Xarelto: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated

Xarelto on otsetoimeaine antikoagulant. Väga selektiivne faktor Xa otsene inhibiitor, manustatuna kõrge biosaadavusega. Toimeaine - rivaroksabaan.

Ravimil on väga suur efektiivsus, kuna koagulatsiooni kaskaadi kõige olulisemat rolli mängib faktor Xa aktiveerimine välise ja sisemise koagulatsioonitee kaudu faktor Xa moodustumisega.

Rivaroksabaan imendub väga kiiresti. 2… 4 tunni jooksul pärast ravimi võtmist saavutatakse toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres. Suurem osa ravimi toimeainest ja see on kuni 95%, seondub plasmavalkudega. Umbes 2/3 toimeainest metaboliseerub ja eritub väljaheitega ja uriiniga ligikaudu võrdsetes osades. Teine 1/3 ravimist eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Xarelto omab annusest sõltuvat mõju protrombiini ajale ja korreleerub tihedalt plasmakontsentratsiooniga (r = 0,98), kui Neoplastini komplekti kasutatakse analüüsis. Samuti suureneb annusest sõltuv aktiveeritud osaline tromboplastiini aeg (APTT) ja Heptesti tulemus, kuid neid parameetreid ei soovitata farmakodünaamiliste mõjude hindamiseks.

Näidustused

Mida Xarelto aitab? Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:

• Venoosse trombemboolia ennetamiseks inimestel, kes on läbinud suurte ortopeediliste operatsioonide alajäsemetes.
• Süsteemse trombemboolia ja insuldi ärahoidmiseks kodade fibrillatsiooniga inimestel.
• Kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi raviks korduva kopsuemboolia ja DVT ennetamiseks.

Kasutusjuhend Xarelto, annus

10 mg tablette võetakse söögikordadest olenemata ja 15 ja 20 mg söögi ajal.

Standardne annus vastavalt juhistele - 1 tablett Xarelto 20 mg 1 kord päevas.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on soovitatav annus 15 mg 1 kord päevas.

• Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.

Ravi tuleb läbi viia pikka aega, kuni ravi kasulikkus kaalub üles võimalike tüsistuste riski.

Järgmise annuse vahelejätmisel peate kohe võtma pillid. Järgmisel päeval jätkake ravimi võtmist regulaarselt vastavalt soovitatud raviskeemile.

Soovitatav algannus ägeda DVT või kopsuemboolia raviks - 15 mg / 2 korda päevas esimese 3 nädala jooksul, seejärel 20 mg 1 kord päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg esimese 3 ravinädala jooksul ja 20 mg täiendava raviga.

Parenteraalsete antikoagulantide kasutamisel tuleb Xarelto't alustada 0… 2 tundi enne järgmise ravimi parenteraalset parenteraalset manustamist (näiteks madala molekulmassiga hepariin) või ravimi pideva parenteraalse manustamise katkestamise ajal (näiteks fraktsioneerimata hepariini intravenoosne manustamine).

Kõrvaltoimed

Juhend hoiatab Xarelto määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkuse üle:

• Võttes arvesse toimemehhanismi, võib ravimi kasutamisega kaasneda mis tahes organite ja kudede latentse või ilmse verejooksu suurenenud risk, mis võib põhjustada hemorraagilist aneemiat.

Sageli esinevad: aneemia, tahhükardia, silmade verejooks, seedetrakti verejooks (sealhulgas verejooksud ja rektaalne verejooks), seedetrakti valu, düspepsia, iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, oksendamine, palavik, perifeersed tursed, üldise heaolu halvenemine ( nõrkus, asteenia), verejooks pärast protseduuri (sh operatsioonijärgne aneemia ja haava veritsus), verevalumite liigne hematoom, suurenenud transaminaaside aktiivsus, jäsemete valu, pearinglus, peavalu, lühiajaline sünkoop, urogenitaaltrakti verejooks (sh hematuuria ja menorragia), ninaverejooks, sügelus (sh harva esinev üldine sügelus), lööve, ekhümoos, hüpotensioon, hematoom.

Vastunäidustused

Xarelto määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• ülitundlikkus rivaroksabaani või ravimi mis tahes komponendi suhtes;
• kliiniliselt oluline aktiivne verejooks (näiteks intrakraniaalne, seedetrakt);
• maksahaigus, millega kaasneb koagulopaatia, mis suurendab kliiniliselt olulist verejooksu riski;
• rasedusperiood.

Üleannustamine

Kuni 600 mg ilma verejooksuta või muude kõrvaltoimeteta on teatatud harvadest üleannustamise juhtudest. Piiratud imendumise tõttu on oodata küllastumise efekti, suurendamata rivaroksabaani keskmist plasmakontsentratsiooni hüperterapeutiliste annuste puhul 50 mg või rohkem.

Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Üleannustamise korral võib imendumise vähendamiseks kasutada aktiivsütt. Arvestades intensiivset seondumist plasmavalkudega, ei oodata rivaroksabaani dialüüsi ajal eliminatsiooni.

Koostoime

Ravimi samaaegsel kasutamisel koos dronedarooniga tuleb olla ettevaatlik, kuna ühiskasutuse kliinilised andmed on piiratud.

Suurema verejooksuohu tõttu tuleb olla ettevaatlik koos teiste antikoagulantidega.

Erijuhised

Xarelto't ei ole soovitatav kasutada koos süsteemse raviga asoolide (nt ketokonasool) või HIV proteaasi inhibiitorite (näiteks ritonaviiri) seenevastaste ravimitega. Need ravimid võivad suurendada rivaroksabaani kontsentratsiooni vereplasmas kliiniliselt oluliste väärtuste (keskmiselt 2,6 korda), mis võib suurendada verejooksu riski.

Seda tuleb võtta ettevaatusega haiguste ja seisundite korral, mis on seotud suurenenud verejooksu riskiga.

Ravi ajal on võimalik minestamist ja pearinglust, mistõttu ei ole soovitatav juhtida autojuhtimist või muid mehhanisme, mis vajavad tähelepanu.

Analoogid Xarelto, hind apteekides

Vajadusel võib Xarelto asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:

Sarnane tegevuses:

Analoogide valimine on oluline mõista, et Xarelto kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.

Hind vene apteekides: tabletid Xarelto 20 mg 14 tk. - 1490 kuni 1573 rubla, 15 mg 14 tk. - 593 apteegi järgi 1479 kuni 1580 rubla.

Müüakse retsepti alusel. Tabletid tuleb lastest eemal hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 kraadi. Kõlblikkusaeg on 3 aastat pakendil märgitud valmistamiskuupäevast. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega.

Mida ütlevad ülevaated?

Enamik arsti hinnanguid Xarelto kohta sisaldavad arutelusid aktiivse või varjatud verejooksu riski kohta, mis mõjutab mis tahes koe või organit, mis viib sageli hemorraagilise aneemia tekkeni. Sel juhul sisaldavad ravimi võtnud patsientide ülevaated teavet sagedaste hemorraagiliste tüsistuste kohta: nõrkus, pearinglus, halb, hingeldus, turse ja nii edasi.

Xarelto määramisel: ravimi juhised ja analoogid

Xarelto on otsetoimeaine antikoagulant.

See ravimirühm aitab vähendada vere hüübimist ja takistab verehüüvete tekkimist fibriini vähenenud moodustumise tõttu.

Need mõjutavad keha teatud elementide biosünteesi, võimaldades teil muuta vere viskoossust, mis viib hüübimisprotsessi pärssimisele. Antikoagulanti Xarelto võib kasutada nii terapeutiliste kui ka profülaktiliste eesmärkidega.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm

Antikoagulantide otsene toime.

Apteekide müügitingimused

See vabastatakse retsepti alusel.

Kui palju on Xarelto? Apteekide keskmine hind on 1500 rubla.

Vabastage vorm ja koostis

"Xarelto" on saadaval tablettidena, mis on kaetud erilise lahustuva kilega, millel on roosa-pruun või punakaspruun. Nad on ümmargused ja neil on kaksikkumerad küljed. Nende purunemisel on nähtav ühtne valge mass, mida ümbritseb värvilahustuv kest.

1. Tablett sisaldab: rivaroksabaani mikroniseeritud koguses 10, 15 või 20 mg ja abikomponente: mikrokristallilist tselluloosi, kroskarmelloosnaatriumi, 5protsendilist hüpromelloosi, laktoosmonohüdraati, magneesiumstearaati ja naatriumlaurüülsulfaati.
2. Tableti kesta kattekiht koosneb järgmisest: raud-värvi punane oksiid, hüpromelloos 15cP, titaandioksiid ja makrogool 3350.

Pakendis on 5 kuni 100 tükki.

Farmakoloogiline toime

Selle ravimi toimeaine rivaroksabaan, mida iseloomustab kiire kokkupuude, prognoositav annusest sõltuv reaktsioon ja kõrge biosaadavus. Samal ajal ei ole vaja hüübimisparameetrite jälgimist, praktiliselt puudub oht, et teised toiduained või ravimid ei sobi kokku.

Xarelto't kasutatakse eesnäärme fibrillatsiooniga patsientide profülaktikaks insuldi vastu, näidates samal ajal head efektiivsust ja talutavust. Antikoagulanti võib võtta üks kord päevas, jälgides fikseeritud annust.

Rivaroksabaanil on suur absoluutne biosaadavus 80–100%. Põhikomponent imendub kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon algab 2-4 tunni pärast. Kehas viibimise ajal on rivaroksabaani põhiosa oluline seos plasmavalkudega, nimelt plasma albumiiniga. Ravimi eemaldamine toimub peamiselt metaboliitide kujul.

Näidustused

Profülaktiline aine venoosse trombemboolia raviks inimestel, kes on läbinud olulise operatsiooni alumiste jäsemete juures. Ortopeediliste sekkumiste puhul on soovitatav kasutada 10 mg tablette.

• Xarelto 15 ja 20 mg kasutatakse profülaktilise toimeainena mittevalikulaarse päritoluga kodade virvendamiseks. Sel juhul aitab ravim vältida süsteemset trombembooliat ja insulti.

Ravimit kasutatakse süvaveenide tromboosi ja kopsu trombemboolia raviks ning profülaktikaks kopsuemboolia ja DVT kordumise vältimiseks.

Vastunäidustused

Xarelto tablettide üldised vastunäidustused:

• Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat;
• Rasedus;
• Imetamine;
• Ülitundlikkus ravimi suhtes;
• Koagulopaatiaga seotud maksahaigused, mis põhjustavad kliiniliselt olulise verejooksu riski;
• Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 15 ml / min);
• Kliiniliselt oluline aktiivne verejooks (näiteks intrakraniaalne ja seedetrakt);
• Kaasasündinud laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktoositalumatus;
• Samaaegne ravi teiste antikoagulantidega, näiteks suukaudsed antikoagulandid (dabigatraan, varfariin, apiksabaan), madala molekulmassiga hepariinid (daltepariin, enoksapariin), fraktsioneerimata hepariin (UFH), hepariini derivaadid (fondapariinuks); Erandiks on juhtumid, kui patsient viiakse ravi või Xarelto-ravi käigus või kui UFH on ette nähtud väikeste annustena, et säilitada keskvenoosse või arteriaalse kateetri avatus.

Vastunäidustused tablettide kasutamisel sõltuvalt nendes sisalduva toimeaine kogusest:

• "2.5": akuutse koronaarsündroomi ravi trombotsüütide vastaste ainetega patsientidel, kellel on mööduv isheemiline rünnak või insult;
• “10”, “15” ja “20”: kahjustused või seisundid, mille puhul suureneb suurte verejooksude oht (näiteks seljaaju või aju-, silma-, aju- või seljaajuoperatsiooni aneurüsm või vaskulaarne haigus, arteriovenoossed väärarengud, hiljutised peavigastused) seljaaju, koljusisene verejooks, kahtlustatav või diagnoositud söögitoru varices, pahaloomuliste kasvajate olemasolu, kellel on suur verejooksu oht, hiljuti ülekantud või olemasolev seedetrakti haavand);
• “10”: juhtumid, kus operatsioon on näidustatud reieluu luumurdude jaoks.

Seisundid / haigused, mille puhul Xarelto tabletid on ettevaatusega ette nähtud:

1. Samaaegne kasutamine ravimitega, mis mõjutavad hemostaasi;
2. Neerupuudulikkus on raske (kreatiniini kliirens 15-29 ml / min), kuna rivaroksabaani kontsentratsioon vereplasmas suureneb;
3. Süsteemne ravi inimese immuunpuudulikkuse viiruse asoolrühma või proteaasi inhibiitorite seenevastaste ravimitega, välja arvatud flukonasool;
4. Mõõduka raskusega neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens 30-49 ml / min), kus patsiendid saavad ravimeid, mis suurendavad rivaroksabaani kontsentratsiooni vereplasmas;
5. Suurenenud verejooksude oht: sealhulgas bronhiektaasi või kopsuverejooks, kaasasündinud või omandatud ärevus, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand akuutses faasis, hiljuti kannatanud äge maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, vaskulaarne retinopaatia, retropia, anestone ja anastroopiline maohaavand. seljaaju või ajude veresooned, hiljutine intratserebraalne või intrakraniaalne verejooks pärast viimast operatsiooni silmad, aju või seljaaju).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Uuringud, mis on seotud Xarelto ravimi ohutuse ja efektiivsusega raseduse ajal, viidi läbi loomadel. Selle tulemusena ilmnes rivaroksabaani toksiline toime tulevase ema ja lapse organismile. Ravim on raseduse ajal vastunäidustatud, kuna toimeaine on tunginud läbi platsenta ja suur verejooks. Fertiilses eas naistele on ravim lubatud ainult rasestumisvastaste vahendite kasutamisel.

Uuringute tulemused, mis näitasid võimalust, kuidas Xarelto't rinnaga toitmise ajal kasutada, näitasid, et toimeaine eritub rinnapiima. Katsed on näidanud, et mürgiste ainete söötmisel lapse kehasse. Xarelto kasutamine on lubatud alles pärast laktatsiooniperioodi lõppu.

Annustamine ja kasutusviis

Näidatud kasutusjuhendis: Xarelto tablette 10 mg võetakse sõltumata söögist, 15 ja 20 milligrammi - söögi ajal.

Pärast suuri põlveliigese toiminguid on ravi kestus kaks nädalat pärast suuri operatsioone puusaliiges, viis nädalat. Algne annus võetakse kuus kuni kümme tundi pärast operatsiooni, kui hemostaas on saavutatud. Terapeutiline annus on üks tablett päevas.

Kui te annuse vahele jätate, peate kohe võtma Xarelto pillid ja jätkama ravimi kasutamist regulaarselt järgmisel päeval koos soovitustega. Vastamata annuse kompenseerimiseks on lubatud annuse kahekordistamine.

Kõrvaltoimed

Rivaroksabaani suhtes ülitundlike patsientide ravikuuri ajal täheldati järgmisi kõrvaltoimeid:

1. Hematuuria;
2. Hemoptüüs, sagedased ninaverejooksud;
3. Perifeerne turse;
4. Palavik;
5. Üldine nõrkus, halb enesetunne;
6. Võimalikud on silmamuna verejooksud;
7. Maksafunktsiooni häired, kollatõbi areng;
8. Suurenenud maksa transaminaaside aktiivsuse tase
9. Bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine;
10. Allergilised nahareaktsioonid - sügelus, urtikaaria, lööve, nahaverejooks;
11. Hematopoeetilise süsteemi osa - rauapuuduse aneemia, trombotsütopeenia;
12. Peavalud, minestamine, peapööritus, aju verejooksud;
13. Südame ja veresoonte osa - vererõhu langus, verevalumite ja hematoomide teke naha alla, harvadel juhtudel tahhükardia;
14. Seedetrakti osa - düspeptilised sümptomid, kõhupuhitus, iiveldus, suukuivus, verejooksud, seedekulgla krooniliste haiguste ägenemine, seedetrakti verejooksu oht.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral ei ole teatatud verejooksust ega muudest kõrvaltoimetest. Ülemäärase annusega (alates 50 mg ja rohkem) on võimalik ravimi piiratud imendumine, mis põhjustab kontsentratsiooni platoo, ilma et rivaroksabaani keskmine kontsentratsioon plasmas veelgi suureneks.

Üleannustamise sümptomite kõrvaldamiseks on soovitatav võtta aktiivsütt (hemodialüüs ei ole efektiivne). Lisaks peaks vajadusel olema sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist vastumürki ei ole.

Verejooksu ilmnemisel on vajalik ravimi järgmine annus edasi lükata või ravi katkestada 5... 13 tunniks.Ravi kohandatakse individuaalselt sõltuvalt verejooksu tõsidusest ja asukohast. Kui verejooksu ei ole võimalik kõrvaldada, võib kasutada spetsiifilisi pöördproovivastaseid ravimeid (protrombiini komplekskontsentraat, aktiveeritud protrombiini komplekskontsentraat või rekombinantne faktor VIIa).

Erijuhised

Ravimi kasutamise protsessis on oluline jälgida regulaarselt vere hüübimisparameetreid.

Üldiselt ei mõjuta Xarelto sõidukite juhtimise võimet. Äärmiselt harvadel juhtudel esineb ebasoovitavaid reaktsioone, mis on halvenenud tähelepanu ja üldine halb enesetunne, mis nõuab ettevaatust.

Eakad patsiendid tekitavad Xarelto'ga verejooksu tõenäolisemalt. Seetõttu on vajalik hoolikas annuse valimine.

Enne kirurgiliste operatsioonide läbiviimist on oluline tühistada ravimi kasutamine vähemalt üks päev enne nende algust.

Ravimi koostoime

Rivaroksabaani ja dronedarooni kombineeritud kasutamisest tuleb hoiduda, kuna selliseid kombinatsioone puudutavad kliinilised andmed puuduvad.

On tõestatud, et klaritromütsiin, erütromütsiin ja flukonasool võivad põhjustada erinevaid rivaroksabaani kontsentratsiooni muutusi, kuid seda peetakse normaalse varieeruvuse järjekorras ja see on kliiniliselt ebaoluline.

Xarelto samaaegne kasutamine koos isoensüümi CYP3A4 ja P-gp tugevaimate inhibiitoritega võib põhjustada neeru- ja maksa kliirensi vähenemist, mis põhjustab ravimi süsteemset ekspositsiooni ja farmakodünaamilise toime olulist suurenemist.

Xarelto ja rifampitsiini kasutamine, mis on tugev CYP3A4 ja P-gp indutseerija, viib ravimi farmakodünaamilise toime vähenemiseni. Seetõttu tuleb seda ravimit teiste tugevate induktiivpoolidega ravida ettevaatusega.

Arvustused

Me võtsime mõned ülevaated inimestest, kes Xarelto't kasutasid:

1. Andrew. Ma kasutan ravimit veidi rohkem kui 2 aastat, annus 20 mg päevas. Kodade virvenduse diagnoos ja libisemine. Ma võin rääkida ravimi tõhususest, komplikatsioone ei olnud.
2. Albina. Xarelto on efektiivne ravim ja see on kindlasti ohutum kui näiteks varfariin. Töötab hästi nii tromboosi kui ka kodade virvenduse ennetamisel. Ravim on suurepärane, ainult üks miinus on kõrge hind.
3. Inna Pärast operatsiooni jalgadel (valus õmblus) tegi arst ametisse: Xarelto, Reopolyglukin (enne lõunat ja õhtul, pärast lõunat) ja muud vahendid erinevatel vabanemisviisidel (tilguti, pillid). Märgin, et Xarelto aitab hästi vältida verehüüvete teket veresoontes, eriti pärast kirurgilist sekkumist. Tänu ravimi võtmisele kulus postoperatiivne periood kiiresti ja ilma tüsistusteta.
4. Katerina. Mul oli diagnoositud tõsine diagnoos IVC-i tromboosi, alumiste jäsemete ilealiste ja sügavate veenide kohta. Xarelto't määrati antikoagulandina (vere hõrenemine) ja seda kasutati 3,5 kuud. Selle aja jooksul ei leitud kõrvaltoimeid. Kuid selleks, et keelduda ravimi võtmisest, tegi ta hinna ja soovi imetada. Plussid: mingeid kõrvaltoimeid, lihtsat vastuvõtmist, vere hüübimise pidevat jälgimist ei ole vaja. Miinused: hind, imetamise ajal vastunäidustatud.

Analoogid

Xarelto on algne ravim, millel ei ole Venemaal analooge ega võõra koosseisus. Kui arst on seda ravimit määranud, ei ole soovitatav seda ravimit asendada, sest samaväärse asendusvõimaluse valimine on peaaegu võimatu.

Xarelto Vene või imporditud analoogid on sellised ravimid:

• Elikvis;
• Varfariin;
• Fraxipariin;
• Hepariin;
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksariin;
• Sincumar;
• Aspekard - palju odavam;
• Aspiriin;
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Klopidogreel;
• Curantil;
• Plavix;
• Atsetüülsalitsüülhape (odav analoog);
• Polokard;
• Trombonett;
• Tiklid.

Enne analoogide kasutamist konsulteerige oma arstiga.

Säilitamistingimused ja kõlblikkusaeg

Tabletid tuleb lastest eemal hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 kraadi. Kõlblikkusaeg on 3 aastat pakendil märgitud valmistamiskuupäevast. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega.

Xarelto

Kirjeldus praeguse seisuga 06/18/2014

• Ladina nimi: Xarelto
• ATC-kood: B01AF01
• Toimeaine: Rivaroksabaan (Rivaroksabaan)
• Tootja: Bayer Pharma AG., Saksamaa

Koostis

Tablett sisaldab: rivaroksabaani mikroniseeritud koguses 10, 15 või 20 mg ja abikomponente: mikrokristallilist tselluloosi, kroskarmelloosnaatriumi, 5protsendilist hüpromelloosi, laktoosmonohüdraati, magneesiumstearaati ja naatriumlaurüülsulfaati.

Tableti kesta kattekiht koosneb järgmisest: raud-värvi punane oksiid, hüpromelloos 15cP, titaandioksiid ja makrogool 3350.

Vormivorm

Xarelto on saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena, mille toimeaine sisaldus on erinev. Neil on ümmargune kaksikkumer kuju, roosa või punakaspruun värv, kahepoolne graveerimine - ühelt poolt - kolmnurk ja annuse tähis ning teiselt poolt Bayeri rist. Pakendis on 5 kuni 100 tükki.

Farmakoloogiline toime

Ravimi inhibeeriv faktor XA, otsene toimimine antikoagulant.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Selle ravimi toimeaine rivaroksabaan, mida iseloomustab kiire kokkupuude, prognoositav annusest sõltuv reaktsioon ja kõrge biosaadavus. Samal ajal ei ole vaja hüübimisparameetrite jälgimist, praktiliselt puudub oht, et teised toiduained või ravimid ei sobi kokku.

Ravimit kasutatakse profülaktikaks ajuinfarkti vastu kodade virvendust põdevatel patsientidel, näidates samal ajal head efektiivsust ja talutavust. Antikoagulanti võib võtta üks kord päevas, jälgides fikseeritud annust.

Rivaroksabaanil on suur absoluutne biosaadavus 80–100%. Põhikomponent imendub kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon algab 2-4 tunni pärast. Kehas viibimise ajal on rivaroksabaani põhiosa oluline seos plasmavalkudega, nimelt plasma albumiiniga. Ravimi eemaldamine toimub peamiselt metaboliitide kujul.

Näidustused ravimi Xarelto kasutamiseks

Peamised tähised on järgmised:

• venoosse trombemboolia ärahoidmine pärast suuremahulisi ortopeedilisi operatsioone alumistes jäsemetes;
• insultide ja süsteemse trombemboolia ennetamine mittevalikulaarse päritoluga kodade virvenduse ajal jne.

Vastunäidustused

• aktiivne verejooks, mis mõjutab eriti olulisi elundeid, nagu seedetrakt, koljusisene piirkond jne.
• maksahaigus, millega kaasneb koagulopaatia, põhjustades verejooksu ohtu;
• imetamine, rasedus;
• alla 18-aastaste patsientide vanus;
• kaasasündinud puudulikkus või laktaasi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• kõrge tundlikkus rivaroksabaani ja teiste abiainete suhtes.

Kõrvaltoimed

Xarelto (Xarelto) ravi võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mis mõjutavad peaaegu kõiki elundeid ja süsteeme. Sageli näivad nad siiski mõõdukalt.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on:

• aneemia;
• iiveldus, transaminaasid, suurenenud GGT aktiivsus;
• verejooksud pärast protseduure, sealhulgas operatsioonijärgne aneemia ja haavade verejooks.

Esineb mõnevõrra harvemini:

• trombotsüteemia, trombotsüütide arvu suurenemine;
• tahhükardia, hüpotensioon;
• kõhukinnisus, kõhulahtisus, valu ja ebamugavustunne kõhus, düspepsia, suukuivus;
• peapööritus, peavalu, lühiajaline teadvusekaotus;
• veritsus seedetraktist, nina, hematuuria, suguelundite verejooks;
• kohalik turse, üldise heaolu halvenemine, palavik, allergilised reaktsioonid jne.

Xarelto juhised (meetod ja annus)

Vastavalt Xarelto kasutamise juhistele on VTE profülaktika perioodil pärast olulisi ortopeedilisi operatsioone määratud patsientidele päevas 10 mg ravimi tarbimist. Ravi kestus on 2-5 nädalat, sõltuvalt sekkumise ulatusest ja keerukusest.

See ravim võib võtta igal ajal, sõltumata toidu kasutamisest. Kui hemostaas on saavutatud, on vaja alustada Xarelto ravi 6-10 tundi pärast operatsiooni. Kui te annuse vahele jätate, peate kohe Xarelto't võtma ja järgmisel päeval peate ravi jätkama nagu tavaliselt.

Üleannustamine

Üleannustamise korral tekib rivaroksabaan tavaliselt ravimi farmakodünaamiliste omadustega seotud hemorraagilised tüsistused. Praegu ei ole rivaroksabaani spetsiifilist antidooti välja töötatud.

Rivaroksabaani imendumise vähendamiseks on soovitatav 8 tunni jooksul võtta aktiivsütt.

Koostoime

Xarelto samaaegne kasutamine koos isoensüümi CYP3A4 ja P-gp tugevaimate inhibiitoritega võib põhjustada neeru- ja maksa kliirensi vähenemist, mis põhjustab ravimi süsteemset ekspositsiooni ja farmakodünaamilise toime olulist suurenemist.

On tõestatud, et klaritromütsiin, erütromütsiin ja flukonasool võivad põhjustada erinevaid rivaroksabaani kontsentratsiooni muutusi, kuid seda peetakse normaalse varieeruvuse järjekorras ja see on kliiniliselt ebaoluline.

Rivaroksabaani ja dronedarooni kombineeritud kasutamisest tuleb hoiduda, kuna selliseid kombinatsioone puudutavad kliinilised andmed puuduvad.

Xarelto ja rifampitsiini kasutamine, mis on tugev CYP3A4 ja P-gp indutseerija, viib ravimi farmakodünaamilise toime vähenemiseni. Seetõttu tuleb seda ravimit teiste tugevate induktiivpoolidega ravida ettevaatusega.

Müügitingimused

Ravimit müüakse ainult retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Tabletid tuleb hoida lastel kaitstud kohas temperatuuril alla 30 ° C.

Kõlblikkusaeg

Kui te järgite säilitamistingimusi, võib ravimit kasutada 3 aastat.

Analoogid ravimi Xarelto

Nagu on teada, esindavad Xarelto analooge ainult selle toimeaine või INN Rivaroksabaan - otsetoimeaine antikoagulant. Seetõttu leitakse, et see on selle peamine asendaja. Samal ajal on 14 tk pakendamise ekvivalendi hind 1956-2000 rubla.

Xarelto või Pradaksa - mis on parem?

Seda küsimust küsivad paljud patsiendid, kes on mures võimaliku tromboosi probleemi pärast. Nagu hiljutised uuringud on näidanud, on Xarelto ja Pradaxil peaaegu sama efektiivne toime, et vältida verehüüvete teket ja verejooksu ohtu kodade virvendamisel. Nende ravimite võtmine ei nõua INRi pidevat jälgimist. Samal ajal on nende ravimite hind võrreldes teiste antikoagulantidega üsna kõrge.

Alkohol ja Xarelto

Kliinilised uuringud on näidanud, et ravi selle ravimiga on alkoholi kasutamisega täiesti kokkusobimatu, kuna see võib viia soovimatute tagajärgede tekkeni.

Arvustused Xarelto kohta

Enamik Xarelto kommentaare sisaldavad arutelu aktiivse või varjatud verejooksu riski kohta, mis mõjutab mis tahes koe või organit, mis viib sageli hemorraagilise aneemia tekkeni. Samal ajal sisaldavad ravimi võtnud Xarelto patsiendi iseloomustused teavet sagedaste hemorraagiliste tüsistuste kohta, nagu näiteks nõrkus, pearinglus, halb, hingeldus, turse ja nii edasi.

Samuti on foorumite ülevaated elav arutelu kõrgete kulude üle, mis ei ole kõigile patsientidele kättesaadavad.

Hind Xarelto, kust osta

Seda ravimit pakutakse kaetud toimeainet sisaldava kaetud tablettidena. Xarelto saab osta Moskvas igal arsti retsepti alusel. Xarelto 10 mg hind 10 tükis pakendi kohta on 1226 rubla, xarelto 20 mg maksumus 14 ühiku kohta on 1564 rubla ja ravim 15 mg 28 ühiku kohta varieerub 2857 kuni 3020 rubla.

Kui teil on vaja neid tablette Peterburis osta, siis tuleb märkida, et Xarelto 20 mg hind on palju suurem kui madalama annusega ravim. Apteegid Kiievis pakuvad seda ravimit hinnaga 188 UAH.

Xarelto

Hinnad online-apteekides:

Xarelto on otsese toimega antikoagulant.

Vabastage vorm ja koostis

Xarelto toodetakse tablettidena - kaksikkumerad, kilega kaetud ekstrudeeritud Bayeri logoga (ristina) ühel küljel, teisel küljel - kolmnurk ja annuse tähis:

• "2,5": ümmargune helekollane, ristlõikes valge südamik (blisterpakendis 10 või 14 tükki; 10 blistrit sisaldavas karbis, mis sisaldab 10 tabletti või 1, 2, 4, 7, 12 ja 14 blistrit) 14 tabletti);
• “10”: roosa korpusega ümmargune roosa, valge homogeenne mass, mida ümbritseb roosa korpus (alumiiniumfooliumist, polüvinüülkloriidist (PVC) või polüvinülideenkloriidist (PVCD) 5 või 10 tükki), pappkarbis 1 blister, mis sisaldab 5 tabletti või 1 tabletti. 3 ja 10 blistrit, mis sisaldavad 10 tabletti);
• "15": roosa-pruun ümmargune, valge homogeenne mass, mida ümbritseb roosa-pruun kest (alumiiniumfooliumist, PVC-st või PVC-st 10 ja 14 tk. Blisterpakendis, karbis 10 blistrit, mis sisaldavad 10 tabletti või 1, 2 tabletti) ja 3 blistrit, mis sisaldavad 14 tabletti);
• “20”: ümmargune punakaspruun, valge homogeenne mass vaheajaga, mida ümbritseb punakaspruun ümbris (PVC, PVCD või alumiiniumfooliumist blisterpakendis 10 ja 14 tk; karbis 10 blistrit, mis sisaldavad 10 tabletti või 1 ja 2 tabletti) blistrid, mis sisaldavad 14 tabletti).

Ühe tableti koosseisu nimetusega "2,5" / "10" / "15" / "20" hõlmab vastavalt:

• Toimeaine: rivaroksabaan (mikroniseeritud) - 2,5 / 10/15/20 mg;
• Abikomponendid: mikrokristalne tselluloos - 40/40 / 37,5 / 35 mg, kroskarmelloosnaatrium - 3 mg, hüpromelloos 5cP - 3 mg, laktoosmonohüdraat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg magneesiumstearaat - 0,6 mg, naatriumlaurüülsulfaat - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Tablettide kile kest, mille nimetus on:

• "2,5": hüpromelloos 15 cP - 1,5 mg, titaandioksiid - 0,485 mg, makrogool 3350 - 0,5 mg, raua värvi kollane oksiid - 0,015 mg;
• "10": 15protsendiline hüpromelloos - 1,5 mg, titaandioksiid - 0,485 mg, makrogool 3350 - 0,5 mg, raud-värvi punane oksiid - 0,015 mg;
• "15": hüpromelloos 15cP - 1,5 mg, titaandioksiid - 0,35 mg, makrogool 3350 - 0,5 mg, raud-värvi punane oksiid - 0,15 mg;
• "20": 15protsendiline hüpromelloos - 1,5 mg, titaandioksiid - 0,15 mg, makrogool 3350 - 0,5 mg, raud-värvi punane oksiid - 0,35 mg.

Näidustused

Xarelto tabletid on sõltuvalt nendes sisalduva toimeaine annusest näidustatud kasutamiseks järgmistel juhtudel:

• "2.5": kardiovaskulaarsetest põhjustest ja müokardiinfarktist tingitud surma ärahoidmine ägeda koronaarse sündroomi (ACS) järgsetel patsientidel, mis jätkus südame-spetsiifiliste biomarkerite (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega või atsetüülsalitsüülhappe ja tienopüridiini - tiklopidiini või klopidogreeliga) suurenemisega.
• "10": venoosse trombemboolia (VTE) ennetamine patsientidel, kellel on ulatuslikud ortopeedilised kirurgilised sekkumised alajäsemesse;
• “15” ja “20”: süvaveenide tromboosi ja kopsuemboolia (PE) kordumise ravi ja ennetamine; süsteemsete trombembooliate ja insultide ärahoidmine mittevalikulaarse päritoluga kodade fibrillatsiooniga patsientidel.

Vastunäidustused

Xarelto tablettide üldised vastunäidustused:

• Koagulopaatiaga seotud maksahaigused, mis põhjustavad kliiniliselt olulise verejooksu riski;
• Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 15 ml / min);
• Kliiniliselt oluline aktiivne verejooks (näiteks intrakraniaalne ja seedetrakt);
• Kaasasündinud laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktoositalumatus;
• Samaaegne ravi teiste antikoagulantidega, näiteks suukaudsed antikoagulandid (dabigatraan, varfariin, apiksabaan), madala molekulmassiga hepariinid (daltepariin, enoksapariin), fraktsioneerimata hepariin (UFH), hepariini derivaadid (fondapariinuks); erandid on juhtumid, kui patsient viiakse ravi või Xarelto-ravi kaudu või kui UFH on ette nähtud väikeste annustena, et säilitada keskvenoosse või arteriaalse kateetri avatus;
• Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat;
• Rasedus;
• Imetamine;
• Ülitundlikkus ravimi suhtes.

Vastunäidustused tablettide kasutamisel sõltuvalt nendes sisalduva toimeaine kogusest:

• "2.5": akuutse koronaarsündroomi ravi trombotsüütide vastaste ainetega patsientidel, kellel on mööduv isheemiline rünnak või insult;
• “10”, “15” ja “20”: kahjustused või seisundid, mille puhul suureneb suurte verejooksude oht (näiteks seljaaju või aju-, silma-, aju- või seljaajuoperatsiooni aneurüsm või vaskulaarne haigus, arteriovenoossed väärarengud, hiljutised peavigastused) seljaaju, koljusisene verejooks, kahtlustatav või diagnoositud söögitoru varices, pahaloomuliste kasvajate olemasolu, kellel on suur verejooksu oht, hiljuti ülekantud või olemasolev seedetrakti haavand);
• “10”: juhtumid, kus operatsioon on näidustatud reieluu luumurdude jaoks.

Seisundid / haigused, mille puhul Xarelto tabletid on ettevaatusega ette nähtud:

• Suurenenud verejooksude oht: sealhulgas bronhiektaasi või kopsuverejooks, kaasasündinud või omandatud ärevus, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand akuutses faasis, hiljuti kannatanud äge maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, vaskulaarne retinopaatia, retropia, anestone ja anastroopiline maohaavand. seljaaju või ajude veresooned, hiljutine intratserebraalne või intrakraniaalne verejooks pärast viimast operatsiooni silmad, aju või seljaaju);
• Mõõduka raskusega neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens 30-49 ml / min), kus patsiendid saavad ravimeid, mis suurendavad rivaroksabaani kontsentratsiooni vereplasmas;
• Neerupuudulikkus on raske (kreatiniini kliirens 15-29 ml / min), kuna rivaroksabaani kontsentratsioon vereplasmas suureneb;
• Samaaegne kasutamine ravimitega, mis mõjutavad hemostaasi;
• Süsteemne ravi anoolse rühma või inimese immuunpuudulikkuse viiruse proteaasi inhibiitoritega, välja arvatud flukonasool.

Annustamine ja manustamine

Xarelto tabletid nimetusega "2,5" võetakse suu kaudu, olenemata söögikordadest, 1 tk. 2 korda päevas.

Ägeda koronaarsündroomi järgsed patsiendid määravad 1 tableti 2 korda päevas. Samuti peaksid nad võtma 75-100 mg atsetüülsalitsüülhapet (ASA) päevas või 75-100 mg ASA-d kombinatsioonis 75 mg klopidogreeli või kindla kindla kindla kindla päevaga.

Ravi tuleb regulaarselt hinnata verejooksude ja isheemiliste sündmuste riski vahel.

Ravi kestus on 1 aasta ja mõnel juhul võib see pikendada 2 aastani.

Soovitatav on alustada ravi tablettidega, mille nimetus on "2,5", niipea kui võimalik pärast patsiendi seisundi stabiliseerimist praeguse ACSi ajal, sealhulgas revaskularisatsiooniprotseduurid. Ravimit tuleb alustada mitte varem kui 24 tundi pärast hospitaliseerimist ja antikoagulantide parenteraalse manustamise lõpetamist.

Xarelto tabletid, mille nimetus on "10", võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest. VTE ennetamiseks suurte ortopeediliste operatsioonidega on ravimi soovitatav annus 1 tablett 1 kord päevas.

Ravi kestus pärast suurt operatsiooni:

• Puusaliigese - 5 nädalat;
• Põlveliigesed - 2 nädalat.

Ravimi algannus tuleb võtta pärast 6-10 tundi pärast operatsiooni, tingimusel et saavutatakse hemostaas.

Kui jätate ravimi annuse vahele, võtab patsient järgmisel plaanitud vastuvõtul ühe tableti: 2,5 mg või 10 mg vastavalt doseerimisrežiimile.

Xarelto tabletid tähistusega "15" ja "20" võetakse suu kaudu pärast sööki.

Süsteemsete trombembooliate ja insultide ennetamiseks soovitatav annus mitteklappilise päritoluga kodade fibrillatsiooniga patsientidel on 20 mg 1 kord päevas; rikkudes neerufunktsiooni - 15 mg 1 kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg. Ravimiravi viiakse läbi seni, kuni selle efektiivsus ületab võimalike tüsistuste riski.

Järgmise annuse vahelejätmisel tuleb järgmine annus võtta kohe ja järgmisel päeval jätkata ravimi regulaarset manustamist vastavalt soovitatud raviskeemile.

Soovitatav algannus ägeda DVT või kopsuemboolia raviks on 15 mg 2 korda päevas esimese 3 nädala jooksul, seejärel võtavad patsiendid 20 mg ravimit kord päevas, et vältida kordumist ja ravida DVT ja PE. Maksimaalne ööpäevane annus: esimese kolme ravinädala jooksul - 30 mg; täiendava töötlemisega - 20 mg.

Ravi kestus määratakse individuaalselt pärast ravi hindamist võimaliku verejooksu riskiga. Ravi minimaalne kestus (vähemalt 3 kuud) peaks põhinema pöörduvate riskitegurite hindamisel. Otsus pikendada ravikuuri pikema perioodi vältel peaks põhinema püsivate riskitegurite või idiopaatilise DVT või PE arengu hindamisel.

Ravimi annuse vahelejätmine:

• Annustamisrežiimiga 15 mg võetakse 2 korda päevas kohe, et saavutada ööpäevane annus 30 mg: see tähendab, et saate võtta 2 tabletti 15 mg annusega korraga;
• Annustamisrežiimiga 20 mg võetakse kohe 1 kord päevas.

Mõlemal juhul peate järgmisel päeval jätkama Xarelto kasutamist regulaarselt vastavalt soovitatud raviskeemile.

Üldised soovitused ravimi võtmiseks:

• Kui patsient ei suuda tabletti tervelt alla neelata, võib seda purustada ja vahetult enne selle segamist veega või vedelasse toitumisse. Pärast purustatud tablettide pealkirja "15" või "20" pealekandmist tuleb kohe sööki valmistada;

• Lubatud on purustatud tableti sissetoomine väikese koguse veega läbi mao toru. Seejärel tuleb süstida väike kogus vett, et eemaldada ravimi jäänused sondi seintelt. Pärast purustatud tablettide pealekandmist tähisega "15" või "20" peaks järgnema kohe enteraalne toitumine.

Kõrvaltoimed

Xarelto tablettide kasutamine võib sõltuvalt nendes sisalduva toimeaine annusest põhjustada mõnede kehasüsteemide kõrvaltoimeid.

Tabletid nimetusega "2,5", "15" ja "20":

• Vereringe ja lümfisüsteem: sageli - aneemia; harva - trombotsüteemia (sealhulgas trombotsüütide arvu suurenemine);
• Südame-veresoonkonna süsteem: sageli on märkimisväärne vererõhu langus, hematoom; harva - tahhükardia;
• Nägemise organ: sageli - silmade veritsus (sealhulgas sidekesta);
• Maksa- ja sapiteede: harva - ebanormaalne maksafunktsioon; harva kollatõbi;
• Naha ja nahaalune rasv: sageli - ekhümoos, sügelus, lööve, nahk ja nahaalused verejooksud; harva - urtikaaria;
• Närvisüsteem: sageli - peavalu, pearinglus; harva - minestamine, intratserebraalne ja koljusisene verejooks;
• Seedetrakt: sageli - düspepsia, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, seedetrakti verejooks, kõhukinnisus, verejooksud, kõhuvalu; harva - suukuivus;
• Lihas-skeleti süsteem, sidekude ja luud: sageli - valu jäsemetes; harva - hemartroos; harva - verejooks lihastes;
• Immuunsüsteem: harva - allergiline dermatiit, allergiline reaktsioon;
• Hingamisteede süsteem: sageli - hemoptüüs, ninaverejooks;
• Kuseteede ja reproduktiivsüsteem: neerukahjustus, urogenitaaltrakti verejooks.

Tabletid nimetusega "2,5":

• Üldised häired: sageli - üldise lihasjõu ja toonuse vähenemine, perifeerne turse, palavik; harva - üldise heaolu halvenemine; harva kohalik turse;
• Mürgistus, tüsistused ja vigastused pärast manipuleerimist: sageli - haavast sekretsioon, kontusioon, verejooks pärast meditsiinilist manipuleerimist; harva - vaskulaarne pseudoaneurüsm;
• Instrumentaalsete ja laboratoorsete uuringute tulemused: sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - bilirubiini kontsentratsiooni suurendamine, leeliselise fosfataasi, lipaasi, laktaadi dehüdrogenaasi, amülaasi, gamma-glutamüültransferaasi aktiivsuse suurendamine; harva, konjugeeritud bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine (koos alaniini aminotransferaasi aktiivsuse suurenemisega või ilma selleta).

Tabletid nimetusega "10":

• Südame-veresoonkonna süsteem: sageli - postprotseduraalsed verejooksud; mõnikord - tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon, verejooks, seedetrakti verejooksud;
• Seedetrakt: sageli - iiveldus; harva - valu kõhuõõnes, düspepsia, kõhukinnisus, oksendamine, ebamugavustunne maos, kõhulahtisus, suukuivus, ebanormaalne maksafunktsioon;
• Muud: mõnikord - nõrkus, palavik, lokaalne või perifeersed tursed, asteenia, väsimus;
• Lihas-skeleti süsteem: mõnikord - jäsemete valu;
• Laboratoorsed uuringud: sageli - laktaadi dehüdrogenaasi, aspartaadi aminotransferaasi taseme tõus; mõnikord - amülaasi, bilirubiini, lipaasi, leeliselise fosfataasi taseme tõus; harva on suurenenud konjugeeritud bilirubiini sisaldus (samaaegselt suureneb maksa transaminaaside sisaldus või ilma selleta);
• Allergilised reaktsioonid: mõnikord - urtikaaria; harva allergiline dermatiit;
• Kuseteede süsteem: mõnikord - neerupuudulikkus;
• Kesknärvisüsteem: mõnikord - sünkoopilised seisundid, peavalu, pearinglus;
• Vereringe ja lümfisüsteem: sageli - aneemia; harva - trombotsüteemia (sealhulgas trombotsüütide arvu suurenemine);
• Dermatoloogilised reaktsioonid: mõnikord - sügelus, nahalööve.

Tabletid nimetusega "15" ja "20":

• Seedetrakt: sageli - seedetrakti valu, düspepsia, verejooksud, seedetrakti verejooks (sh rektaalne), kõhulahtisus, iiveldus, kõhukinnisus, oksendamine; harva - suukuivus;
• Muu: sageli - liigne verevalum koos verevalumitega, verejooks pärast protseduuri; harva - haavast vabastamine; harva - vaskulaarne pseudoaneurüsm;
• Keha tervikuna: sageli - perifeerne turse, palavik, üldise heaolu halvenemine (sealhulgas nõrkus, asteenia); harva - esilekutsumine (sealhulgas ärevus); harva kohalik turse;
• Laboratoorsed näitajad: sageli - suurenenud transaminaaside tase; harva - bilirubiini kontsentratsiooni suurendamine, leeliselise fosfataasi, lipaasi, amülaasi, laktaadi dehüdrogenaasi, gamma-glutamüültransferaasi aktiivsuse suurendamine; harva, konjugeeritud bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine (koos alaniini aminotransferaasi aktiivsuse suurenemisega või ilma selleta).

Erijuhised

Hemodünaamiliselt ebastabiilse kopsuembooliaga patsientidel, samuti kui on vajalik trombektoomia või trombolüüs, ei ole Xarelto “15” ja “20” UFH alternatiivina soovitatav, kuna ravimi ohutust ja efektiivsust sellistes kliinilistes olukordades ei ole kindlaks tehtud.

Ravi ajal peavad patsiendid hoiduma potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisest, mis nõuavad psühhomotoorse reaktsiooni suuremat tähelepanu ja kiirust, sest ravim võib põhjustada minestust ja pearinglust.

Ravimi koostoime

Rivaroksabaanil on suur farmakoloogiline aktiivsus, sellega seoses võib ainult raviarst võtta arvesse Xarelto koostoimeid koos samaaegselt võetud ravimitega.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C lastele kättesaamatus kohas, kuiv ja valguse eest kaitstult.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Leidis tekstis vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

XARELTO

Tabletid, kilekattega helekollane värvus, ümmargused, kaksikkumerad; ekstrusioonimeetodi ühel küljel on kolmnurk, mille annuse tähis on "2,5", teisel pool Bayeri logo ristina; ristlõikes on südamik valge.

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 40 mg, kroskarmelloosnaatrium - 3 mg, hüpromelloos 5cP - 3 mg, laktoosmonohüdraat - 35,7 mg, magneesiumstearaat - 600 μg, naatriumlaurüülsulfaat - 200 μg.

Kooriku koostis: kollane raudoksiidoksiid - 15 µg, hüpromelloos 15cP - 1,5 mg, makrogool 3350 - 500 ug, titaandioksiid - 485 µg.

10 tk. - villid (10) - pakendid papist.
14 tk. - villid (1) - pakendid papist.
14 tk. - villid (2) - pakendid papist.
14 tk. - villid (4) - pakendid papist.
14 tk. - villid (7) - pakendid papist.
14 tk. - villid (12) - pakendid papist.
14 tk. - villid (14) - pakendid papist.

Rivaroksabaan on väga selektiivne faktor Xa otsene inhibiitor, millel on suukaudsel manustamisel kõrge biosaadavus.

Faktori Xa aktiveerimine faktor Xa moodustamiseks läbi sisemise ja välise koagulatsioonitee on kesksel kohal koagulatsiooni kaskaadis. Faktor Xa on tekkiva protrombinaasi kompleksi komponent, mille toime viib protrombiini konversiooniks trombiiniks. Selle tulemusena tekivad need reaktsioonid fibriini trombi ja trombiini poolt trombotsüütide aktivatsiooniks. Üks faktor Xa molekul katalüüsib enam kui 1000 trombiini molekuli moodustumist, mida nimetatakse "trombiini plahvatuseks". Protrombinaasiga seondunud Xa-teguri reaktsioonikiirus suureneb 300 000 korda võrreldes vaba faktori Xa omaga, mis tagab trombiini taseme järsu hüppe. Xa faktori selektiivsed inhibiitorid võivad "trombiini plahvatuse" peatada. Seega mõjutab rivaroksabaan mõnede koagulatsioonisüsteemide hindamiseks kasutatavate spetsiifiliste või üldiste laboriuuringute tulemusi. Inimestel on Xa-teguri aktiivsuse inhibeerimine annusest sõltuv.

Inimestel täheldati Xa-faktori annusest sõltuvat inhibeerimist. Rivaroksabaanil on annusest sõltuv mõju protrombiiniaja muutusele, mis on tihedalt seotud rivaroksabaani kontsentratsiooniga vereplasmas (korrelatsioonikoefitsient 0,98), kui Neoplastini komplekti kasutatakse analüüsis. Muude reaktiivide kasutamisel on tulemused erinevad. Protrombiini aega tuleb mõõta sekundites, kuna MHO on kalibreeritud ja sertifitseeritud ainult kumariini derivaatide jaoks ja seda ei saa kasutada teiste antikoagulantide puhul. Suurte ortopeediliste operatsioonide läbinud patsientidel varieerub 5/95 protsentiil protrombiiniaja (Neoplastin) puhul 2-4 tundi pärast tableti võtmist (st maksimaalse toime korral) 13 kuni 25 sekundit.

Samuti suurendab rivaroksabaan APTT annusest sõltuvat ja HepTesti tulemust; siiski ei soovitata neid parameetreid rivaroksabaani farmakodünaamilise toime hindamiseks.

Xarelto-ravi ajal ei ole vere hüübimisparameetrite jälgimine vajalik. Siiski, kui selleks on kliiniline põhjendus, saab rivaroksabaani kontsentratsiooni mõõta kalibreeritud kvantitatiivse Xa-faktorivastase testiga.

Tervetel meestel ja naistel, kes on vanemad kui 50 aastat, ei täheldatud QT-intervalli pikenemist EKG-s rivaroksabaani mõju all.

Pärast allaneelamist imendub rivaroksabaan kiiresti ja peaaegu täielikult. C_max saavutatakse 2-4 tundi pärast pillide võtmist. Rivaroksabaani biosaadavus, kui võtta tablette 2,5 mg (80-100%), olenemata söögiajast. Söömine ei mõjuta AUC ja C_max ravimi võtmisel annuses 10 mg. Xarelto tablette, mille annus on 2,5 mg, võib võtta koos toiduga või tühja kõhuga.

Rivaroksabaani farmakokineetikat iseloomustab mõõdukas individuaalne varieeruvus, varieeruvuskoefitsient on 30% kuni 40%.

Rivaroksabaan seondub suurel määral plasmavalkudega - ligikaudu 92-95%, peamiselt rivaroksabaani seostatakse seerumi albumiiniga. Ravimil on keskmine V_d - umbes 50 l.

Kui manustada umbes 2/3 manustatud annusest, metaboliseerub ja eritub rivaroksabaan neerude kaudu ja soolte kaudu võrdsetes osades. Ülejäänud 1/3 saadud annusest kõrvaldatakse muutumatul kujul, peamiselt aktiivse neerude sekretsiooni tõttu.

Rivaroksabaan metaboliseeritakse isoensüümide CYP3A4, CYP2J2 ja tsütokroomisüsteemist sõltumatute mehhanismide kaudu. Biotransformatsiooni peamised kohad on morfoliinirühma oksüdatsioon ja amiidsidemete hüdrolüüs.

In vitro andmete kohaselt on rivaroksabaan P-gp (P-glükoproteiini) ja Bcrp (rinnavähi resistentsuse valgu) kandjate valkude substraat.

Muutumatul kujul rivaroksabaan on ainus toimeaine vereplasmas, plasmas ei tuvastatud suuri või aktiivseid ringlevaid metaboliite.

Rivaroksabaani, mille süsteemne kliirens on ligikaudu 10 l / h, võib seostada vähese kliirensiga ravimitega. Kui rivaroksabaan eemaldatakse plasmast, siis lõplik T_1/2 noorte patsientide puhul 5 kuni 9 tundi.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Üle 65-aastastel eakatel patsientidel on rivaroksabaani plasmakontsentratsioon kõrgem kui noortel patsientidel, keskmine AUC on ligikaudu 1,5 korda suurem kui vastavatel väärtustel noortel patsientidel, peamiselt tänu üldisele ja renaalse kliirensi ilmsele vähenemisele. Kui rivaroksabaan eemaldatakse plasmast, siis lõplik T_1/2 eakad patsiendid on vahemikus 11 tundi kuni 13 tundi

Meestel ja naistel ei leitud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas.

Liiga väike või suur kehakaal (alla 50 kg ja rohkem kui 120 kg) mõjutab rivaroksabaani kontsentratsiooni plasmas vaid veidi (erinevus on väiksem kui 25%).

Andmed laste farmakokineetika kohta ei ole kättesaadavad.

Kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas ja farmakodünaamikas ei täheldatud kaukaasia, nigeriidi, Aasia rasside, samuti Ladina-Ameerika, Jaapani või Hiina rahvuse patsientidel.

Maksapuudulikkuse toimet rivaroksabaani farmakokineetikale uuriti patsientidel, kes jagunesid klassidesse vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile (vastavalt kliiniliste uuringute standardprotseduuridele). Child-Pu klassifikatsioon võimaldab hinnata krooniliste maksahaiguste, peamiselt tsirroosi prognoosi. Patsientidel, kellel on kavas läbi viia antikoagulantravi, on maksafunktsiooni kahjustuse eriti oluline kriitiline punkt maksa koagulatsioonifaktorite sünteesi vähenemine. Alates sellest ajast see näitaja vastab ainult ühele viiest kliinilisest / biokeemilisest kriteeriumist, mis moodustavad Child-Pugh klassifikatsiooni, verejooksu oht ei ole selle klassifikatsiooniga selgelt seotud. Selliste antikoagulantidega patsientide ravi küsimus tuleb lahendada sõltumata Child-Pugh klassifikatsiooni klassist.

Xarelto on vastunäidustatud koagulopaatiaga kaasneva maksahaigusega patsientidele, mis põhjustab kliiniliselt olulise verejooksu riski.

Kerge maksapuudulikkusega maksatsirroosiga patsientidel (A-klass vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) erines rivaroksabaani farmakokineetika tervete vabatahtlike kontrollrühma vastavatest näitajatest vaid veidi (keskmiselt oli rivaroksabaani AUC 1,2-kordne tõus). Farmakodünaamilistes omadustes ei olnud rühmade vahel olulisi erinevusi.

Mõõduka raskusega maksa- ja maksapuudulikkusega maksapuudulikkusega patsientidel (B-klass vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) suurenes rivaroksabaani keskmine AUC oluliselt (võrreldes 2,3-ga) võrreldes tervete vabatahtlikega, kuna ravimi oluline kliirens näitab tõsist maksahaigust. Xa faktori aktiivsuse supressioon oli suurem (2,6 korda) kui tervetel vabatahtlikel. Protrombiini aeg on samuti 2,1 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel. Kasutades protrombiini aja mõõtmist, hinnatakse välist koagulatsiooni rada, sealhulgas VII, X, V, II ja I hüübimisfaktorid, mis sünteesitakse maksas. Mõõduka maksapuudulikkusega patsiendid on rivaroksabaani suhtes tundlikumad, mis on tingitud farmakodünaamilise toime ja farmakokineetiliste parameetrite tihedamast seosest, eriti kontsentratsiooni ja protrombiini aja vahel.

Andmed ravimi kasutamise kohta C-klassi maksapuudulikkusega patsientidel vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile ei ole kättesaadavad. Seetõttu on rivaroksabaan vastunäidustatud maksatsirroosiga ja B- ja C-klassi maksafunktsiooni kõrvalekalletega vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile.

Neerupuudulikkusega patsientidel täheldati rivaroksabaani ekspositsiooni suurenemist, mis oli pöördvõrdeline neerufunktsiooni languse astmega, mida hindas CC.

Kerge neerupuudulikkusega patsientidel (CC 50–80 ml / min), mõõduka (CC 30–49 ml / min) või raske (CC 15–29 ml / min) täheldati 1,4-, 1,5- ja 1,6-kordset suurenemist. rivaroksabaani kontsentratsioon (AUC), võrreldes tervete vabatahtlikega. Farmakodünaamiliste toimete suurenemine oli suurem.

Kerge, mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidel suurenes Xa faktori üldine pärssimine 1,5, 1,9 ja 2 korda võrreldes tervete vabatahtlikega; faktori Xa toimest tingitud protrombiini aeg suurenes samuti vastavalt 1,3, 2,2 ja 2,4 korda.

Andmed ravimi Xarelto kasutamise kohta CC 15-29 ml / min patsientidel on piiratud ja seetõttu tuleb seda ravimikategooriat kasutada hoolikalt. Andmed rivaroksabaani kasutamise kohta QA-ga patsientidel.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: sageli - tugev vererõhu langus, hematoom; harva - tahhükardia.

Nägemisorgani osa: sageli - silmade veritsus (kaasa arvatud sidekesta hemorraagia).

Seedetrakti osa: sageli - verejooksud, seedetrakti verejooks (sh rektaalne verejooks), seedetrakti valu, düspepsia, iiveldus, kõhukinnisus *, kõhulahtisus, oksendamine *; harva - suukuivus.

Maksa küljest: harva - ebanormaalne maksafunktsioon; harva kollatõbi.

Laboratoorsetest näitajatest: sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - bilirubiini kontsentratsiooni suurendamine, leeliselise fosfataasi * aktiivsuse suurendamine, LDH aktiivsuse suurendamine, lipaasi * aktiivsuse suurendamine, amülaasi * aktiivsuse suurendamine, GGT * aktiivsuse suurendamine; harva, konjugeeritud bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine (koos ALAT aktiivsuse suurenemisega või ilma selleta).

Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, peavalu; harva - intratserebraalne ja intrakraniaalne verejooks, lühiajaline sünkoop.

Urogenitaalsüsteemi osalt: sageli - urogenitaaltrakti verejooks (sh hematuuria ja menorragia **), neerupuudulikkus (sealhulgas kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine, uurea kontsentratsiooni tõus) *.

Hingamisteede osa: sageli - ninaverejooks, hemoptüüs.

Naha ja nahaaluskoe osa: sageli - sügelus (sh harva esinev üldine sügelus), lööve, ekhümoos, nahk ja nahaalused hemorraagiad; harva - urtikaaria.

Immuunsüsteemi osa: harva - allergilised reaktsioonid, allergiline dermatiit.

Lihas-skeleti süsteem: sageli - valu jäsemetes *; harva - hemartroos; harva - verejooks lihastes.

Keha tervikuna: sageli - palavik *, perifeersed tursed, üldise lihasjõu ja tooni halvenemine (sealhulgas nõrkus, asteenia); harva - üldise heaolu halvenemine (sealhulgas halb enesetunne); harva kohalik turse *.

Muu: sageli - verejooks pärast protseduuri (sh operatsioonijärgne aneemia ja haavast tingitud verejooks), liigne verevalum koos verevalumitega; harva - haavast vabastamine *; harva - vaskulaarne pseudoaneurüsm ***.

* - registreeriti pärast suuri ortopeedilisi operatsioone.