Xarelto on otsetoimeaine antikoagulant.
See ravimirühm aitab vähendada vere hüübimist ja takistab verehüüvete tekkimist fibriini vähenenud moodustumise tõttu.
Need mõjutavad keha teatud elementide biosünteesi, võimaldades teil muuta vere viskoossust, mis viib hüübimisprotsessi pärssimisele. Antikoagulanti Xarelto võib kasutada nii terapeutiliste kui ka profülaktiliste eesmärkidega.
Antikoagulantide otsene toime.
See vabastatakse retsepti alusel.
Kui palju on Xarelto? Apteekide keskmine hind on 1500 rubla.
"Xarelto" on saadaval tablettidena, mis on kaetud erilise lahustuva kilega, millel on roosa-pruun või punakaspruun. Nad on ümmargused ja neil on kaksikkumerad küljed. Nende purunemisel on nähtav ühtne valge mass, mida ümbritseb värvilahustuv kest.
Pakendis on 5 kuni 100 tükki.
Selle ravimi toimeaine rivaroksabaan, mida iseloomustab kiire kokkupuude, prognoositav annusest sõltuv reaktsioon ja kõrge biosaadavus. Samal ajal ei ole vaja hüübimisparameetrite jälgimist, praktiliselt puudub oht, et teised toiduained või ravimid ei sobi kokku.
Xarelto't kasutatakse eesnäärme fibrillatsiooniga patsientide profülaktikaks insuldi vastu, näidates samal ajal head efektiivsust ja talutavust. Antikoagulanti võib võtta üks kord päevas, jälgides fikseeritud annust.
Rivaroksabaanil on suur absoluutne biosaadavus 80–100%. Põhikomponent imendub kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon algab 2-4 tunni pärast. Kehas viibimise ajal on rivaroksabaani põhiosa oluline seos plasmavalkudega, nimelt plasma albumiiniga. Ravimi eemaldamine toimub peamiselt metaboliitide kujul.
Profülaktiline aine venoosse trombemboolia raviks inimestel, kes on läbinud olulise operatsiooni alumiste jäsemete juures. Ortopeediliste sekkumiste puhul on soovitatav kasutada 10 mg tablette.
Ravimit kasutatakse süvaveenide tromboosi ja kopsu trombemboolia raviks ning profülaktikaks kopsuemboolia ja DVT kordumise vältimiseks.
Xarelto tablettide üldised vastunäidustused:
Vastunäidustused tablettide kasutamisel sõltuvalt nendes sisalduva toimeaine kogusest:
Seisundid / haigused, mille puhul Xarelto tabletid on ettevaatusega ette nähtud:
Uuringud, mis on seotud Xarelto ravimi ohutuse ja efektiivsusega raseduse ajal, viidi läbi loomadel. Selle tulemusena ilmnes rivaroksabaani toksiline toime tulevase ema ja lapse organismile. Ravim on raseduse ajal vastunäidustatud, kuna toimeaine on tunginud läbi platsenta ja suur verejooks. Fertiilses eas naistele on ravim lubatud ainult rasestumisvastaste vahendite kasutamisel.
Uuringute tulemused, mis näitasid võimalust, kuidas Xarelto't rinnaga toitmise ajal kasutada, näitasid, et toimeaine eritub rinnapiima. Katsed on näidanud, et mürgiste ainete söötmisel lapse kehasse. Xarelto kasutamine on lubatud alles pärast laktatsiooniperioodi lõppu.
Näidatud kasutusjuhendis: Xarelto tablette 10 mg võetakse sõltumata söögist, 15 ja 20 milligrammi - söögi ajal.
Pärast suuri põlveliigese toiminguid on ravi kestus kaks nädalat pärast suuri operatsioone puusaliiges, viis nädalat. Algne annus võetakse kuus kuni kümme tundi pärast operatsiooni, kui hemostaas on saavutatud. Terapeutiline annus on üks tablett päevas.
Kui te annuse vahele jätate, peate kohe võtma Xarelto pillid ja jätkama ravimi kasutamist regulaarselt järgmisel päeval koos soovitustega. Vastamata annuse kompenseerimiseks on lubatud annuse kahekordistamine.
Rivaroksabaani suhtes ülitundlike patsientide ravikuuri ajal täheldati järgmisi kõrvaltoimeid:
Ravimi üleannustamise korral ei ole teatatud verejooksust ega muudest kõrvaltoimetest. Ülemäärase annusega (alates 50 mg ja rohkem) on võimalik ravimi piiratud imendumine, mis põhjustab kontsentratsiooni platoo, ilma et rivaroksabaani keskmine kontsentratsioon plasmas veelgi suureneks.
Üleannustamise sümptomite kõrvaldamiseks on soovitatav võtta aktiivsütt (hemodialüüs ei ole efektiivne). Lisaks peaks vajadusel olema sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist vastumürki ei ole.
Verejooksu ilmnemisel on vajalik ravimi järgmine annus edasi lükata või ravi katkestada 5... 13 tunniks.Ravi kohandatakse individuaalselt sõltuvalt verejooksu tõsidusest ja asukohast. Kui verejooksu ei ole võimalik kõrvaldada, võib kasutada spetsiifilisi pöördproovivastaseid ravimeid (protrombiini komplekskontsentraat, aktiveeritud protrombiini komplekskontsentraat või rekombinantne faktor VIIa).
Ravimi kasutamise protsessis on oluline jälgida regulaarselt vere hüübimisparameetreid.
Üldiselt ei mõjuta Xarelto sõidukite juhtimise võimet. Äärmiselt harvadel juhtudel esineb ebasoovitavaid reaktsioone, mis on halvenenud tähelepanu ja üldine halb enesetunne, mis nõuab ettevaatust.
Eakad patsiendid tekitavad Xarelto'ga verejooksu tõenäolisemalt. Seetõttu on vajalik hoolikas annuse valimine.
Enne kirurgiliste operatsioonide läbiviimist on oluline tühistada ravimi kasutamine vähemalt üks päev enne nende algust.
Rivaroksabaani ja dronedarooni kombineeritud kasutamisest tuleb hoiduda, kuna selliseid kombinatsioone puudutavad kliinilised andmed puuduvad.
On tõestatud, et klaritromütsiin, erütromütsiin ja flukonasool võivad põhjustada erinevaid rivaroksabaani kontsentratsiooni muutusi, kuid seda peetakse normaalse varieeruvuse järjekorras ja see on kliiniliselt ebaoluline.
Xarelto samaaegne kasutamine koos isoensüümi CYP3A4 ja P-gp tugevaimate inhibiitoritega võib põhjustada neeru- ja maksa kliirensi vähenemist, mis põhjustab ravimi süsteemset ekspositsiooni ja farmakodünaamilise toime olulist suurenemist.
Xarelto ja rifampitsiini kasutamine, mis on tugev CYP3A4 ja P-gp indutseerija, viib ravimi farmakodünaamilise toime vähenemiseni. Seetõttu tuleb seda ravimit teiste tugevate induktiivpoolidega ravida ettevaatusega.
Me võtsime mõned ülevaated inimestest, kes Xarelto't kasutasid:
Xarelto on algne ravim, millel ei ole Venemaal analooge ega võõra koosseisus. Kui arst on seda ravimit määranud, ei ole soovitatav seda ravimit asendada, sest samaväärse asendusvõimaluse valimine on peaaegu võimatu.
Xarelto Vene või imporditud analoogid on sellised ravimid:
Enne analoogide kasutamist konsulteerige oma arstiga.
Tabletid tuleb lastest eemal hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 kraadi. Kõlblikkusaeg on 3 aastat pakendil märgitud valmistamiskuupäevast. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega.
Xarelto on otsetoimeaine antikoagulant. Väga selektiivne faktor Xa otsene inhibiitor, manustatuna kõrge biosaadavusega. Toimeaine - rivaroksabaan.
Ravimil on väga suur efektiivsus, kuna koagulatsiooni kaskaadi kõige olulisemat rolli mängib faktor Xa aktiveerimine välise ja sisemise koagulatsioonitee kaudu faktor Xa moodustumisega.
Rivaroksabaan imendub väga kiiresti. 2… 4 tunni jooksul pärast ravimi võtmist saavutatakse toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres. Suurem osa ravimi toimeainest ja see on kuni 95%, seondub plasmavalkudega. Umbes 2/3 toimeainest metaboliseerub ja eritub väljaheitega ja uriiniga ligikaudu võrdsetes osades. Teine 1/3 ravimist eritub neerude kaudu muutumatul kujul.
Xarelto omab annusest sõltuvat mõju protrombiini ajale ja korreleerub tihedalt plasmakontsentratsiooniga (r = 0,98), kui Neoplastini komplekti kasutatakse analüüsis. Samuti suureneb annusest sõltuv aktiveeritud osaline tromboplastiini aeg (APTT) ja Heptesti tulemus, kuid neid parameetreid ei soovitata farmakodünaamiliste mõjude hindamiseks.
Mida Xarelto aitab? Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:
10 mg tablette võetakse söögikordadest olenemata ja 15 ja 20 mg söögi ajal.
Standardne annus vastavalt juhistele - 1 tablett Xarelto 20 mg 1 kord päevas.
Neerufunktsiooni kahjustuse korral on soovitatav annus 15 mg 1 kord päevas.
Ravi tuleb läbi viia pikka aega, kuni ravi kasulikkus kaalub üles võimalike tüsistuste riski.
Järgmise annuse vahelejätmisel peate kohe võtma pillid. Järgmisel päeval jätkake ravimi võtmist regulaarselt vastavalt soovitatud raviskeemile.
Soovitatav algannus ägeda DVT või kopsuemboolia raviks - 15 mg / 2 korda päevas esimese 3 nädala jooksul, seejärel 20 mg 1 kord päevas.
Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg esimese 3 ravinädala jooksul ja 20 mg täiendava raviga.
Parenteraalsete antikoagulantide kasutamisel tuleb Xarelto't alustada 0… 2 tundi enne järgmise ravimi parenteraalset parenteraalset manustamist (näiteks madala molekulmassiga hepariin) või ravimi pideva parenteraalse manustamise katkestamise ajal (näiteks fraktsioneerimata hepariini intravenoosne manustamine).
Juhend hoiatab Xarelto määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkuse üle:
Sageli esinevad: aneemia, tahhükardia, silmade verejooks, seedetrakti verejooks (sealhulgas verejooksud ja rektaalne verejooks), seedetrakti valu, düspepsia, iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, oksendamine, palavik, perifeersed tursed, üldise heaolu halvenemine ( nõrkus, asteenia), verejooks pärast protseduuri (sh operatsioonijärgne aneemia ja haava veritsus), verevalumite liigne hematoom, suurenenud transaminaaside aktiivsus, jäsemete valu, pearinglus, peavalu, lühiajaline sünkoop, urogenitaaltrakti verejooks (sh hematuuria ja menorragia), ninaverejooks, sügelus (sh harva esinev üldine sügelus), lööve, ekhümoos, hüpotensioon, hematoom.
Vastunäidustused
Xarelto määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
Üleannustamine
Kuni 600 mg ilma verejooksuta või muude kõrvaltoimeteta on teatatud harvadest üleannustamise juhtudest. Piiratud imendumise tõttu on oodata küllastumise efekti, suurendamata rivaroksabaani keskmist plasmakontsentratsiooni hüperterapeutiliste annuste puhul 50 mg või rohkem.
Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Üleannustamise korral võib imendumise vähendamiseks kasutada aktiivsütt. Arvestades intensiivset seondumist plasmavalkudega, ei oodata rivaroksabaani dialüüsi ajal eliminatsiooni.
Koostoime
Ravimi samaaegsel kasutamisel koos dronedarooniga tuleb olla ettevaatlik, kuna ühiskasutuse kliinilised andmed on piiratud.
Suurema verejooksuohu tõttu tuleb olla ettevaatlik koos teiste antikoagulantidega.
Erijuhised
Xarelto't ei ole soovitatav kasutada koos süsteemse raviga asoolide (nt ketokonasool) või HIV proteaasi inhibiitorite (näiteks ritonaviiri) seenevastaste ravimitega. Need ravimid võivad suurendada rivaroksabaani kontsentratsiooni vereplasmas kliiniliselt oluliste väärtuste (keskmiselt 2,6 korda), mis võib suurendada verejooksu riski.
Seda tuleb võtta ettevaatusega haiguste ja seisundite korral, mis on seotud suurenenud verejooksu riskiga.
Ravi ajal on võimalik minestamist ja pearinglust, mistõttu ei ole soovitatav juhtida autojuhtimist või muid mehhanisme, mis vajavad tähelepanu.
Vajadusel võib Xarelto asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:
Sarnane tegevuses:
Analoogide valimine on oluline mõista, et Xarelto kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.
Hind vene apteekides: tabletid Xarelto 20 mg 14 tk. - 1490 kuni 1573 rubla, 15 mg 14 tk. - 593 apteegi järgi 1479 kuni 1580 rubla.
Müüakse retsepti alusel. Tabletid tuleb lastest eemal hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 kraadi. Kõlblikkusaeg on 3 aastat pakendil märgitud valmistamiskuupäevast. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega.
Enamik arsti hinnanguid Xarelto kohta sisaldavad arutelusid aktiivse või varjatud verejooksu riski kohta, mis mõjutab mis tahes koe või organit, mis viib sageli hemorraagilise aneemia tekkeni. Sel juhul sisaldavad ravimi võtnud patsientide ülevaated teavet sagedaste hemorraagiliste tüsistuste kohta: nõrkus, pearinglus, halb, hingeldus, turse ja nii edasi.
Tabletid, kilekattega helekollane värvus, ümmargused, kaksikkumerad; ekstrusioonimeetodi ühel küljel on kolmnurk, mille annuse tähis on "2,5", teisel pool Bayeri logo ristina; ristlõikes on südamik valge.
Abiained: mikrokristalne tselluloos - 40 mg, kroskarmelloosnaatrium - 3 mg, hüpromelloos 5cP - 3 mg, laktoosmonohüdraat - 35,7 mg, magneesiumstearaat - 600 μg, naatriumlaurüülsulfaat - 200 μg.
Kooriku koostis: kollane raudoksiidoksiid - 15 µg, hüpromelloos 15cP - 1,5 mg, makrogool 3350 - 500 ug, titaandioksiid - 485 µg.
10 tk. - villid (10) - pakendid papist.
14 tk. - villid (1) - pakendid papist.
14 tk. - villid (2) - pakendid papist.
14 tk. - villid (4) - pakendid papist.
14 tk. - villid (7) - pakendid papist.
14 tk. - villid (12) - pakendid papist.
14 tk. - villid (14) - pakendid papist.
Rivaroksabaan on väga selektiivne faktor Xa otsene inhibiitor, millel on suukaudsel manustamisel kõrge biosaadavus.
Faktori Xa aktiveerimine faktor Xa moodustamiseks läbi sisemise ja välise koagulatsioonitee on kesksel kohal koagulatsiooni kaskaadis. Faktor Xa on tekkiva protrombinaasi kompleksi komponent, mille toime viib protrombiini konversiooniks trombiiniks. Selle tulemusena tekivad need reaktsioonid fibriini trombi ja trombiini poolt trombotsüütide aktivatsiooniks. Üks faktor Xa molekul katalüüsib enam kui 1000 trombiini molekuli moodustumist, mida nimetatakse "trombiini plahvatuseks". Protrombinaasiga seondunud Xa-teguri reaktsioonikiirus suureneb 300 000 korda võrreldes vaba faktori Xa omaga, mis tagab trombiini taseme järsu hüppe. Xa faktori selektiivsed inhibiitorid võivad "trombiini plahvatuse" peatada. Seega mõjutab rivaroksabaan mõnede koagulatsioonisüsteemide hindamiseks kasutatavate spetsiifiliste või üldiste laboriuuringute tulemusi. Inimestel on Xa-teguri aktiivsuse inhibeerimine annusest sõltuv.
Inimestel täheldati Xa-faktori annusest sõltuvat inhibeerimist. Rivaroksabaanil on annusest sõltuv mõju protrombiiniaja muutusele, mis on tihedalt seotud rivaroksabaani kontsentratsiooniga vereplasmas (korrelatsioonikoefitsient 0,98), kui Neoplastini komplekti kasutatakse analüüsis. Muude reaktiivide kasutamisel on tulemused erinevad. Protrombiini aega tuleb mõõta sekundites, kuna MHO on kalibreeritud ja sertifitseeritud ainult kumariini derivaatide jaoks ja seda ei saa kasutada teiste antikoagulantide puhul. Suurte ortopeediliste operatsioonide läbinud patsientidel varieerub 5/95 protsentiil protrombiiniaja (Neoplastin) puhul 2-4 tundi pärast tableti võtmist (st maksimaalse toime korral) 13 kuni 25 sekundit.
Samuti suurendab rivaroksabaan APTT annusest sõltuvat ja HepTesti tulemust; siiski ei soovitata neid parameetreid rivaroksabaani farmakodünaamilise toime hindamiseks.
Xarelto-ravi ajal ei ole vere hüübimisparameetrite jälgimine vajalik. Siiski, kui selleks on kliiniline põhjendus, saab rivaroksabaani kontsentratsiooni mõõta kalibreeritud kvantitatiivse Xa-faktorivastase testiga.
Tervetel meestel ja naistel, kes on vanemad kui 50 aastat, ei täheldatud QT-intervalli pikenemist EKG-s rivaroksabaani mõju all.
Pärast allaneelamist imendub rivaroksabaan kiiresti ja peaaegu täielikult. Cmax saavutatakse 2-4 tundi pärast pillide võtmist. Rivaroksabaani biosaadavus, kui võtta tablette 2,5 mg (80-100%), olenemata söögiajast. Söömine ei mõjuta AUC ja Cmax ravimi võtmisel annuses 10 mg. Xarelto tablette, mille annus on 2,5 mg, võib võtta koos toiduga või tühja kõhuga.
Rivaroksabaani farmakokineetikat iseloomustab mõõdukas individuaalne varieeruvus, varieeruvuskoefitsient on 30% kuni 40%.
Rivaroksabaan seondub suurel määral plasmavalkudega - ligikaudu 92-95%, peamiselt rivaroksabaani seostatakse seerumi albumiiniga. Ravimil on keskmine Vd - umbes 50 l.
Kui manustada umbes 2/3 manustatud annusest, metaboliseerub ja eritub rivaroksabaan neerude kaudu ja soolte kaudu võrdsetes osades. Ülejäänud 1/3 saadud annusest kõrvaldatakse muutumatul kujul, peamiselt aktiivse neerude sekretsiooni tõttu.
Rivaroksabaan metaboliseeritakse isoensüümide CYP3A4, CYP2J2 ja tsütokroomisüsteemist sõltumatute mehhanismide kaudu. Biotransformatsiooni peamised kohad on morfoliinirühma oksüdatsioon ja amiidsidemete hüdrolüüs.
In vitro andmete kohaselt on rivaroksabaan P-gp (P-glükoproteiini) ja Bcrp (rinnavähi resistentsuse valgu) kandjate valkude substraat.
Muutumatul kujul rivaroksabaan on ainus toimeaine vereplasmas, plasmas ei tuvastatud suuri või aktiivseid ringlevaid metaboliite.
Rivaroksabaani, mille süsteemne kliirens on ligikaudu 10 l / h, võib seostada vähese kliirensiga ravimitega. Kui rivaroksabaan eemaldatakse plasmast, siis lõplik T1/2 noorte patsientide puhul 5 kuni 9 tundi.
Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
Üle 65-aastastel eakatel patsientidel on rivaroksabaani plasmakontsentratsioon kõrgem kui noortel patsientidel, keskmine AUC on ligikaudu 1,5 korda suurem kui vastavatel väärtustel noortel patsientidel, peamiselt tänu üldisele ja renaalse kliirensi ilmsele vähenemisele. Kui rivaroksabaan eemaldatakse plasmast, siis lõplik T1/2 eakad patsiendid on vahemikus 11 tundi kuni 13 tundi
Meestel ja naistel ei leitud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas.
Liiga väike või suur kehakaal (alla 50 kg ja rohkem kui 120 kg) mõjutab rivaroksabaani kontsentratsiooni plasmas vaid veidi (erinevus on väiksem kui 25%).
Andmed laste farmakokineetika kohta ei ole kättesaadavad.
Kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas ja farmakodünaamikas ei täheldatud kaukaasia, nigeriidi, Aasia rasside, samuti Ladina-Ameerika, Jaapani või Hiina rahvuse patsientidel.
Maksapuudulikkuse toimet rivaroksabaani farmakokineetikale uuriti patsientidel, kes jagunesid klassidesse vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile (vastavalt kliiniliste uuringute standardprotseduuridele). Child-Pu klassifikatsioon võimaldab hinnata krooniliste maksahaiguste, peamiselt tsirroosi prognoosi. Patsientidel, kellel on kavas läbi viia antikoagulantravi, on maksafunktsiooni kahjustuse eriti oluline kriitiline punkt maksa koagulatsioonifaktorite sünteesi vähenemine. Alates sellest ajast see näitaja vastab ainult ühele viiest kliinilisest / biokeemilisest kriteeriumist, mis moodustavad Child-Pugh klassifikatsiooni, verejooksu oht ei ole selle klassifikatsiooniga selgelt seotud. Selliste antikoagulantidega patsientide ravi küsimus tuleb lahendada sõltumata Child-Pugh klassifikatsiooni klassist.
Xarelto on vastunäidustatud koagulopaatiaga kaasneva maksahaigusega patsientidele, mis põhjustab kliiniliselt olulise verejooksu riski.
Kerge maksapuudulikkusega maksatsirroosiga patsientidel (A-klass vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) erines rivaroksabaani farmakokineetika tervete vabatahtlike kontrollrühma vastavatest näitajatest vaid veidi (keskmiselt oli rivaroksabaani AUC 1,2-kordne tõus). Farmakodünaamilistes omadustes ei olnud rühmade vahel olulisi erinevusi.
Mõõduka raskusega maksa- ja maksapuudulikkusega maksapuudulikkusega patsientidel (B-klass vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) suurenes rivaroksabaani keskmine AUC oluliselt (võrreldes 2,3-ga) võrreldes tervete vabatahtlikega, kuna ravimi oluline kliirens näitab tõsist maksahaigust. Xa faktori aktiivsuse supressioon oli suurem (2,6 korda) kui tervetel vabatahtlikel. Protrombiini aeg on samuti 2,1 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel. Kasutades protrombiini aja mõõtmist, hinnatakse välist koagulatsiooni rada, sealhulgas VII, X, V, II ja I hüübimisfaktorid, mis sünteesitakse maksas. Mõõduka maksapuudulikkusega patsiendid on rivaroksabaani suhtes tundlikumad, mis on tingitud farmakodünaamilise toime ja farmakokineetiliste parameetrite tihedamast seosest, eriti kontsentratsiooni ja protrombiini aja vahel.
Andmed ravimi kasutamise kohta C-klassi maksapuudulikkusega patsientidel vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile ei ole kättesaadavad. Seetõttu on rivaroksabaan vastunäidustatud maksatsirroosiga ja B- ja C-klassi maksafunktsiooni kõrvalekalletega vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile.
Neerupuudulikkusega patsientidel täheldati rivaroksabaani ekspositsiooni suurenemist, mis oli pöördvõrdeline neerufunktsiooni languse astmega, mida hindas CC.
Kerge neerupuudulikkusega patsientidel (CC 50–80 ml / min), mõõduka (CC 30–49 ml / min) või raske (CC 15–29 ml / min) täheldati 1,4-, 1,5- ja 1,6-kordset suurenemist. rivaroksabaani kontsentratsioon (AUC), võrreldes tervete vabatahtlikega. Farmakodünaamiliste toimete suurenemine oli suurem.
Kerge, mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidel suurenes Xa faktori üldine pärssimine 1,5, 1,9 ja 2 korda võrreldes tervete vabatahtlikega; faktori Xa toimest tingitud protrombiini aeg suurenes samuti vastavalt 1,3, 2,2 ja 2,4 korda.
Andmed ravimi Xarelto kasutamise kohta CC 15-29 ml / min patsientidel on piiratud ja seetõttu tuleb seda ravimikategooriat kasutada hoolikalt. Andmed rivaroksabaani kasutamise kohta QA-ga patsientidel.
Kuna südame-veresoonkonna süsteem: sageli - tugev vererõhu langus, hematoom; harva - tahhükardia.
Nägemisorgani osa: sageli - silmade veritsus (kaasa arvatud sidekesta hemorraagia).
Seedetrakti osa: sageli - verejooksud, seedetrakti verejooks (sh rektaalne verejooks), seedetrakti valu, düspepsia, iiveldus, kõhukinnisus *, kõhulahtisus, oksendamine *; harva - suukuivus.
Maksa küljest: harva - ebanormaalne maksafunktsioon; harva kollatõbi.
Laboratoorsetest näitajatest: sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - bilirubiini kontsentratsiooni suurendamine, leeliselise fosfataasi * aktiivsuse suurendamine, LDH aktiivsuse suurendamine, lipaasi * aktiivsuse suurendamine, amülaasi * aktiivsuse suurendamine, GGT * aktiivsuse suurendamine; harva, konjugeeritud bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine (koos ALAT aktiivsuse suurenemisega või ilma selleta).
Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, peavalu; harva - intratserebraalne ja intrakraniaalne verejooks, lühiajaline sünkoop.
Urogenitaalsüsteemi osalt: sageli - urogenitaaltrakti verejooks (sh hematuuria ja menorragia **), neerupuudulikkus (sealhulgas kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine, uurea kontsentratsiooni tõus) *.
Hingamisteede osa: sageli - ninaverejooks, hemoptüüs.
Naha ja nahaaluskoe osa: sageli - sügelus (sh harva esinev üldine sügelus), lööve, ekhümoos, nahk ja nahaalused hemorraagiad; harva - urtikaaria.
Immuunsüsteemi osa: harva - allergilised reaktsioonid, allergiline dermatiit.
Lihas-skeleti süsteem: sageli - valu jäsemetes *; harva - hemartroos; harva - verejooks lihastes.
Keha tervikuna: sageli - palavik *, perifeersed tursed, üldise lihasjõu ja tooni halvenemine (sealhulgas nõrkus, asteenia); harva - üldise heaolu halvenemine (sealhulgas halb enesetunne); harva kohalik turse *.
Muu: sageli - verejooks pärast protseduuri (sh operatsioonijärgne aneemia ja haavast tingitud verejooks), liigne verevalum koos verevalumitega; harva - haavast vabastamine *; harva - vaskulaarne pseudoaneurüsm ***.
* - registreeriti pärast suuri ortopeedilisi operatsioone.
Kasutusjuhend:
Hinnad online-apteekides:
Xarelto (Xarelto) on otsetoimeaine antikoagulant. Saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena, mille toimeaine sisaldus on 10, 15 ja 20 milligrammi. Toimeaine - rivaroksabaan mikroniseeritud.
Vastavalt juhistele inhibeerib Xarelto faktor Xa ja omab ka antikoagulantset toimet.
Xarelto toimemehhanism vastavalt juhistele seisneb faktori Xa otseses inhibeerimises. Rivaroksabaanil on suur selektiivsus ja suukaudse manustamise ajal on biosaadavus kõrge (80-100%). Koagulatsioonikaskaadis on kõige olulisem tegur X-faktori aktiveerimine X-faktori väliste ja sisemiste hüübimisradade kaudu.
Rivaroksabaan imendub kiiresti - maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse kahe kuni nelja tunni jooksul pärast pillide tarbimist. Pärast allaneelamist seondub enamus rivaroksabaanist (92 kuni 95 protsenti) plasmavalkudega, peamine seonduv komponent on seerumi albumiin.
Allaneelamisel metaboliseerub umbes kaks kolmandikku rivaroksabaani annusest ja eritub seejärel võrdsetes osades väljaheitega ja uriiniga. Ülejäänud kolmandik eritub muutumatul kujul otsese neerude eritumisega, peamiselt neerude aktiivse sekretsiooni tõttu.
Vastavalt juhistele on Xarelto 10 mg tablettidena näidustatud venoosse trombemboolia ärahoidmiseks inimestel, kes on läbinud suured ortopeedilised kirurgilised sekkumised alumistes jäsemetes.
15 ja 20 milligrammi suurused Xarelto tabletid on näidustatud süsteemsete trombembooliate ja insultide ärahoidmiseks inimestel, kellel on mittevalikulaarse päritoluga kodade virvendus, samuti kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi raviks korduva PE ja DVT ennetamiseks.
Vastavalt juhistele on Xarelto vastunäidustatud:
Xarelto ülevaated näitavad, et Xarelto tablettide kasutamisega võib kaasneda igasugusest koest või organist tingitud avatute või varjatud verejooksude oht, mis võib viia hemorraagilise aneemia tekkeni. Samuti võib Xarelto hinnangute kohaselt põhjustada hemorraagilisi komplikatsioone: nõrkus, pearinglus, halb, õhupuudus, peavalu, jäsemete suurenemine või šokk.
Xarelto tablette 10 mg võetakse sõltumata söögikordadest, 15 ja 20 milligrammi.
Pärast suuri põlveliigese toiminguid on ravi kestus kaks nädalat pärast suuri operatsioone puusaliiges, viis nädalat. Algne annus võetakse kuus kuni kümme tundi pärast operatsiooni, kui hemostaas on saavutatud. Terapeutiline annus on üks tablett päevas.
Kui te annuse vahele jätate, peate kohe võtma Xarelto pillid ja jätkama ravimi kasutamist regulaarselt järgmisel päeval koos soovitustega. Vastamata annuse kompenseerimiseks on lubatud annuse kahekordistamine.
Xarelto analoog on Rivaroksabaan.
Xarelto sakk. p.po. 15 mg n14
Xarelto sakk. p.po. 20 mg n14
Xarelto tabletid 20 mg 14 tk.
Xarelto 20 mg №14 tabl
Xarelto 15 mg tabeli number 14
Xarelto sakk. p.po. 15 mg n28
Xarelto tabletid 20 mg 28 tk.
Xarelto tabletid 15 mg 28 tk.
Xarelto sakk. p.po. 20 mg n28
Xarelto 15 mg tabeli number 28
Xarelto 20 mg nr 28 tabl
Xarelto sakk. p.po. 2,5 mg n56
Xarelto tabletid 2,5 mg 56 tk.
Xarelto tabletid 10 mg 30 tk.
Xarelto 10 mg №30 tabl
Xarelto 10 mg №100 tabl
Xarelto tabletid 15 mg 100 tk.
Xarelto tabletid 20 mg 100 tk.
Xarelto sakk. p.po. 15 mg n100
Xarelto sakk. p.po. 20 mg n100
Teave ravimi kohta on üldistatud, seda antakse informatiivsetel eesmärkidel ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!
Miljonid bakterid on sündinud, elavad ja surevad meie soolestikus. Neid saab näha ainult tugeva kasvuga, kuid kui nad kokku tulevad, sobiksid nad tavalisse kohvikuppi.
Selleks, et öelda isegi kõige lühemaid ja lihtsaid sõnu, kasutame 72 lihast.
Maailma Terviseorganisatsiooni uuringu kohaselt suurendab poole tunni pikkune igapäevane vestlus mobiiltelefoniga ajukasvaja tõenäosust 40% võrra.
Ameerika teadlased tegid hiirtel eksperimente ja jõudsid järeldusele, et arbuusimahl takistab ateroskleroosi teket. Üks hiirte rühm jootas tavalist vett ja teine - arbuusimahl. Selle tulemusena olid teise rühma anumad kolesterooli naastudeta.
Antidepressante kasutav isik kannatab enamasti depressiooni all. Kui inimene hakkab depressiooniga oma jõuga toime tulema, on tal kõik võimalused selle riigi unustamiseks igavesti unustada.
Ainuüksi USA allergia ravimid kulutavad aastas üle 500 miljoni dollari. Kas sa ikka arvad, et leitakse viis, kuidas lõpuks allergiat lüüa?
Püüdes patsienti tõmmata, lähevad arstid sageli liiga kaugele. Näiteks teatav Charles Jensen ajavahemikul 1954–1994. üle 900 neoplasma eemaldamise operatsiooni.
Inimese kõht saab hästi toime võõrkehadega ja ilma meditsiinilise sekkumiseta. On teada, et maomahl võib münte isegi lahustada.
Esimene vibraator leiutati 19. sajandil. Ta töötas auru mootoriga ja oli mõeldud naiste hüsteeria raviks.
Köha ravim "Terpinkod" on üks parimaid müüjaid, mitte üldse selle ravimite omaduste tõttu.
Elu jooksul toodab keskmine inimene kahte suurt sülgade kogumit.
Isegi kui inimese süda ei õnnestu, võib ta veel pikka aega elada, nagu Norra kalur Jan Revsdal meile näitas. Tema "mootor" peatus kell 4 pärast seda, kui kalur kaotas ja lume all.
Igaühel on mitte ainult unikaalsed sõrmejäljed, vaid ka keel.
Töötamise ajal kulutab meie aju energiat, mis on võrdne 10-vatilise elektripirniga. Nii ei ole huvitava mõtte tekkimise hetkel pea kohal asuv pirni pilt tõest kaugel.
Aevastamise ajal lõpetab meie keha täielikult töötamise. Isegi süda peatub.
Glaukoom kuulub haiguste kategooriasse, mis põhjustab pöördumatuid tagajärgi. Kui te seda haigust ei ravita, võib inimene pimeda ilma taastuseta.
Kirjeldus praeguse seisuga 06/18/2014
Tablett sisaldab: rivaroksabaani mikroniseeritud koguses 10, 15 või 20 mg ja abikomponente: mikrokristallilist tselluloosi, kroskarmelloosnaatriumi, 5protsendilist hüpromelloosi, laktoosmonohüdraati, magneesiumstearaati ja naatriumlaurüülsulfaati.
Tableti kesta kattekiht koosneb järgmisest: raud-värvi punane oksiid, hüpromelloos 15cP, titaandioksiid ja makrogool 3350.
Xarelto on saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena, mille toimeaine sisaldus on erinev. Neil on ümmargune kaksikkumer kuju, roosa või punakaspruun värv, kahepoolne graveerimine - ühelt poolt - kolmnurk ja annuse tähis ning teiselt poolt Bayeri rist. Pakendis on 5 kuni 100 tükki.
Ravimi inhibeeriv faktor XA, otsene toimimine antikoagulant.
Selle ravimi toimeaine rivaroksabaan, mida iseloomustab kiire kokkupuude, prognoositav annusest sõltuv reaktsioon ja kõrge biosaadavus. Samal ajal ei ole vaja hüübimisparameetrite jälgimist, praktiliselt puudub oht, et teised toiduained või ravimid ei sobi kokku.
Ravimit kasutatakse profülaktikaks ajuinfarkti vastu kodade virvendust põdevatel patsientidel, näidates samal ajal head efektiivsust ja talutavust. Antikoagulanti võib võtta üks kord päevas, jälgides fikseeritud annust.
Rivaroksabaanil on suur absoluutne biosaadavus 80–100%. Põhikomponent imendub kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon algab 2-4 tunni pärast. Kehas viibimise ajal on rivaroksabaani põhiosa oluline seos plasmavalkudega, nimelt plasma albumiiniga. Ravimi eemaldamine toimub peamiselt metaboliitide kujul.
Peamised tähised on järgmised:
Xarelto (Xarelto) ravi võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mis mõjutavad peaaegu kõiki elundeid ja süsteeme. Sageli näivad nad siiski mõõdukalt.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on:
Esineb mõnevõrra harvemini:
Vastavalt Xarelto kasutamise juhistele on VTE profülaktika perioodil pärast olulisi ortopeedilisi operatsioone määratud patsientidele päevas 10 mg ravimi tarbimist. Ravi kestus on 2-5 nädalat, sõltuvalt sekkumise ulatusest ja keerukusest.
See ravim võib võtta igal ajal, sõltumata toidu kasutamisest. Kui hemostaas on saavutatud, on vaja alustada Xarelto ravi 6-10 tundi pärast operatsiooni. Kui te annuse vahele jätate, peate kohe Xarelto't võtma ja järgmisel päeval peate ravi jätkama nagu tavaliselt.
Üleannustamise korral tekib rivaroksabaan tavaliselt ravimi farmakodünaamiliste omadustega seotud hemorraagilised tüsistused. Praegu ei ole rivaroksabaani spetsiifilist antidooti välja töötatud.
Rivaroksabaani imendumise vähendamiseks on soovitatav 8 tunni jooksul võtta aktiivsütt.
Xarelto samaaegne kasutamine koos isoensüümi CYP3A4 ja P-gp tugevaimate inhibiitoritega võib põhjustada neeru- ja maksa kliirensi vähenemist, mis põhjustab ravimi süsteemset ekspositsiooni ja farmakodünaamilise toime olulist suurenemist.
On tõestatud, et klaritromütsiin, erütromütsiin ja flukonasool võivad põhjustada erinevaid rivaroksabaani kontsentratsiooni muutusi, kuid seda peetakse normaalse varieeruvuse järjekorras ja see on kliiniliselt ebaoluline.
Rivaroksabaani ja dronedarooni kombineeritud kasutamisest tuleb hoiduda, kuna selliseid kombinatsioone puudutavad kliinilised andmed puuduvad.
Xarelto ja rifampitsiini kasutamine, mis on tugev CYP3A4 ja P-gp indutseerija, viib ravimi farmakodünaamilise toime vähenemiseni. Seetõttu tuleb seda ravimit teiste tugevate induktiivpoolidega ravida ettevaatusega.
Ravimit müüakse ainult retsepti alusel.
Tabletid tuleb hoida lastel kaitstud kohas temperatuuril alla 30 ° C.
Kui te järgite säilitamistingimusi, võib ravimit kasutada 3 aastat.
Nagu on teada, esindavad Xarelto analooge ainult selle toimeaine või INN Rivaroksabaan - otsetoimeaine antikoagulant. Seetõttu leitakse, et see on selle peamine asendaja. Samal ajal on 14 tk pakendamise ekvivalendi hind 1956-2000 rubla.
Xarelto või Pradaksa - mis on parem?
Seda küsimust küsivad paljud patsiendid, kes on mures võimaliku tromboosi probleemi pärast. Nagu hiljutised uuringud on näidanud, on Xarelto ja Pradaxil peaaegu sama efektiivne toime, et vältida verehüüvete teket ja verejooksu ohtu kodade virvendamisel. Nende ravimite võtmine ei nõua INRi pidevat jälgimist. Samal ajal on nende ravimite hind võrreldes teiste antikoagulantidega üsna kõrge.
Kliinilised uuringud on näidanud, et ravi selle ravimiga on alkoholi kasutamisega täiesti kokkusobimatu, kuna see võib viia soovimatute tagajärgede tekkeni.
Enamik Xarelto kommentaare sisaldavad arutelu aktiivse või varjatud verejooksu riski kohta, mis mõjutab mis tahes koe või organit, mis viib sageli hemorraagilise aneemia tekkeni. Samal ajal sisaldavad ravimi võtnud Xarelto patsiendi iseloomustused teavet sagedaste hemorraagiliste tüsistuste kohta, nagu näiteks nõrkus, pearinglus, halb, hingeldus, turse ja nii edasi.
Samuti on foorumite ülevaated elav arutelu kõrgete kulude üle, mis ei ole kõigile patsientidele kättesaadavad.
Seda ravimit pakutakse kaetud toimeainet sisaldava kaetud tablettidena. Xarelto saab osta Moskvas igal arsti retsepti alusel. Xarelto 10 mg hind 10 tükis pakendi kohta on 1226 rubla, xarelto 20 mg maksumus 14 ühiku kohta on 1564 rubla ja ravim 15 mg 28 ühiku kohta varieerub 2857 kuni 3020 rubla.
Kui teil on vaja neid tablette Peterburis osta, siis tuleb märkida, et Xarelto 20 mg hind on palju suurem kui madalama annusega ravim. Apteegid Kiievis pakuvad seda ravimit hinnaga 188 UAH.