Xarelto määramisel: ravimi juhised ja analoogid

Xarelto on otsetoimeaine antikoagulant.

See ravimirühm aitab vähendada vere hüübimist ja takistab verehüüvete tekkimist fibriini vähenenud moodustumise tõttu.

Need mõjutavad keha teatud elementide biosünteesi, võimaldades teil muuta vere viskoossust, mis viib hüübimisprotsessi pärssimisele. Antikoagulanti Xarelto võib kasutada nii terapeutiliste kui ka profülaktiliste eesmärkidega.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm

Antikoagulantide otsene toime.

Apteekide müügitingimused

See vabastatakse retsepti alusel.

Kui palju on Xarelto? Apteekide keskmine hind on 1500 rubla.

Vabastage vorm ja koostis

"Xarelto" on saadaval tablettidena, mis on kaetud erilise lahustuva kilega, millel on roosa-pruun või punakaspruun. Nad on ümmargused ja neil on kaksikkumerad küljed. Nende purunemisel on nähtav ühtne valge mass, mida ümbritseb värvilahustuv kest.

1. Tablett sisaldab: rivaroksabaani mikroniseeritud koguses 10, 15 või 20 mg ja abikomponente: mikrokristallilist tselluloosi, kroskarmelloosnaatriumi, 5protsendilist hüpromelloosi, laktoosmonohüdraati, magneesiumstearaati ja naatriumlaurüülsulfaati.
2. Tableti kesta kattekiht koosneb järgmisest: raud-värvi punane oksiid, hüpromelloos 15cP, titaandioksiid ja makrogool 3350.

Pakendis on 5 kuni 100 tükki.

Farmakoloogiline toime

Selle ravimi toimeaine rivaroksabaan, mida iseloomustab kiire kokkupuude, prognoositav annusest sõltuv reaktsioon ja kõrge biosaadavus. Samal ajal ei ole vaja hüübimisparameetrite jälgimist, praktiliselt puudub oht, et teised toiduained või ravimid ei sobi kokku.

Xarelto't kasutatakse eesnäärme fibrillatsiooniga patsientide profülaktikaks insuldi vastu, näidates samal ajal head efektiivsust ja talutavust. Antikoagulanti võib võtta üks kord päevas, jälgides fikseeritud annust.

Rivaroksabaanil on suur absoluutne biosaadavus 80–100%. Põhikomponent imendub kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon algab 2-4 tunni pärast. Kehas viibimise ajal on rivaroksabaani põhiosa oluline seos plasmavalkudega, nimelt plasma albumiiniga. Ravimi eemaldamine toimub peamiselt metaboliitide kujul.

Näidustused

Profülaktiline aine venoosse trombemboolia raviks inimestel, kes on läbinud olulise operatsiooni alumiste jäsemete juures. Ortopeediliste sekkumiste puhul on soovitatav kasutada 10 mg tablette.

• Xarelto 15 ja 20 mg kasutatakse profülaktilise toimeainena mittevalikulaarse päritoluga kodade virvendamiseks. Sel juhul aitab ravim vältida süsteemset trombembooliat ja insulti.

Ravimit kasutatakse süvaveenide tromboosi ja kopsu trombemboolia raviks ning profülaktikaks kopsuemboolia ja DVT kordumise vältimiseks.

Vastunäidustused

Xarelto tablettide üldised vastunäidustused:

• Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat;
• Rasedus;
• Imetamine;
• Ülitundlikkus ravimi suhtes;
• Koagulopaatiaga seotud maksahaigused, mis põhjustavad kliiniliselt olulise verejooksu riski;
• Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 15 ml / min);
• Kliiniliselt oluline aktiivne verejooks (näiteks intrakraniaalne ja seedetrakt);
• Kaasasündinud laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktoositalumatus;
• Samaaegne ravi teiste antikoagulantidega, näiteks suukaudsed antikoagulandid (dabigatraan, varfariin, apiksabaan), madala molekulmassiga hepariinid (daltepariin, enoksapariin), fraktsioneerimata hepariin (UFH), hepariini derivaadid (fondapariinuks); Erandiks on juhtumid, kui patsient viiakse ravi või Xarelto-ravi käigus või kui UFH on ette nähtud väikeste annustena, et säilitada keskvenoosse või arteriaalse kateetri avatus.

Vastunäidustused tablettide kasutamisel sõltuvalt nendes sisalduva toimeaine kogusest:

• "2.5": akuutse koronaarsündroomi ravi trombotsüütide vastaste ainetega patsientidel, kellel on mööduv isheemiline rünnak või insult;
• “10”, “15” ja “20”: kahjustused või seisundid, mille puhul suureneb suurte verejooksude oht (näiteks seljaaju või aju-, silma-, aju- või seljaajuoperatsiooni aneurüsm või vaskulaarne haigus, arteriovenoossed väärarengud, hiljutised peavigastused) seljaaju, koljusisene verejooks, kahtlustatav või diagnoositud söögitoru varices, pahaloomuliste kasvajate olemasolu, kellel on suur verejooksu oht, hiljuti ülekantud või olemasolev seedetrakti haavand);
• “10”: juhtumid, kus operatsioon on näidustatud reieluu luumurdude jaoks.

Seisundid / haigused, mille puhul Xarelto tabletid on ettevaatusega ette nähtud:

1. Samaaegne kasutamine ravimitega, mis mõjutavad hemostaasi;
2. Neerupuudulikkus on raske (kreatiniini kliirens 15-29 ml / min), kuna rivaroksabaani kontsentratsioon vereplasmas suureneb;
3. Süsteemne ravi inimese immuunpuudulikkuse viiruse asoolrühma või proteaasi inhibiitorite seenevastaste ravimitega, välja arvatud flukonasool;
4. Mõõduka raskusega neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens 30-49 ml / min), kus patsiendid saavad ravimeid, mis suurendavad rivaroksabaani kontsentratsiooni vereplasmas;
5. Suurenenud verejooksude oht: sealhulgas bronhiektaasi või kopsuverejooks, kaasasündinud või omandatud ärevus, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand akuutses faasis, hiljuti kannatanud äge maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, vaskulaarne retinopaatia, retropia, anestone ja anastroopiline maohaavand. seljaaju või ajude veresooned, hiljutine intratserebraalne või intrakraniaalne verejooks pärast viimast operatsiooni silmad, aju või seljaaju).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Uuringud, mis on seotud Xarelto ravimi ohutuse ja efektiivsusega raseduse ajal, viidi läbi loomadel. Selle tulemusena ilmnes rivaroksabaani toksiline toime tulevase ema ja lapse organismile. Ravim on raseduse ajal vastunäidustatud, kuna toimeaine on tunginud läbi platsenta ja suur verejooks. Fertiilses eas naistele on ravim lubatud ainult rasestumisvastaste vahendite kasutamisel.

Uuringute tulemused, mis näitasid võimalust, kuidas Xarelto't rinnaga toitmise ajal kasutada, näitasid, et toimeaine eritub rinnapiima. Katsed on näidanud, et mürgiste ainete söötmisel lapse kehasse. Xarelto kasutamine on lubatud alles pärast laktatsiooniperioodi lõppu.

Annustamine ja kasutusviis

Näidatud kasutusjuhendis: Xarelto tablette 10 mg võetakse sõltumata söögist, 15 ja 20 milligrammi - söögi ajal.

Pärast suuri põlveliigese toiminguid on ravi kestus kaks nädalat pärast suuri operatsioone puusaliiges, viis nädalat. Algne annus võetakse kuus kuni kümme tundi pärast operatsiooni, kui hemostaas on saavutatud. Terapeutiline annus on üks tablett päevas.

Kui te annuse vahele jätate, peate kohe võtma Xarelto pillid ja jätkama ravimi kasutamist regulaarselt järgmisel päeval koos soovitustega. Vastamata annuse kompenseerimiseks on lubatud annuse kahekordistamine.

Kõrvaltoimed

Rivaroksabaani suhtes ülitundlike patsientide ravikuuri ajal täheldati järgmisi kõrvaltoimeid:

1. Hematuuria;
2. Hemoptüüs, sagedased ninaverejooksud;
3. Perifeerne turse;
4. Palavik;
5. Üldine nõrkus, halb enesetunne;
6. Võimalikud on silmamuna verejooksud;
7. Maksafunktsiooni häired, kollatõbi areng;
8. Suurenenud maksa transaminaaside aktiivsuse tase
9. Bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine;
10. Allergilised nahareaktsioonid - sügelus, urtikaaria, lööve, nahaverejooks;
11. Hematopoeetilise süsteemi osa - rauapuuduse aneemia, trombotsütopeenia;
12. Peavalud, minestamine, peapööritus, aju verejooksud;
13. Südame ja veresoonte osa - vererõhu langus, verevalumite ja hematoomide teke naha alla, harvadel juhtudel tahhükardia;
14. Seedetrakti osa - düspeptilised sümptomid, kõhupuhitus, iiveldus, suukuivus, verejooksud, seedekulgla krooniliste haiguste ägenemine, seedetrakti verejooksu oht.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral ei ole teatatud verejooksust ega muudest kõrvaltoimetest. Ülemäärase annusega (alates 50 mg ja rohkem) on võimalik ravimi piiratud imendumine, mis põhjustab kontsentratsiooni platoo, ilma et rivaroksabaani keskmine kontsentratsioon plasmas veelgi suureneks.

Üleannustamise sümptomite kõrvaldamiseks on soovitatav võtta aktiivsütt (hemodialüüs ei ole efektiivne). Lisaks peaks vajadusel olema sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist vastumürki ei ole.

Verejooksu ilmnemisel on vajalik ravimi järgmine annus edasi lükata või ravi katkestada 5... 13 tunniks.Ravi kohandatakse individuaalselt sõltuvalt verejooksu tõsidusest ja asukohast. Kui verejooksu ei ole võimalik kõrvaldada, võib kasutada spetsiifilisi pöördproovivastaseid ravimeid (protrombiini komplekskontsentraat, aktiveeritud protrombiini komplekskontsentraat või rekombinantne faktor VIIa).

Erijuhised

Ravimi kasutamise protsessis on oluline jälgida regulaarselt vere hüübimisparameetreid.

Üldiselt ei mõjuta Xarelto sõidukite juhtimise võimet. Äärmiselt harvadel juhtudel esineb ebasoovitavaid reaktsioone, mis on halvenenud tähelepanu ja üldine halb enesetunne, mis nõuab ettevaatust.

Eakad patsiendid tekitavad Xarelto'ga verejooksu tõenäolisemalt. Seetõttu on vajalik hoolikas annuse valimine.

Enne kirurgiliste operatsioonide läbiviimist on oluline tühistada ravimi kasutamine vähemalt üks päev enne nende algust.

Ravimi koostoime

Rivaroksabaani ja dronedarooni kombineeritud kasutamisest tuleb hoiduda, kuna selliseid kombinatsioone puudutavad kliinilised andmed puuduvad.

On tõestatud, et klaritromütsiin, erütromütsiin ja flukonasool võivad põhjustada erinevaid rivaroksabaani kontsentratsiooni muutusi, kuid seda peetakse normaalse varieeruvuse järjekorras ja see on kliiniliselt ebaoluline.

Xarelto samaaegne kasutamine koos isoensüümi CYP3A4 ja P-gp tugevaimate inhibiitoritega võib põhjustada neeru- ja maksa kliirensi vähenemist, mis põhjustab ravimi süsteemset ekspositsiooni ja farmakodünaamilise toime olulist suurenemist.

Xarelto ja rifampitsiini kasutamine, mis on tugev CYP3A4 ja P-gp indutseerija, viib ravimi farmakodünaamilise toime vähenemiseni. Seetõttu tuleb seda ravimit teiste tugevate induktiivpoolidega ravida ettevaatusega.

Arvustused

Me võtsime mõned ülevaated inimestest, kes Xarelto't kasutasid:

1. Andrew. Ma kasutan ravimit veidi rohkem kui 2 aastat, annus 20 mg päevas. Kodade virvenduse diagnoos ja libisemine. Ma võin rääkida ravimi tõhususest, komplikatsioone ei olnud.
2. Albina. Xarelto on efektiivne ravim ja see on kindlasti ohutum kui näiteks varfariin. Töötab hästi nii tromboosi kui ka kodade virvenduse ennetamisel. Ravim on suurepärane, ainult üks miinus on kõrge hind.
3. Inna Pärast operatsiooni jalgadel (valus õmblus) tegi arst ametisse: Xarelto, Reopolyglukin (enne lõunat ja õhtul, pärast lõunat) ja muud vahendid erinevatel vabanemisviisidel (tilguti, pillid). Märgin, et Xarelto aitab hästi vältida verehüüvete teket veresoontes, eriti pärast kirurgilist sekkumist. Tänu ravimi võtmisele kulus postoperatiivne periood kiiresti ja ilma tüsistusteta.
4. Katerina. Mul oli diagnoositud tõsine diagnoos IVC-i tromboosi, alumiste jäsemete ilealiste ja sügavate veenide kohta. Xarelto't määrati antikoagulandina (vere hõrenemine) ja seda kasutati 3,5 kuud. Selle aja jooksul ei leitud kõrvaltoimeid. Kuid selleks, et keelduda ravimi võtmisest, tegi ta hinna ja soovi imetada. Plussid: mingeid kõrvaltoimeid, lihtsat vastuvõtmist, vere hüübimise pidevat jälgimist ei ole vaja. Miinused: hind, imetamise ajal vastunäidustatud.

Analoogid

Xarelto on algne ravim, millel ei ole Venemaal analooge ega võõra koosseisus. Kui arst on seda ravimit määranud, ei ole soovitatav seda ravimit asendada, sest samaväärse asendusvõimaluse valimine on peaaegu võimatu.

Xarelto Vene või imporditud analoogid on sellised ravimid:

• Elikvis;
• Varfariin;
• Fraxipariin;
• Hepariin;
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksariin;
• Sincumar;
• Aspekard - palju odavam;
• Aspiriin;
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Klopidogreel;
• Curantil;
• Plavix;
• Atsetüülsalitsüülhape (odav analoog);
• Polokard;
• Trombonett;
• Tiklid.

Enne analoogide kasutamist konsulteerige oma arstiga.

Säilitamistingimused ja kõlblikkusaeg

Tabletid tuleb lastest eemal hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 kraadi. Kõlblikkusaeg on 3 aastat pakendil märgitud valmistamiskuupäevast. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega.

Xarelto

Kirjeldus praeguse seisuga 06/18/2014

• Ladina nimi: Xarelto
• ATC-kood: B01AF01
• Toimeaine: Rivaroksabaan (Rivaroksabaan)
• Tootja: Bayer Pharma AG., Saksamaa

Koostis

Tablett sisaldab: rivaroksabaani mikroniseeritud koguses 10, 15 või 20 mg ja abikomponente: mikrokristallilist tselluloosi, kroskarmelloosnaatriumi, 5protsendilist hüpromelloosi, laktoosmonohüdraati, magneesiumstearaati ja naatriumlaurüülsulfaati.

Tableti kesta kattekiht koosneb järgmisest: raud-värvi punane oksiid, hüpromelloos 15cP, titaandioksiid ja makrogool 3350.

Vormivorm

Xarelto on saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena, mille toimeaine sisaldus on erinev. Neil on ümmargune kaksikkumer kuju, roosa või punakaspruun värv, kahepoolne graveerimine - ühelt poolt - kolmnurk ja annuse tähis ning teiselt poolt Bayeri rist. Pakendis on 5 kuni 100 tükki.

Farmakoloogiline toime

Ravimi inhibeeriv faktor XA, otsene toimimine antikoagulant.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Selle ravimi toimeaine rivaroksabaan, mida iseloomustab kiire kokkupuude, prognoositav annusest sõltuv reaktsioon ja kõrge biosaadavus. Samal ajal ei ole vaja hüübimisparameetrite jälgimist, praktiliselt puudub oht, et teised toiduained või ravimid ei sobi kokku.

Ravimit kasutatakse profülaktikaks ajuinfarkti vastu kodade virvendust põdevatel patsientidel, näidates samal ajal head efektiivsust ja talutavust. Antikoagulanti võib võtta üks kord päevas, jälgides fikseeritud annust.

Rivaroksabaanil on suur absoluutne biosaadavus 80–100%. Põhikomponent imendub kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon algab 2-4 tunni pärast. Kehas viibimise ajal on rivaroksabaani põhiosa oluline seos plasmavalkudega, nimelt plasma albumiiniga. Ravimi eemaldamine toimub peamiselt metaboliitide kujul.

Näidustused ravimi Xarelto kasutamiseks

Peamised tähised on järgmised:

• venoosse trombemboolia ärahoidmine pärast suuremahulisi ortopeedilisi operatsioone alumistes jäsemetes;
• insultide ja süsteemse trombemboolia ennetamine mittevalikulaarse päritoluga kodade virvenduse ajal jne.

Vastunäidustused

• aktiivne verejooks, mis mõjutab eriti olulisi elundeid, nagu seedetrakt, koljusisene piirkond jne.
• maksahaigus, millega kaasneb koagulopaatia, põhjustades verejooksu ohtu;
• imetamine, rasedus;
• alla 18-aastaste patsientide vanus;
• kaasasündinud puudulikkus või laktaasi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• kõrge tundlikkus rivaroksabaani ja teiste abiainete suhtes.

Kõrvaltoimed

Xarelto (Xarelto) ravi võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mis mõjutavad peaaegu kõiki elundeid ja süsteeme. Sageli näivad nad siiski mõõdukalt.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on:

• aneemia;
• iiveldus, transaminaasid, suurenenud GGT aktiivsus;
• verejooksud pärast protseduure, sealhulgas operatsioonijärgne aneemia ja haavade verejooks.

Esineb mõnevõrra harvemini:

• trombotsüteemia, trombotsüütide arvu suurenemine;
• tahhükardia, hüpotensioon;
• kõhukinnisus, kõhulahtisus, valu ja ebamugavustunne kõhus, düspepsia, suukuivus;
• peapööritus, peavalu, lühiajaline teadvusekaotus;
• veritsus seedetraktist, nina, hematuuria, suguelundite verejooks;
• kohalik turse, üldise heaolu halvenemine, palavik, allergilised reaktsioonid jne.

Xarelto juhised (meetod ja annus)

Vastavalt Xarelto kasutamise juhistele on VTE profülaktika perioodil pärast olulisi ortopeedilisi operatsioone määratud patsientidele päevas 10 mg ravimi tarbimist. Ravi kestus on 2-5 nädalat, sõltuvalt sekkumise ulatusest ja keerukusest.

See ravim võib võtta igal ajal, sõltumata toidu kasutamisest. Kui hemostaas on saavutatud, on vaja alustada Xarelto ravi 6-10 tundi pärast operatsiooni. Kui te annuse vahele jätate, peate kohe Xarelto't võtma ja järgmisel päeval peate ravi jätkama nagu tavaliselt.

Üleannustamine

Üleannustamise korral tekib rivaroksabaan tavaliselt ravimi farmakodünaamiliste omadustega seotud hemorraagilised tüsistused. Praegu ei ole rivaroksabaani spetsiifilist antidooti välja töötatud.

Rivaroksabaani imendumise vähendamiseks on soovitatav 8 tunni jooksul võtta aktiivsütt.

Koostoime

Xarelto samaaegne kasutamine koos isoensüümi CYP3A4 ja P-gp tugevaimate inhibiitoritega võib põhjustada neeru- ja maksa kliirensi vähenemist, mis põhjustab ravimi süsteemset ekspositsiooni ja farmakodünaamilise toime olulist suurenemist.

On tõestatud, et klaritromütsiin, erütromütsiin ja flukonasool võivad põhjustada erinevaid rivaroksabaani kontsentratsiooni muutusi, kuid seda peetakse normaalse varieeruvuse järjekorras ja see on kliiniliselt ebaoluline.

Rivaroksabaani ja dronedarooni kombineeritud kasutamisest tuleb hoiduda, kuna selliseid kombinatsioone puudutavad kliinilised andmed puuduvad.

Xarelto ja rifampitsiini kasutamine, mis on tugev CYP3A4 ja P-gp indutseerija, viib ravimi farmakodünaamilise toime vähenemiseni. Seetõttu tuleb seda ravimit teiste tugevate induktiivpoolidega ravida ettevaatusega.

Müügitingimused

Ravimit müüakse ainult retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Tabletid tuleb hoida lastel kaitstud kohas temperatuuril alla 30 ° C.

Kõlblikkusaeg

Kui te järgite säilitamistingimusi, võib ravimit kasutada 3 aastat.

Analoogid ravimi Xarelto

Nagu on teada, esindavad Xarelto analooge ainult selle toimeaine või INN Rivaroksabaan - otsetoimeaine antikoagulant. Seetõttu leitakse, et see on selle peamine asendaja. Samal ajal on 14 tk pakendamise ekvivalendi hind 1956-2000 rubla.

Xarelto või Pradaksa - mis on parem?

Seda küsimust küsivad paljud patsiendid, kes on mures võimaliku tromboosi probleemi pärast. Nagu hiljutised uuringud on näidanud, on Xarelto ja Pradaxil peaaegu sama efektiivne toime, et vältida verehüüvete teket ja verejooksu ohtu kodade virvendamisel. Nende ravimite võtmine ei nõua INRi pidevat jälgimist. Samal ajal on nende ravimite hind võrreldes teiste antikoagulantidega üsna kõrge.

Alkohol ja Xarelto

Kliinilised uuringud on näidanud, et ravi selle ravimiga on alkoholi kasutamisega täiesti kokkusobimatu, kuna see võib viia soovimatute tagajärgede tekkeni.

Arvustused Xarelto kohta

Enamik Xarelto kommentaare sisaldavad arutelu aktiivse või varjatud verejooksu riski kohta, mis mõjutab mis tahes koe või organit, mis viib sageli hemorraagilise aneemia tekkeni. Samal ajal sisaldavad ravimi võtnud Xarelto patsiendi iseloomustused teavet sagedaste hemorraagiliste tüsistuste kohta, nagu näiteks nõrkus, pearinglus, halb, hingeldus, turse ja nii edasi.

Samuti on foorumite ülevaated elav arutelu kõrgete kulude üle, mis ei ole kõigile patsientidele kättesaadavad.

Hind Xarelto, kust osta

Seda ravimit pakutakse kaetud toimeainet sisaldava kaetud tablettidena. Xarelto saab osta Moskvas igal arsti retsepti alusel. Xarelto 10 mg hind 10 tükis pakendi kohta on 1226 rubla, xarelto 20 mg maksumus 14 ühiku kohta on 1564 rubla ja ravim 15 mg 28 ühiku kohta varieerub 2857 kuni 3020 rubla.

Kui teil on vaja neid tablette Peterburis osta, siis tuleb märkida, et Xarelto 20 mg hind on palju suurem kui madalama annusega ravim. Apteegid Kiievis pakuvad seda ravimit hinnaga 188 UAH.

Xarelto

Hinnad online-apteekides:

Xarelto on otsese toimega antikoagulant.

Vabastage vorm ja koostis

Xarelto toodetakse tablettidena - kaksikkumerad, kilega kaetud ekstrudeeritud Bayeri logoga (ristina) ühel küljel, teisel küljel - kolmnurk ja annuse tähis:

• "2,5": ümmargune helekollane, ristlõikes valge südamik (blisterpakendis 10 või 14 tükki; 10 blistrit sisaldavas karbis, mis sisaldab 10 tabletti või 1, 2, 4, 7, 12 ja 14 blistrit) 14 tabletti);
• “10”: roosa korpusega ümmargune roosa, valge homogeenne mass, mida ümbritseb roosa korpus (alumiiniumfooliumist, polüvinüülkloriidist (PVC) või polüvinülideenkloriidist (PVCD) 5 või 10 tükki), pappkarbis 1 blister, mis sisaldab 5 tabletti või 1 tabletti. 3 ja 10 blistrit, mis sisaldavad 10 tabletti);
• "15": roosa-pruun ümmargune, valge homogeenne mass, mida ümbritseb roosa-pruun kest (alumiiniumfooliumist, PVC-st või PVC-st 10 ja 14 tk. Blisterpakendis, karbis 10 blistrit, mis sisaldavad 10 tabletti või 1, 2 tabletti) ja 3 blistrit, mis sisaldavad 14 tabletti);
• “20”: ümmargune punakaspruun, valge homogeenne mass vaheajaga, mida ümbritseb punakaspruun ümbris (PVC, PVCD või alumiiniumfooliumist blisterpakendis 10 ja 14 tk; karbis 10 blistrit, mis sisaldavad 10 tabletti või 1 ja 2 tabletti) blistrid, mis sisaldavad 14 tabletti).

Ühe tableti koosseisu nimetusega "2,5" / "10" / "15" / "20" hõlmab vastavalt:

• Toimeaine: rivaroksabaan (mikroniseeritud) - 2,5 / 10/15/20 mg;
• Abikomponendid: mikrokristalne tselluloos - 40/40 / 37,5 / 35 mg, kroskarmelloosnaatrium - 3 mg, hüpromelloos 5cP - 3 mg, laktoosmonohüdraat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg magneesiumstearaat - 0,6 mg, naatriumlaurüülsulfaat - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Tablettide kile kest, mille nimetus on:

• "2,5": hüpromelloos 15 cP - 1,5 mg, titaandioksiid - 0,485 mg, makrogool 3350 - 0,5 mg, raua värvi kollane oksiid - 0,015 mg;
• "10": 15protsendiline hüpromelloos - 1,5 mg, titaandioksiid - 0,485 mg, makrogool 3350 - 0,5 mg, raud-värvi punane oksiid - 0,015 mg;
• "15": hüpromelloos 15cP - 1,5 mg, titaandioksiid - 0,35 mg, makrogool 3350 - 0,5 mg, raud-värvi punane oksiid - 0,15 mg;
• "20": 15protsendiline hüpromelloos - 1,5 mg, titaandioksiid - 0,15 mg, makrogool 3350 - 0,5 mg, raud-värvi punane oksiid - 0,35 mg.

Näidustused

Xarelto tabletid on sõltuvalt nendes sisalduva toimeaine annusest näidustatud kasutamiseks järgmistel juhtudel:

• "2.5": kardiovaskulaarsetest põhjustest ja müokardiinfarktist tingitud surma ärahoidmine ägeda koronaarse sündroomi (ACS) järgsetel patsientidel, mis jätkus südame-spetsiifiliste biomarkerite (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega või atsetüülsalitsüülhappe ja tienopüridiini - tiklopidiini või klopidogreeliga) suurenemisega.
• "10": venoosse trombemboolia (VTE) ennetamine patsientidel, kellel on ulatuslikud ortopeedilised kirurgilised sekkumised alajäsemesse;
• “15” ja “20”: süvaveenide tromboosi ja kopsuemboolia (PE) kordumise ravi ja ennetamine; süsteemsete trombembooliate ja insultide ärahoidmine mittevalikulaarse päritoluga kodade fibrillatsiooniga patsientidel.

Vastunäidustused

Xarelto tablettide üldised vastunäidustused:

• Koagulopaatiaga seotud maksahaigused, mis põhjustavad kliiniliselt olulise verejooksu riski;
• Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 15 ml / min);
• Kliiniliselt oluline aktiivne verejooks (näiteks intrakraniaalne ja seedetrakt);
• Kaasasündinud laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktoositalumatus;
• Samaaegne ravi teiste antikoagulantidega, näiteks suukaudsed antikoagulandid (dabigatraan, varfariin, apiksabaan), madala molekulmassiga hepariinid (daltepariin, enoksapariin), fraktsioneerimata hepariin (UFH), hepariini derivaadid (fondapariinuks); erandid on juhtumid, kui patsient viiakse ravi või Xarelto-ravi kaudu või kui UFH on ette nähtud väikeste annustena, et säilitada keskvenoosse või arteriaalse kateetri avatus;
• Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat;
• Rasedus;
• Imetamine;
• Ülitundlikkus ravimi suhtes.

Vastunäidustused tablettide kasutamisel sõltuvalt nendes sisalduva toimeaine kogusest:

• "2.5": akuutse koronaarsündroomi ravi trombotsüütide vastaste ainetega patsientidel, kellel on mööduv isheemiline rünnak või insult;
• “10”, “15” ja “20”: kahjustused või seisundid, mille puhul suureneb suurte verejooksude oht (näiteks seljaaju või aju-, silma-, aju- või seljaajuoperatsiooni aneurüsm või vaskulaarne haigus, arteriovenoossed väärarengud, hiljutised peavigastused) seljaaju, koljusisene verejooks, kahtlustatav või diagnoositud söögitoru varices, pahaloomuliste kasvajate olemasolu, kellel on suur verejooksu oht, hiljuti ülekantud või olemasolev seedetrakti haavand);
• “10”: juhtumid, kus operatsioon on näidustatud reieluu luumurdude jaoks.

Seisundid / haigused, mille puhul Xarelto tabletid on ettevaatusega ette nähtud:

• Suurenenud verejooksude oht: sealhulgas bronhiektaasi või kopsuverejooks, kaasasündinud või omandatud ärevus, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand akuutses faasis, hiljuti kannatanud äge maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, vaskulaarne retinopaatia, retropia, anestone ja anastroopiline maohaavand. seljaaju või ajude veresooned, hiljutine intratserebraalne või intrakraniaalne verejooks pärast viimast operatsiooni silmad, aju või seljaaju);
• Mõõduka raskusega neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens 30-49 ml / min), kus patsiendid saavad ravimeid, mis suurendavad rivaroksabaani kontsentratsiooni vereplasmas;
• Neerupuudulikkus on raske (kreatiniini kliirens 15-29 ml / min), kuna rivaroksabaani kontsentratsioon vereplasmas suureneb;
• Samaaegne kasutamine ravimitega, mis mõjutavad hemostaasi;
• Süsteemne ravi anoolse rühma või inimese immuunpuudulikkuse viiruse proteaasi inhibiitoritega, välja arvatud flukonasool.

Annustamine ja manustamine

Xarelto tabletid nimetusega "2,5" võetakse suu kaudu, olenemata söögikordadest, 1 tk. 2 korda päevas.

Ägeda koronaarsündroomi järgsed patsiendid määravad 1 tableti 2 korda päevas. Samuti peaksid nad võtma 75-100 mg atsetüülsalitsüülhapet (ASA) päevas või 75-100 mg ASA-d kombinatsioonis 75 mg klopidogreeli või kindla kindla kindla kindla päevaga.

Ravi tuleb regulaarselt hinnata verejooksude ja isheemiliste sündmuste riski vahel.

Ravi kestus on 1 aasta ja mõnel juhul võib see pikendada 2 aastani.

Soovitatav on alustada ravi tablettidega, mille nimetus on "2,5", niipea kui võimalik pärast patsiendi seisundi stabiliseerimist praeguse ACSi ajal, sealhulgas revaskularisatsiooniprotseduurid. Ravimit tuleb alustada mitte varem kui 24 tundi pärast hospitaliseerimist ja antikoagulantide parenteraalse manustamise lõpetamist.

Xarelto tabletid, mille nimetus on "10", võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest. VTE ennetamiseks suurte ortopeediliste operatsioonidega on ravimi soovitatav annus 1 tablett 1 kord päevas.

Ravi kestus pärast suurt operatsiooni:

• Puusaliigese - 5 nädalat;
• Põlveliigesed - 2 nädalat.

Ravimi algannus tuleb võtta pärast 6-10 tundi pärast operatsiooni, tingimusel et saavutatakse hemostaas.

Kui jätate ravimi annuse vahele, võtab patsient järgmisel plaanitud vastuvõtul ühe tableti: 2,5 mg või 10 mg vastavalt doseerimisrežiimile.

Xarelto tabletid tähistusega "15" ja "20" võetakse suu kaudu pärast sööki.

Süsteemsete trombembooliate ja insultide ennetamiseks soovitatav annus mitteklappilise päritoluga kodade fibrillatsiooniga patsientidel on 20 mg 1 kord päevas; rikkudes neerufunktsiooni - 15 mg 1 kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg. Ravimiravi viiakse läbi seni, kuni selle efektiivsus ületab võimalike tüsistuste riski.

Järgmise annuse vahelejätmisel tuleb järgmine annus võtta kohe ja järgmisel päeval jätkata ravimi regulaarset manustamist vastavalt soovitatud raviskeemile.

Soovitatav algannus ägeda DVT või kopsuemboolia raviks on 15 mg 2 korda päevas esimese 3 nädala jooksul, seejärel võtavad patsiendid 20 mg ravimit kord päevas, et vältida kordumist ja ravida DVT ja PE. Maksimaalne ööpäevane annus: esimese kolme ravinädala jooksul - 30 mg; täiendava töötlemisega - 20 mg.

Ravi kestus määratakse individuaalselt pärast ravi hindamist võimaliku verejooksu riskiga. Ravi minimaalne kestus (vähemalt 3 kuud) peaks põhinema pöörduvate riskitegurite hindamisel. Otsus pikendada ravikuuri pikema perioodi vältel peaks põhinema püsivate riskitegurite või idiopaatilise DVT või PE arengu hindamisel.

Ravimi annuse vahelejätmine:

• Annustamisrežiimiga 15 mg võetakse 2 korda päevas kohe, et saavutada ööpäevane annus 30 mg: see tähendab, et saate võtta 2 tabletti 15 mg annusega korraga;
• Annustamisrežiimiga 20 mg võetakse kohe 1 kord päevas.

Mõlemal juhul peate järgmisel päeval jätkama Xarelto kasutamist regulaarselt vastavalt soovitatud raviskeemile.

Üldised soovitused ravimi võtmiseks:

• Kui patsient ei suuda tabletti tervelt alla neelata, võib seda purustada ja vahetult enne selle segamist veega või vedelasse toitumisse. Pärast purustatud tablettide pealkirja "15" või "20" pealekandmist tuleb kohe sööki valmistada;

• Lubatud on purustatud tableti sissetoomine väikese koguse veega läbi mao toru. Seejärel tuleb süstida väike kogus vett, et eemaldada ravimi jäänused sondi seintelt. Pärast purustatud tablettide pealekandmist tähisega "15" või "20" peaks järgnema kohe enteraalne toitumine.

Kõrvaltoimed

Xarelto tablettide kasutamine võib sõltuvalt nendes sisalduva toimeaine annusest põhjustada mõnede kehasüsteemide kõrvaltoimeid.

Tabletid nimetusega "2,5", "15" ja "20":

• Vereringe ja lümfisüsteem: sageli - aneemia; harva - trombotsüteemia (sealhulgas trombotsüütide arvu suurenemine);
• Südame-veresoonkonna süsteem: sageli on märkimisväärne vererõhu langus, hematoom; harva - tahhükardia;
• Nägemise organ: sageli - silmade veritsus (sealhulgas sidekesta);
• Maksa- ja sapiteede: harva - ebanormaalne maksafunktsioon; harva kollatõbi;
• Naha ja nahaalune rasv: sageli - ekhümoos, sügelus, lööve, nahk ja nahaalused verejooksud; harva - urtikaaria;
• Närvisüsteem: sageli - peavalu, pearinglus; harva - minestamine, intratserebraalne ja koljusisene verejooks;
• Seedetrakt: sageli - düspepsia, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, seedetrakti verejooks, kõhukinnisus, verejooksud, kõhuvalu; harva - suukuivus;
• Lihas-skeleti süsteem, sidekude ja luud: sageli - valu jäsemetes; harva - hemartroos; harva - verejooks lihastes;
• Immuunsüsteem: harva - allergiline dermatiit, allergiline reaktsioon;
• Hingamisteede süsteem: sageli - hemoptüüs, ninaverejooks;
• Kuseteede ja reproduktiivsüsteem: neerukahjustus, urogenitaaltrakti verejooks.

Tabletid nimetusega "2,5":

• Üldised häired: sageli - üldise lihasjõu ja toonuse vähenemine, perifeerne turse, palavik; harva - üldise heaolu halvenemine; harva kohalik turse;
• Mürgistus, tüsistused ja vigastused pärast manipuleerimist: sageli - haavast sekretsioon, kontusioon, verejooks pärast meditsiinilist manipuleerimist; harva - vaskulaarne pseudoaneurüsm;
• Instrumentaalsete ja laboratoorsete uuringute tulemused: sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - bilirubiini kontsentratsiooni suurendamine, leeliselise fosfataasi, lipaasi, laktaadi dehüdrogenaasi, amülaasi, gamma-glutamüültransferaasi aktiivsuse suurendamine; harva, konjugeeritud bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine (koos alaniini aminotransferaasi aktiivsuse suurenemisega või ilma selleta).

Tabletid nimetusega "10":

• Südame-veresoonkonna süsteem: sageli - postprotseduraalsed verejooksud; mõnikord - tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon, verejooks, seedetrakti verejooksud;
• Seedetrakt: sageli - iiveldus; harva - valu kõhuõõnes, düspepsia, kõhukinnisus, oksendamine, ebamugavustunne maos, kõhulahtisus, suukuivus, ebanormaalne maksafunktsioon;
• Muud: mõnikord - nõrkus, palavik, lokaalne või perifeersed tursed, asteenia, väsimus;
• Lihas-skeleti süsteem: mõnikord - jäsemete valu;
• Laboratoorsed uuringud: sageli - laktaadi dehüdrogenaasi, aspartaadi aminotransferaasi taseme tõus; mõnikord - amülaasi, bilirubiini, lipaasi, leeliselise fosfataasi taseme tõus; harva on suurenenud konjugeeritud bilirubiini sisaldus (samaaegselt suureneb maksa transaminaaside sisaldus või ilma selleta);
• Allergilised reaktsioonid: mõnikord - urtikaaria; harva allergiline dermatiit;
• Kuseteede süsteem: mõnikord - neerupuudulikkus;
• Kesknärvisüsteem: mõnikord - sünkoopilised seisundid, peavalu, pearinglus;
• Vereringe ja lümfisüsteem: sageli - aneemia; harva - trombotsüteemia (sealhulgas trombotsüütide arvu suurenemine);
• Dermatoloogilised reaktsioonid: mõnikord - sügelus, nahalööve.

Tabletid nimetusega "15" ja "20":

• Seedetrakt: sageli - seedetrakti valu, düspepsia, verejooksud, seedetrakti verejooks (sh rektaalne), kõhulahtisus, iiveldus, kõhukinnisus, oksendamine; harva - suukuivus;
• Muu: sageli - liigne verevalum koos verevalumitega, verejooks pärast protseduuri; harva - haavast vabastamine; harva - vaskulaarne pseudoaneurüsm;
• Keha tervikuna: sageli - perifeerne turse, palavik, üldise heaolu halvenemine (sealhulgas nõrkus, asteenia); harva - esilekutsumine (sealhulgas ärevus); harva kohalik turse;
• Laboratoorsed näitajad: sageli - suurenenud transaminaaside tase; harva - bilirubiini kontsentratsiooni suurendamine, leeliselise fosfataasi, lipaasi, amülaasi, laktaadi dehüdrogenaasi, gamma-glutamüültransferaasi aktiivsuse suurendamine; harva, konjugeeritud bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine (koos alaniini aminotransferaasi aktiivsuse suurenemisega või ilma selleta).

Erijuhised

Hemodünaamiliselt ebastabiilse kopsuembooliaga patsientidel, samuti kui on vajalik trombektoomia või trombolüüs, ei ole Xarelto “15” ja “20” UFH alternatiivina soovitatav, kuna ravimi ohutust ja efektiivsust sellistes kliinilistes olukordades ei ole kindlaks tehtud.

Ravi ajal peavad patsiendid hoiduma potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisest, mis nõuavad psühhomotoorse reaktsiooni suuremat tähelepanu ja kiirust, sest ravim võib põhjustada minestust ja pearinglust.

Ravimi koostoime

Rivaroksabaanil on suur farmakoloogiline aktiivsus, sellega seoses võib ainult raviarst võtta arvesse Xarelto koostoimeid koos samaaegselt võetud ravimitega.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C lastele kättesaamatus kohas, kuiv ja valguse eest kaitstult.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Leidis tekstis vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Xarelto: kasutusjuhend

Koostis

1 tablett Xarelto kilega kaetud sisaldab:

Toimeaine: mikroliseeritud rivaroksabaan - 10 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, 5prP hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat; kest: raudoksiidpunane E172, hüpromelloos 15cP, makrogool 3350, titaandioksiid E171.

Kirjeldus

Ümmargune roosa-kaetud kaksikkumerad tabletid, mis on kaetud filmiga, millel on graveerimine: ühel küljel on kolmnurk, mille tähis on annus (10), teiselt poolt on Bayeri kaubamärgi rist.

Farmakoloogiline toime

Xarelto on Xa-teguri väga selektiivne otsene inhibiitor, millel on suukaudsel manustamisel biosaadavus.

Faktori Xa aktiveerimisel faktor Xa moodustamiseks sisemise ja välise tee kaudu on koagulatsioonikaskaadis keskne roll.

Inimese uuringud on näidanud X-faktori aktiivsuse annusest sõltuvat inhibeerimist. Xarelto omab annusest sõltuvat mõju protrombiini ajale ja on tihedalt seotud plasmakontsentratsiooniga (g = 0,98), kui Neoplastin® komplekti kasutatakse analüüsis. Muude reaktiivide kasutamisel on tulemused erinevad. Seadme näidud tuleks võtta sekundites, kuna INR (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) on kalibreeritud ja valideeritud ainult kumariinide puhul ning seda ei saa kasutada teiste antikoagulantide puhul. Patsientidel, kes läbivad suuri ortopeedilisi operatsioone, varieerub 5/95 protsentiil protrombiini (Neoplastin®) puhul 2-4 tundi pärast pillide võtmist (st saavutades maksimaalse toime) vahemikus 13 kuni 25 sekundit.

Samuti suurendab rivaroksabaan annusest sõltuvalt aktiveeritud osalist tromboplastiini aega (APTT) ja HepTest®-i tulemust; siiski ei soovitata neid parameetreid rivaroksabaani farmakodünaamilise toime hindamiseks. Rivaroksabaan mõjutab ka anti-faktor Xa aktiivsust, kuid kalibreerimise standardeid ei ole.

Xarelto ravi ajal ei ole vere hüübimisparameetrite jälgimine vajalik.

Farmakokineetika

Imendumine ja biosaadavus

Rivaroksabaan imendub kiiresti; maksimaalsed kontsentratsioonid (Smake) saavutatakse 2-4 tunni jooksul pärast pillide võtmist.

Rivaroksabaani biosaadavus pärast 10 mg annust on suur (80-100%), ei sõltu söögist.

Xarelto 10 mg võib manustada koos toiduga või ilma. Rivaroksabaani farmakokineetikat iseloomustab mõõdukas varieeruvus; individuaalne varieeruvus (variatsioonikordaja) on vahemikus 30% kuni 40%. Jaotus

Inimestel on suur osa rivaroksabaanist (92-95%) seotud plasmavalkudega, kusjuures seostumiskomponendina on seerumi albumiin. Jaotusmaht - keskmine, V_ss on umbes 50 liitrit.

Metabolism ja eritumine

Ligikaudu 2/3 ettenähtud rivaroksabaani annusest läbib metaboolse lagunemise ja seejärel eritub võrdsetes osades uriini ja väljaheidetega. Ülejäänud kolmandik annusest elimineerub muutumatul kujul eritumise teel, peamiselt aktiivse neerude sekretsiooni tõttu.

Rivaroksabaan metaboliseerub CYP3A4, CYP2J2 isoensüümide ja tsütokroom P450 süsteemist sõltumatute mehhanismide kaudu. Peamised biotransformatsiooni saidid on morfoliinirühma oksüdatiivne lagunemine ja amiidrühmade hüdrolüüs.

In vitro andmete kohaselt on rivaroksabaan P-gp (P-glükoproteiini) ja Vcr (rinnavähi resistentsuse valgud) kandjate substraat.

Muutumatul kujul rivaroksabaan on inimese plasmas kõige olulisem ühend ning plasmas ei leitud olulisi või aktiivseid ringlevaid metaboliite. Rivaroksabaani, mille süsteemne kliirens on ligikaudu 10 l / h, võib seostada vähese kliirensiga ravimitega. Rivaroksabaani plasmast eemaldamisel on noorte patsientide puhul poolväärtusaeg 5... 9 tundi ja eakatel patsientidel 11... 13 tundi.

Eakatel patsientidel on rivaroksabaani plasmakontsentratsioonid kõrgemad kui noortel patsientidel, keskmine AUC väärtus on ligikaudu 1,5 korda suurem kui vastavatel väärtustel noortel patsientidel, peamiselt tänu vähenenud (ilmne) kogu ja neerude kliirensile.

Meestel ja naistel ei leitud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas. Erinevad kaalukategooriad

Liiga väike või suur kehakaal (alla 50 kg ja rohkem kui 120 kg) mõjutab rivaroksabaani kontsentratsiooni plasmas vaid veidi (erinevus on väiksem kui 25%).

Andmed selle vanusekategooria kohta puuduvad.

Caucasoidi, afroameerika, Ladina-Ameerika, Jaapani või Hiina rahvusest patsientidel ei täheldatud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas ja farmakodünaamikas.

Imendumine ja biosaadavus

Rivaroksabaan imendub kiiresti; maksimaalsed kontsentratsioonid (Smake) saavutatakse 2-4 tunni jooksul pärast pillide võtmist.

Rivaroksabaani biosaadavus pärast 10 mg annust on suur (80-100%), ei sõltu söögist.

Xarelto 10 mg võib manustada koos toiduga või ilma. Rivaroksabaani farmakokineetikat iseloomustab mõõdukas varieeruvus; individuaalne varieeruvus (variatsioonikordaja) on vahemikus 30% kuni 40%. Jaotus

Inimestel on suur osa rivaroksabaanist (92-95%) seotud plasmavalkudega, kusjuures seostumiskomponendina on seerumi albumiin. Jaotusmaht - keskmine, V_ss on umbes 50 liitrit.

Metabolism ja eritumine

Ligikaudu 2/3 ettenähtud rivaroksabaani annusest läbib metaboolse lagunemise ja seejärel eritub võrdsetes osades uriini ja väljaheidetega. Ülejäänud kolmandik annusest elimineerub muutumatul kujul eritumise teel, peamiselt aktiivse neerude sekretsiooni tõttu.

Rivaroksabaan metaboliseerub CYP3A4, CYP2J2 isoensüümide ja tsütokroom P450 süsteemist sõltumatute mehhanismide kaudu. Peamised biotransformatsiooni saidid on morfoliinirühma oksüdatiivne lagunemine ja amiidrühmade hüdrolüüs.

In vitro andmete kohaselt on rivaroksabaan P-gp (P-glükoproteiini) ja Vcr (rinnavähi resistentsuse valgud) kandjate substraat.

Muutumatul kujul rivaroksabaan on inimese plasmas kõige olulisem ühend ning plasmas ei leitud olulisi või aktiivseid ringlevaid metaboliite. Rivaroksabaani, mille süsteemne kliirens on ligikaudu 10 l / h, võib seostada vähese kliirensiga ravimitega. Rivaroksabaani plasmast eemaldamisel on noorte patsientide puhul poolväärtusaeg 5... 9 tundi ja eakatel patsientidel 11... 13 tundi.

Eakatel patsientidel on rivaroksabaani plasmakontsentratsioonid kõrgemad kui noortel patsientidel, keskmine AUC väärtus on ligikaudu 1,5 korda suurem kui vastavatel väärtustel noortel patsientidel, peamiselt tänu vähenenud (ilmne) kogu ja neerude kliirensile.

Meestel ja naistel ei leitud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas. Erinevad kaalukategooriad

Liiga väike või suur kehakaal (alla 50 kg ja rohkem kui 120 kg) mõjutab rivaroksabaani kontsentratsiooni plasmas vaid veidi (erinevus on väiksem kui 25%).

Andmed selle vanusekategooria kohta puuduvad.

Caucasoidi, afroameerika, Ladina-Ameerika, Jaapani või Hiina rahvusest patsientidel ei täheldatud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas ja farmakodünaamikas.

Maksapuudulikkuse toimet rivaroksabaani farmakokineetikale uuriti Child-Pugh klassifikatsiooni järgi jaotatud patsientidel (vastavalt kliiniliste uuringute standardprotseduuridele). Child-Pu klassifikatsioon võimaldab meil hinnata maksahaiguste prognoosi, peamiselt maksa tsirroosi. Patsientidel, kellel on kavas läbi viia antikoagulantravi, on maksafunktsiooni kahjustuse kriitiline punkt maksa koagulatsioonifaktorite sünteesi vähenemine. Kuna see näitaja vastab ainult ühele viiest kliinilisest / biokeemilisest kriteeriumist, mis moodustavad Child-Pugh klassifikatsiooni, ei ole verejooksu oht selgelt vastavuses liigitusstruktuuriga. Tulevikus tuleks selliste antikoagulantidega patsientide ravimise küsimus otsustada Child-Pugh klassifikatsioonist sõltumatult.

Xarelto on vastunäidustatud koagulopaatiaga seotud maksahaigustega patsientidele, mis põhjustavad kliiniliselt olulise verejooksu riski.

Kerge maksapuudulikkusega maksatsirroosiga patsientidel (A-klass vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) erinesid rivaroksabaani farmakokineetika tervetel isikutel kontrollgrupis vaid veidi (vastav oli rivaroksabaani AIV-s keskmiselt 1,2 korda suurem). Farmakodünaamiliste omaduste olulised erinevused rühmade vahel puudusid.

Maksa tsirroosiga patsientidel, kellel on mõõdukas maksapuudulikkus (klass B vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile), suurenes rivaroksabaani keskmine AUC oluliselt (2,3 korda) võrreldes tervete vabatahtlikega, kuna ravimi oluline kliirens näitas tõsist maksahaigust. Xa faktori aktiivsuse pärssimine oli suurem (2,6 korda) kui tervetel vabatahtlikel. Protrombiini aeg on samuti 2,1 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel. Protrombiiniaja määramise koagulatsioonitesti ajal hinnatakse välist rada, sealhulgas VII, X, V, II ja I hüübimisfaktorid, mis sünteesitakse maksas. Mõõduka maksapuudulikkusega patsiendid on rivaroksabaani suhtes tundlikumad, mis on tingitud farmakodünaamilise toime ja farmakokineetiliste parameetrite tihedamast seosest, eriti kontsentratsiooni ja protrombiini aja vahel.

Puuduvad andmed C-klassi maksapuudulikkusega patsientide kohta vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile.

Neerupuudulikkusega patsientidel täheldati rivaroksabaani ekspositsiooni tõusu, mis oli pöördvõrdeline neerufunktsiooni langusega, mis määrati kreatiniini kliirensiga.

Kerge (kreatiniini kliirens 80-50 ml / min), mõõdukas (kreatiniini kliirens 30-49 ml / min.) Või raske (kreatiniini kliirens 15-29 ml / min) patsientidel, 1,4-, 1 Xarelto plasmakontsentratsioonide (AUC) suurenemine vastavalt 5 ja 1,6 korda võrreldes tervete vabatahtlikega. Farmakodünaamiliste toimete suurenemine oli suurem.

Kerge, mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidel suurenes faktori Xa üldine pärssimine 1,5, 1,9 ja 2 korda võrreldes tervete vabatahtlikega; protrombiini aeg 1,3, 2,2 ja 2,4 korda.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens 15-29 ml / min) tuleb Xarelto't kasutada ettevaatusega, kuna suurenenud verejooksu- ja tromboosirisk on tingitud haigusest.

Andmed rivaroksabaani kasutamise kohta kreatiniini kliirensiga 1/10), sage (> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10000 kuni 1/10), sage (alates> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10000) Üleminekuperioodi kahel esimesel päeval peaksite võtma AVK standardannuse ja seejärel teise annuse, sõltuvalt INR-st Kui patsiendid saavad nii Xarelto kui ka AVK, määratakse INR mitte varem kui 24 tundi pärast eelmist. XRelto võtmiseks, kuid enne järgmise annuse manustamist, et määrata kindlaks INR pärast Xarelto ravikuuri lõppu, tuleb see teha 24 tunni pärast. Pärast ravimi viimast annust.

Üleminek parenteraalsest antikoagulantide manustamisest Xarelto'le. Parenteraalsetel antikoagulante saavatel patsientidel tuleb Xarelto't alustada 0... 2 tundi enne planeeritud aega ravimi järgmise parenteraalse manustamise jaoks (näiteks väikese molekulmassiga hepariin (LMWH)) või ravimi pideva parenteraalse manustamise lõpetamisel (näiteks veenisisene fraktsioneerimata hepariin (NFG)).

Üleminek Xarelto võtmisest parenteraalsetele antikoagulantidele

Pärast Xarelto protseduuri lõpetamist tuleb antikoagulandi esimene annus süstida parenteraalselt, mitte järgmine kord, kui võtate Xarelto't.