-vitamiini sünteesi soolestiku mikroflooraga, kuid harva täheldatakse antikoagulandi aktiivsuse suurenemist antibiootikumide kasutamisel, kuna K-vitamiin siseneb inimorganismi toiduga piisavas koguses.

Pärssiv toime koagulatsioonile; flukonasool, ketokonasool, mikonasool, atsetüülsalitsüülhape, paratsetamool (pikendatud suurte annustega), propoksüfeen, allopurinool, sulfiinpürasoon m, mitte-steroidid, anesteesia disulfiraam, gripivaktsiin, vitamiinid A ja E.

Mõned ravimid, mis inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni (atsetüülsalitsüülhape, muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, piperatsilliin, tikarkilliin, dipüridamool), suurendavad verejooksu riski, hoolimata sellest, et testitulemused võivad näidata tervet taset.

Warfrexi antikoagulantne toime võib nõrgestada antatsiide, naftsilliini, rifampitsiini, griseofulviini, diureetikume, barbituraate, karbamasepiini, primidooni (heksamidiini), etlorvinooli, glutetimiidi, aminoglutetimidiidi, östrogeene, A-vitamiini kõrget kontsentratsiooni.

Alkohol ja teatud ravimid (kolestüramiin, fenütoiin, disopüramiid, tsüklofosfamiid, kortikotropiin, glükokortikoidid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid) võivad tugevdada ja nõrgendada Warfrexi toimet.

Erijuhised

Antikoagulantide kasutamine suurendab verejooksu ohtu, mille aste sõltub ravi intensiivsusest ja kestusest. Warfarex'i tuleb kasutada ettevaatusega, kui teostatakse terapeutilisi ja diagnostilisi protseduure ning ravitakse haigusi ja vigastusi, mis suurendavad verejooksu riski, samuti rinnaga toitmise ajal, kui ravitakse eakat ja nõrgestatud patsiente, raske diabeedi, maksa- või neerupuudulikkusega patsiente. Warfarexi ei soovitata kasutada samaaegselt urokinaasi ja streptokinaasiga.

Antikoagulante kasutavatel patsientidel tuleb enne kõikide verejooksuga seotud protseduuride määramist määrata INR. Enne väiksemaid kirurgilisi sekkumisi valitakse säilitusannus, mis tagab INR väärtuse vähenemise minimaalsele terapeutilisele tasemele. Protseduur viiakse läbi hoolikalt, kasutades kohalikke hemostaatilisi aineid. Kui operatsiooni maht on suurem, võib osutuda vajalikuks katkestada antikoagulandid. Seetõttu peab arst kaaluma eelseisva operatsiooni ja antikoagulantidega ravi lõpetamise riski.

Patsientide individuaalset tundlikkust warfarexi toime suhtes võib vähendada või suurendada. Tuleb meeles pidada, et keha vastus antikoagulantide kasutamisele võib muutuda paljude endogeensete ja eksogeensete tegurite (toitumine, eluase, tervis, teiste ravimite kasutamine) mõjul.

Ravimi toimet saab võimendada hematoloogiliste ja onkoloogiliste haiguste, kollageenhaiguste, kroonilise südamepuudulikkuse, hüpertüreoidismi, hüpertermia, maksafunktsiooni, kõhulahtisuse, K-vitamiini puudulikkuse, hüpotüreoidismi, hüperlipideemia, turse, nefrootilise sündroomiga patsientidel. Nendel juhtudel on vajalik sagedamini laboratoorsed testid ja annuse kohandamine.

Kasutamine pediaatrias.

Ravimi efektiivsust ja ohutust kliinilistes uuringutes lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud.

Laktoositalumatusega patsiente tuleb meeles pidada, et üks warfrexi tablett sisaldab 106-112 mg laktoosi.

Kuna warfarexi toime võib muutuda suure hulga ravimite mõjul, on iga ravimiravi muutuse korral vaja patsiendi veresuhkrutamise süsteemi sagedamat laboratoorset jälgimist.

Warfarex® eritub rinnapiima määramata kogustes ja ei mõjuta vere hüübimisprotsesse imikul, kuid enne ravi alustamist rinnaga toitmise ajal tuleb hinnata emasele antava kasu suhet ja riski lapsele. Lapse verejooksu riski võib vähendada, kui ta võtab vajaliku K-vitamiini koguse (25 μg) ja seda kontrollib INR. Kui imetav ema kasutab suurt annust varfariini (rohkem kui 10 mg), tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Ravimi toime omadused autojuhtimise ja potentsiaalselt ohtlike masinate juhtimisele

Üleannustamine

- verejooksud, ninaverejooks

- liigne menstruatsiooniverejooks

- raske või pikaajaline verejooks, millel on väikesed pindmised kahjustused, petehhiad ja nahaverejooks

- hematuuria, melena ja muud avatud või varjatud veritsuse tunnused.

Ravi: Sellistel juhtudel peate lõpetama warfarex'i võtmise. Vajadusel määrake suukaudselt või parenteraalselt K1-vitamiin (fütomenadion) annustes 1-5 mg kergetel juhtudel ja 20-40 mg raskematel juhtudel. Kui verejooks on raske ja ähvardab patsiendi eluiga, on vajalik värske külmutatud plasma või kompleksse IX faktori ülekanne. Pärast üleannustamise sümptomite kõrvaldamist vali hoolikalt warfarexi annus, mis võimaldab uuesti saavutada INR-i terapeutilise taseme.

Vabastage vorm ja pakend

30 tabletiga mahutis plastikust, pressitud kaanega ja esimese avamise kontroll. Ühes konteineris koos juhisega meditsiiniliseks kasutamiseks riigisisestes ja vene keeltes pakendist pakendist.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Kõlblikkusaeg

Ärge rakendage pärast aegumiskuupäeva.

Apteekide müügitingimused

Tootja

AS Grindeks. St. Krustpils, 53, Riia, LV-1057, Läti

Registreerimistunnistuse omanik

AS Grindeks, Läti

Organisatsiooni aadress, mis võtab vastu tarbijate nõudeid toote kvaliteedi kohta Kasahstani Vabariigis

AS-i Grindeks esindus

050010, Almatõ, Dostyk Ave. Bogenbai Batyr, 34a / 87a, büroo nr1