Xarelto: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated

Xarelto on otsetoimeaine antikoagulant. Väga selektiivne faktor Xa otsene inhibiitor, manustatuna kõrge biosaadavusega. Toimeaine - rivaroksabaan.

Ravimil on väga suur efektiivsus, kuna koagulatsiooni kaskaadi kõige olulisemat rolli mängib faktor Xa aktiveerimine välise ja sisemise koagulatsioonitee kaudu faktor Xa moodustumisega.

Rivaroksabaan imendub väga kiiresti. 2… 4 tunni jooksul pärast ravimi võtmist saavutatakse toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres. Suurem osa ravimi toimeainest ja see on kuni 95%, seondub plasmavalkudega. Umbes 2/3 toimeainest metaboliseerub ja eritub väljaheitega ja uriiniga ligikaudu võrdsetes osades. Teine 1/3 ravimist eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Xarelto omab annusest sõltuvat mõju protrombiini ajale ja korreleerub tihedalt plasmakontsentratsiooniga (r = 0,98), kui Neoplastini komplekti kasutatakse analüüsis. Samuti suureneb annusest sõltuv aktiveeritud osaline tromboplastiini aeg (APTT) ja Heptesti tulemus, kuid neid parameetreid ei soovitata farmakodünaamiliste mõjude hindamiseks.

Näidustused

Mida Xarelto aitab? Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:

• Venoosse trombemboolia ennetamiseks inimestel, kes on läbinud suurte ortopeediliste operatsioonide alajäsemetes.
• Süsteemse trombemboolia ja insuldi ärahoidmiseks kodade fibrillatsiooniga inimestel.
• Kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi raviks korduva kopsuemboolia ja DVT ennetamiseks.

Kasutusjuhend Xarelto, annus

10 mg tablette võetakse söögikordadest olenemata ja 15 ja 20 mg söögi ajal.

Standardne annus vastavalt juhistele - 1 tablett Xarelto 20 mg 1 kord päevas.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on soovitatav annus 15 mg 1 kord päevas.

• Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.

Ravi tuleb läbi viia pikka aega, kuni ravi kasulikkus kaalub üles võimalike tüsistuste riski.

Järgmise annuse vahelejätmisel peate kohe võtma pillid. Järgmisel päeval jätkake ravimi võtmist regulaarselt vastavalt soovitatud raviskeemile.

Soovitatav algannus ägeda DVT või kopsuemboolia raviks - 15 mg / 2 korda päevas esimese 3 nädala jooksul, seejärel 20 mg 1 kord päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg esimese 3 ravinädala jooksul ja 20 mg täiendava raviga.

Parenteraalsete antikoagulantide kasutamisel tuleb Xarelto't alustada 0… 2 tundi enne järgmise ravimi parenteraalset parenteraalset manustamist (näiteks madala molekulmassiga hepariin) või ravimi pideva parenteraalse manustamise katkestamise ajal (näiteks fraktsioneerimata hepariini intravenoosne manustamine).

Kõrvaltoimed

Juhend hoiatab Xarelto määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkuse üle:

• Võttes arvesse toimemehhanismi, võib ravimi kasutamisega kaasneda mis tahes organite ja kudede latentse või ilmse verejooksu suurenenud risk, mis võib põhjustada hemorraagilist aneemiat.

Sageli esinevad: aneemia, tahhükardia, silmade verejooks, seedetrakti verejooks (sealhulgas verejooksud ja rektaalne verejooks), seedetrakti valu, düspepsia, iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, oksendamine, palavik, perifeersed tursed, üldise heaolu halvenemine ( nõrkus, asteenia), verejooks pärast protseduuri (sh operatsioonijärgne aneemia ja haava veritsus), verevalumite liigne hematoom, suurenenud transaminaaside aktiivsus, jäsemete valu, pearinglus, peavalu, lühiajaline sünkoop, urogenitaaltrakti verejooks (sh hematuuria ja menorragia), ninaverejooks, sügelus (sh harva esinev üldine sügelus), lööve, ekhümoos, hüpotensioon, hematoom.

Vastunäidustused

Xarelto määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• ülitundlikkus rivaroksabaani või ravimi mis tahes komponendi suhtes;
• kliiniliselt oluline aktiivne verejooks (näiteks intrakraniaalne, seedetrakt);
• maksahaigus, millega kaasneb koagulopaatia, mis suurendab kliiniliselt olulist verejooksu riski;
• rasedusperiood.

Üleannustamine

Kuni 600 mg ilma verejooksuta või muude kõrvaltoimeteta on teatatud harvadest üleannustamise juhtudest. Piiratud imendumise tõttu on oodata küllastumise efekti, suurendamata rivaroksabaani keskmist plasmakontsentratsiooni hüperterapeutiliste annuste puhul 50 mg või rohkem.

Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Üleannustamise korral võib imendumise vähendamiseks kasutada aktiivsütt. Arvestades intensiivset seondumist plasmavalkudega, ei oodata rivaroksabaani dialüüsi ajal eliminatsiooni.

Koostoime

Ravimi samaaegsel kasutamisel koos dronedarooniga tuleb olla ettevaatlik, kuna ühiskasutuse kliinilised andmed on piiratud.

Suurema verejooksuohu tõttu tuleb olla ettevaatlik koos teiste antikoagulantidega.

Erijuhised

Xarelto't ei ole soovitatav kasutada koos süsteemse raviga asoolide (nt ketokonasool) või HIV proteaasi inhibiitorite (näiteks ritonaviiri) seenevastaste ravimitega. Need ravimid võivad suurendada rivaroksabaani kontsentratsiooni vereplasmas kliiniliselt oluliste väärtuste (keskmiselt 2,6 korda), mis võib suurendada verejooksu riski.

Seda tuleb võtta ettevaatusega haiguste ja seisundite korral, mis on seotud suurenenud verejooksu riskiga.

Ravi ajal on võimalik minestamist ja pearinglust, mistõttu ei ole soovitatav juhtida autojuhtimist või muid mehhanisme, mis vajavad tähelepanu.

Analoogid Xarelto, hind apteekides

Vajadusel võib Xarelto asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:

Sarnane tegevuses:

Analoogide valimine on oluline mõista, et Xarelto kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.

Hind vene apteekides: tabletid Xarelto 20 mg 14 tk. - 1490 kuni 1573 rubla, 15 mg 14 tk. - 593 apteegi järgi 1479 kuni 1580 rubla.

Müüakse retsepti alusel. Tabletid tuleb lastest eemal hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 kraadi. Kõlblikkusaeg on 3 aastat pakendil märgitud valmistamiskuupäevast. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega.

Mida ütlevad ülevaated?

Enamik arsti hinnanguid Xarelto kohta sisaldavad arutelusid aktiivse või varjatud verejooksu riski kohta, mis mõjutab mis tahes koe või organit, mis viib sageli hemorraagilise aneemia tekkeni. Sel juhul sisaldavad ravimi võtnud patsientide ülevaated teavet sagedaste hemorraagiliste tüsistuste kohta: nõrkus, pearinglus, halb, hingeldus, turse ja nii edasi.

Xarelto odavam analoog

Xarelto (Bayer, Saksamaa) kuulub otsetoimivate antikoagulantide rühma. Toimeaine on rivaroksabaan. Tuleb märkida, et sama komponendiga xarelto täpne odavam analoog kompositsioonis ei eksisteeri, kuid toimemehhanismis ja ravitoimel on sarnased ravimid.

Ravim vähendab trombiini aktiivsust ja korduvate verehüüvete tõenäosust, taastab verevarustuse. Nimetatakse alumise jäseme veenide veenide tromboosi ennetamiseks. Tööriist on kõrge hinnaga.

• Tabletid 20 mg, 100 tükki. - 8890 rubla, 15 mg, 100 tk. - 8950 hõõruge.

Nimekiri odavamatest analoogidest

Sellesse nimekirja kuuluvad ravimid kuuluvad uue põlvkonna antikoagulantide hulka. Need on toimemehhanismi xarelto kõige täpsemad analoogid (see blokeerib otse trombiini), kuigi ravimite peamised aktiivsed komponendid erinevad sellest.

1. Eliquis (Bristol-Myers, USA). Peamine komponent on apiksabaan. See mõjutab vere hüübimist. Seda kasutatakse profülaktilise toimeainena, et vältida operatsioonijärgseid tüsistusi puusa- või põlveliiges ning vähendada insuldi riski.

• Tablettide hind on 2,5 mg või 5 mg 20 tk. - 887 lk, 2,5 või 5 mg 60 tükki - 2450 hõõruge.

2. Pradaksa (Beringer Ingelheim, Austria). Aktiivsel toimel dabigatraaneteksilaadil on hüübimisvastased omadused. Peamine toime on seotud trombiini inhibeerimisega.

Nimetatakse südame ja venoosse haiguse ennetamiseks, mis on seotud verehüüvete riskiga. Ravim on üks xarelto parimatest odavamatest analoogidest, millel on aine kontsentratsioonil erinev vabanemisvorm.

• Kapslite 75 maksumus; 110 või 150 mg, 30 tk. hind on peaaegu sama 1815 - 1900 rubla.

Madala molekulmassiga hepariinide otsene toime

Selle rühma ravimeid iseloomustab kõrge biosaadavus. Nende bioloogilised omadused on stabiilsemad. Narkootikumide toime trombiinile on valdav. Positiivselt mõjutada vere voolavust, samuti organite ja kudede verevarustust.

1. Fragmin (Pfizer, Ameerika Ühendriigid). Toimeaine on daltepariinnaatrium. Näidustused: südamehaigus - stenokardia, müokardiinfarkt, süvaveenide tromboos ägedas vormis. See on näidustatud kroonilise neerupuudulikkusega patsientidele ja ennetava meetmena, mille eesmärk on muuta hemofiltratsiooni käigus vere hüübimise kvaliteeti. Saadaval veenisiseseks süstimiseks.

• Pakendi maksumus 5000 0,2 ml 10 tükki - 2400 lk.

2. Clexane (Sanofi-Aventis, Prantsusmaa). Enoksapariinnaatriumi aktiivne komponent. Osutada kompleksse teraapia osana, et vältida verehüüvete riski vähendamist terapeutiliste haiguste ägeda vormi taustal, ortopeedilises praktikas ja üldkirurgias, samuti hemodialüüsi ajal.

• Süstlad 20 mg; 0,2 ml, 10 tk - 1680 lk., 0,4 ml, igaüks - 2830 rubla.

3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Itaalia). Põhikomponendiks on sulfodeksiid. Looduslik ettevalmistus - on valmistatud loomade soolestikust. Ravim on välja kirjutatud angiopaatiaks, mille eelsoodumus on verehüüvete teke, perifeersete arterite kahjustus ateroskleroosi ja diabeedi korral ning aju vereringe häired.

• Korkide maksumus. 250 RÜ 50 tükki - 2300 rubla. Saadaval ka süstelahusena.

Kaudsed antikoagulandid

1. Varfariin (Grindeks, Venemaa). Varfariini toimeaine. Kõige populaarsem meditsiinipraktikas odavam xarelto analoog. Ravimi toime on seotud vere hüübimise aeglustumise protsessiga.

Ravimi väljakirjutamise näidustused on: kopsuemboolia ennetamine, tromboos inferior vena cava süsteemis, verehüüvete riski vähenemine pärast operatsiooni, insult ja isheemilised rünnakud.

• Pakendi hind 2,5 mg tabletid, 100 tk. - 170 lk., 100 toodet 3 mg - 156 p., 5 mg 100 tk. - 200 lk.

2. Varfarex (Grindeks, Läti). Toimeaine varfariin. Antikoagulant, mis sobib pikaajaliseks raviks. Hoiatab tromboosi võimalikkust ja pärsib olemasolevate kasvu. Ravim on näidustatud nii tromboosi kui ka südamehaiguste - südameinfarkti, isheemilise insuldi, südameklappide asendamisega seotud toimingute ajal.

• Pakendi maksumus. vahekaart. 5 mg, 100 tükki - 200 rubla, 3 mg - 150 r.

3. Fenilin (Venemaa tervis). Toimeaine Phenindione omab antikoagulanti. Reguleerimisala - ennetusmeetmed ja emboli ennetamine, vähendades verehüüvete ohtu pärast operatsiooni.

• Vahekaardi maksumus. 30 mg, 20 tk. - 185 rubla.

P.S. Odavate xarelto analoogide nimekirjas sisalduvatel ravimitel on nimekiri tõsistest vastunäidustustest ja kõrvaltoimetest. Odavama analoogi asendamise määrab arst.

Vaatamata narkootikumide sarnasusele toimemehhanismile on igal neist oma omadused. Valiku õigsust määrab spetsialist, sõltuvalt praegusest haigusest ja üldisest kliinilisest pildist.

Xarelto: kasutusjuhend

Koostis

1 tablett Xarelto kilega kaetud sisaldab:

Toimeaine: mikroliseeritud rivaroksabaan - 10 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, 5prP hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat; kest: raudoksiidpunane E172, hüpromelloos 15cP, makrogool 3350, titaandioksiid E171.

Kirjeldus

Ümmargune roosa-kaetud kaksikkumerad tabletid, mis on kaetud filmiga, millel on graveerimine: ühel küljel on kolmnurk, mille tähis on annus (10), teiselt poolt on Bayeri kaubamärgi rist.

Farmakoloogiline toime

Xarelto on Xa-teguri väga selektiivne otsene inhibiitor, millel on suukaudsel manustamisel biosaadavus.

Faktori Xa aktiveerimisel faktor Xa moodustamiseks sisemise ja välise tee kaudu on koagulatsioonikaskaadis keskne roll.

Inimese uuringud on näidanud X-faktori aktiivsuse annusest sõltuvat inhibeerimist. Xarelto omab annusest sõltuvat mõju protrombiini ajale ja on tihedalt seotud plasmakontsentratsiooniga (g = 0,98), kui Neoplastin® komplekti kasutatakse analüüsis. Muude reaktiivide kasutamisel on tulemused erinevad. Seadme näidud tuleks võtta sekundites, kuna INR (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) on kalibreeritud ja valideeritud ainult kumariinide puhul ning seda ei saa kasutada teiste antikoagulantide puhul. Patsientidel, kes läbivad suuri ortopeedilisi operatsioone, varieerub 5/95 protsentiil protrombiini (Neoplastin®) puhul 2-4 tundi pärast pillide võtmist (st saavutades maksimaalse toime) vahemikus 13 kuni 25 sekundit.

Samuti suurendab rivaroksabaan annusest sõltuvalt aktiveeritud osalist tromboplastiini aega (APTT) ja HepTest®-i tulemust; siiski ei soovitata neid parameetreid rivaroksabaani farmakodünaamilise toime hindamiseks. Rivaroksabaan mõjutab ka anti-faktor Xa aktiivsust, kuid kalibreerimise standardeid ei ole.

Xarelto ravi ajal ei ole vere hüübimisparameetrite jälgimine vajalik.

Farmakokineetika

Imendumine ja biosaadavus

Rivaroksabaan imendub kiiresti; maksimaalsed kontsentratsioonid (Smake) saavutatakse 2-4 tunni jooksul pärast pillide võtmist.

Rivaroksabaani biosaadavus pärast 10 mg annust on suur (80-100%), ei sõltu söögist.

Xarelto 10 mg võib manustada koos toiduga või ilma. Rivaroksabaani farmakokineetikat iseloomustab mõõdukas varieeruvus; individuaalne varieeruvus (variatsioonikordaja) on vahemikus 30% kuni 40%. Jaotus

Inimestel on suur osa rivaroksabaanist (92-95%) seotud plasmavalkudega, kusjuures seostumiskomponendina on seerumi albumiin. Jaotusmaht - keskmine, V_ss on umbes 50 liitrit.

Metabolism ja eritumine

Ligikaudu 2/3 ettenähtud rivaroksabaani annusest läbib metaboolse lagunemise ja seejärel eritub võrdsetes osades uriini ja väljaheidetega. Ülejäänud kolmandik annusest elimineerub muutumatul kujul eritumise teel, peamiselt aktiivse neerude sekretsiooni tõttu.

Rivaroksabaan metaboliseerub CYP3A4, CYP2J2 isoensüümide ja tsütokroom P450 süsteemist sõltumatute mehhanismide kaudu. Peamised biotransformatsiooni saidid on morfoliinirühma oksüdatiivne lagunemine ja amiidrühmade hüdrolüüs.

In vitro andmete kohaselt on rivaroksabaan P-gp (P-glükoproteiini) ja Vcr (rinnavähi resistentsuse valgud) kandjate substraat.

Muutumatul kujul rivaroksabaan on inimese plasmas kõige olulisem ühend ning plasmas ei leitud olulisi või aktiivseid ringlevaid metaboliite. Rivaroksabaani, mille süsteemne kliirens on ligikaudu 10 l / h, võib seostada vähese kliirensiga ravimitega. Rivaroksabaani plasmast eemaldamisel on noorte patsientide puhul poolväärtusaeg 5... 9 tundi ja eakatel patsientidel 11... 13 tundi.

Eakatel patsientidel on rivaroksabaani plasmakontsentratsioonid kõrgemad kui noortel patsientidel, keskmine AUC väärtus on ligikaudu 1,5 korda suurem kui vastavatel väärtustel noortel patsientidel, peamiselt tänu vähenenud (ilmne) kogu ja neerude kliirensile.

Meestel ja naistel ei leitud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas. Erinevad kaalukategooriad

Liiga väike või suur kehakaal (alla 50 kg ja rohkem kui 120 kg) mõjutab rivaroksabaani kontsentratsiooni plasmas vaid veidi (erinevus on väiksem kui 25%).

Andmed selle vanusekategooria kohta puuduvad.

Caucasoidi, afroameerika, Ladina-Ameerika, Jaapani või Hiina rahvusest patsientidel ei täheldatud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas ja farmakodünaamikas.

Imendumine ja biosaadavus

Rivaroksabaan imendub kiiresti; maksimaalsed kontsentratsioonid (Smake) saavutatakse 2-4 tunni jooksul pärast pillide võtmist.

Rivaroksabaani biosaadavus pärast 10 mg annust on suur (80-100%), ei sõltu söögist.

Xarelto 10 mg võib manustada koos toiduga või ilma. Rivaroksabaani farmakokineetikat iseloomustab mõõdukas varieeruvus; individuaalne varieeruvus (variatsioonikordaja) on vahemikus 30% kuni 40%. Jaotus

Inimestel on suur osa rivaroksabaanist (92-95%) seotud plasmavalkudega, kusjuures seostumiskomponendina on seerumi albumiin. Jaotusmaht - keskmine, V_ss on umbes 50 liitrit.

Metabolism ja eritumine

Ligikaudu 2/3 ettenähtud rivaroksabaani annusest läbib metaboolse lagunemise ja seejärel eritub võrdsetes osades uriini ja väljaheidetega. Ülejäänud kolmandik annusest elimineerub muutumatul kujul eritumise teel, peamiselt aktiivse neerude sekretsiooni tõttu.

Rivaroksabaan metaboliseerub CYP3A4, CYP2J2 isoensüümide ja tsütokroom P450 süsteemist sõltumatute mehhanismide kaudu. Peamised biotransformatsiooni saidid on morfoliinirühma oksüdatiivne lagunemine ja amiidrühmade hüdrolüüs.

In vitro andmete kohaselt on rivaroksabaan P-gp (P-glükoproteiini) ja Vcr (rinnavähi resistentsuse valgud) kandjate substraat.

Muutumatul kujul rivaroksabaan on inimese plasmas kõige olulisem ühend ning plasmas ei leitud olulisi või aktiivseid ringlevaid metaboliite. Rivaroksabaani, mille süsteemne kliirens on ligikaudu 10 l / h, võib seostada vähese kliirensiga ravimitega. Rivaroksabaani plasmast eemaldamisel on noorte patsientide puhul poolväärtusaeg 5... 9 tundi ja eakatel patsientidel 11... 13 tundi.

Eakatel patsientidel on rivaroksabaani plasmakontsentratsioonid kõrgemad kui noortel patsientidel, keskmine AUC väärtus on ligikaudu 1,5 korda suurem kui vastavatel väärtustel noortel patsientidel, peamiselt tänu vähenenud (ilmne) kogu ja neerude kliirensile.

Meestel ja naistel ei leitud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas. Erinevad kaalukategooriad

Liiga väike või suur kehakaal (alla 50 kg ja rohkem kui 120 kg) mõjutab rivaroksabaani kontsentratsiooni plasmas vaid veidi (erinevus on väiksem kui 25%).

Andmed selle vanusekategooria kohta puuduvad.

Caucasoidi, afroameerika, Ladina-Ameerika, Jaapani või Hiina rahvusest patsientidel ei täheldatud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas ja farmakodünaamikas.

Maksapuudulikkuse toimet rivaroksabaani farmakokineetikale uuriti Child-Pugh klassifikatsiooni järgi jaotatud patsientidel (vastavalt kliiniliste uuringute standardprotseduuridele). Child-Pu klassifikatsioon võimaldab meil hinnata maksahaiguste prognoosi, peamiselt maksa tsirroosi. Patsientidel, kellel on kavas läbi viia antikoagulantravi, on maksafunktsiooni kahjustuse kriitiline punkt maksa koagulatsioonifaktorite sünteesi vähenemine. Kuna see näitaja vastab ainult ühele viiest kliinilisest / biokeemilisest kriteeriumist, mis moodustavad Child-Pugh klassifikatsiooni, ei ole verejooksu oht selgelt vastavuses liigitusstruktuuriga. Tulevikus tuleks selliste antikoagulantidega patsientide ravimise küsimus otsustada Child-Pugh klassifikatsioonist sõltumatult.

Xarelto on vastunäidustatud koagulopaatiaga seotud maksahaigustega patsientidele, mis põhjustavad kliiniliselt olulise verejooksu riski.

Kerge maksapuudulikkusega maksatsirroosiga patsientidel (A-klass vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) erinesid rivaroksabaani farmakokineetika tervetel isikutel kontrollgrupis vaid veidi (vastav oli rivaroksabaani AIV-s keskmiselt 1,2 korda suurem). Farmakodünaamiliste omaduste olulised erinevused rühmade vahel puudusid.

Maksa tsirroosiga patsientidel, kellel on mõõdukas maksapuudulikkus (klass B vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile), suurenes rivaroksabaani keskmine AUC oluliselt (2,3 korda) võrreldes tervete vabatahtlikega, kuna ravimi oluline kliirens näitas tõsist maksahaigust. Xa faktori aktiivsuse pärssimine oli suurem (2,6 korda) kui tervetel vabatahtlikel. Protrombiini aeg on samuti 2,1 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel. Protrombiiniaja määramise koagulatsioonitesti ajal hinnatakse välist rada, sealhulgas VII, X, V, II ja I hüübimisfaktorid, mis sünteesitakse maksas. Mõõduka maksapuudulikkusega patsiendid on rivaroksabaani suhtes tundlikumad, mis on tingitud farmakodünaamilise toime ja farmakokineetiliste parameetrite tihedamast seosest, eriti kontsentratsiooni ja protrombiini aja vahel.

Puuduvad andmed C-klassi maksapuudulikkusega patsientide kohta vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile.

Neerupuudulikkusega patsientidel täheldati rivaroksabaani ekspositsiooni tõusu, mis oli pöördvõrdeline neerufunktsiooni langusega, mis määrati kreatiniini kliirensiga.

Kerge (kreatiniini kliirens 80-50 ml / min), mõõdukas (kreatiniini kliirens 30-49 ml / min.) Või raske (kreatiniini kliirens 15-29 ml / min) patsientidel, 1,4-, 1 Xarelto plasmakontsentratsioonide (AUC) suurenemine vastavalt 5 ja 1,6 korda võrreldes tervete vabatahtlikega. Farmakodünaamiliste toimete suurenemine oli suurem.

Kerge, mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidel suurenes faktori Xa üldine pärssimine 1,5, 1,9 ja 2 korda võrreldes tervete vabatahtlikega; protrombiini aeg 1,3, 2,2 ja 2,4 korda.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens 15-29 ml / min) tuleb Xarelto't kasutada ettevaatusega, kuna suurenenud verejooksu- ja tromboosirisk on tingitud haigusest.

Andmed rivaroksabaani kasutamise kohta kreatiniini kliirensiga 1/10), sage (> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10000 kuni 1/10), sage (alates> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10000) Üleminekuperioodi kahel esimesel päeval peaksite võtma AVK standardannuse ja seejärel teise annuse, sõltuvalt INR-st Kui patsiendid saavad nii Xarelto kui ka AVK, määratakse INR mitte varem kui 24 tundi pärast eelmist. XRelto võtmiseks, kuid enne järgmise annuse manustamist, et määrata kindlaks INR pärast Xarelto ravikuuri lõppu, tuleb see teha 24 tunni pärast. Pärast ravimi viimast annust.

Üleminek parenteraalsest antikoagulantide manustamisest Xarelto'le. Parenteraalsetel antikoagulante saavatel patsientidel tuleb Xarelto't alustada 0... 2 tundi enne planeeritud aega ravimi järgmise parenteraalse manustamise jaoks (näiteks väikese molekulmassiga hepariin (LMWH)) või ravimi pideva parenteraalse manustamise lõpetamisel (näiteks veenisisene fraktsioneerimata hepariin (NFG)).

Üleminek Xarelto võtmisest parenteraalsetele antikoagulantidele

Pärast Xarelto protseduuri lõpetamist tuleb antikoagulandi esimene annus süstida parenteraalselt, mitte järgmine kord, kui võtate Xarelto't.

Xarelto

Kasutusjuhend:

Hinnad online-apteekides:

Xarelto (Xarelto) on otsetoimeaine antikoagulant. Saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena, mille toimeaine sisaldus on 10, 15 ja 20 milligrammi. Toimeaine - rivaroksabaan mikroniseeritud.

Farmakoloogiline toime ja farmakodünaamika

Vastavalt juhistele inhibeerib Xarelto faktor Xa ja omab ka antikoagulantset toimet.

Xarelto toimemehhanism vastavalt juhistele seisneb faktori Xa otseses inhibeerimises. Rivaroksabaanil on suur selektiivsus ja suukaudse manustamise ajal on biosaadavus kõrge (80-100%). Koagulatsioonikaskaadis on kõige olulisem tegur X-faktori aktiveerimine X-faktori väliste ja sisemiste hüübimisradade kaudu.

Farmakokineetika

Rivaroksabaan imendub kiiresti - maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse kahe kuni nelja tunni jooksul pärast pillide tarbimist. Pärast allaneelamist seondub enamus rivaroksabaanist (92 kuni 95 protsenti) plasmavalkudega, peamine seonduv komponent on seerumi albumiin.

Allaneelamisel metaboliseerub umbes kaks kolmandikku rivaroksabaani annusest ja eritub seejärel võrdsetes osades väljaheitega ja uriiniga. Ülejäänud kolmandik eritub muutumatul kujul otsese neerude eritumisega, peamiselt neerude aktiivse sekretsiooni tõttu.

Näidustused Xarelto kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Xarelto 10 mg tablettidena näidustatud venoosse trombemboolia ärahoidmiseks inimestel, kes on läbinud suured ortopeedilised kirurgilised sekkumised alumistes jäsemetes.

15 ja 20 milligrammi suurused Xarelto tabletid on näidustatud süsteemsete trombembooliate ja insultide ärahoidmiseks inimestel, kellel on mittevalikulaarse päritoluga kodade virvendus, samuti kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi raviks korduva PE ja DVT ennetamiseks.

Vastunäidustused Xarelto

Vastavalt juhistele on Xarelto vastunäidustatud:

• Ülitundlikkus toimeaine (rivaroksabaani) või teiste tablettides sisalduvate ainete suhtes;
• Intrakraniaalne, seedetrakti või muu verejooks;
• Samaaegne ravi teiste antikoagulantidega;
• Tingimused, kus on suur suur verejooksu oht;
• Rasedus ja imetamine;
• Maksahaigused, kus on koagulopaatia;
• Alla 18-aastased;
• Raske neerupuudulikkus;
• Galaktoosi või laktoosi pärilik olemus.

Xarelto kõrvaltoimed

Xarelto ülevaated näitavad, et Xarelto tablettide kasutamisega võib kaasneda igasugusest koest või organist tingitud avatute või varjatud verejooksude oht, mis võib viia hemorraagilise aneemia tekkeni. Samuti võib Xarelto hinnangute kohaselt põhjustada hemorraagilisi komplikatsioone: nõrkus, pearinglus, halb, õhupuudus, peavalu, jäsemete suurenemine või šokk.

Annus ja kasutusviis Xarelto

Xarelto tablette 10 mg võetakse sõltumata söögikordadest, 15 ja 20 milligrammi.

Pärast suuri põlveliigese toiminguid on ravi kestus kaks nädalat pärast suuri operatsioone puusaliiges, viis nädalat. Algne annus võetakse kuus kuni kümme tundi pärast operatsiooni, kui hemostaas on saavutatud. Terapeutiline annus on üks tablett päevas.

Kui te annuse vahele jätate, peate kohe võtma Xarelto pillid ja jätkama ravimi kasutamist regulaarselt järgmisel päeval koos soovitustega. Vastamata annuse kompenseerimiseks on lubatud annuse kahekordistamine.

Xarelto analoogid

Xarelto analoog on Rivaroksabaan.

Xarelto: hinnad online-apteekides

Xarelto sakk. p.po. 15 mg n14

Xarelto sakk. p.po. 20 mg n14

Xarelto tabletid 20 mg 14 tk.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tabeli number 14

Xarelto tabletid 20 mg 28 tk.

Xarelto tabletid 15 mg 28 tk.

Xarelto sakk. p.po. 20 mg n28

Xarelto 15 mg tabeli number 28

Xarelto 20 mg nr 28 tabl

Xarelto sakk. p.po. 2,5 mg n56

Xarelto tabletid 2,5 mg 56 tk.

Xarelto tabletid 10 mg 30 tk.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto tabletid 15 mg 100 tk.

Xarelto tabletid 20 mg 100 tk.

Xarelto sakk. p.po. 20 mg n100

Xarelto sakk. p.po. 15 mg n100

Teave ravimi kohta on üldistatud, seda antakse informatiivsetel eesmärkidel ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!

Igaühel on mitte ainult unikaalsed sõrmejäljed, vaid ka keel.

Kõige haruldasem haigus on Kourou tõbi. Ainult New Guinea karusnahkade esindajad on haiged. Patsient sureb naerust. Arvatakse, et haiguse põhjus on inimese aju söömine.

Töötamise ajal kulutab meie aju energiat, mis on võrdne 10-vatilise elektripirniga. Nii ei ole huvitava mõtte tekkimise hetkel pea kohal asuv pirni pilt tõest kaugel.

Püüdes patsienti tõmmata, lähevad arstid sageli liiga kaugele. Näiteks teatav Charles Jensen ajavahemikul 1954–1994. üle 900 neoplasma eemaldamise operatsiooni.

Ainuüksi USA allergia ravimid kulutavad aastas üle 500 miljoni dollari. Kas sa ikka arvad, et leitakse viis, kuidas lõpuks allergiat lüüa?

Enamik naisi on võimeline rohkem rõõmu kaaluma oma ilusat keha peeglisse kui seksist. Niisiis, naised püüavad harmooniat.

Elu jooksul toodab keskmine inimene kahte suurt sülgade kogumit.

Esimene vibraator leiutati 19. sajandil. Ta töötas auru mootoriga ja oli mõeldud naiste hüsteeria raviks.

5% patsientidest põhjustab antidepressant klomipramiin orgasmi.

Töö, mis ei ole inimese meelepärasus, on tema psüühikale palju kahjulikum kui töö puudumine üldse.

Uuringute kohaselt on naistel, kes joovad paar klaasi õlut või veini nädalas, suurem risk rinnavähi tekkeks.

Maks on meie keha raskim elund. Selle keskmine kaal on 1,5 kg.

Inimese aju kaal on umbes 2% kogu kehamassist, kuid tarbib umbes 20% verest sisenevast hapnikust. See teeb inimese aju äärmiselt vastuvõtlikuks hapniku puudusest põhjustatud kahjustuste suhtes.

Kui naeratad ainult kaks korda päevas, võite alandada vererõhku ja vähendada südameinfarkti ja insultide riski.

Aevastamise ajal lõpetab meie keha täielikult töötamise. Isegi süda peatub.

Lühinägelikkus (müoopia) on murdumise anomaalia, keskendudes võrkkesta ees olevate objektide pildile, mille tagajärjel inimene näeb hästi, kuid halvasti.

Xarelto - ravimi kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemisvormid (2,5 mg tabletid, 10 mg, 15 mg ja 20 mg) tromboosi, emboolia ja insultide ja südameatakkide ennetamiseks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis

Selles artiklis saate lugeda ravimi Xarelto kasutamise juhiseid. Esitatud saidi külastajate - selle ravimi tarbijate ja arstide, ekspertide arvamused Xarelta kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Analoogid Xarelta olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine tromboosi, emboolia ja insultide ja südameatakkide ennetamiseks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Xarelto on suukaudseks manustamiseks faktor 10a selektiivne otsene inhibiitor. Koagulatsioonikaskaadis on kesksel kohal teguri 10 aktiveerimine faktori 10a moodustamiseks oma ja väliste radade kaudu.

Rivaroksabaanil (ravimi toimeaine Xarelto) on annusest sõltuv mõju protrombiini ajale ja on korrelatsioonis plasmakontsentratsiooniga, kui neid analüüsitakse Neoplastini komplektiga (teiste reaktiivide kasutamisel erinevad tulemused).

Samuti suurendab rivaroksabaan APTT annusest sõltuvat ja Heptesti tulemust, kuid neid parameetreid ei soovitata rivaroksabaani farmakodünaamiliste mõjude hindamiseks.

Koostis

Rivaroksabaan (mikroniseeritud) + abiained.

Farmakokineetika

Pärast 10 mg annuse manustamist imendub Xarelto kiiresti, absoluutne biosaadavus on kõrge ja 80–100%. Toiduaine ei mõjuta rivoksaksaani AUC ja Cmax. Rivaroksabaani farmakokineetikat iseloomustab mõõdukas varieeruvus; individuaalne varieeruvus (varieeruvuskoefitsient) on 30-40%, välja arvatud päev ja järgmine päev pärast operatsiooni, kui varieeruvus on kõrge (70%). Seondumine plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga, on 92-95%. Rivaroksabaan eritub peamiselt metaboliitidena (ligikaudu 2/3 annust), pooled neist erituvad neerude kaudu ja teine ​​pool väljaheitega. 1/3 kasutatavast annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul, mis arvatakse olevat peamiselt aktiivse neerude sekretsiooni kaudu. Rivaroksabaan metaboliseerub CYP3A4, CYP2J2 isoensüümide ja tsütokroom P450 süsteemist sõltumatute ensüümide osalusel. Biotransformatsiooni peamised osalejad on morfoliinirühm, mis läbib oksüdatiivse lagunemise, ja amiidrühmad, mis läbivad hüdrolüüsi.

Näidustused

• insultide, südameatakkide ja süsteemsete trombembooliate ennetamine mittevalikulaarse päritoluga kodade virvendusega patsientidel;
• süvaveenide tromboosi ja kopsuemboolia ravi ning nende kordumise vältimine;
• venoosse trombemboolia ennetamine patsientidel, kes läbivad ulatuslikke ortopeedilisi operatsioone alumise jäseme juures.

Vabastamise vormid

Tabletid, kaetud 2,5 mg, 10 mg, 15 mg ja 20 mg.

Kasutusjuhend ja raviskeem

Toas söömise ajal.

Kui patsient ei suuda tervet tabletti alla neelata, võib Xarelto purustada ja segada vee või vedela toiduga, näiteks õunakaste, vahetult enne selle võtmist. Pärast purustatud Xarelto 15 või 20 mg tablettide võtmist peate kohe sööki võtma.

Purustatud Xarelto tabletti võib manustada maosüsteemi kaudu. Enne Xarelto võtmist tuleb sondi asukoht seedetraktis edasi arstiga kooskõlastada. Purustatud tablett tuleb manustada väikese koguse vees läbi mao toru, seejärel tuleb süstida väike kogus vett, et pesta preparaadi jäänused sondi seintelt. Pärast purustatud Xarelto 15 või 20 mg tablettide võtmist on vaja kohe võtta enteraalne toitumine.

Ajuinfarkti ja süsteemse trombemboolia ärahoidmine mittevalikulaarse päritoluga kodade virvendusega patsientidel

Soovitatav annus on 20 mg 1 kord päevas.

Neerufunktsiooni häirega patsientidel (K kreatiniin 49-30 ml / min) on soovitatav annus 15 mg 1 kord päevas.

Soovitatav maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.

Xarelto-ravi tuleb pidada pikaajaliseks raviks, kui ravi kasulikkus kaalub üles võimalike tüsistuste riski.

Toimingud annuse vahelejätmiseks

Kui järgmine annus jääb vahele, peab patsient kohe võtma Xarelto ja jätkama järgmisel päeval ravimi regulaarset manustamist vastavalt soovitatud raviskeemile. Ärge kahekordistage annust, mis on võetud varem vastamata raviks.

Kõrvaltoimed

• aneemia;
• trombotsüteemia;
• postprotsessijärgsed hemorraagiad (sh operatsioonijärgne aneemia ja haavast pärit veritsus);
• tahhükardia;
• arteriaalne hüpotensioon (sealhulgas hüpotensioon protseduuride ajal);
• verejooks (sh hematoomid ja harvaesinevad lihasverejooksud);
• gastrointestinaalsed verejooksud (sealhulgas gemememesi, verejooksud, pärasoole verejooks, hematuuria, suguelundite verejooks, ninaverejooks);
• iiveldus, oksendamine;
• kõhukinnisus, kõhulahtisus;
• kõhuvalu;
• ebamugavustunne maos;
• düspeptilised nähtused;
• suukuivus;
• lokaliseeritud või perifeerne turse;
• väsimus;
• nõrkus;
• asteenia;
• palavik;
• urtikaaria (sh üldise urtikaaria juhtumid);
• allergiline dermatiit;
• pearinglus;
• peavalu;
• sünkoopilised riigid;
• valu jäsemetes;
• sügelus (sh generaliseerunud sügelus);
• nahalööbed;
• neerupuudulikkus (kreatiniini, uurea sisalduse tõus veres);
• LDH taseme tõus, AAT ja AAT taseme tõus, lipaasi, amülaasi, bilirubiini taseme tõus, aluseline fosfataasi tase.

Vastunäidustused

• kliiniliselt oluline aktiivne verejooks (näiteks intrakraniaalne, seedetrakt);
• maksahaigused, millega kaasneb koagulopaatia, mis suurendab kliiniliselt olulise verejooksu riski;
• rasedus;
• ülitundlikkus rivaroksabaani suhtes.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Vastunäidustatud kasutamine raseduse ajal.

Erijuhised

Rivaroksabaani kasutamine raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC vähem kui 15 ml / min) ei ole soovitatav.

Ettevaatusega tuleb Xarelto't kasutada mõõduka raskusega neerupuudulikkusega patsientide ravis (CC 30-49 ml / min), kes saavad samaaegset ravi ravimitega, mis võivad põhjustada rivaroksabaani kontsentratsiooni suurenemist plasmas, samuti patsientidel, kellel on vähem kui 15-30 ml. / min Raske neerupuudulikkusega patsientidel võib rivaroksabaani plasmakontsentratsioon oluliselt suureneda, mis võib põhjustada veritsusriski suurenemist.

Raske neerupuudulikkusega patsiente, kellel on suurenenud verejooksu risk ja patsiendid, kes saavad samaaegselt süsteemse ravi asoolrühma seenevastaste ravimite või HIV proteaasi inhibiitoritega, tuleb hoolikalt jälgida hemorraagiliste tüsistuste varajaseks avastamiseks pärast ravi alustamist. Selline jälgimine võib hõlmata patsiendi korrapärast füüsilist kontrolli, kirurgilise haava äravoolu hoolikat jälgimist ja hemoglobiini taseme perioodilist määramist.

Rivaroksabaani tuleb kasutada ettevaatusega patsientide raviks, kellel on suurenenud verejooksu risk, sh. kui esineb kaasasündinud või omandatud haigusi, mis põhjustavad verejooksu; kontrollimatu hüpertensioon; seedetrakti maohaavand akuutses staadiumis; hiljuti ülekantud peptiline haavand; veresoonte retinopaatia; hiljutine intrakraniaalne või intratserebraalne verejooks; intraspinaalne või intratserebraalne vaskulaarne patoloogia; hiljutine neurokirurgiline operatsioon (aju operatsioon, seljaaju) või oftalmoloogiline sekkumine.

Rivaroksabaani määramisel patsientidele, kes saavad hemostaasi mõjutavaid ravimeid, nagu mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid või teised antitrombootilised ained, tuleb olla ettevaatlik.

Ravimi koostoime

Rivaroksabaani samaaegsel kasutamisel ja isoensüümi CYP3A4 ja P-glükoproteiini tugevatel inhibiitoritel võib vähendada neeru- ja maksa kliirensit ning seega oluliselt suurendada rivaroksabaani AUC-d.

Rivaroksabaani ja ketokonasooli asoolse seerumi (400 mg 1 kord päevas), mis on tugev CYP3A4 inhibiitor ja P-glükoproteiin, kombineeritud kasutamine põhjustas rivaroksabaani keskmise AUC-i 2,6-kordse suurenemise ja rivaroksabaani keskmise Cmax-i 1,7-kordse suurenemise, millega kaasneb märkimisväärne suurenemine farmakodünaamilised toimed.

Rivaroksabaani ja HIV proteaasi inhibiitori ritonaviiri samaaegsel kasutamisel (600 mg 2 korda päevas), mis on tugev CYP3A4 ja P-glükoproteiini inhibiitor, tõusis rivaroksabaani tasakaalukontsentratsiooni AUC 2,5 korda ja rivaroksabaani keskmine Cmax 1,6 korda, millega kaasneb märkimisväärne t ravimi farmakodünaamilise toime suurenemine. Sellega seoses on vajalik kasutada ettevaatlikult Xarelto't patsientide ravis, kes saavad samaaegselt süsteemseid asoolseid seenevastaseid ravimeid või HIV proteaasi inhibiitoreid.

Klaritromütsiin (500 mg 2 korda päevas), tugev CYP3A4 inhibiitor ja mõõdukas P-glükoproteiini inhibiitor, põhjustas rivaroksabaani keskmise AUC väärtuse 1,5-kordse ja 1,4-kordse Cmax suurenemise. See AUC suurenemine ja Cmax suurenemine varieerub normaalses vahemikus ja seda peetakse kliiniliselt ebaoluliseks.

Eritromütsiin (500 mg 3 korda päevas), mis pärsib mõõdukalt isoensüümi CYP 3A4 ja P-glükoproteiini, põhjustas rivaroksabaani tasakaalu keskmise AUC ja Cmax väärtuste 1,3-kordse suurenemise. See AUC suurenemine ja Cmax suurenemine varieerub normaalses vahemikus ja seda peetakse kliiniliselt oluliseks.

Rivaroksabaani ja rifampitsiini samaaegne manustamine, mis on CYP 3A4 ja P-glükoproteiini tugev indutseerija, põhjustas rivaroksabaani keskmise AUC vähenemise ligikaudu 50% võrra ja selle farmakodünaamilise toime vähenemise paralleelselt. Rivaroksabaani koosmanustamine teiste tugevate CYP3A4 indutseerijatega (näiteks fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal või Hypericum) võib samuti põhjustada rivaroksabaani kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas. Rivaroksabaani plasmakontsentratsiooni langust peetakse kliiniliselt ebaoluliseks.

Pärast enoksapariini (ühekordse annusena 40 mg) ja rivaroksabaani (ühekordse annusena 10 mg) kombineeritud kasutamist täheldati lisanduvat toimet pärssivale 10a aktiivsusele, millega ei kaasne täiendavat toimet vere hüübimisele (protrombiini aeg, APTT).

Enoksapariin ei muutnud rivaroksabaani farmakokineetikat.

Xarelto ja klopidogreeli farmakokineetilisi koostoimeid (300 mg koosmanustamisannus koos järgmise 75 mg säilitusannusega) ei esinenud, kuid patsientide alarühmal ilmnes verejooksu kliiniliselt oluline suurenemine, mis ei korreleerunud trombotsüütide agregatsiooni ja P-selektiini või GP2b / 3a retseptorite tasemega.

Pärast rivaroksabaani ja 500 mg naprokseeni samaaegset manustamist ei täheldatud kliiniliselt olulist veritsusaega pikenemist. Kuid üksikisikute puhul on võimalik väljenduda suurem farmakodünaamiline reaktsioon.

Koostoimed toiduga: rivaroksabaani võib annuses 10 mg võtta söögi ajal või eraldi.

Mõju laboratoorsetele testidele: mõju vere hüübimissagedusele (protrombiiniaeg, APTT, Heptest) on rivaroksabaani toimemehhanismi suhtes oodatust.

Analoogid ravimi Xarelto

Toimeaine Xarelto struktuuri analoogid ei ole. Ravim sisaldab oma koostises ainulaadset toimeainet.

Farmakoloogilise rühma analoogid (tromboosi ja emboolia raviks kasutatavad ained):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angioviit;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• Atsenokumarool;
• Atsetüülsalitsüülhape;
• Brilinth;
• Bufferiin;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetine;
• Wobenzym;
• Hepariin;
• Godasal;
• Dekstraan;
• Detrombe;
• Dipüridamool;
• Zilt;
• Calciparin;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Kolfariit;
• Complamin;
• Coplavix;
• Ksantinooli nikotinaat;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoksifülliin;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydool;
• Pradaksa;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukiin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• Thrombopol;
• Tropariin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• Feniliin;
• Fibrinolüsiin;
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Kirjeldus praeguse seisuga 06/18/2014

• Ladina nimi: Xarelto
• ATC-kood: B01AF01
• Toimeaine: Rivaroksabaan (Rivaroksabaan)
• Tootja: Bayer Pharma AG., Saksamaa

Koostis

Tablett sisaldab: rivaroksabaani mikroniseeritud koguses 10, 15 või 20 mg ja abikomponente: mikrokristallilist tselluloosi, kroskarmelloosnaatriumi, 5protsendilist hüpromelloosi, laktoosmonohüdraati, magneesiumstearaati ja naatriumlaurüülsulfaati.

Tableti kesta kattekiht koosneb järgmisest: raud-värvi punane oksiid, hüpromelloos 15cP, titaandioksiid ja makrogool 3350.

Vormivorm

Xarelto on saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena, mille toimeaine sisaldus on erinev. Neil on ümmargune kaksikkumer kuju, roosa või punakaspruun värv, kahepoolne graveerimine - ühelt poolt - kolmnurk ja annuse tähis ning teiselt poolt Bayeri rist. Pakendis on 5 kuni 100 tükki.

Farmakoloogiline toime

Ravimi inhibeeriv faktor XA, otsene toimimine antikoagulant.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Selle ravimi toimeaine rivaroksabaan, mida iseloomustab kiire kokkupuude, prognoositav annusest sõltuv reaktsioon ja kõrge biosaadavus. Samal ajal ei ole vaja hüübimisparameetrite jälgimist, praktiliselt puudub oht, et teised toiduained või ravimid ei sobi kokku.

Ravimit kasutatakse profülaktikaks ajuinfarkti vastu kodade virvendust põdevatel patsientidel, näidates samal ajal head efektiivsust ja talutavust. Antikoagulanti võib võtta üks kord päevas, jälgides fikseeritud annust.

Rivaroksabaanil on suur absoluutne biosaadavus 80–100%. Põhikomponent imendub kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon algab 2-4 tunni pärast. Kehas viibimise ajal on rivaroksabaani põhiosa oluline seos plasmavalkudega, nimelt plasma albumiiniga. Ravimi eemaldamine toimub peamiselt metaboliitide kujul.

Näidustused ravimi Xarelto kasutamiseks

Peamised tähised on järgmised:

• venoosse trombemboolia ärahoidmine pärast suuremahulisi ortopeedilisi operatsioone alumistes jäsemetes;
• insultide ja süsteemse trombemboolia ennetamine mittevalikulaarse päritoluga kodade virvenduse ajal jne.

Vastunäidustused

• aktiivne verejooks, mis mõjutab eriti olulisi elundeid, nagu seedetrakt, koljusisene piirkond jne.
• maksahaigus, millega kaasneb koagulopaatia, põhjustades verejooksu ohtu;
• imetamine, rasedus;
• alla 18-aastaste patsientide vanus;
• kaasasündinud puudulikkus või laktaasi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• kõrge tundlikkus rivaroksabaani ja teiste abiainete suhtes.

Kõrvaltoimed

Xarelto (Xarelto) ravi võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mis mõjutavad peaaegu kõiki elundeid ja süsteeme. Sageli näivad nad siiski mõõdukalt.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on:

• aneemia;
• iiveldus, transaminaasid, suurenenud GGT aktiivsus;
• verejooksud pärast protseduure, sealhulgas operatsioonijärgne aneemia ja haavade verejooks.

Esineb mõnevõrra harvemini:

• trombotsüteemia, trombotsüütide arvu suurenemine;
• tahhükardia, hüpotensioon;
• kõhukinnisus, kõhulahtisus, valu ja ebamugavustunne kõhus, düspepsia, suukuivus;
• peapööritus, peavalu, lühiajaline teadvusekaotus;
• veritsus seedetraktist, nina, hematuuria, suguelundite verejooks;
• kohalik turse, üldise heaolu halvenemine, palavik, allergilised reaktsioonid jne.

Xarelto juhised (meetod ja annus)

Vastavalt Xarelto kasutamise juhistele on VTE profülaktika perioodil pärast olulisi ortopeedilisi operatsioone määratud patsientidele päevas 10 mg ravimi tarbimist. Ravi kestus on 2-5 nädalat, sõltuvalt sekkumise ulatusest ja keerukusest.

See ravim võib võtta igal ajal, sõltumata toidu kasutamisest. Kui hemostaas on saavutatud, on vaja alustada Xarelto ravi 6-10 tundi pärast operatsiooni. Kui te annuse vahele jätate, peate kohe Xarelto't võtma ja järgmisel päeval peate ravi jätkama nagu tavaliselt.

Üleannustamine

Üleannustamise korral tekib rivaroksabaan tavaliselt ravimi farmakodünaamiliste omadustega seotud hemorraagilised tüsistused. Praegu ei ole rivaroksabaani spetsiifilist antidooti välja töötatud.

Rivaroksabaani imendumise vähendamiseks on soovitatav 8 tunni jooksul võtta aktiivsütt.

Koostoime

Xarelto samaaegne kasutamine koos isoensüümi CYP3A4 ja P-gp tugevaimate inhibiitoritega võib põhjustada neeru- ja maksa kliirensi vähenemist, mis põhjustab ravimi süsteemset ekspositsiooni ja farmakodünaamilise toime olulist suurenemist.

On tõestatud, et klaritromütsiin, erütromütsiin ja flukonasool võivad põhjustada erinevaid rivaroksabaani kontsentratsiooni muutusi, kuid seda peetakse normaalse varieeruvuse järjekorras ja see on kliiniliselt ebaoluline.

Rivaroksabaani ja dronedarooni kombineeritud kasutamisest tuleb hoiduda, kuna selliseid kombinatsioone puudutavad kliinilised andmed puuduvad.

Xarelto ja rifampitsiini kasutamine, mis on tugev CYP3A4 ja P-gp indutseerija, viib ravimi farmakodünaamilise toime vähenemiseni. Seetõttu tuleb seda ravimit teiste tugevate induktiivpoolidega ravida ettevaatusega.

Müügitingimused

Ravimit müüakse ainult retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Tabletid tuleb hoida lastel kaitstud kohas temperatuuril alla 30 ° C.

Kõlblikkusaeg

Kui te järgite säilitamistingimusi, võib ravimit kasutada 3 aastat.

Analoogid ravimi Xarelto

Nagu on teada, esindavad Xarelto analooge ainult selle toimeaine või INN Rivaroksabaan - otsetoimeaine antikoagulant. Seetõttu leitakse, et see on selle peamine asendaja. Samal ajal on 14 tk pakendamise ekvivalendi hind 1956-2000 rubla.

Xarelto või Pradaksa - mis on parem?

Seda küsimust küsivad paljud patsiendid, kes on mures võimaliku tromboosi probleemi pärast. Nagu hiljutised uuringud on näidanud, on Xarelto ja Pradaxil peaaegu sama efektiivne toime, et vältida verehüüvete teket ja verejooksu ohtu kodade virvendamisel. Nende ravimite võtmine ei nõua INRi pidevat jälgimist. Samal ajal on nende ravimite hind võrreldes teiste antikoagulantidega üsna kõrge.

Alkohol ja Xarelto

Kliinilised uuringud on näidanud, et ravi selle ravimiga on alkoholi kasutamisega täiesti kokkusobimatu, kuna see võib viia soovimatute tagajärgede tekkeni.

Arvustused Xarelto kohta

Enamik Xarelto kommentaare sisaldavad arutelu aktiivse või varjatud verejooksu riski kohta, mis mõjutab mis tahes koe või organit, mis viib sageli hemorraagilise aneemia tekkeni. Samal ajal sisaldavad ravimi võtnud Xarelto patsiendi iseloomustused teavet sagedaste hemorraagiliste tüsistuste kohta, nagu näiteks nõrkus, pearinglus, halb, hingeldus, turse ja nii edasi.

Samuti on foorumite ülevaated elav arutelu kõrgete kulude üle, mis ei ole kõigile patsientidele kättesaadavad.

Hind Xarelto, kust osta

Seda ravimit pakutakse kaetud toimeainet sisaldava kaetud tablettidena. Xarelto saab osta Moskvas igal arsti retsepti alusel. Xarelto 10 mg hind 10 tükis pakendi kohta on 1226 rubla, xarelto 20 mg maksumus 14 ühiku kohta on 1564 rubla ja ravim 15 mg 28 ühiku kohta varieerub 2857 kuni 3020 rubla.

Kui teil on vaja neid tablette Peterburis osta, siis tuleb märkida, et Xarelto 20 mg hind on palju suurem kui madalama annusega ravim. Apteegid Kiievis pakuvad seda ravimit hinnaga 188 UAH.