Xarelto - ravimi kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemisvormid (2,5 mg tabletid, 10 mg, 15 mg ja 20 mg) tromboosi, emboolia ja insultide ja südameatakkide ennetamiseks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis

Selles artiklis saate lugeda ravimi Xarelto kasutamise juhiseid. Esitatud saidi külastajate - selle ravimi tarbijate ja arstide, ekspertide arvamused Xarelta kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Analoogid Xarelta olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine tromboosi, emboolia ja insultide ja südameatakkide ennetamiseks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Xarelto on suukaudseks manustamiseks faktor 10a selektiivne otsene inhibiitor. Koagulatsioonikaskaadis on kesksel kohal teguri 10 aktiveerimine faktori 10a moodustamiseks oma ja väliste radade kaudu.

Rivaroksabaanil (ravimi toimeaine Xarelto) on annusest sõltuv mõju protrombiini ajale ja on korrelatsioonis plasmakontsentratsiooniga, kui neid analüüsitakse Neoplastini komplektiga (teiste reaktiivide kasutamisel erinevad tulemused).

Samuti suurendab rivaroksabaan APTT annusest sõltuvat ja Heptesti tulemust, kuid neid parameetreid ei soovitata rivaroksabaani farmakodünaamiliste mõjude hindamiseks.

Koostis

Rivaroksabaan (mikroniseeritud) + abiained.

Farmakokineetika

Pärast 10 mg annuse manustamist imendub Xarelto kiiresti, absoluutne biosaadavus on kõrge ja 80–100%. Toiduaine ei mõjuta rivoksaksaani AUC ja Cmax. Rivaroksabaani farmakokineetikat iseloomustab mõõdukas varieeruvus; individuaalne varieeruvus (varieeruvuskoefitsient) on 30-40%, välja arvatud päev ja järgmine päev pärast operatsiooni, kui varieeruvus on kõrge (70%). Seondumine plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga, on 92-95%. Rivaroksabaan eritub peamiselt metaboliitidena (ligikaudu 2/3 annust), pooled neist erituvad neerude kaudu ja teine ​​pool väljaheitega. 1/3 kasutatavast annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul, mis arvatakse olevat peamiselt aktiivse neerude sekretsiooni kaudu. Rivaroksabaan metaboliseerub CYP3A4, CYP2J2 isoensüümide ja tsütokroom P450 süsteemist sõltumatute ensüümide osalusel. Biotransformatsiooni peamised osalejad on morfoliinirühm, mis läbib oksüdatiivse lagunemise, ja amiidrühmad, mis läbivad hüdrolüüsi.

Näidustused

• insultide, südameatakkide ja süsteemsete trombembooliate ennetamine mittevalikulaarse päritoluga kodade virvendusega patsientidel;
• süvaveenide tromboosi ja kopsuemboolia ravi ning nende kordumise vältimine;
• venoosse trombemboolia ennetamine patsientidel, kes läbivad ulatuslikke ortopeedilisi operatsioone alumise jäseme juures.

Vabastamise vormid

Tabletid, kaetud 2,5 mg, 10 mg, 15 mg ja 20 mg.

Kasutusjuhend ja raviskeem

Toas söömise ajal.

Kui patsient ei suuda tervet tabletti alla neelata, võib Xarelto purustada ja segada vee või vedela toiduga, näiteks õunakaste, vahetult enne selle võtmist. Pärast purustatud Xarelto 15 või 20 mg tablettide võtmist peate kohe sööki võtma.

Purustatud Xarelto tabletti võib manustada maosüsteemi kaudu. Enne Xarelto võtmist tuleb sondi asukoht seedetraktis edasi arstiga kooskõlastada. Purustatud tablett tuleb manustada väikese koguse vees läbi mao toru, seejärel tuleb süstida väike kogus vett, et pesta preparaadi jäänused sondi seintelt. Pärast purustatud Xarelto 15 või 20 mg tablettide võtmist on vaja kohe võtta enteraalne toitumine.

Ajuinfarkti ja süsteemse trombemboolia ärahoidmine mittevalikulaarse päritoluga kodade virvendusega patsientidel

Soovitatav annus on 20 mg 1 kord päevas.

Neerufunktsiooni häirega patsientidel (K kreatiniin 49-30 ml / min) on soovitatav annus 15 mg 1 kord päevas.

Soovitatav maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.

Xarelto-ravi tuleb pidada pikaajaliseks raviks, kui ravi kasulikkus kaalub üles võimalike tüsistuste riski.

Toimingud annuse vahelejätmiseks

Kui järgmine annus jääb vahele, peab patsient kohe võtma Xarelto ja jätkama järgmisel päeval ravimi regulaarset manustamist vastavalt soovitatud raviskeemile. Ärge kahekordistage annust, mis on võetud varem vastamata raviks.

Kõrvaltoimed

• aneemia;
• trombotsüteemia;
• postprotsessijärgsed hemorraagiad (sh operatsioonijärgne aneemia ja haavast pärit veritsus);
• tahhükardia;
• arteriaalne hüpotensioon (sealhulgas hüpotensioon protseduuride ajal);
• verejooks (sh hematoomid ja harvaesinevad lihasverejooksud);
• gastrointestinaalsed verejooksud (sealhulgas gemememesi, verejooksud, pärasoole verejooks, hematuuria, suguelundite verejooks, ninaverejooks);
• iiveldus, oksendamine;
• kõhukinnisus, kõhulahtisus;
• kõhuvalu;
• ebamugavustunne maos;
• düspeptilised nähtused;
• suukuivus;
• lokaliseeritud või perifeerne turse;
• väsimus;
• nõrkus;
• asteenia;
• palavik;
• urtikaaria (sh üldise urtikaaria juhtumid);
• allergiline dermatiit;
• pearinglus;
• peavalu;
• sünkoopilised riigid;
• valu jäsemetes;
• sügelus (sh generaliseerunud sügelus);
• nahalööbed;
• neerupuudulikkus (kreatiniini, uurea sisalduse tõus veres);
• LDH taseme tõus, AAT ja AAT taseme tõus, lipaasi, amülaasi, bilirubiini taseme tõus, aluseline fosfataasi tase.

Vastunäidustused

• kliiniliselt oluline aktiivne verejooks (näiteks intrakraniaalne, seedetrakt);
• maksahaigused, millega kaasneb koagulopaatia, mis suurendab kliiniliselt olulise verejooksu riski;
• rasedus;
• ülitundlikkus rivaroksabaani suhtes.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Vastunäidustatud kasutamine raseduse ajal.

Erijuhised

Rivaroksabaani kasutamine raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC vähem kui 15 ml / min) ei ole soovitatav.

Ettevaatusega tuleb Xarelto't kasutada mõõduka raskusega neerupuudulikkusega patsientide ravis (CC 30-49 ml / min), kes saavad samaaegset ravi ravimitega, mis võivad põhjustada rivaroksabaani kontsentratsiooni suurenemist plasmas, samuti patsientidel, kellel on vähem kui 15-30 ml. / min Raske neerupuudulikkusega patsientidel võib rivaroksabaani plasmakontsentratsioon oluliselt suureneda, mis võib põhjustada veritsusriski suurenemist.

Raske neerupuudulikkusega patsiente, kellel on suurenenud verejooksu risk ja patsiendid, kes saavad samaaegselt süsteemse ravi asoolrühma seenevastaste ravimite või HIV proteaasi inhibiitoritega, tuleb hoolikalt jälgida hemorraagiliste tüsistuste varajaseks avastamiseks pärast ravi alustamist. Selline jälgimine võib hõlmata patsiendi korrapärast füüsilist kontrolli, kirurgilise haava äravoolu hoolikat jälgimist ja hemoglobiini taseme perioodilist määramist.

Rivaroksabaani tuleb kasutada ettevaatusega patsientide raviks, kellel on suurenenud verejooksu risk, sh. kui esineb kaasasündinud või omandatud haigusi, mis põhjustavad verejooksu; kontrollimatu hüpertensioon; seedetrakti maohaavand akuutses staadiumis; hiljuti ülekantud peptiline haavand; veresoonte retinopaatia; hiljutine intrakraniaalne või intratserebraalne verejooks; intraspinaalne või intratserebraalne vaskulaarne patoloogia; hiljutine neurokirurgiline operatsioon (aju operatsioon, seljaaju) või oftalmoloogiline sekkumine.

Rivaroksabaani määramisel patsientidele, kes saavad hemostaasi mõjutavaid ravimeid, nagu mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid või teised antitrombootilised ained, tuleb olla ettevaatlik.

Ravimi koostoime

Rivaroksabaani samaaegsel kasutamisel ja isoensüümi CYP3A4 ja P-glükoproteiini tugevatel inhibiitoritel võib vähendada neeru- ja maksa kliirensit ning seega oluliselt suurendada rivaroksabaani AUC-d.

Rivaroksabaani ja ketokonasooli asoolse seerumi (400 mg 1 kord päevas), mis on tugev CYP3A4 inhibiitor ja P-glükoproteiin, kombineeritud kasutamine põhjustas rivaroksabaani keskmise AUC-i 2,6-kordse suurenemise ja rivaroksabaani keskmise Cmax-i 1,7-kordse suurenemise, millega kaasneb märkimisväärne suurenemine farmakodünaamilised toimed.

Rivaroksabaani ja HIV proteaasi inhibiitori ritonaviiri samaaegsel kasutamisel (600 mg 2 korda päevas), mis on tugev CYP3A4 ja P-glükoproteiini inhibiitor, tõusis rivaroksabaani tasakaalukontsentratsiooni AUC 2,5 korda ja rivaroksabaani keskmine Cmax 1,6 korda, millega kaasneb märkimisväärne t ravimi farmakodünaamilise toime suurenemine. Sellega seoses on vajalik kasutada ettevaatlikult Xarelto't patsientide ravis, kes saavad samaaegselt süsteemseid asoolseid seenevastaseid ravimeid või HIV proteaasi inhibiitoreid.

Klaritromütsiin (500 mg 2 korda päevas), tugev CYP3A4 inhibiitor ja mõõdukas P-glükoproteiini inhibiitor, põhjustas rivaroksabaani keskmise AUC väärtuse 1,5-kordse ja 1,4-kordse Cmax suurenemise. See AUC suurenemine ja Cmax suurenemine varieerub normaalses vahemikus ja seda peetakse kliiniliselt ebaoluliseks.

Eritromütsiin (500 mg 3 korda päevas), mis pärsib mõõdukalt isoensüümi CYP 3A4 ja P-glükoproteiini, põhjustas rivaroksabaani tasakaalu keskmise AUC ja Cmax väärtuste 1,3-kordse suurenemise. See AUC suurenemine ja Cmax suurenemine varieerub normaalses vahemikus ja seda peetakse kliiniliselt oluliseks.

Rivaroksabaani ja rifampitsiini samaaegne manustamine, mis on CYP 3A4 ja P-glükoproteiini tugev indutseerija, põhjustas rivaroksabaani keskmise AUC vähenemise ligikaudu 50% võrra ja selle farmakodünaamilise toime vähenemise paralleelselt. Rivaroksabaani koosmanustamine teiste tugevate CYP3A4 indutseerijatega (näiteks fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal või Hypericum) võib samuti põhjustada rivaroksabaani kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas. Rivaroksabaani plasmakontsentratsiooni langust peetakse kliiniliselt ebaoluliseks.

Pärast enoksapariini (ühekordse annusena 40 mg) ja rivaroksabaani (ühekordse annusena 10 mg) kombineeritud kasutamist täheldati lisanduvat toimet pärssivale 10a aktiivsusele, millega ei kaasne täiendavat toimet vere hüübimisele (protrombiini aeg, APTT).

Enoksapariin ei muutnud rivaroksabaani farmakokineetikat.

Xarelto ja klopidogreeli farmakokineetilisi koostoimeid (300 mg koosmanustamisannus koos järgmise 75 mg säilitusannusega) ei esinenud, kuid patsientide alarühmal ilmnes verejooksu kliiniliselt oluline suurenemine, mis ei korreleerunud trombotsüütide agregatsiooni ja P-selektiini või GP2b / 3a retseptorite tasemega.

Pärast rivaroksabaani ja 500 mg naprokseeni samaaegset manustamist ei täheldatud kliiniliselt olulist veritsusaega pikenemist. Kuid üksikisikute puhul on võimalik väljenduda suurem farmakodünaamiline reaktsioon.

Koostoimed toiduga: rivaroksabaani võib annuses 10 mg võtta söögi ajal või eraldi.

Mõju laboratoorsetele testidele: mõju vere hüübimissagedusele (protrombiiniaeg, APTT, Heptest) on rivaroksabaani toimemehhanismi suhtes oodatust.

Analoogid ravimi Xarelto

Toimeaine Xarelto struktuuri analoogid ei ole. Ravim sisaldab oma koostises ainulaadset toimeainet.

Farmakoloogilise rühma analoogid (tromboosi ja emboolia raviks kasutatavad ained):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angioviit;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• Atsenokumarool;
• Atsetüülsalitsüülhape;
• Brilinth;
• Bufferiin;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetine;
• Wobenzym;
• Hepariin;
• Godasal;
• Dekstraan;
• Detrombe;
• Dipüridamool;
• Zilt;
• Calciparin;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Kolfariit;
• Complamin;
• Coplavix;
• Ksantinooli nikotinaat;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoksifülliin;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydool;
• Pradaksa;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukiin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• Thrombopol;
• Tropariin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• Feniliin;
• Fibrinolüsiin;
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Registreeru, et kommentaarist lahkuda.
See võtab aega vähem kui 1 minut.

5 rasedusnädalal külmutas mu lootele. Haiglaravi ajal kaebasin ma arstile oma jalgade valu pärast ja pärast ultraheli diagnoositi mul eksklusiivne süvaveenide tromboos. Pärast günekoloogiliste küsimuste lõppemist panid nad mind vaskulaarse kirurgia osakonda ja kohtasin seal Xarelto. Haiglas võtsin 15 mg kaks korda päevas. Ja ma tulin välja piinlikuks, et näha ravimi hinda, kuid tervis on kallim kui mis tahes raha! Üldiselt on tulemus järgmine: Pärast kuu aega pärast 15 mg kaks korda päevas võtmist on dünaamika imeline. Ultrasound näitas, et üks kolmest kahjustatud veenist oli puhastatud ja täiesti läbitav. Nüüd olen võtnud 20 mg üks kord päevas ühe kuu jooksul ja ausalt öeldes hakkasin jälle tundma oma jalga, mis teeb mind väga mures. Mõnikord ilmub pisutav valu. Mõne nädala pärast kavatsen minna ultraheli juurde, aga ma arvan, et kõik on korras. Üldiselt ei ole kõrvaltoimeid (mao maandumise vältimiseks võtan omeprasooli), ma nõustun ka Phlebodia 600-ga mööda ja ma kannan alati klassi 2 kompressiooni sukad. Täname teadlasi sellise imelise narkootikumide eest! Ma ei soovi minna analoogidele, sest paari tuhande rubla kahtlase kokkuhoiu huvides ei ole soov tervise- ja raviaega riskida.

Nõustun rohkem kui aasta insultide ärahoidmisega (üks oli 3 aastat tagasi). Negatiivseid muljeid ei ole, seda on lihtne teha, taaskäivitust ei toimunud. KUID vereanalüüsis registreeriti püsivalt aneemia, mida varem ei olnud ja mille põhjust ei ole võimalik kindlaks teha :-(
On kahju, et tulemuslikkust ei ole võimalik objektiivselt jälgida, INR ei kehti.

Ma saan aru, et see on kõige kaasaegsem ravim, mis ei tekita verehüübeid. Ta on suurepärane näitleja! Mul oli vere hüübimist kogu jalaga ja nüüd jäin ma üksi. On positiivne prognoos, et ta võib kaduda.
Mulle meeldis, et ravimile ei ole kahjulikke ega allergilisi. Peamine on mitte ületada annust - ravim on tõsine ja te peate alati konsulteerima oma arstiga. Ma juua hommikul samal ajal ja tunnen end suurepäraselt. INR-i kontrolli ei ole vaja, ravim toimib pidevalt. Kuidagi ma jäin vastuvõtu vastu, tundsin nõrka ja pearinglust. Ma saan kõige tõenäolisem, et juua seda minu jaoks eluks. Ravim on kallis, kuid hind on õigustatud.

Ta kasutas veel ühte ravimit, kuid pärast kahte operatsiooni määras arst Xarelto.
Kahjuks registreeriti see määramata ajaks (kuid muide, juhiste kohaselt on soovitatav seda võtta mitte rohkem kui ühe aasta jooksul, kui mõju puudub, siis peaksite selle lõpetama). Hetkel aktsepteerin seda umbes kuus kuud. Soovitatava annusega 20 mg päevas võtan veidi rohkem tablette (pakendis on annus 20 mg). Tulemuseks on umbes 25 mg ravimit päevas. Kuna mul on neelamisraskusi, jahvatan ravimit toiduks (neid saab ka sel viisil võtta, arst ütles, et ei ole vahet).
Suurenenud annuse tõttu olid esimesed 3 nädalat suukuivus. Aja jooksul läks kõik. Sel päeval ei teki verehüübe resorptsiooni, kuid vähemalt see ei kasva enam. Samuti puuduvad uued verehüübed (need ilmusid varem, nüüd pool aastat mitte ükski). Tundub, et ravimi toime on. Kuid selle hinna eest ei ole mõju ikka veel piisavalt hea, kuid analooge ei ole

Lisaks sellele on mul insultide oht, mul on neerupuudulikkus. Vastavalt juhistele võtan ma 15 mg üks kord päevas. Ja selle annusega näib, et ravim toimib. Nõustuge 5-6 kuud, ei toimunud insult.

Mul oli süvaveenide tromboos. Jalgadel oli isegi turse, isegi palavik. Ettenähtud Xarelto, ostetud, kuigi ravim ei ole odav. Ta võttis esimesed 2-3 nädalat, 15 mg kaks korda päevas enne sööki ja seejärel lülitati 20 mg-ni üks kord päevas.
Olen koheldud umbes 3 kuud. Valu ja raskus kaduvad järk-järgult. Vaskulaarne ultraheli näitab paranemist.

Oli insuldi oht. Profülaktikaks soovitati Xarelto't. Ma võtan 20 mg päevas. Ma saan aru, et peate seda jooma pikka aega, kui risk püsib. Ma joome pool aastat, samal ajal kui ma ei täheldanud insultide märke.

Mul on jalgadel palju trombootilisi massi. Arst määras Xarelto. Selle märkus on väga üksikasjalik, kõrvaltoimetel ilmnes verejooks. Ma mõtlesin, kas ravimit võtta, sest tal on sellised võimalikud kõrvaltoimed. Ikka otsustas, nagu praegu ei kahetse.
Enne kursuse alustamist on hädavajalik uurida mao (FGD), et teada saada, kas sees on haavandeid. Ja ainult siis, kui kõik on puhas, võtke ravim lubatud.

Skeem on huvitav, suurendades annust. 20 päeva jooksul võtsin iga kord 10 mg ja 40 päeva 20 mg iga ravimi kohta. Üllatavalt ei olnud kõrvaltoimeid. Lisaks nägid mao kaitsmiseks taimseid infusioone, omeprasooli.
Pärast kursust Xarelto tegin ma doppleri veeni. Verehüübed lahenesid, suurepärane läbilaskvus! Lisaks väga kiiresti - ainult 2 kuud. Xarelto on minu päästmine. Olgu see kallis, isegi kui seda ei müüda kõikjal, kuid see annab suurepärase tulemuse.
Me kõik oleme individuaalsed, organismid reageerivad uutele ravimitele erinevalt, seega on soovitatav arstidega väga põhjalikult konsulteerida, et mitte jätta tähelepanuta täiendavaid uuringuid. Siis on tulemus suurepärane!

Xarelto võttis ema. Arstid määrasid varfariini, kuid annus ja selle toime on väga tugev, otsustasid nad seda mitte riskida. Kuigi ravim on odavam kui Xarelto.

Tabletid maksavad umbes 200 rubla 28 tükki 20 mg kohta (harva on odavam). Nüüd on nad otsustanud korraga osta suurtesse pakenditesse, seega on võimalik saada vähemalt mingisugust kokkuhoidu.
Ema võtab kuue kuu jooksul ja kõik vereanalüüsid on enam-vähem head. Kui varem, nahale kõige väiksema surve all, ilmus verevalum, nüüd ei ole meil selliseid probleeme. Pillidel ei ole kõrvaltoimeid.
Meie puhul tuleb ravimit võtta kogu elu. Ja tänu vanusele ja tervisele.
Suurepärane ravim, lihtne kasutada. Ja mis kõige tähtsam - see toimib nii nagu peaks, tulemused on nähtavad nii väliselt kui analüüsilt. Me ei kahetse, et me läksime ümber Xarelto-le, samal ajal kui ravimit ainult soovib.

Umbes aasta tagasi diagnoositi, et pean regulaarselt võtma antikoagulante. Alguses määrati Warfain. Ta hakkas võtma, kuid kolmandal päeval avati veritsus, suurendades INR-i. Varchain tühistati kiiresti, määrates Xarelto, kuid hoiatas, et ravim oli "veidi" kallim ja et ma ei olnud mures. Tegelikult osutus see "väike" 20 korda kallimaks. Summa lihtsalt šokeerib. Nagu arst ütles, ei ole sarnase koostisega analooge lihtsalt. Ravim on noor ja oodata analooge järgmise paari aasta jooksul ei ole vajalik. Kui ostate suure 100 tableti pakendi, saate iga kolme kuni nelja kuu järel salvestada paar tuhat. Vähemalt mõned säästud. Aasta jooksul on narkootikumide hind veidi suurenenud umbes 90 rubla võrra, kuna riik kontrollib vajalike ravimite nimekirja hindu ja Xarelto on nende hulgas, hinnad ei tohiks sõltuvalt vahetuskursist hüpata. See on pluss.

Keha reageeris sellele ravimile hästi, ma ei märganud tervise halvenemist, puudus haigus või nõrkus. Tiny pillid, isegi kui te närida eriline maitse ei ole tunda. Manustamisviis on mugav - üks tablett päevas, mõnikord mina tunnistan, unustan seda võtta, kuid see juhtub väga harva.

Mul oli kaenlaalus väike tromb, xarelto määrati kõige efektiivsemaks ravimiks raviks.
Üldiselt ei ole efektiivsus ja muud ravimid halvad, kuid ka miinus.

Peamine puudus on ravikuuri kestus, sest see jõi ühe kuu kolmest. Tulemuste kohta pole mingit mõtet. Kuid verehüüv muutus pehmemaks ja nagu piirid hakkasid hägustuma, läbimõõduga vähenenud, on ikka veel valu. Võta veel 2 kuud ja seal saate rääkida, kas see toimib või mitte. Kuid positiivne hoog on julgustav.
Esimene kuu võtsin 15 mg päevas, nüüd suurendan annust 20. Nüüd on vastuvõtt muutunud palju mugavamaks - kogu tablett. Varem oli vaja jagada pooleks ja seejärel pooleks sajandist maha, nii et kokku oli see kolmveerand. See ei ole väga mugav, on kahju, et tootja ei mõelnud tablettide vabastamisele annuses 15 mg, et manustada esimesel kuul mugavamaks.
Juhistest ei liigu. Kõrvaltoimete ja vastunäidustuste loetelu on väike, ma ei puudutanud ebameeldivaid sümptomeid iivelduse või nõrkuse kujul, samuti on rõhk normaalne.

Keegi pole veel küsimusi esitanud. Sinu küsimus on esimene!

Xarelto

Kasutusjuhend:

Hinnad online-apteekides:

Xarelto (Xarelto) on otsetoimeaine antikoagulant. Saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena, mille toimeaine sisaldus on 10, 15 ja 20 milligrammi. Toimeaine - rivaroksabaan mikroniseeritud.

Farmakoloogiline toime ja farmakodünaamika

Vastavalt juhistele inhibeerib Xarelto faktor Xa ja omab ka antikoagulantset toimet.

Xarelto toimemehhanism vastavalt juhistele seisneb faktori Xa otseses inhibeerimises. Rivaroksabaanil on suur selektiivsus ja suukaudse manustamise ajal on biosaadavus kõrge (80-100%). Koagulatsioonikaskaadis on kõige olulisem tegur X-faktori aktiveerimine X-faktori väliste ja sisemiste hüübimisradade kaudu.

Farmakokineetika

Rivaroksabaan imendub kiiresti - maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse kahe kuni nelja tunni jooksul pärast pillide tarbimist. Pärast allaneelamist seondub enamus rivaroksabaanist (92 kuni 95 protsenti) plasmavalkudega, peamine seonduv komponent on seerumi albumiin.

Allaneelamisel metaboliseerub umbes kaks kolmandikku rivaroksabaani annusest ja eritub seejärel võrdsetes osades väljaheitega ja uriiniga. Ülejäänud kolmandik eritub muutumatul kujul otsese neerude eritumisega, peamiselt neerude aktiivse sekretsiooni tõttu.

Näidustused Xarelto kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Xarelto 10 mg tablettidena näidustatud venoosse trombemboolia ärahoidmiseks inimestel, kes on läbinud suured ortopeedilised kirurgilised sekkumised alumistes jäsemetes.

15 ja 20 milligrammi suurused Xarelto tabletid on näidustatud süsteemsete trombembooliate ja insultide ärahoidmiseks inimestel, kellel on mittevalikulaarse päritoluga kodade virvendus, samuti kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi raviks korduva PE ja DVT ennetamiseks.

Vastunäidustused Xarelto

Vastavalt juhistele on Xarelto vastunäidustatud:

• Ülitundlikkus toimeaine (rivaroksabaani) või teiste tablettides sisalduvate ainete suhtes;
• Intrakraniaalne, seedetrakti või muu verejooks;
• Samaaegne ravi teiste antikoagulantidega;
• Tingimused, kus on suur suur verejooksu oht;
• Rasedus ja imetamine;
• Maksahaigused, kus on koagulopaatia;
• Alla 18-aastased;
• Raske neerupuudulikkus;
• Galaktoosi või laktoosi pärilik olemus.

Xarelto kõrvaltoimed

Xarelto ülevaated näitavad, et Xarelto tablettide kasutamisega võib kaasneda igasugusest koest või organist tingitud avatute või varjatud verejooksude oht, mis võib viia hemorraagilise aneemia tekkeni. Samuti võib Xarelto hinnangute kohaselt põhjustada hemorraagilisi komplikatsioone: nõrkus, pearinglus, halb, õhupuudus, peavalu, jäsemete suurenemine või šokk.

Annus ja kasutusviis Xarelto

Xarelto tablette 10 mg võetakse sõltumata söögikordadest, 15 ja 20 milligrammi.

Pärast suuri põlveliigese toiminguid on ravi kestus kaks nädalat pärast suuri operatsioone puusaliiges, viis nädalat. Algne annus võetakse kuus kuni kümme tundi pärast operatsiooni, kui hemostaas on saavutatud. Terapeutiline annus on üks tablett päevas.

Kui te annuse vahele jätate, peate kohe võtma Xarelto pillid ja jätkama ravimi kasutamist regulaarselt järgmisel päeval koos soovitustega. Vastamata annuse kompenseerimiseks on lubatud annuse kahekordistamine.

Xarelto analoogid

Xarelto analoog on Rivaroksabaan.

Xarelto: hinnad online-apteekides

Xarelto sakk. p.po. 15 mg n14

Xarelto sakk. p.po. 20 mg n14

Xarelto tabletid 20 mg 14 tk.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tabeli number 14

Xarelto tabletid 20 mg 28 tk.

Xarelto tabletid 15 mg 28 tk.

Xarelto sakk. p.po. 20 mg n28

Xarelto 15 mg tabeli number 28

Xarelto 20 mg nr 28 tabl

Xarelto sakk. p.po. 2,5 mg n56

Xarelto tabletid 2,5 mg 56 tk.

Xarelto tabletid 10 mg 30 tk.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto tabletid 15 mg 100 tk.

Xarelto tabletid 20 mg 100 tk.

Xarelto sakk. p.po. 20 mg n100

Xarelto sakk. p.po. 15 mg n100

Teave ravimi kohta on üldistatud, seda antakse informatiivsetel eesmärkidel ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!

Aevastamise ajal lõpetab meie keha täielikult töötamise. Isegi süda peatub.

Enamik naisi on võimeline rohkem rõõmu kaaluma oma ilusat keha peeglisse kui seksist. Niisiis, naised püüavad harmooniat.

Inimese aju kaal on umbes 2% kogu kehamassist, kuid tarbib umbes 20% verest sisenevast hapnikust. See teeb inimese aju äärmiselt vastuvõtlikuks hapniku puudusest põhjustatud kahjustuste suhtes.

Tuntud ravim "Viagra" töötati algselt arteriaalse hüpertensiooni raviks.

Köha ravim "Terpinkod" on üks parimaid müüjaid, mitte üldse selle ravimite omaduste tõttu.

Inimese luud on neli korda tugevamad kui betoon.

Meie neerud suudavad ühe minuti jooksul puhastada kolm liitrit verd.

Isegi kui inimese süda ei õnnestu, võib ta veel pikka aega elada, nagu Norra kalur Jan Revsdal meile näitas. Tema "mootor" peatus kell 4 pärast seda, kui kalur kaotas ja lume all.

Kui lovers suudleb, kaotab igaüks 6,4 kalorit minutis, kuid samal ajal vahetavad nad peaaegu 300 erinevat tüüpi bakterit.

Püüdes patsienti tõmmata, lähevad arstid sageli liiga kaugele. Näiteks teatav Charles Jensen ajavahemikul 1954–1994. üle 900 neoplasma eemaldamise operatsiooni.

Miljonid bakterid on sündinud, elavad ja surevad meie soolestikus. Neid saab näha ainult tugeva kasvuga, kuid kui nad kokku tulevad, sobiksid nad tavalisse kohvikuppi.

74-aastane Austraalia elanik James Harrison on saanud verdoonoriks umbes 1000 korda. Tal on haruldane veregrupp, kelle antikehad aitavad ellu jääda raske aneemiaga vastsündinuid. Seega päästis Austraalia umbes kaks miljonit last.

Ainuüksi USA allergia ravimid kulutavad aastas üle 500 miljoni dollari. Kas sa ikka arvad, et leitakse viis, kuidas lõpuks allergiat lüüa?

Selleks, et öelda isegi kõige lühemaid ja lihtsaid sõnu, kasutame 72 lihast.

Esimene vibraator leiutati 19. sajandil. Ta töötas auru mootoriga ja oli mõeldud naiste hüsteeria raviks.

Lühinägelikkus (müoopia) on murdumise anomaalia, keskendudes võrkkesta ees olevate objektide pildile, mille tagajärjel inimene näeb hästi, kuid halvasti.

Xarelto kõrvaltoimete ülevaated

Rivaroksabaan on väga selektiivne faktor Xa otsene inhibiitor, millel on suukaudsel manustamisel kõrge biosaadavus.

Faktori Xa aktiveerimine faktor Xa moodustamiseks läbi sisemise ja välise koagulatsioonitee on kesksel kohal koagulatsiooni kaskaadis. Faktor Xa on tekkiva protrombinaasi kompleksi komponent, mille toime viib protrombiini konversiooniks trombiiniks. Selle tulemusena tekivad need reaktsioonid fibriini trombi ja trombiini poolt trombotsüütide aktivatsiooniks. Üks faktor Xa molekul katalüüsib enam kui 1000 trombiini molekuli moodustumist, mida nimetatakse "trombiini plahvatuseks". Protrombinaasiga seondunud Xa-teguri reaktsioonikiirus suureneb 300 000 korda võrreldes vaba faktori Xa omaga, mis tagab trombiini taseme järsu hüppe. Xa faktori selektiivsed inhibiitorid võivad "trombiini plahvatuse" peatada. Seega mõjutab rivaroksabaan mõnede koagulatsioonisüsteemide hindamiseks kasutatavate spetsiifiliste või üldiste laboriuuringute tulemusi. Inimestel on Xa-teguri aktiivsuse inhibeerimine annusest sõltuv.

Inimestel täheldati Xa-faktori annusest sõltuvat inhibeerimist. Rivaroksabaanil on annusest sõltuv mõju protrombiiniaja muutusele, mis on tihedalt seotud rivaroksabaani kontsentratsiooniga vereplasmas (korrelatsioonikoefitsient 0,98), kui Neoplast ® komplekti kasutatakse analüüsis. Muude reaktiivide kasutamisel on tulemused erinevad. Protrombiini aega tuleb mõõta sekundites, kuna MHO on kalibreeritud ja sertifitseeritud ainult kumariini derivaatide jaoks ja seda ei saa kasutada teiste antikoagulantide puhul.

Suurte ortopeediliste operatsioonide läbinud patsientidel varieerub 5/95 protsenti protrombiini ajast (Neoplastin®) 2-4 tundi pärast tableti võtmist (st maksimaalse toimega) vahemikus 13 kuni 25 sekundit.

Samuti suurendab rivaroksabaan APTT annusest sõltuvat ja HepTest ® tulemust; siiski ei soovitata neid parameetreid rivaroksabaani farmakodünaamilise toime hindamiseks. Rivaroksabaan mõjutab ka anti-faktor Xa aktiivsust, kuid kalibreerimise standardeid ei ole.

Xarelto-ravi ajal ei ole vere hüübimisparameetrite jälgimine vajalik.

Tervetel meestel ja naistel, kes on vanemad kui 50 aastat, ei täheldatud QT-intervalli pikenemist EKG-s rivaroksabaani mõju all.

Farmakokineetika

Pärast allaneelamist imendub rivaroksabaan kiiresti; C_max saavutatakse 2-4 tundi pärast pillide võtmist.

Pärast allaneelamist imendub rivaroksabaan kiiresti ja peaaegu täielikult. C_max saavutatakse 2-4 tundi pärast pillide võtmist. Rivaroksabaani biosaadavus, kui võtta tablette 2,5 mg ja 10 mg (80-100%), olenemata söögiajast. Söömine ei mõjuta AUC ja C_max ravimi võtmisel annuses 10 mg. Xarelto ® tablette võib annuses 2,5 mg ja 10 mg võtta koos toiduga või tühja kõhuga.

Rivaroksabaani farmakokineetikat iseloomustab mõõdukas interindividuaalne varieeruvus, varieeruvuskoefitsient Cv% on vahemikus 30% kuni 40%.

Rivaroksabaan seondub suurel määral plasmavalkudega - ligikaudu 92-95%, peamiselt rivaroksabaani seostatakse seerumi albumiiniga. Ravimil on keskmine V_d - umbes 50 l.

Metabolism ja eritumine

Rivaroksabaan metaboliseeritakse isoensüümide CYP3A4, CYP2J2 ja tsütokroomisüsteemist sõltumatute mehhanismide kaudu. Biotransformatsiooni peamised kohad on morfoliinirühma oksüdatsioon ja amiidsidemete hüdrolüüs.

In vitro andmete kohaselt on rivaroksabaan P-gp (P-glükoproteiini) ja Vrpr (rinnavähi resistentsuse valkude) kandjate valkude substraat.

Muutumatul kujul rivaroksabaan on ainus toimeaine vereplasmas, plasmas ei tuvastatud suuri või aktiivseid ringlevaid metaboliite. Rivaroksabaani, mille süsteemne kliirens on ligikaudu 10 l / h, võib seostada vähese kliirensiga ravimitega.

Kui rivaroksabaan eemaldatakse plasmast, siis lõplik T_1/2 noorte patsientide puhul 5... 9 tundi ja eakatel patsientidel 11... 13 tundi.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Vanus Üle 65-aastastel eakatel patsientidel on rivaroksabaani plasmakontsentratsioon kõrgem kui noortel patsientidel, keskmine AUC on ligikaudu 1,5 korda suurem kui vastavatel väärtustel noortel patsientidel, peamiselt tänu üldisele ja renaalse kliirensi ilmsele vähenemisele.

Paul Meestel ja naistel ei leitud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas.

Kehakaal Liiga väike või suur kehakaal (alla 50 kg ja rohkem kui 120 kg) mõjutab rivaroksabaani kontsentratsiooni plasmas vaid veidi (erinevus on väiksem kui 25%).

Laste vanus. Andmed laste farmakokineetika kohta ei ole kättesaadavad.

Rahvustevahelised erinevused. Kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas ja farmakodünaamikas ei täheldatud kaukaasia, nigeriidi, Aasia rasside, samuti Ladina-Ameerika, Jaapani või Hiina rahvuse patsientidel.

Maksafunktsiooni häired. Maksapuudulikkuse toimet rivaroksabaani farmakokineetikale uuriti patsientidel, kes jagunesid klassidesse vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile (vastavalt kliiniliste uuringute standardprotseduuridele). Child-Pu klassifikatsioon võimaldab hinnata krooniliste maksahaiguste, peamiselt tsirroosi prognoosi. Patsientidel, kellel on kavas läbi viia antikoagulantravi, on maksafunktsiooni kahjustuse eriti oluline kriitiline punkt maksa koagulatsioonifaktorite sünteesi vähenemine. Alates sellest ajast see näitaja vastab ainult ühele viiest kliinilisest / biokeemilisest kriteeriumist, mis moodustavad Child-Pugh klassifikatsiooni, verejooksu oht ei ole selle klassifikatsiooniga selgelt seotud. Selliste antikoagulantidega patsientide ravi küsimus tuleb lahendada sõltumata Child-Pugh klassifikatsiooni klassist.

Xarelto ® on vastunäidustatud koagulopaatiaga kaasnevate maksahaigustega patsientidele, põhjustades kliiniliselt olulist verejooksu riski.

Kerge maksapuudulikkusega maksatsirroosiga patsientidel (A-klass vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) erines rivaroksabaani farmakokineetika tervete vabatahtlike kontrollrühma vastavatest näitajatest vaid veidi (keskmiselt oli rivaroksabaani AUC 1,2-kordne tõus). Farmakodünaamilistes omadustes ei olnud rühmade vahel olulisi erinevusi.

Mõõduka raskusega maksa- ja maksapuudulikkusega maksapuudulikkusega patsientidel (B-klass vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) suurenes rivaroksabaani keskmine AUC märkimisväärselt (2,3 korda) võrreldes tervete vabatahtlikega, kuna ravimi oluline kliirens näitab tõsist maksahaigust. Xa faktori aktiivsuse supressioon oli suurem (2,6 korda) kui tervetel vabatahtlikel. Protrombiini aeg on samuti 2,1 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel. Kasutades protrombiini aja mõõtmist, hinnatakse välist koagulatsiooni rada, sealhulgas VII, X, V, II ja I hüübimisfaktorid, mis sünteesitakse maksas. Mõõduka maksapuudulikkusega patsiendid on rivaroksabaani suhtes tundlikumad, mis on tingitud farmakodünaamilise toime ja farmakokineetiliste parameetrite tihedamast seosest, eriti kontsentratsiooni ja protrombiini aja vahel.

Andmed ravimi kasutamise kohta C-klassi maksapuudulikkusega patsientidel vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile ei ole kättesaadavad. Seetõttu on maksa tsirroosiga ja ebanormaalse maksafunktsiooniga B ja C patsientidel vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile vastunäidustatud rivaroksabaan.

Neerufunktsiooni kahjustus. Neerupuudulikkusega patsientidel täheldati rivaroksabaani ekspositsiooni suurenemist, mis oli pöördvõrdeline neerufunktsiooni languse astmega, mida hindas CC.

Kerge neerupuudulikkusega patsientidel (CC 50–80 ml / min), mõõduka (CC 30–49 ml / min) või raske (CC 15–29 ml / min) täheldati 1,4-, 1,5- ja 1,6-kordset suurenemist. rivaroksabaani kontsentratsioon (AUC), võrreldes tervete vabatahtlikega. Farmakodünaamiliste toimete suurenemine oli suurem.

Kerge, mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidel suurenes Xa faktori üldine pärssimine 1,5, 1,9 ja 2 korda võrreldes tervete vabatahtlikega; faktori Xa toimest tingitud protrombiini aeg suurenes samuti vastavalt 1,3, 2,2 ja 2,4 korda.

Andmed Xarelto ® kasutamise kohta CC 15-29 ml / min patsientidel on piiratud ja seetõttu tuleb seda ravimikategooriat kasutada hoolikalt. Andmed rivaroksabaani kasutamise kohta QA-ga patsientidel on 2,5 mg (1 tabel) 2 korda päevas. Patsiendid peavad võtma ka atsetüülsalitsüülhapet annuses 75-100 mg päevas või atsetüülsalitsüülhapet annuses 75-100 mg ööpäevas kombinatsioonis klopidogreeliga annuses 75 mg päevas või tiklopidiini standardse ööpäevase annusena.

Ravi tuleb regulaarselt hinnata isheemiliste sündmuste tekkimise ja verejooksu riski tasakaalustamise osas. Ravi kestus on 12 kuud. Ravi võib üksikpatsientidele pikendada kuni 24 kuuni, kuna selle kestusega ravi andmed on piiratud.

Ravi Xarelto'ga 2,5 mg annusega tuleb alustada võimalikult kiiresti pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist praeguse ACS-i ajal (sh revaskularisatsiooniprotseduurid). Ravi Xarelto'ga peab algama vähemalt 24 tundi pärast haiglaravi. Ravim Xarelto® 2,5 mg annuses tuleb alustada, kui antikoagulantide parenteraalne manustamine tavaliselt peatub.

Kui sissepääs jääb vahele, peaksite te jätkama ravimi võtmist annuses 2,5 mg järgmises plaanipärases vastuvõtus.

Kui patsient ei suuda tabletti tervelt alla neelata, võib Xarelto® tableti vahetult enne võtmist purustada või segada vee või vedela toiduga, näiteks õunakaste. Purustatud Xarelto ® tabletti võib manustada maosüsteemi kaudu. Enne Xarelto ® võtmist tuleb sondi asukoht seedetraktis edasi arstiga kooskõlastada. Purustatud tablett tuleb manustada väikese koguse vees läbi mao toru, seejärel tuleb süstida väike kogus vett, et pesta preparaadi jäänused sondi seintelt.

Xarelto ® on vastunäidustatud koagulopaatiaga kaasneva maksahaigusega patsientidele, mis põhjustab kliiniliselt olulise verejooksu riski. Patsientidel, kellel esineb maksahaiguse kohandamine, ei ole vaja teisi haigusi.

Mõõduka maksakahjustusega (Child-Pugh klass B) patsientide kohta on piiratud kliinilised andmed näidanud farmakoloogilise aktiivsuse olulist suurenemist. Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel (Child-Pugh klass C) ei ole kliinilisi andmeid.

Neerukahjustusega patsientidel (CK 50-80 ml / min) või mõõdukalt (CK 30-49 ml / min) ei ole Xarelto® annuse kohandamine vajalik.

Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel (CC 15-29 ml / min) tuleb Xarelto't kasutada ettevaatusega, sest piiratud kliinilised andmed näitavad, et rivaroksabaani plasmakontsentratsioon selles patsiendipopulatsioonis on oluliselt suurenenud. Xarelto ® kasutamine on vastunäidustatud QA ® -ga patsientidel: kui patsiendid lülitatakse AVC-lt Xarelto®-le, siis pärast Xarelto®-i manustamist on MHO-väärtused valesti üle hinnatud. MHO ei sobi Xarelto ® antikoagulandi aktiivsuse määramiseks, mistõttu seda näitajat ei kasutata.

Üleminek Xarelto ® -st teraapiale K-vitamiini antagonistidega: Xarelto ® -st ravi AVC-le üleminekul on ebapiisav antikoagulantne toime. Sellega seoses on vaja alternatiivse antikoagulandi abil sarnase ülemineku ajal tagada pidev piisav antikoagulantne toime. Tuleb märkida, et Xarelto ® -st ravi AVK-le ülemineku ajal võib Xarelto® suurendada lubatud piirvea väärtust.

Patsientidel, kes vahetavad ravi Xarelto®-ga AVK-ga, tuleb viimast kasutada pidevalt, kuni MHO on ≥2,0. Üleminekuperioodi esimesel kahel päeval tuleb AVK-d kasutada standardannustes, seejärel kohandada AVK annust vastavalt MHO väärtusele. Alates sellest ajast selle aja jooksul saavad patsiendid samaaegselt ravimi Xarelto ® ja AVK, MHO tuleb hinnata mitte varem kui 24 tundi (pärast esimest annust, kuid enne järgmist Xarelto ® annust). Seega, pärast Xarelto® kasutamise lõpetamist, võib MHO-d kui AVK-i terapeutilise toime usaldusväärset hinnangut kasutada mitte varem kui 24 tundi pärast Xarelto ® viimast annust.

Üleminek parenteraalsete antikoagulantide ja Xarelto®-ravi vahel: parenteraalsetel antikoagulante saavatel patsientidel tuleb Xarelto®-ravi alustada 0… 2 tundi enne järgmise ravimi parenteraalset parenteraalset manustamist (näiteks väikese molekulmassiga hepariin) või ravimi pideva parenteraalse manustamise lõpetamise ajal. näiteks / fraktsioneerimata hepariini sissetoomisel).

Üleminek Xarelto ® -st parenteraalsetele antikoagulantidele: Xarelto®-ravi tuleb katkestada ja esimene parenteraalse antikoagulandi annus tuleb manustada Xarelto® järgmise annuse võtmise ajal.

Ravimi ohutust ja efektiivsust alla 18-aastastel lastel ja noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Eakad patsiendid ei ole vaja annust kohandada.

Xarelto ® annuse kohandamine sõltuvalt soost, kehakaalust ja rahvusest ei ole vajalik.

Üleannustamine

Harvadel juhtudel on rivaroksabaani kasutamisel kuni 600 mg ilma verejooksuta või muudest kõrvaltoimetest teatatud harvadest üleannustamise juhtudest. Piiratud imendumise tõttu moodustub kontsentratsioonitasand eeldatavasti ilma rivaroksabaani keskmise plasmakontsentratsiooni edasise suurendamiseta, kui seda kasutatakse ülemäärastes annustes 50 mg või rohkem.

Ravi: rivaroksabaani spetsiifiline antidoot ei ole teada. Xarelto® üleannustamise korral võib rivaroksabaani imendumise vähendamiseks kasutada aktiivsütt. Rivaroksabaani märkimisväärse seondumise tõttu plasmavalkudega eeldatakse, et rivaroksabaani ei elimineerita hemodialüüsi teel.

Kui tekib verejooksu tekitav tüsistus, tuleb ravimi järgmine tarbimine edasi lükata või ravi ravimiga täielikult lõpetada. T_1/2 rivaroksabaan lahkub umbes 5-13 tundi.Ravi tuleb valida individuaalselt sõltuvalt verejooksu raskusest ja asukohast.

Vajaduse korral võib teostada sobivat sümptomaatilist ravi, näiteks mehaanilist survet (näiteks raske ninaverejooksu korral), kirurgilist hemostaasi koos selle efektiivsuse hindamisega (veritsuse kontroll), infusiooniravi ja hemodünaamilist tuge, veretoodete kasutamist (erütrotsüütide mass või värske külmutatud plasma, sõltuvalt aneemia või koagulopaatia) või trombotsüütide esinemise kohta.

Kui ülalkirjeldatud meetmed ei kõrvalda verejooksu, võite kasutada spetsiifilisi pro-koagulantseid pöördtoimelisi ravimeid, nagu protrombiinikompleksi kontsentraat, aktiveeritud protrombiinikompleksi kontsentraat või rekombinantne faktor VIIa. Praegu on nende ravimite kasutamise kogemus patsientidel, kes saavad Xarelto't, väga piiratud.

Eeldatakse, et protamiinsulfaat ja K-vitamiin ei mõjuta rivaroksabaani antikoagulantide aktiivsust.

Xarelto't saavatel patsientidel ei ole antifibrinolüütiliste ravimite (traneksamiinhape, aminokaprooshape) kasutamise kogemust. Xarelto®-ravi saavatel patsientidel puudub teaduslik põhjendus süsteemse hemostaatilise ravimi desmopressiini ja aprotiniini kasutamise võimalikkuse või kogemuse kohta.

Ravimi koostoime

Rivaroksabaan elimineerub peamiselt metabolismi kaudu maksas, mida vahendavad CYP3A4, CYP2J2 isoensüümid, ja muutumatul kujul eritunud neerude kaudu P-glükoproteiiniga / Bcrp-ga.

Rivaroksabaan ei inhibeeri ega indutseeri CYP3A4 isoensüümi ega teisi tsütokroom P450 süsteemi suuri isoensüüme.

Xarelto ® ja tugeva CYP3A4 isoensüümi ja P-glükoproteiini inhibiitorite samaaegne kasutamine võib viia neeru- ja maksa kliirensi vähenemiseni ning seega oluliselt suurendada süsteemset toimet.

Xarelto ® ja asoolse seenevastase ravimi ketokonasooli samaaegne kasutamine (400 mg 1 kord päevas), tugev CYP3A4 inhibiitor ja P-glükoproteiin, tõi kaasa rivaroksabaani tasakaalu keskmise AUC suurenemise 2,6 korda ja keskmise C suurenemise._max rivaroksabaan 1,7 korda, millega kaasnes Xarelto® farmakodünaamilise toime märkimisväärne suurenemine.

Samaaegne ravimi Xarelto® kasutamine HIV proteaasi inhibiitori ritonaviiriga (600 mg 2 korda päevas), mis on tugev CYP3A4 ja P-glükoproteiini inhibiitor, tõi kaasa rivaroksabaani tasakaalu keskmise AUC suurenemise 2,5 korda ja keskmise C suurenemise._max rivaroksabaan 1,6 korda, millega kaasnes ravimi farmakodünaamilise toime märkimisväärne suurenemine.

Seetõttu ei soovitata Xarelto ® B-i kasutada patsientidel, kes saavad süsteemse ravi asoolrühma seenevastaste ravimite või HIV proteaasi inhibiitoritega.

Teised toimeained, mis inhibeerivad vähemalt ühte rivaroksabaani kõrvaldamise viisidest, mida vahendavad kas CYP3A4 või P-gp, suurendavad tõenäoliselt rivaroksabaani plasmakontsentratsioone vähemal määral.

Klaritromütsiin (500 mg 2 korda päevas), tugev CYP3A4 isoensüümi inhibiitor ja mõõdukas P-glükoproteiini inhibiitor põhjustas AUC väärtuste tõusu 1,5 korda ja C_max rivaroksabaan 1,4 korda. See suurenemine on AUC ja C normaalse varieeruvuse järjekorras_max ja seda peetakse kliiniliselt ebaoluliseks.

Eritromütsiin (500 mg 3 korda päevas), mõõdukas CYP3A4 isoensüümi ja P-glükoproteiini inhibiitor, põhjustas AUC ja C väärtuste suurenemise_max rivaroksabaan 1,3 korda. See suurenemine on AUC ja C normaalse varieeruvuse järjekorras_max ja seda peetakse kliiniliselt ebaoluliseks.

Flukonasool (400 mg 1 kord päevas), mõõdukas CYP3A4 isoensüümi inhibiitor, põhjustas rivaroksabaani keskmise AUC tõusu 1,4 korda ja keskmist C t_max 1,3 korda. See suurenemine on AUC ja C normaalse varieeruvuse järjekorras_max ja seda peetakse kliiniliselt ebaoluliseks.

Xarelto® ja rifampitsiini samaaegne kasutamine, mis on tugev CYP3A4 ja P-glükoproteiini indutseerija, viis rivaroksabaani keskmise AUC vähenemiseni ligikaudu 50% ja paralleelselt selle farmakodünaamilise toime vähenemisele. Xarelto ® samaaegne kasutamine teiste tugevate CYP3A4 indutseerijate (näiteks fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal või Hypericum perforatum) puhul võib samuti põhjustada rivaroksabaani kontsentratsiooni vähenemist plasmas.

Patsientidel, kes saavad Xarelto® 2,5 mg kaks korda päevas, tuleb kasutada tugevaid CYP3A4 indutseerijaid.

Pärast enoksapariinnaatriumi (40 mg üks kord) ja Xarelto® (10 mg üks kord) samaaegset kasutamist täheldati Xa-vastase aktiivsuse summutamise summeerivat toimet, ilma et see mõjutaks täiendavalt hüübimissagedust (protrombiini aeg, APTT). Enoksapariin ei mõjuta rivaroksabaani farmakokineetikat.

Klopidogreeli farmakokineetilist koostoimet ei täheldatud (küllastav annus 300 mg, millele järgnes 75 mg säilitusannus) koos Xarelto®-ga (annuses 15 mg), kuid patsientide alarühmas täheldati märkimisväärset veritsusaja kasvu, mis ei korreleerunud trombotsüütide agregatsiooni astmega, retseptorite arvuga P-selektiini või GPIIb / IIIa.

Pärast samaaegset Xarelto® (15 mg) ja naprokseen (500 mg) kasutamist ei täheldatud kliiniliselt olulist veritsusaega pikenemist. Mõnel patsiendil on siiski võimalik paremini väljenduda farmakodünaamiliselt.

Rivaroksabaani samaaegsel kasutamisel koos dronedarooniga tuleb olla ettevaatlik, kuna ühiskasutuses on piiratud kliinilised andmed.

Suurema verejooksuohu tõttu tuleb olla ettevaatlik koos teiste antikoagulantidega.

Ettevaatlikult kasutage Xarelto't koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (sealhulgas atsetüülsalitsüülhappega) ja antitrombotsüütidega, kuna nende ravimite kasutamine suurendab tavaliselt verejooksu riski.

Varfariini (MHO 2... 3) patsientide ülekandmine Xarelto®-sse (20 mg) või Xarelto®-st (20 mg) varfariinile (MHO 2... 3) suurendas protrombiiniaega / INR (Neoplastin) rohkem kui lihtsa summeerimisega mõju (individuaalsed INR väärtused võivad ulatuda 12-ni), samas kui APTT muutused, Xa faktori aktiivsuse pärssimine ja trombiini (EPT) endogeenne potentsiaal olid aditiivsed.

Vajadusel uurige Xarelto ® farmakodünaamilisi toimeid üleminekuperioodil kui vajalikke teste, mida varfariin ei mõjuta, saab kasutada anti-faktor Xa, protrombinaasi poolt indutseeritud hüübimisaja ja Hep Test ® aktiivsuse määramist. Alates 4. päevast pärast varfariini katkestamist peegeldavad kõik testid (sealhulgas protrombiini aeg, APTT, faktor Xa aktiivsuse pärssimine ja EPT (endogeenne trombiini potentsiaal)) ainult Xarelto ® toimet.

Varfariini farmakodünaamilise mõju hindamiseks üleminekuperioodil saate kasutada indikaatorit MHO, mis on mõõdetud C saavutamise ajal._max rivaroksabaan (24 tundi pärast rivaroksabaani annuse saamist), kuna sellel ajahetkel ei mõjuta rivaroksabaan praktiliselt seda indikaatorit.

Varfariini ja Xarelto ® farmakokineetiline koostoime ei ole registreeritud.

Puuduvad farmakokineetilised koostoimed rivaroksabaani ja midasolaami (CYP3A4 substraat), digoksiini (P-glükoproteiini substraat) või atorvastatiini (CYP3A4 substraat ja P-glükoproteiin) vahel.

Prootonpumba omeprasooli, histamiini H blokeerija, samaaegne kasutamine₂-Ranitidiini retseptorid, alumiiniumhüdroksiidi antatsiidid / magneesiumhüdroksiid, naprokseen, klopidogreel või enoksapariin ei mõjuta rivaroksabaani biosaadavust ja farmakokineetikat.

Kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi koostoimeid ravimi Xarelto® ja atsetüülsalitsüülhappe kombineeritud manustamisega annuses 500 mg ei ole kindlaks tehtud.

Mõju laboratoorsetele väärtustele

Xarelto® mõjutab vere hüübimiskiirust (protrombiini aeg, APTT, Hep Test ®) oma toimemehhanismi tõttu.

Kõrvaltoimed

Xarelto® ohutust hinnati neljas III faasi uuringus, mis hõlmasid 6097 patsienti, kes läbisid suurte ortopeediliste operatsioonide alumise jäseme (kogu puusaliigese asendus või üldine põlveliigese asendus) ja 3997 patsienti, kes olid haiglaravi tõttu meditsiinilistel põhjustel ja kes said Xarel® 10 mg ravi kuni 39 inimesele. kahes uuringus veenide trombemboolia III faasi ravi kohta, mis hõlmas 2194 patsienti, kes said Xarelto®-i või 15 mg 2 korda päevas 3 nädala jooksul pärast h t sellele järgnes annus 20 mg 1 kord päevas või 20 mg 1 kord päevas koos ravi kestusega kuni 21 kuud.

Lisaks saadi kahe faasi III uuringu ajal, mis hõlmas 7750 patsienti, ravimi ohutuse kohta mitte-valvulaarse päritoluga kodade fibrillatsiooniga patsientidel, kes said vähemalt ühte Xarelto® annust, samuti 10 225 patsienti, kes said ACSi, kes said Vähemalt üks Xarelto® annus 2,5 mg (2 korda päevas) või 5 mg (2 korda päevas) Xarelto ® kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe või atsetüülsalitsüülhappega klopidogreeli või tiklopidiiniga.

Farmakoloogilise toimemehhanismi tõttu võib Xarelto ® kasutamisega kaasneda mis tahes organite ja kudede latentse või nähtava verejooksu suurenenud risk, mis võib põhjustada hemorraagilist aneemiat. Raske kontrollimatu arteriaalse hüpertensiooniga ja / või hemostaasi mõjutavate ravimite kasutamisel võib verejooksu oht suureneda.

Märgid, sümptomid ja raskusaste (sh võimalik surm) varieeruvad sõltuvalt veritsuse ja / või aneemia asukohast, intensiivsusest või kestusest.

Hemorraagilised tüsistused võivad ilmneda nõrkuse, halbuse, pearingluse, peavalu, seletamatu turse, õhupuuduse või šoki tõttu, mida ei saa seletada teiste põhjustega. Mõnel juhul tekkisid aneemia tagajärjel müokardi isheemia sümptomid, nagu valu rinnus ja stenokardia.

Kui võeti Xarelto®, registreeriti ka sellised tuntud tüsistused, mis olid sekundaarsed tõsise verejooksu, nagu purustussündroom ja hüpoperfusioonist tingitud neerupuudulikkus. Seetõttu peaksite antikoagulante saavate patsientide seisundi hindamisel kaaluma verejooksu võimalust.

Allpool on esitatud kokkuvõtlikud andmed kõrvaltoimete esinemissageduse kohta Xarelto ® kohta. Rühmade kaupa jagatud sageduse järgi on kõrvaltoimed esitatud järjestikuse vähenemise järjekorras järgmiselt: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100 - A