Image

Uued suukaudsed antikoagulandid

Kodu- ja välismaised kardioloogid jagavad arvamust, et ilma adekvaatse antikoagulantravita atriaalse fibrillatsiooniga (AF) patsientidel on sellise raske ja potentsiaalselt surmaga lõppeva komplikatsiooni esinemissageduse vähendamine kardioemboolse insultina võimatu. Vaatamata AF (paroksüsmaalsele, püsivale, püsivale) vormile, kui CHA2DS2-VASc skaalal on 1 või enam riskitegurit, vajavad AF-i patsiendid K-vitamiini antagonistide või uute suukaudsete antikoagulantide (NPA) pikaajalist ravi. Ainult juhul, kui patsiendid ei soovi ülalmainitud ravimeid võtta kategooriliselt, on võimalik kaaluda aspiriini ja klopidgreli kombinatsiooni määramist või vähem efektiivselt aspiriini monoteraapiat.


Hiljuti on pühendatud paljude väljaannetega NLA ravi tõhususele. Dabigatraan, otsene trombiini inhibiitor (faktor IIa), ja rivaroksabaan ja apiksabaan, suukaudsed Xa inhibiitorid, on nüüd registreeritud ja soovitatavad insuldi ja süsteemse emboolia ennetamiseks patsientidel, kellel ei ole valjuhääldiga AF. mis sulgeb nii välimise kui ka sisemise koagulatsioonitee.

Nende peamiste eeliste hulka peaks kuuluma vähemalt mitte vähem ning mõnede ravimite ja suurema efektiivsuse puhul, millel on sarnane või parem ohutus võrreldes varfariini standardraviga. See aspekt on eriti oluline, sest kirjanduse andmetel ei saa umbes 40–60% patsientidest antikoagulantravi, kuna kardetakse, et varfariini saamisel on raske hemorraagilisi komplikatsioone - kas patsiendid või nende arstid.

Dabigatraan on trombiini otsene inhibiitor, mis on esimene ravimiturule ilmunud suukaudne antikoagulant. Trombiini konkureerivalt inhibeerides takistab dabigatraan fibrinogeeni muundumist fibriiniks, takistades seeläbi verehüübe moodustumist. See inhibeerib nii vaba kui ka trombiini sisaldavat trombiini, samuti trombiini poolt indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni. Allaneelamisel imendub see kiiresti ja täielikult, hüdrolüüsides aktiivseks vormiks. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Сmax) saavutatakse 0,5-2 tundi pärast manustamist, kuid toiduga tarbimine aeglustab piigi kontsentratsiooni. Ravimi biosaadavus - 3 - 7%, seondub 35% plasmavalkudega. Enamik Dabigatranist (

85%) eritub uriiniga muutumatul kujul; eliminatsiooni poolväärtusaeg on 12... 17 tundi.

Rivaroksabaan on suukaudne Xa faktori inhibiitor, mida iseloomustab kiire toime algus, suur suukaudne biosaadavus ja prognoositav farmakokineetika. Toimemehhanism on otseselt spetsiifiline väga selektiivne Xa faktori inhibiitor, ensüüm, mis toimib hüübimiskaskaadi põhipunktina. Farmakokineetilised omadused: imendub kiiresti, mis annab kiire toime alguse, maksimaalne kontsentratsioon plasmas (Cmax) 2... 4 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Ravimi absoluutne biosaadavus on 10 mg (80-100%). Poolväärtusaeg on keskmiselt 7... 11 tundi, ravimit võetakse 1 kord päevas.

Apiksabaan on Xa faktori võimas otsene inhibiitor, mis blokeerib ja selektiivselt ensüümi aktiivset keskpunkti. Apiksabaani antitrombootilise toime rakendamiseks ei ole antitrombiin III vajalik. Apiksabaan inhibeerib vaba ja seondunud Xa-tegurit ning protrombinaasi aktiivsust. Apiksabaan ei mõjuta otseselt trombotsüütide agregatsiooni, vaid inhibeerib kaudselt trombiini indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni. Xa faktori aktiivsuse pärssimisel takistab apiksabaan trombiini ja verehüüvete teket. Tuleb märkida, et Xa faktori inhibeerimine võimaldab "neutraliseerida" umbes 10 trombiini molekuli. Apiksabaani absoluutne biosaadavus on kuni 50 mg annustes 50%. Apiksabaan imendub seedetraktist kiiresti, Cmax saavutatakse 3-4 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Söömine ei mõjuta ravimi imendumist. Seondumine inimese plasmavalkudega on ligikaudu 87%. Umbes 25% heakskiidetud annusest eritub metaboliitidena, enamasti soolestiku kaudu. Apiksabaani eritumine neerude kaudu on ligikaudu 27% kogu kliirensist. T1 / 2 - umbes 12 tundi Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta apiksabaani Cmax-i.

Antikoagulantravi valimisel tuleb arvestada ekspertide kokkulepitud arvamusega, mis on esitatud kehtivate Euroopa ja Venemaa soovitustes AF raviks. Suurte randomiseeritud kliiniliste uuringute tulemuste põhjal võib väita, et enamikul patsientidest, kellel ei ole klapi AF-d, on paremad antikoagulandid kui varfariin, kuna need tagavad parema efektiivsuse, ohutuse ja mugavuse.

Tuleb märkida, et uute suukaudsete antikoagulantide seas on dabigatraanil suurim tõendusmaterjal. On näidatud, et dabigatraan asendab AF-i kardioversiooni ajal edukalt varfariini ning selle arütmia kateetri ablatsiooni protseduuri (viimane näidustus pole veel registreeritud). Dabigatraan on registreeritud ortopeedilises kirurgias venoosse trombemboolia ennetamiseks Venemaal, Kanadas ja Euroopas. Suurtes kliinilistes uuringutes on tõestatud, et dabigatraani efektiivsus ja ohutus takistavad trombemboolilisi tüsistusi puusa- ja põlveliigese liigesepõletuses ja AF-s. Samas, vastavalt RE-ALIGN (2012) uuringu tulemustele, ei saa uued antikoagulandid konkureerida varfariiniga mehaaniliste südameklappidega patsientidel.

Ainult dabigatraan annuses 150 mg kaks korda päevas vähendas oluliselt nii hemorraagilise kui ka isheemilise insuldi riski võrreldes varfariiniga. Samal ajal vähendasid rivaroksabaan ja apiksabaan varfariiniga võrreldes ainult hemorraagilise insultide sagedust. Seetõttu tuleb enamik AF-ga patsientidest määrata dabigatraani annuses 150 mg 2 korda päevas, mis kajastub Venemaa tervishoiuministeeriumi praeguses standardis. Ravimi annus 110 mg 2 korda päevas on mõeldud 80-aastastele ja vanematele patsientidele ning arst võib otsustada, kas patsientidel, kellel on HAS-BLED'i järgi suur verejooksu risk, mõõduka neerukahjustusega (kreatiniini kliirens - 30 - 49 ml / min). ).


Oluline takistus NLA nimetamise laiendamisel AF-i patsientidele meie riigis on nende maksumus. Selle rühma mitme ravimi olemasolu ravimiturul loob tingimused hinnakonkurentsiks. Praegu ei ole kättesaadavad antidoodid, mis kiiresti kõrvaldavad NPA antikoagulantse toime. Siiski on nende arendamise intensiivne uurimistöö lõpule jõudnud. NLA ravimisel patsiendilt tuleb rangelt järgida ravi, kuna neil ravimitel on suhteliselt lühike poolväärtusaeg. Kõrvaltoimeid, mis on hästi talutav, kõrvaltoimetest, mis ei ole seotud antikoagulantidega, tuleb mainida düspepsia, mis esineb umbes 10% dabigatraaniga ravitud patsientidest, kuid tavaliselt elimineeritakse ravimi võtmise ajal söögi ajal.

Mis vahe on uue põlvkonna antikoagulantide ja nende eelkäijate vahel?

Antikoagulante nimetatakse preparaatideks, mis on võimelised aeglustama inimese vere hüübimissüsteemi tööd.

Nende toime on tingitud nende ainete metabolismi pärssimisest, mis vastutavad trombiini ja teiste komponentide moodustumise eest, mis on võimelised moodustama veres trombi.

Neid kasutatakse paljudes haigustes, mille käigus suureneb verehüüvete oht alumise jäseme veenisüsteemis, südame ja kopsude süsteemis.

Avastamise ajalugu

Antikoagulantide ajalugu algas 20. sajandi alguses. Eelmise sajandi viiekümnendatel aastatel oli ravim, mis on võimeline vere hõrenema koos toimeainena kumariiniga, juba meditsiini maailma.

Varfariin (WARFARIN) oli esimene patenteeritud antikoagulant ja see oli mõeldud ainult rottide söötmiseks, kuna ravimit peeti inimestele äärmiselt toksiliseks.

Nii hakkas 1955. aastal varfariini määrama patsientidele pärast müokardiinfarkti. Tänaseks on Warfarin meie aja populaarsete antikoagulantide seas 11. kohal.

Otsesed ja kaudsed antikoagulandid

Otsese ja kaudse toime antikoagulandid - olulised ravimid meditsiinis

Antikoagulandid on kemikaalid, mis võivad muuta viskoossust, eriti pärssides hüübimisprotsesse. Sõltuvalt.

Antikoagulandid uue põlvkonna

Kuid farmaatsiaarengu edusammud ei kesta. Parimat ja efektiivsemat antikoagulanti on välja töötatud ja seda jätkatakse minimaalse arvu vastunäidustuste ja kõrvaltoimetega, ilma et oleks vaja säilitada INRi ja teiste jälgimist.

Viimase kahekümne aasta jooksul on ilmunud uue põlvkonna antikoagulandid.

Vaatleme nende toimemehhanismi ja peamisi erinevusi võrreldes nende eelkäijatega.

Esiteks püüavad teadlased uute ravimite sünteesimisel saavutada järgmisi parandusi:

  • mitmekülgsus, see tähendab võime võtta üks ravim erinevate haiguste raviks;
  • suuline vorm;
  • hüpokoagulatsiooni kontrollitavuse suurendamine, täiendava kontrolli minimeerimine;
  • ei ole vaja annust kohandada;
  • potentsiaalsete patsientide hulga laiendamine, kelle jaoks selle ravimi võtmine on vajalik, kuid oli vastunäidustatud;
  • laste antikoagulandi saamise võimalus.

Mõnedel uutel suukaudsetel antikoagulantidel on vere hüübimissüsteemile täiesti ainulaadne toime.

Erinevalt teistest ravimitest mõjutavad ka teised hüübimisfaktorid.

Näiteks on vastsünteesitud ained interakteeruvad P2Y12 ADP trombotsüütide retseptoriga, inhibiitorfaktor FXa, Xa, on IgG klassi immunoglobuliinid jne.

Uue põlvkonna ravimite plusse ja miinuseid

NOA-l (uued suukaudsed antikoagulandid) on nende eelkäijatega võrreldes mitmeid eeliseid. Sõltuvalt ravimist ja selle rühmast on olemas järgmised positiivsed uuendused:

  • intrakraniaalse ja surmava verejooksu vähenemise tõenäosus;
  • embolia esinemissagedus ei ole eellasrakkudes suurem ja mõnikord isegi madalam;
  • NOA suhteliselt ohutu vastuvõtmise võimalus, kui varfariini vastuvõtt on keelatud;
  • kiire algus ja lõpetamine (umbes kaks tundi);
  • vaba trombiiniga seotud teguri ja trombiini pöörduv inhibeerimine ise;
  • koostoime puudumine oteokaltsiini ja GLA valguga;
  • toidu ja teiste kasutatud ravimite vähene mõju;
  • lühike poolväärtusaeg (umbes 5-16 tundi).

Siiski on kaasaegsetel antikoagulantidel mitmeid puudusi, näiteks:

  1. Mõnede NOA korrapärase tarbimise vajadus. Mõned vanad antikoagulandid lubasid mõningaid nippe vahele jätta, sest neil oli pikaajaline toime, mis ei põhjustanud vereloome järsku muutust.
  2. Valideeritud testide puudumine antikoagulandi ravi katkestamiseks või ravi järgimise jälgimiseks.
  3. Suur hulk katseid iga uue antikoagulandi puhul.
  4. Mõnede uute ravimite talumatus patsientidel, kes ilma kõrvaltoimeteta on võtnud sarnaseid vanema põlvkonna antikoagulante.
  5. Võib esineda suurem seedetrakti verejooksu oht.
  6. Kõrge hind

Kuidas rakendada meditsiinilist Varifortit kõige tõhusamalt ja ohutumalt. Nõuanded ja juhised, ülevaated ja analüüs ning palju muud meie materjalis.

NOA kaudne tegevus

Uued kaudsed antikoagulandid mõjutavad ühel või teisel viisil K-vitamiini metabolismi.

Kõik sellised antikoagulandid jagunevad kahte rühma: monokumariinid ja dikoumariinid.

Ühel ajal töötati välja ja vabastati sellised ravimid nagu varfariin, Sincumar, dikumariin, neodikumariin ja teised.

Sellest ajast alates ei ole välja töötatud põhimõtteliselt uusi K-vitamiini taset mõjutavaid aineid.

Igaüks, kes kasutab kaudseid antikoagulante, peaks:

  • arvutada K-vitamiini päevane tarbimine;
  • regulaarselt jälgima INR-i;
  • suutma muuta hüpokagagatsiooni taset vahelduvate haigustega;
  • jälgima sisemise verejooksu sümptomite võimalikku järsku ilmnemist, kus saate kohe arsti poole pöörduda ja minna lähitulevikus teise antikoagulantide rühma.

Kuid antikoagulandid ei ole rangelt jagatud otsese ja otsese toimega ravimiteks. On mitmeid ainete rühmi, millel on ühel või teisel viisil vere hõrenemise omadused. Näiteks ensümaatilised antikoagulandid, trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid ja teised.

Seega ilmus turule uus Brine'i antitrombootikum. Toimeaine on tikagreloor. Tsüklopentüültriasolopürimidiinide klassi esindaja on P2U retseptori pöörduv antagonist.

NOA otsene tegevus

Järgmised ravimid on liigitatud kaudseteks antikoagulantideks.

Dabigatran

Uus trombiini antikoagulantne otsene inhibiitor. Dabigatraaneteksilaat on dabigatraani aktiivse vormi madala molekulmassiga prekursor. Aine pärsib vaba trombiini, fibriini siduvat trombiini ja trombotsüütide agregatsiooni.

Kõige sagedamini kasutatakse venoosse trombemboolia ennetamiseks, eriti pärast artroplastikat.

Apteegides on ravimi olemasolu toimeaine dabigatraan - Pradaksa. Saadaval kapslina, 150 mg dabigatraaneteksilaati kapsli kohta.

Rivaroksabaan

Xa faktori väga selektiivne inhibiitor. Rivaroksabaan on võimeline suurendama annusest sõltuvat APTT-d ja HepTesti tulemust. Ravimi biosaadavus on umbes 100%. Ei vaja vereparameetrite jälgimist. Individuaalse varieeruvuse variatsioonikordaja on 30-40%.

Üks rivaroksabaani sisaldava ravimi heledamaid esindajaid on Xarelto. Saadaval igas tabletis 10 mg toimeainet.

Apixaban

Ravimit võib määrata patsientidele, kes on vastunäidustatud K-vitamiini antagonistide tarbimisele.

Võrreldes atsetüülsalitsüülhappega on selle embolia tõenäosus väike. Apiksabaan inhibeerib selektiivselt koagulatsioonifaktorit FXa. Peamiselt on see ette nähtud pärast põlve- või puusaliigese kavandatavat endoproteesi.

Saadaval nime Eliquis all. Tal on suuline vorm.

Edoxaban

Ravim kuulub Xa-teguri kiiretoimeliste inhibiitorite uuemasse klassi. Kliiniliste uuringute tulemusena selgus, et Edoxabanil on sama võimalus takistada varfariiniga verehüüvete teket.

Samal ajal on see verejooksu tõenäosus oluliselt väiksem.

Nende ravimite võtmise funktsioon

Seda tuleb hoolikalt kirjutada eakatele patsientidele, kellel on olulised kõrvalekalded normist, neerufunktsiooni kahjustusega, vereringe ebaõige toimimisega seotud haigused.

Paljude uute antikoagulantide üheks tunnuseks on nende kiirus ja kiire poolväärtusaeg. See viitab sellele, et pillide manustamisel tuleb olla äärmiselt ettevaatlik. Kuna isegi ühe pilli vahelejätmine võib põhjustada tüsistusi.

Verejooks, mis on tekkinud teatud antikoagulantidega ravi tulemusena, on spetsiifiline.

Näiteks kui Rivaroxaban'ist tingitud verejooks on ette nähtud, määratakse patsiendile protrombiinikontsentraat või värske külmutatud plasma. Kui Dabigatrani tõttu kaotatakse verd, viiakse läbi hemodialüüs, rekombinantne FVIIa.

Järeldused

Uute antikoagulantide areng jätkub tänaseni. Ikka ei ole lahendatud kõrvaltoimetega probleeme verejooksu vormis.

Isegi mõned uued ravimid vajavad kontrolli.

Vastunäidustuste arv, kuigi vähenenud, kuid mitte täielikult kõrvaldatud. Mõnedel ravimitel on toksilisus veidi suurenenud.

Seetõttu otsivad teadlased jätkuvalt kõrge bioloogilise kättesaadavuse, tolerantsuse puudumise, absoluutse ohutuse ja protrombiini taseme intellektuaalse regulatsiooni veres, sõltuvalt teistest seda mõjutavatest teguritest.

Oluline aspekt on vastumürgi olemasolu, kui see on vajalik, vahetu operatsioon.

Sellegipoolest on uutel ravimitel võrreldes eelmise sajandi ravimitega väga märgatavad positiivsed erinevused, mis räägivad teadlaste titaanilisest tööst.

Mis on antikoagulandid. Nimekiri, ravimite nimed, kõrvaltoimed, liigitus

Inimestel esineb sageli südame aktiivsuse ja veresoonte süsteemi probleeme. Ennetamiseks tekitavad nende patoloogiate ravi ravimeid - antikoagulante. Mis see on, kuidas ja kui palju neid kasutada on selgunud.

Mis on antikoagulandid, toimimise põhimõte

Antikoagulante nimetatakse ravimiteks, mis täidavad plasma vedeldamise funktsiooni. Need aitavad vältida trombootiliste sõlmede teket, minimeerida südameatakkide, insultide ja venoosse ja arteriaalse ummistuse teket.

Tuleb märkida, et eelnevalt moodustunud verehüübed ei imendu selliste ravimite abil.

Ravimid on hästi talutavad, toetavad inimeste tervist, kellel on kunstlikud südameklapid või ebaühtlane südamelöök. Kui patsient on põdenud südameinfarkti või kellel on muu südamehaigus (kardiomüopaatia), on ta määratud ka antikoagulante.

Selliste fondide tegevuse eesmärk on vähendada vere hüübimisvõimet (hüübimisvõime), nimelt vähendab nende mõju nende verehüüvete tõenäosust, mis võivad blokeerida veresoonte liigeste läbipääsu. Ravi tulemusena on minimaalne südameinfarkti või insuldi oht.

Antikoagulandid (mis on nende kasutamise eripära on kirjeldatud allpool) on jaotatud rühmadesse:

  • füsioloogiline - organismis pidevalt toodetud ja vereringesse sisenemine;
  • patoloogilised - kui nad avastatakse plasmas, suudavad nad näidata mis tahes patoloogia olemasolu.

Esimene rühm on jagatud:

  • primaarne (nende süntees toimub pidevalt);
  • sekundaarne (toodetud pärast verevoolutegurite jagunemist fibriini lahustamisega selles).

Esmane loomulik preparaat

See ravimirühm on jagatud järgmisteks:

  • inhibiitorid, mis on moodustunud fibriini iseseisva replikatsiooni tõttu;
  • antitrombiin - plasma valgu peamine tegur;
  • antitromboplastiinid on plasma antikoagulatsioonisüsteemi tegur.

Kui patsiendil on eelsoodumus nende ainete vähendamiseks, on tõenäoline, et ta võib moodustada tromboosi.

Looduslike primaarsete ravimite rühm:

Sekundaarsed füsioloogilised ravimid

Rühma narkootikumide hulka kuuluvad järgmised toimeained:

  1. Antitrombiin I.
  2. Antitrombiin IX.
  3. Metafaktorid XIa ja Va.
  4. Febrinopeptiidid.
  5. Auto-2-antikoagulant.
  6. Antitromboplastiinid.
  7. PDF (fibriini lahustamisest tulenevad ained).

Patoloogilised preparaadid

Tõsiste haiguste tekkega vereringes moodustuvad immuunliikide inhibiitorid, mis toimivad spetsiifiliste antikehadena. Sellised kehad on mõeldud koagulatsiooni vältimiseks.

Nende hulka kuuluvad VII, IX faktori inhibiitorid. Autoimmuunhaiguste käigus ilmub vereringesse patoloogiline tüüp. Neil on antimikroobsed omadused ja ülekaalukad tegurid (II, V, Xa).

Antiplatelet

Ravimid vähendavad tromboksaani sünteesi ja on ette nähtud insultide ja südameatakkide ennetamiseks, mis võivad tekkida liimitud verehüüvete moodustumisest.

Aspiriin on kõige levinum ja kasulikum antiagregant. Sageli on krambihoogudega patsientidele ette nähtud aspiriin. See blokeerib kondenseerunud vere moodustumise teket pärgarterites. Pärast arstiga konsulteerimist on võimalik seda ainet kasutada väikestes annustes (profülaktikaks).

Patsientidele, kellel on tekkinud insult ja südameklapi asendamine, on ette nähtud ADP (adenosiini difosfaadi retseptori inhibiitorid). See ravim süstitakse veeni ja takistab verehüüvete teket, mis võivad anumaid ummistada.

Tromboosi preparaadid:

Nagu ka teistel ravimitel, on trombotsüütide agregatsioonivastastel ainetel mitmeid kõrvaltoimeid:

  • pidev väsimus;
  • kõrvetiste sagedane ilming;
  • peavalu;
  • iiveldus;
  • valu kõhus;
  • dramaatiline muutus väljaheites;
  • verevool ninast.

Selliste ilmingutega peab patsient uimastite ümberjaotamiseks pöörduma arsti poole.

Samuti on kõrvaltoimeid, mille puhul on vaja täielikult lõpetada ravimi võtmine:

  1. Allergilised reaktsioonid (näo, kõri, keele, jäsemete, huulte, lööbe turse).
  2. Oksendamine, eriti verehüüvete esinemisel.
  3. Tool on tume või verine triibuline.
  4. Vere esinemine uriinis.
  5. Raske sissehingamine ja hingamine.
  6. Sõltumatu kõne.
  7. Rütmihäired.
  8. Kollasus, naha ja silma valkude kõnelemine.
  9. Liigeste valulikkus.
  10. Hallutsinatsioonid

Mõnedel patsientidel on ette nähtud trombotsüütide trombotsüütide ravi eluks, seega peaksid nad süstima verd hüübimiseks.

Suukaudsete ravimite uus põlvkond

Antikoagulandid (mis see on ja fondi mõju artiklis kirjeldatud asutusele) on paljude haiguste jaoks hädavajalikud. Statistika kohaselt on enamikul neist mitmeid piiranguid ja kõrvaltoimeid. Kuid tootjad kõrvaldavad kõik negatiivsed aspektid, tänu sellele vabastavad nad uue põlvkonna uusi ja paremaid vahendeid.

Kõikidel antikoagulantidel on nii positiivsed kui ka negatiivsed küljed. Teadlased viivad läbi täiendavaid uimastite laboriuuringuid, et edasi arendada universaalseid ravimeetodeid tromboosi ja sellega seotud ning haiguste raviks. Selliseid ravimeid arendatakse noorematele patsientidele (lastele) ja neile, kes kasutavad vastunäidustusi.

Kaasaegsete ravimite eelised:

  • minimeeritud spontaanne verevoolu oht;
  • ravimid toimivad 1,5 tunni pärast;
  • enamik inimesi, kellel on vähe märke sõjaväe kohta, võivad juba võtta uusi tooteid;
  • söömine ja muud ravimid ei mõjuta PNP efektiivsust.

Puudused PNP:

  • vahendite pidev testimine;
  • sellised vahendid peaksid olema pidevalt purunenud, ilma lüngadeta, kuna neil on lühike tegevusperiood;
  • harva, kuid komponentide talumatuse tõttu on kõrvaltoimeid.

PUP-nimekirjas on väike summa, kuna enamik neist on testimise etapis. Üks uutest toodetest on Dabigatran, mis on madala molekulmassiga ravim (trombiini inhibiitor). Meditsiinitöötajad määravad selle sageli venoosse ummistuse jaoks (profülaktilistel eesmärkidel).

Veel kaks PNP-d, mida patsiendid on kergesti talutavad, on Apixaban, Rivaroxaban. Nende eeliseks on see, et ravi ajal ei ole vaja vere hüübimishäirete riskiks võtta. Nad ei reageeri teistele kasutatud ravimitele, mis on nende eelis. Stroke ja rütmihäired on samuti hästi välditavad.

Antikoagulantide klassifitseerimine: otsene, kaudne toime

Antikoagulante (mida see on ja nende tegevuse põhimõtet arutatakse artiklis informatiivsetel eesmärkidel, nii et enesehooldus on nende poolt keelatud) võib jagada 2 põhirühma.

Need on:

  • otsene toime (omab võimet toimida otse trombiini suhtes, vähendades selle aktiivsust minimaalselt, lahjendades vereringet);
  • kaudsed mõjud (mõjutavad vere hüübimist reguleerivate ensüümide (sekundaarne päritolu) sünteesi).
Otsesed ja kaudsed antikoagulandid: nimekiri

Ravimid imenduvad mao seintest hästi ja lõpuks erituvad uriiniga.

  • Hepariinid (madal molekulmass).
  • Hirudiin.
  • Naatriumvesinitraat.
  • Danaparodid.
  • Lepirudiin.
  • Hepariin.
  • Vabadused.
  • Monokumariinid.
  • Dikumariny.

Herapini grupp

Otsene toimega ravimite peamine ja kõige tavalisem esindaja on hepariin. Selle koostis sisaldab erineva suurusega sulfaatseid glükosaminoglükaane. Selle biosaadavus on madal.

Ravim suhtleb paljude teiste keha toodetud komponentidega:

Ravi selle ravimiga ei kaitse täielikult tromboosi eest. Kui verehüüve on juba ilmnenud ja paikneb aterosklerootilises naastul, ei suuda hepariin sellele mõjuda.

Hepariinravimid (suukaudsed tabletid ja salvid väliseks kasutamiseks:

  1. "Venolife".
  2. "Hepariin" (süstimine).
  3. "Klevarin".
  4. "Hepariini salv."
  5. "Lioton geel".
  6. Trombitu.
  7. "Dolabene".
  8. Xarelto.

Oligopeptiidid

Oligopeptiidide rühmast pärinevad antikoagulandid (mis see on ja kuidas need mõjutavad organismi) mõjutavad trombiini aktiivsust. Need on tugevad inhibiitorid, mis takistavad verehüüvete teket. Meditsiiniseadmete aktiivsed komponendid on taasühendatud vere hüübimisfaktoritega, muutes nende aatomite asukohta.

Mõned grupi ravimid:

Neid vahendeid kasutatakse ennetamiseks:

  • südameinfarkt;
  • veenilaiendid;
  • trombemboolia;
  • reoklusioon pärast veresoonte seinte plastilist kirurgiat.

Madala molekulmassiga hepariinid

Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrgenenud biosaadav lävi ja antitrombootiline toime. Nende kasutamise käigus on võimalik hemorroidide komplikatsioonide tekke oht. Ravimite komponendid imenduvad kiiresti ja erituvad pikka aega.

Selle alarühma ravimid kõrvaldavad täielikult vere hüübimise ebanormaalsed tegurid.

Nad suurendavad trombiini sünteesi ja neil ei ole tõsist mõju veresoonte seintele. Ravimid aitavad parandada verevoolu reoloogilisi omadusi ja avaldavad positiivset mõju ka kõikide organite verevarustusele, mis viib nende funktsiooni stabiilse seisundini.

Madala molekulmassiga hepariinide ravimite nimed:

Trombiini inhibiitorid

Selle rühma peamine esindaja on “Grudin”. Selle kompositsioon sisaldab valku, mis eraldatakse sülje süljest (meditsiiniline). See on otsese toimega trombiini inhibiitor.

Girudiinil on analoogid (Girugen, Girulog). Need aitavad kaasa südamehaigust põdevate patsientide elu säilitamisele. Neil ravimitel on hepariinirühmaga võrreldes palju eeliseid. Vahenditel on pikaajaline mõju.

Tootjad on hakanud vabastama suukaudse manustamise vorme. Nende vahendite kasutamise piirangud võivad olla tingitud ainult hinnakategooriast.

"Lepirudiin" (rekombinantne ravim) blokeerib trombiini ja on ette nähtud profülaktikaks tromboosist. Ravim on trombiini otsene inhibiitor, teostab selle blokeerimise. Ravim on ette nähtud südamelihase infarkti ärahoidmiseks või stenokardiast tingitud südameoperatsiooni vältimiseks.

Hirudiini preparaadid

Selles rühmas on ravimid sarnased hepariini rühmaga, neil on ka antitrombootiline toime. Nende koostises on aine, mis on toodetud leeside süljes - hirudiin. See seondub trombiiniga ja kõrvaldab selle pöördumatult. Samuti mõjutab ravim osaliselt teisi vere hüübimist mõjutavaid tegureid.

Hirudiinil põhinevad fondid:

Kõik ravimid ei ole nii kaua aega tagasi müüdud, seega on nende kasutamise kogemus väike.

Kaudsete antikoagulantide loetelu: ravimite nimed

Alltoodud tabelis on kirjeldatud kaudse toime antikoagulante (mida on kirjeldatud eespool).

Tööriist vähendab vereringe rasvasisaldust, suurendades veresoonte läbilaskvust.

Otsetoimeliste antikoagulantide loetelu ja ülevaade

Ravimid (antikoagulandid) otsene toime:

  • "Hepariini salv" on müügiks 25g tuubis, selle maksumus on 50 rubla., Toodet toodab Vene farmaatsiaettevõte.
  • "Hepariin-Akrikhin" on valmistatud välise rakenduse geelina, toru maht on 30 g, tootja on Venemaa ja selle maksumus on 230 rubla.
  • „Trombless”, mida toodab Vene farmaatsiaettevõte välispidiseks kasutamiseks mõeldud geeli kujul, on toru maht 30 g, selle ravimi maksumus on 250 kuni 300 rubla.
  • "Venolife" - välispidiseks kasutamiseks mõeldud geeli toodetakse toru kujul, mille maht on 40 g, ravimi maksumus on umbes 350 rubla.

Ravi ja profülaktika korral määravad meditsiinitöötajad ravimeid, näiteks:

  • "Clexane" - süstimine (toodetud Prantsuse farmaatsiaettevõtte poolt). Ravim blokeerib veresoonte ummistumise trombiga sarnaste naastudega, muudab vere hüübimisele suunatud ensüümide koostist. Ravimi maksumus on 1500 rubla.
  • Fraxipariini toodab ka Prantsuse ettevõte. Toimeaine soodustab vere hõrenemist ja vähendab verehüüvete tekke ohtu. See on süstitav ravim, mis maksab 2200 rubla.
  • "Fragmin" - Ameerika toodangu süstimine, mis on ette nähtud inimestele, kellel on risk verehüüvete tekkeks. Fondide maksumus - 2000 rubla.

Näidud sissepääsuks

Antikoagulandid määratakse juhul, kui esineb tromboosi oht ja kui:

  • südamepuudulikkus;
  • on kunstlikult siirdatud südameklapid;
  • on kroonilise staadiumi aneurüsmid;
  • tuvastatud südame parietaalne tromboos;
  • tekkis ulatuslik müokardiinfarkt.

Mõnel juhul on ravimid ette nähtud ennetamiseks ja raviks:

  • jalgade tromboflebiit;
  • veenilaiendid (veenilaiendid);
  • pärast sünnitust tekkinud trombemboolia;
  • sunnitud asend pärast operatsiooni.

Vastunäidustused

Enne antikoagulantide võtmist peab patsient läbima mitmeid teste.

Ravimid on vastunäidustatud:

  • aneurüsm (intratserebraalne);
  • seedetrakti haigused (haavand);
  • hüpertensioon (portaal);
  • trombotsütopeenia;
  • leukeemiahaigus;
  • kasvajad (pahaloomulised);
  • neeruprobleemid maksaga (puudulikkus);
  • kõrge rõhk (üle 180/100);
  • liigne joomine;

Võimalikud kõrvaltoimed

Ravimid võivad patsientidel põhjustada järgmisi probleeme:

  • verehüüvete esinemine uriinis;
  • tumedad või mustad väljaheited;
  • verised plekid naha alla;
  • pikad ninaverejooksud;
  • verejooksud;
  • provotseerida oksendamist koos vere triipudega või verise röstimisega;
  • naistel võib menstruatsiooni vere olemus ja kogus (tsükli pikkus ja väljalaske hulk) muutuda.

Kas ma vajan arsti retsepti?

Kuna antikoagulandid mõjutavad vere hüübimist, võivad verejooksud tekkida, kui ei järgita sissepääsueeskirju (sagedamini on tegemist sisemise hemorraagiaga). Enesehooldamine on keelatud, pöörduge kindlasti arsti poole, kes annab üksikasjalikke soovitusi. Apteekidest müüakse selliseid ravimeid ilma arstita.

Artikli disain: Oleg Lozinsky

Video antikoagulantide kohta

Antikoagulandid: ravimid, toimemehhanism ja peamised näidustused:

Miks võtta suukaudseid antikoagulante?

Mis on suukaudsed antikoagulandid? See on spetsiaalne ravimitüüp, mille toime on suunatud verehüüvete protsesside kõrvaldamisele. Reeglina on need ravimid ette nähtud patsientidele, kellel on veresoonte tekke kõrge risk veresoontes.

Koagulatsiooni ja antikoagulatsiooni komponendi tasakaaluga on võimalik vereringesüsteemi stabiilne seisukord. Sel juhul kulgeb verevool sujuvalt, ühtlaselt ja verehüüvete tekkeks ei ole eeldusi. Kui selline tasakaal on häiritud, siis tekib intravaskulaarne koagulatsioon, mille tulemusena võib tekkiv tromb põhjustada äkilist surma. Meditsiinipraktikas on veenide blokeerimisele palju tegureid:

  • insult;
  • müokardiinfarkt;
  • erineva päritoluga laevade ja veenide vigastused;
  • šokk;
  • sepsis.

Nende haiguste raviprotokoll hõlmab tingimata uue põlvkonna antikoagulantide kasutamist. Nad pakuvad vere hõrenemist. Need ravimid on mõeldud vere voolude ja veresoonte voolavuse taastamiseks, et vähendada verehüüvete ohtu. Antikoagulandid on ette nähtud südamehaiguste ennetamiseks. Ebastabiilne stenokardia, häiritud südamerütm, ventiili defektid - kõiki neid haigusi saab vältida või vähendada, kui võtate regulaarselt suukaudsete antikoagulantide rühma kuuluvaid ravimeid.

Antikoagulantide kasutamisel on veel üks suund - vere stabiliseerimine enne laboratoorsete testide või transfusiooni. Ravimite järgi jagunevad ravimid kahte tüüpi: otsesed antikoagulandid ja kaudsed.

Mis on otsese tegevuse koagulandid? Hepariinid on kohalikud ravimid, mida iseloomustab minimaalne läbilaskvus ja nõrk toime. Selle rühma ettevalmistused on ette nähtud veenilaiendite, hemorroidide või hematoomide kiire resorptsiooni raviks. Kohaliku hepariini ekspositsiooni rühma kuuluvad:

Nende maksumus on erinev, nii et igaüks saab ise valida endale kõige sobivama võimaluse. Süstimiseks on hepariine. Nende ravimite toimemehhanism põhineb erinevate vere hüübimisfaktorite inhibeerimisel. Selle rühma ravimeid võib manustada subkutaanselt või intravenoosselt.

Nad hakkavad kiiresti interakteeruma vererakkudega, nende aktiivsus säilib 24 tundi.

Trombiini kõrvaldamiseks kasutatakse otseselt toimivaid antitrombootilisi ravimeid. Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid: Desirudiin, Lepirudiin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Neil on insultide ravimisel ja ennetamisel kõrge efektiivsus. Maksa tõsised talitlushäired on võimalikud ainult ravimi pikaajalise kasutamise korral. Naatriumvesinikkloriidi toime põhineb verekomponentide säilitamisel, seetõttu kasutatakse ravimit vereanalüütina laboratoorsetes testides.

Selle rühma ravimite toime on suunatud valkude moodustumise vähendamisele, välistavad protrombiini esinemise maksas. Varfariin on selle rühma kõige populaarsem ravim. Vabastage see 2,3,5 mg tablettidena. Maksimaalne terapeutiline toime saavutatakse 5 päeva möödumisel ravimi algusest. Näidustused on tromboos ja trombemboolia. Oluline on märkida mitmeid võimalikke kõrvaltoimeid: iiveldus, oksendamine, seedetrakti katkemine, sügelus, ekseem, võimalik juuste väljalangemine, urolithiaasi teke. Varfariin on rangelt keelatud kasutada raskete neerude ja maksakahjustuste, ägeda verejooksu, söögitoru veenilaiendite eelsoodumuse, hemorroidide, raseduse ajal.

Oluline on teada, milliseid toiduaineid võib varfariini võtmise ajal tarbida ja millised tuleks menüüst välja jätta. Küüslauk, salvei, papaia, sibul, kapsas, kurk, piparmünt, spinat, petersell, herned, naeris, oliiviõli, koriander, pistaatsiapähkel, alkohol tuleks eemaldada dieedist. Kaudsete antikoagulantide kasutamisel on järgmised meetmed:

  • iga päev täpselt arvutada K-vitamiini tarbimine;
  • jälgima INR-i;
  • jälgima võimaliku sisemise verejooksu sümptomeid, nii et kui see juhtub, võite võimalikult kiiresti arsti juurde minna.

Igal aastal viivad spetsialistid läbi uuringuid suukaudsete antikoagulantide kvaliteedi ja tõhususe parandamiseks. Kaasaegsetel ravimitel on minimaalne vastunäidustuste ja kõrvaltoimete nimekiri, samuti puudus vajadus jälgida vere hüübimismäära.

Uue põlvkonna ravimite toimemehhanism erineb mõnevõrra vana proovi analoogidest. Haldaja saavutamine:

  • vere hüübimismäärade kontrolli minimeerimine;
  • ravimi püsiva annuse kohandamise puudumine;
  • nende patsientide loetelu laiendamine, kellele antikoagulantravi oli varem vastunäidustatud;
  • 1 antikoagulandi võtmine erinevate haiguste raviks;
  • seda tüüpi ravimitega ravida.

Vaatamata arendajate kõikidele saavutustele ei ole uue põlvkonna ettevalmistused täiuslikud ja neil on oma plusse ja miinuseid. Positiivsed punktid on järgmised:

  • kiire narkootikumide toime;
  • toitainete ja teiste ravimite minimaalne toime, kasutades neid koos antikoagulandiga;
  • kasutamise ohutus.

Negatiivsed punktid hõlmavad järgmist:

  • erinevalt vana proovi ettevalmistustest tuleks uue põlvkonna antikoagulandid võtta rangelt vastavalt värvitud skeemile, ilma puudusteta ja muutusteta;
  • erakorralise ravi lõpetamise korral läbiviidud ravi katsed ja seire;
  • mitmed kõrvaltoimed, mis olid vanemates ravimites varem puudunud;
  • kõrge seedetrakti verejooksu oht;
  • ravimite kõrge hind.

Antikoagulandid - otsese ja kaudse toimega ravimite tõhusus, uus põlvkond, näidustused ja vastunäidustused

50 aasta möödudes muutuvad anumad vähem elastseks ja tekib verehüüvete oht. Et vältida ülemääraste verehüüvete ohtu, määravad arstid antikoagulandid. Samuti on suukaudsete veenide raviks ette nähtud antikoagulandid.

Antikoagulandid on ravimite grupp, mis mõjutab verehüüvete moodustumist veres. Nad takistavad vereliistakute hüübimist, mis mõjutab verehüüvete funktsionaalse aktiivsuse peamisi etappe, blokeerides seeläbi vereliistakute hüübimist.

Südame-veresoonkonna haiguste traagiliste tulemuste arvu vähendamiseks määravad arstid antikoagulandid.

Antikoagulantide peamine toimemehhanism on vältida arterite veresoonte ummistumist tekitavate verehüüvete teket ja suurenemist, vähendades sellega insuldi ja müokardiinfarkti riski.

Antikoagulantide klassifitseerimine

Antikoagulandid jagunevad keha toimemehhanismi, positiivse mõju saavutamise kiiruse ja toime kestuse alusel otsesteks ja kaudseteks. Esimesse rühma kuuluvad ravimid, mis mõjutavad otseselt vere hüübimist ja peatavad selle kiiruse.

Kaudsed antikoagulandid ei avalda otsest mõju, neid sünteesitakse maksas, aeglustades seeläbi peamisi vere hüübimisfaktoreid. Neid toodetakse tablettide, salvi, süstelahuse kujul.

Otsetoimelised antikoagulandid

Need on kiire toimega ravimid, millel on otsene mõju vere hüübimisele. Nad osalevad verehüüvete tekkimisel veres ja peatavad juba moodustunud kehade arengu peatades fibriinkiudude moodustumise.

Otsese kokkupuute antikoagulantidel on mitu ravimirühma:

  1. Naatriumvesinitraat.
  2. Hepariin.
  3. Madala molekulmassiga hepariin.
  4. Hirudiin.
  5. Danaparoid, lepirudiin.

Hepariin on tuntud kui otsene antikoagulant. Kõige sagedamini kasutatakse seda salvina või manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt. Hepariini peamised ravimid on: naatriumtripipariin, adrepariin, enoksapariin, nadropariin kaltsium, parapariinnaatrium, tinasapariinnaatrium.

Enamikul juhtudel ei ole nahale tungivad hepariini salvid väga tõhusad. Tavaliselt on need ette nähtud hemorroidide, jalgade veenilaiendite ja verevalumite raviks. Populaarsemad hepariinil põhinevad salvid on:

Hepariinil põhinevad ravimid valitakse alati individuaalselt nii intravenoosseks kui subkutaanseks manustamiseks.

Tavaliselt hakkavad hepariinid terapeutilist toimet paar tundi pärast tarbimist jätkama, säilitades kogu päeva jooksul kehale mõju. Plasma- ja koefaktorite aktiivsuse vähendamine blokeerivad trombiini ja blokeerivad fibriinkiudude moodustumist, takistades trombotsüütide kleepumist.

Kaudsed antikoagulandid

Vähendades protrombiini tootmist maksas, blokeerides K-vitamiini tootmist, aeglustades valkude S ja C moodustumist, mõjutavad nad seega vere hüübimist.

Kaudsete antikoagulantide rühma kuuluvad:

  1. Indaan-1,3-diooni derivaadid, mis on alati valmistatud tablettidena. Ravimi kasutamise mõju ilmneb 8 tunni pärast ja jätkub kogu päeva vältel.
  2. Kumariin - ravimi peamine toimeaine on suhkrute kujul paljudes taimedes: magus ristik, Zubrovka. Esimest korda leiutati selle rühma ravim 20. sajandil ja see eemaldati ristiku lehtedelt. Kumariini preparaatide rühm hõlmab (varfariini, neodikumariini, atsenokumarooli (Sincumar)).

Uue põlvkonna suukaudsed antikoagulandid

Tänapäeval on tänapäevane antikoagulantide rühm muutunud asendamatuteks ravimiteks selliste haiguste ravis nagu arütmia, isheemia, tromboos, südameatakk jne. Kuid nagu kõik ravimid, on neil ka suur hulk kõrvaltoimeid. Farmakoloogiline tööstus ei ole paigas ning antikoagulantide väljatöötamine, millel ei ole kõrvaltoimeid teistele organitele, jätkub tänaseni.

Lisaks mitte kõigile haigustüüpidele, mida neil on lubatud kasutada. Aktiivselt arendatakse rühma antikoagulante, mis tulevikus ei ole vastunäidustatud lastele, rasedatele naistele ja paljudele patsientidele, keda on keelatud ravida praeguste antikoagulantidega.

Eelised ja puudused

Antikoagulantide positiivsed omadused on järgmised:

  • Vähendab oluliselt verejooksu ohtu;
  • Ravimi toime alguse aeg on vähenenud 2 tunnini ja need on organismist kergesti eemaldatavad;
  • Antikoagulante kasutavate patsientide hulk on suurenenud tänu ravimi kõrvaltoimete vähenenud riskile (maksa ja seedetrakti haigused, laktaasi talumatus jne);
  • Oluliselt vähendas teiste ravimite ja toidu mõju antikoagulantide mõjule.

Uue põlvkonna antikoagulantidel on aga puudused:

  1. Ravim on regulaarne, erinevalt vana põlvkonna antikoagulantidest, mille kasutamine võib olla kadunud.
  2. Seedetraktis on verejooksu oht.
  3. Kasutamise ajal kogesid paljud patsiendid uue põlvkonna antikoagulantide talumatust, kui vanamoodsete ravimite kõrvaltoimeid ei esinenud.

Ravimite efektiivsus on tõestatud, nad vähendavad insuldi või südameinfarkti riski mis tahes tüüpi arütmiatega.

Kui määrate suukaudseid antikoagulante, pidage meeles, et on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Enne kasutamist lugege kindlasti ravimi juhiseid ja konsulteerige oma arstiga. Ärge unustage, et antikoagulantide võtmise ajal on vaja järgida spetsiaalset dieeti, kontrollige kindlasti iga kuu ja kontrollige teatud vereparameetreid. Kahtluse korral sisemise verejooksu korral pöörduge viivitamatult arsti poole. Kui antikoagulantide kasutamine põhjustas verejooksu, tuleb ravim välja vahetada teise ravimiga.

Trombotsüütide vastased ained ja antikoagulandid: ravimite erinevus

Trombotsüütide agregatsioonivastased ained õhutavad verd ja takistavad veresoonte teket veresoones. Keha toimemehhanism erineb antikoagulantidest. Laienenud trombotsüütide vastased ained on:

  • Aspiriin on kõige populaarsem kogu maailmas, kuid allergikutel on sageli reaktsioon sellele ainele;
  • Dipüridamool - laiendab veresooni;
  • Tiklopidiin - kasutatakse südame isheemiatõve, südameinfarkti ja tromboosi ärahoidmiseks;
  • Tirofibaan - takistab trombotsüütide adhesiooni;
  • Eptifibatiid - omab blokeerivat toimet trombotsüütide adhesioonile.

Trombotsüütide adhesiooni peatamisega vähendavad nad vere hüübimist. Lisaks on need spasmolüümid ja vasodilaatorid.

Uute suukaudsete antikoagulantide kasutamine kodade virvenduse korral. Kuidas valida ravimit?

Kodade fibrillatsiooniga patsientidel on insuldi risk viis kuni seitse korda suurem kui üldpopulatsioonis. Pikka aega kasutasid arstid varfariini, et ennetada rabanduse tekkimist kodade fibrillatsiooniga patsientidel. On ilmnenud uued suukaudsed antikoagulandid, otsesed trombiini inhibiitorid (dabigatraan) ja Xa faktori inhibiitorid (rivaroksabaan ja apiksabaan), mida on uuritud randomiseeritud kontrollitud uuringutes ja mis on heaks kiidetud Ameerika Ühendriikides ja Euroopas kardiovaskulaarsete sündmuste ennetamiseks mittevalikulaarse kodade virvendusega patsientidel.

Ameerika Südameliidu teaduslikul istungil sel sügisel esitati andmed ENGAGE AF-TIMI 48-st, võrreldes edoksioksi (faktor Xa inhibiitor) ja varfariini. Uute suukaudsete antikoagulantide tekkega on paljudel arstidel küsimus: "Kuidas valida patsiendile ravim?"

Uued suukaudsed antikoagulandid on efektiivsemad ja ohutumad kui varfariin. Seega oli insuldi ja süsteemse emboolia ennetamisel apiksabaan ARISTOTLE'is ja dabigatraan RE-LY-s paremad kui varfariin ja rivaroksabaan ROCKET-AF-s ei andnud varfariini. Apiksabaan oli ainus uus suukaudne antikoagulant võrreldes varfariiniga üldises suremuses ja verejooksus, kuigi kõigil uutel suukaudsetel antikoagulantidel esines madalam hemorraagiline insult ja intrakraniaalne verejooks võrreldes varfariiniga.

Uute suukaudsete antikoagulantide kättesaadavuse ja otsuste tegemise seisukohast on oluline ravimite maksumus. Iga antikoagulandi farmakokineetika ja farmakodünaamika sõltub patsiendi populatsioonist. Uute suukaudsete antikoagulantide kliinilisi uuringuid viidi läbi erinevate patsientide rühmade osalusel. Seega mõõduka neerufunktsiooni häirega patsientidel täheldati apiksabaani puhul suurimat riski vähenemist võrreldes varfariiniga. Kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel on parem kaaluda apiksabaani või rivaroksabaani antikoagulandina, kus neerude kliirens on vastavalt 27% ja 36% kui dabigatraan (neerukliirens on 80%). Varfariin on valitud ravim, mida kasutatakse raske neerufunktsiooni häirega patsientide raviks.

Uue suukaudse antikoagulandi valimisel vanema vanuserühma patsientidele on oluline meeles pidada akuutse neerukahjustuse suurt riski. ARISTOTLE, RE-LY ja ROCKET-AF patsientide keskmine vanus oli vastavalt 70, 71,5 ja 73 aastat, ARISTOTLE ja ROCKET-AF-s oli üle 25 aasta vanustest patsientidest üle 25% patsientidest. Samuti on oluline vanema vanuserühma patsientide vastuvõtu sagedus. Rivaroksabaani ühekordne annus on atraktiivsem kui apiksabaani või dabigatraani kahekordne annus.

Müokardi infarktiga patsientidel on dabigatraani kasutamine endiselt küsitav, seega on parem kasutada apiksabaani või rivaroksabaani. ROCKET-AF-is oli rivaroksabaan sama efektiivne kui varfariin patsientidel, kellel oli suur insuldi risk, ja suukaudsete suukaudsete antikoagulantide uuringutes näitas rivaroksabaan paremaid tulemusi insuldi või mööduva isheemilise rünnakuga patsientidel, kuid samuti on mõistlik kaaluda apiksabaani ja dabigatraani kasutamist nendel patsientidel. patsientidel.

Varfariini tuleb kasutada südameklapi / mehaanilise klapiga patsientidel, arvestades RE-ALIGN uuringu varajast lõpetamist (varfariini ja dabigatraani võrdlemist mehaaniliste ventiilidega patsientidel), mis on tingitud trombemboolsete ja hemorraagiliste tüsistuste sagenemisest dabigatraaniga patsientidel. Uute suukaudsete antikoagulantide kasutamise kohta maksapuudulikkusega patsientidel (aktiivsed maksahaigused või maksafunktsiooni testid on kaks korda kõrgemad kui normaalne ülempiir) on vähe andmeid, mis on äärmiselt madalad (120 kg) ja kolmekordset ravi saavatel patsientidel (antikoagulandid, aspiriin ja P2Y12 inhibiitorid). ). Seega võib varfariini kasutamine nendel patsientidel olla eelistatud, kuni saadakse täiendavaid andmeid.

Lõppkokkuvõttes on patsiendi väärtused ja eelistused, samuti kulud, võtmetegurid, mis tuleks otsustusalgoritmisse lisada.