Agapurin

Agapurin on ravim, mis pärineb puriinide rühmast, mis parandab vere reoloogilisi omadusi ja mikrotsirkulatsiooni.

Viitab spasmolüütilistele ja vasodilataatoritele. Saadaval pika toimeajaga tablettidena, valge. Toimeaine on 400 mg või 600 mg pentoksifülliin.

Sellel lehel leiad kõik andmed Agapurini kohta: täielikud juhised selle ravimi kasutamiseks, apteekide keskmised hinnad, ravimi täielikud ja mittetäielikud analoogid, samuti Agapurini juba kasutanud inimesed. Tahad oma arvamuse jätta? Palun kirjutage kommentaarid.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm

Ravim, mis parandab mikrotsirkulatsiooni. Angioprotektor.

Apteekide müügitingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Kui palju on Agapurin? Apteekide keskmine hind on 300 rubla.

Vabastage vorm, koostis ja pakend

Ravim Agapurin on valmistatud tablettidena, 60 tükki klaaspudelites; retard tablettide (CP) kujul, 20 tükki sekundaarses pakendis; süstelahuse kujul ampullides 5 ml nr 5 karbis.

• 1 tablett sisaldab 100 mg pentoksifülliini.

Lisaks (koos kestaga): veevaba kolloidne räni, karmelloosnaatrium, laktoosmonohüdraat, metüülparabeen, maisitärklis, talk, akaatsiakummi, magneesiumstearaat, kristalne ja pulbriline sahharoos, titaandioksiid.

• Üks CP-tablett sisaldab 400 mg või 600 mg pentoksifülliini.

Lisaks (koos kestaga): hüpromelloos, talk, makrogool 6000, magneesiumstearaat, povidoon 40, sepifilm 752 valge, dimetikoonemulsioon.

• 1 ml süstelahust sisaldab 20 mg pentoksifülliini.

Valikuline: vesi d / in, naatriumkloriid.

Farmakoloogiline toime

Agapuriin kuulub puriini rühma ja sellel on mõõdukas spasmolüütiline (s.t lõdvestab silelihas). Selle tulemusena parandab see verevoolu isegi väikseima kaliibriga veresoontes ja aitab parandada vere reoloogilisi omadusi. Pentoksifülliini poolt põhjustatud vasodilatatsioon põhjustab perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemist, insultide ja südame minutimahu suurenemist. Samal ajal ei suurene südame löögisagedus.

Tromboosi ennetamise mehhanism on seotud fosfodiesteraasi pöördumatu inhibeerimisega, cAMP kontsentratsiooni suurenemisega trombotsüütides ja ATP akumulatsiooni erütrotsüütides. Sama oluline on Agapurini mõju koronaararteritele. Pentoksifülliinil on mõõdukas antianginaalne toime mitte ainult südame veresoonte, vaid ka kopsude laienemise tõttu. Ravimil on võimeline suurendama diafragma ja interstosaalsete lihaste (hingamisteede) lihaseid.

Alumise jäseme oklussiivsete haiguste (endarteritis või ateroskleroos) kadumise korral kõrvaldab ravim spasmoodilise ja agressiivse toime tõttu öised krambid, suurendab jalutuskäigu, leevendab vasika lihaste valu.

Mis aitab Agapurini?

Ravim on ette nähtud järgmiste patoloogiliste seisundite jaoks:

1. Olekud pärast isheemilist ja hemorraagilist insulti.
2. Isheemilise etioloogia aju kroonilised ja ägedad vereringehäired (aju ateroskleroos, kaasa arvatud).
3. Silma veresoonte häired (silma veresoonte ja võrkkesta membraanide krooniline ja akuutne puudulikkus).
4. Trofilised koekahjustused, mis on põhjustatud venoosse või arteriaalse mikrotsirkulatsiooni (frostbite, gangreen, veenilaiendite haavandid) poolt.
5. Põletikulised, diabeetilised ja aterosklerootilised protsessid, millega kaasneb perifeerse vereringe halvenemine (endarteriit, diabeetiline angiopaatia, ateroskleroosi põhjustatud katkendlik klaudatsioon).
6. Vaskulaarse etioloogia keskkõrva halvenenud toimimine koos kuulmiskahjustusega.
7. Angioneuropaatia (Raynaud'i haigus, akrotsüanoos, paresteesiad).

Vastunäidustused

Ravimi kasutamise vastunäidustused on järgmised:

• porfüüria;
• kalduvus verejooksuni, massiline verejooks, võrkkesta hemorraagia;
• rasked arütmiad;
• müokardiinfarkt, äge hemorraagiline insult.
• koronaar- ja / või aju veresoonte raske ateroskleroos;
• raseduse ja imetamise periood, alla 18-aastased lapsed.

Ravimit on ettevaatusega ette nähtud patsientidel, kellel on hüpotensioon, arütmia, aju ja / või südame veresoonte ateroskleroos, halvenenud südame funktsioon, äge ja krooniline neeru- ja / või maksapuudulikkus, mao- ja / või kaksteistsõrmiksoole haavand. Hiljuti operatsiooni läbinud patsientidel peab arst rangelt kontrollima ravimi manustamist (on soovitatav regulaarselt jälgida hemoglobiini ja hematokriti taset), kuna neil patsientidel on suurenenud verejooksu oht.

Rasedus

Ravimi võtmine rasedatele naistele ja rinnaga toitmise ajal on rangelt vastunäidustatud. Laste sissepääsu ohutust ei ole kindlaks tehtud, kuigi enamik arste ei soovita anda alla 15-18-aastastele patsientidele ravimeid.

Kasutusjuhend Agapurin

Kasutusjuhised näitavad, et Agapurin'i tablette võetakse suukaudselt, ilma närimiseta, regulaarselt samal ajal, eelistatavalt pärast sööki.

1. Ravimit võetakse, alustades 200 mg (2 sakki) 3 korda päevas esimese nädala jooksul; raske hüpotensiooni ja seedetrakti ärrituse või kesknärvisüsteemi sümptomite korral vähendatakse algannust 100 mg-ni (1 tabel) 3 korda päevas.
2. Ravi käigus määrati 100 mg (1 kaart) 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 1200 mg päevas.

Kui neerufunktsioon on ebapiisav ja kreatiniinisisaldus on üle 400 mmol / l, vähendatakse annust 30-50%.

Kõrvaltoimed

Ravimi võtmine võib viia erinevate organite ja kehasüsteemide negatiivsete kõrvaltoimete tekkeni, sealhulgas:

1. Hematopoeetiline süsteem - leukopeenia või trombotsütopeenia ilmumine.
2. Nahk: allergilised reaktsioonid. Võib-olla urtikaaria, lööbe, sügeluse, naha punetuse ilmumine.
3. Nägemisorganite poolt - nägemispuudulikkus, häiritud koordinatsioon, majutus.
4. Seedetrakti osas võib olla kõhuvalu tunne, oksendamine ja kõhulahtisus, söögiisu järsk langus, soole ärritus. Koletsüstiidi või koletsüstiidi hepatiidi võimalik ägenemine.
5. Kardiovaskulaarne süsteem reageerib sageli südame ägeda valu, arütmia ja stenokardia ilmnemisele, vererõhu järsule langusele.
6. Kesknärvisüsteem võib reageerida unehäiretele, sagedasele põhjuslikule pearinglusele, suurenenud ärevusele, äkilistele peavaludele. Sagedased jäsemete krambid, sagedased meeleolu muutused.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral on võimalik iiveldus, pearinglus, tahhükardia või vererõhu langus. Sümptomid, sealhulgas palavik, kuumahood, agitatsioon, teadvuse kadu, ei ole välistatud.

Üleannustamise korral lõpetage ravimi võtmine, peske magu, võtke aktiivsütt. Ägeda üleannustamise tüsistuste vältimiseks on vajalik üldine ja eriarstiline jälgimine.

Valikuline

Ravi ajal tuleb regulaarselt mõõta vererõhku. Neerufunktsiooni häirega patsiendid suurendavad järk-järgult ravimi kogust. Nad vajavad pidevat järelevalvet raviarsti poolt, nagu silmaümbruse verejooksu korral tühistatakse see kohe. Samuti ei ole soovitatav ravimit võtta suures koguses diabeediga patsientidele, kes kasutavad hüpoglükeemilisi aineid. See võib põhjustada hüpoglükeemiat.

Hiljuti operatsiooni läbinud patsiendid peaksid jälgima veres hematokriti ja hemoglobiini taset.

Arvustused

Enam kui 90% juhtudest on Agapurine'i hinnangud positiivsed. Patsiendid, kes seda ravimit kasutavad, on selle efektiivsusega kõige enam rahul ja harva märgivad kõrvaltoimeid.

Samuti võite sageli leida soovitusi ja kommentaare Agapurini kasutamise kohta kulturismis, mille eesmärk on nn pamping (lihaskoe tihendamine ja laienemine pärast füüsilist pingutust). Sellisel juhul on ravim paigutatud kõige kiirema lihasmassi kogumina, mis esineb lihaste paranenud mikrotsirkulatsiooni tõttu. Väärib märkimist, et enne Agapurini kasutamist kulturismis peaksite kõigepealt konsulteerima oma arstiga, sest ilmne väline tervis ei vasta alati elundite ja kehasüsteemide sisemisele olekule.

Analoogid

Sama farmakoloogilise rühma kuulumise ja toimemehhanismide sarnasuse kohaselt on järgmised ravimid Agapurini analoogid: Arbiflex, Vazonit, Kinetal-400, Acepentat, Dartelin, Pentohexal, Pentamon, Mellinorm, Pentlin, Pentox-400, Pentoksifülliin, Pentomeer, Pentoksaal, Pentox-400, Pentoksifilliin, Pentomeer, Pentoksal, Pentoksaliin, Pentomeer, Pentoksaal, Pentoksal, Pentomeer, Pentoksaal, Pentoksal, Pentomeer, Pentoksaal, Pentoksal, Pentomeer, Pentoksaal, Pentoksaal, Pentomeer, Pentoksaal, Pentoksaal, Pentoksü, Pentoksaal, Pentoksaal, Pentoksi Trental, Hinothal, Flexital.

Enne analoogide kasutamist konsulteerige oma arstiga.

Ladustamistingimused

Agapurini on soovitatav säilitada kuivas, otsese päikesevalguse eest kaitstult ja jahedas kohas temperatuuril 15-25 ºС tablettide kujul, 10-25 ºС lahuse kujul.

Tablettide säilivusaeg Agapurin - 5 aastat, lahus - 3 aastat.

Juhised ravimite, analoogide ja ülevaatuste kasutamiseks

Juhised pills.rf

Põhimenüü

Ainult kõige värskemad ametlikud juhised ravimite kasutamiseks! Meie veebilehel olevate ravimite juhised avaldatakse muutumatul kujul, milles need on seotud ravimitega.

AGAPURIN SR tabletid

VASTUTAVATE MEETMETE RAVIMID ON VAJALIK AINULT VÄLJASTAJA PRAKTIKA. KÄESOLEVAD JUHEND ON VAJADUSLIK TÖÖTAJATELE.

OHUTUSED ravimi AGAPURIN SR (AGAPURIN SR) meditsiiniliseks kasutamiseks

Registreerimisnumber: П N011768 / 01-230109
Ravimi kaubanduslik nimetus: AGAPURIN CP
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: pentoksifülliin
Annusvorm: tabletid, pikaajaline toime, kaetud
Koosseis:
Iga tablett sisaldab
Toimeaine - pentoksifülliin 400 mg või 600 mg
Abiained
Südamik - hüpromelloos 2200/15000, povidoon 40, talk, magneesiumstearaat;
Shell - sepifilm 752 valge (hüpromelloos, mikrokristalne tselluloos, makrogoolstearaat, titaandioksiid), dimetikoonemulsioon, makrogool 6000.

KIRJELDUS

Tabletid, pikendatud toime, kilega kaetud, 400 mg
Valge või peaaegu valge värvusega ümmargused kaksikkumerad tabletid, kaetud.
Tabletid, pikaajaline toime, kilega kaetud, 600 mg
Valged või peaaegu valged ovaalsed kaksikkumerad tabletid, mis on kaetud ühest küljest eraldumise riskiga.

FARMAKOLOOGILINE RÜHM
Vasodilaator
ATC-kood - C04AD03

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamika
Antispasmoodiline puriinide rühmast. Parandab vere mikrotsirkulatsiooni ja reoloogilisi omadusi. Toimemehhanism on seotud fosfodiesteraasi inhibeerimisega ja tsüklilise AMP sisalduse suurenemisega trombotsüütides ja ATP erütrotsüütides koos samaaegse energiapotentsiaaliga, mis omakorda põhjustab vasodilatatsiooni, üldise perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemise, insultide ja minuti vereringe suurenemise ilma südame löögisageduse olulise muutuseta. HR).
Koronaararterite laiendamine suurendab hapniku toimet müokardile (antianginaalne toime), kopsude veresooned - parandab hapnikuga varustamist veres.
Suurendab hingamisteede lihaseid (põie lihaseid ja diafragma).
See vähendab vere viskoossust, suurendab erütrotsüütide membraani elastsust (tänu mõjule patoloogiliselt muutunud erütrotsüütide deformatsioonile). Parandab vereringet kahjustavate piirkondade mikrotsirkulatsiooni. Kui perifeersete arterite oklusiooni kahjustus ("vahelduv" luudus) põhjustab jalutuskäigu pikenemist, siis vasika lihaste öise krampide kõrvaldamine ja valu valu ajal.

Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub pentoksifülliin peaaegu täielikult seedetraktist. Ravim läbib "esimese läbimise" läbi maksa, moodustades kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiin (metaboliit I) ja 1-3-karboksüpropüül-3,7-dimetüülksantiin (metaboliit V). Metaboliidi I ja V kontsentratsioon vereplasmas on vastavalt 5 ja 8 korda suurem kui pentoksifülliinil. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on 2 tundi. Jagatud ühtlaselt. Pentoksifülliin eritub peamiselt neerude kaudu - 94% metaboliitidena (valdavalt metaboliit V), soolestikus - 4%, esimese 4 tunni jooksul kõrvaldatakse kuni 90% annusest. See eritub rinnapiima. Raske neerufunktsiooni häire korral aeglustub metaboliitide eritumine. Ebanormaalse maksafunktsiooni korral pikeneb poolväärtusaeg ja suureneb biosaadavus.

KASUTUSNÄITAJAD

- Perifeerse vere ringluse rikkumine aterosklerootiliste, diabeetiliste ja põletikuliste protsesside taustal (kaasa arvatud ateroskleroosi, diabeetilise angiopaatia, endarteriitide hävitamisega põhjustatud vahelduva klaudikatsiooniga);
- Isheemilise tekke aju vereringe häired;
- Aterosklerootiline ja düscirculatory entsefalopaatia; angiopaatiad (paresteesiad, Raynaud 'tõbi);
- Arteriaalse või venoosse mikrotsirkulatsiooni (trofilised haavandid, postromboflebiitne sündroom, külmumine, gangreen) rikkumisest tingitud trofilised koe kahjustused;
- Endarteritise eemaldamine;
- Silma veresoonte häired (akuutne ja krooniline vereringehäire võrkkesta või koroidis);
Vaskulaarse geneesi keskkõrva halvenenud funktsioon koos kuulmiskahjustusega.

VASTUNÄIDUSTUSED

- Ülitundlikkus pentoksifülliini, teiste metüülksantiini derivaatide või teiste ravimi komponentide suhtes;
- Äge müokardiinfarkt;
- Massiline verejooks;
- Võrkkesta verejooks;
- Äge hemorraagiline insult;
- Raske koronaarne või aju ateroskleroos;
- Rasked südame rütmihäired;
- Rasedus;
- Imetamine;
- Kuni 18-aastane vanus (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Hoolikalt: aju- ja / või südame-veresoonte ateroskleroos, eriti arteriaalse hüpotensiooni ja südame rütmihäirete korral; krooniline südamepuudulikkus, maksapuudulikkus, neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min. - kumulatsiooni ja suurenenud kõrvaltoimete oht), maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, hiljutine operatsioon (verejooksu oht), suurenenud verejooksu kalduvus näiteks antikoagulantide kasutamisel või vere hüübimissüsteemi häirimisel (raskema verejooksu oht).

MANUSTAMISVIIS JA ANNUSTUSED

Tablette võetakse suukaudselt, ilma närimiseta, regulaarselt samal ajal, eelistatavalt pärast sööki.
400 mg tablette võetakse 2-3 korda päevas.
600 mg tablette võetakse 2 korda päevas.
Maksimaalne ööpäevane annus on 1200 mg päevas.
Ravikuuri soovitab arst.

Ravimi AGAPURIN CP ravi kestus ja annustamisrežiim määrab raviarst individuaalselt, sõltuvalt haiguse kliinilisest pildist ja sellest tulenevast ravitoimest.
Kroonilise neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) patsientidel on 1-2 tabletti iga 400 mg kohta.
Raske maksakahjustusega patsientidel on vajalik annuse vähendamine, võttes arvesse individuaalset taluvust.
Ravi võib alustada väikestes annustes nii madala vererõhuga patsientidel kui ka ohustatud patsientidel, kuna see võib vähendada vererõhku (patsiendid, kellel on raske isheemiline südamehaigus või kellel on hemodünaamiliselt olulised aju veresooned). Sellistel juhtudel võib annust suurendada ainult järk-järgult.

KÕRVALTOIMED

Kesknärvisüsteemi küljest: peavalu, pearinglus, ärevus, unehäired, krambid.
Naha ja nahaaluse rasva osa: näo naha punetus, näo ja ülemise rindkere naha verejooks, turse, küünte ebakindlus.
Seedetrakti osa: suukuivus, surve ja ülevool maos, isutus, soole atoonia, koletsüstiidi ägenemine, kolestaatiline hepatiit.
Meeltest: nägemispuudulikkus, skotoom.
Kuna südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia, arütmia, kardialgia, stenokardia progresseerumine, vererõhu langus.
Veret moodustavate organite ja hemostaasi süsteemi osas: trombotsütopeenia, leukopeenia, pancytopenia, hüpofibrinogeemia; verejooks limaskestade, mao, soolte, ninaverejooksude veres.
Allergilised reaktsioonid: sügelus, naha punetus, urtikaaria, angioödeem, anafülaktiline šokk.
Laboratoorsed näitajad: maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine: alaniinaminotransferaas (ALT), aspartaadi aminotransferaas (ACT), laktaadi dehüdrogenaas (LDH) ja leeliseline fosfataas.
Väga harva esineb aseptilist meningiiti.

ÜLEMINE

Sümptomid: nõrkus, peapööritus, tahhükardia, uimasus, märkimisväärne vererõhu langus, naha punetus, teadvuse kaotus, palavik (külmavärinad), areflexia, toonilis-kloonilised krambid, seedetrakti verejooksu tunnused (oksendamine kohvipõhjal).
Ravi: maoloputus, millele järgneb aktiivsöe allaneelamine. Edasine ravi on sümptomaatiline, mille eesmärk on säilitada hingamisteede funktsiooni ja vererõhku.

KOOSTÖÖ MUUDE RAVIMIDEGA

Pentoksifülliin võib tugevdada vere hüübimissüsteemi mõjutavate ravimite (kaudsed ja otsesed antikoagulandid, trombolüütikud), antibiootikumide (sh tsefalosporiinid - tsefamandool, tsefoperasoon, tsefotetaan), valproehappe toimet. Suurendab antihüpertensiivsete ravimite, insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete efektiivsust.
Tsimetidiin suurendab pentoksifülliini kontsentratsiooni vereplasmas (kõrvaltoimete oht).
Ühine vastuvõtt teiste ksantiinidega võib põhjustada ülemäärast närvilist põnevust.
Mõnedel patsientidel võib pentoksifülliini ja teofülliini samaaegne kasutamine suurendada teofülliini taset (teofülliiniga seotud kõrvaltoimete oht).

ERINÕUDED

Labiilse vererõhuga patsiendid, kellel on kalduvus hüpotensioonile ja raske neerufunktsiooniga patsientidele, suurendavad annust järk-järgult ja valivad individuaalselt.
Raske neerufunktsiooni häirega patsiendid, kes kasutavad AGAPURIN CP-d, vajavad hoolikat meditsiinilist järelevalvet. Kui ravimi kasutamise ajal silma võrkkesta hemorraagiaga patsientidel tühistatakse ravim kohe.
Ravi peab olema vererõhu kontrolli all.
Diabeediga patsientidel, kes võtavad hüpoglükeemilisi aineid, võib suurte annuste määramine põhjustada hüpoglükeemiat (annuse kohandamine on vajalik). Kui manustatakse samaaegselt antikoagulantidega, on vaja hoolikalt jälgida vere hüübimisparameetreid.
Hiljuti operatsiooni läbinud patsientidel on vajalik süstemaatiline hemoglobiini ja hematokriti jälgimine.
Vanemad inimesed võivad vajada annuse vähendamist (suurenenud biosaadavus ja eritumise kiirus).
Suitsetamine võib vähendada ravimi terapeutilist efektiivsust.

VÄLJAKUTSE VORM
Tabletid, pikaajaline toime, kaetud, 400 mg ja 600 mg.
PVC / PVDH / Al blisterpakendis on 10 tabletti. 2, 5 või 19 blisterpakendis koos kasutusjuhistega paigutatakse kartongpakendisse.

SÄILITAMISE TINGIMUSED
Nimekiri B. Ei vaja eritingimusi.
Hoida lastele kättesaamatus kohas!

SHELF LIFE
2 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

JUURDEPÄÄSUTE LÕPETAMISE TINGIMUSED
Vastavalt retseptile.

TOOTJA
ZENTIVA, AS, Slovaki Vabariik
Nitrianska 100, 920 27 Glogovec, Slovaki Vabariik

Kaebused ravimi kvaliteedi kohta tuleb saata SIA “ZENTIVA PHARMA” aadressile:
119017, Moskva, st. B. Ordynka, lk 40, lk
Tel: +7 495-721-16-66 / 67/68
Faks: +7 495-721-16-69

AGAPURIN

Valged kaetud tabletid, ümmargused, läikivad, kaksikkumerad.

Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat, veevaba kolloidne räni.

Kesta koostis: naatriumkarmelloos, kristalne sahharoos, pulbristatud sahharoos, talk, metüülparabeen, titaandioksiid, veevaba kolloidne räni, akaatsiakummi.

60 tk. - tumedad klaaspudelid (1) - pakib papi.

Antispasmoodiline puriinide rühmast. Parandab vere mikrotsirkulatsiooni ja reoloogilisi omadusi. Toimemehhanism on seotud fosfodiesteraasi inhibeerimisega ja cAMP kogunemisega trombotsüütides ja ATP erütrotsüütides koos samaaegse energiapotentsiaaliga, mis omakorda viib vasodilatatsiooni, üldise perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemiseni, insultide ja minuti veremahu suurenemiseni ilma südame löögisageduse olulise muutuseta.

Koronaararterite laiendamine suurendab hapniku toimet müokardile (antianginaalne toime), kopsude veresoonte laienemine - parandab hapnikuga varustamist veres. Suurendab hingamisteede lihaseid (põie lihaseid ja diafragma). See vähendab vere viskoossust, suurendab erütrotsüütide membraani elastsust (tänu mõjule patoloogiliselt muutunud erütrotsüütide deformeeritavusele). Parandab vereringet kahjustavate piirkondade mikrotsirkulatsiooni. Kui perifeersete arterite oklusiooni kahjustus ("vahelduv" lõhenemine) viib jalgsi pikkuse pikenemisele, siis vasika lihaste öise krampide kõrvaldamine ja valu valu ajal.

Pärast suukaudset manustamist imendub pentoksifülliin peaaegu täielikult seedetraktist. Ravim allub esimesele maksakäigule, moodustades kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiin (metaboliit I) ja 1-3-karboksüpropüül-3,7-dimetüülksantiin (metaboliit V). Metaboliidi I ja V kontsentratsioon vereplasmas on vastavalt 5 ja 8 korda suurem kui pentoksifülliinil.

Aeg jõuda C-ni_max - 1 tund T_1/2 - 0,5-1,5 h.

Pentoksifülliin eritub peamiselt neerude kaudu - 94% metaboliitidena (valdavalt metaboliit V), soolestikus - 4%, esimese 4 tunni jooksul kõrvaldatakse kuni 90% annusest. See eritub rinnapiima.

Raske neerufunktsiooni häire korral aeglustub metaboliitide eritumine. Ebanormaalse maksafunktsiooni korral täheldatakse pikenenud T-d._1/2 ja suurenenud biosaadavus.

- aterosklerootiliste, diabeetiliste ja põletikuliste protsesside taustal perifeerse vere ringluse halvenemine (sealhulgas katkendlik ateroskleroosi, diabeetilise angiopaatia, endarteriitide kadumine);

- isheemilise tekke aju vereringe häired;

- aterosklerootiline ja düscirculatory entsefalopaatia; angiopaatiad (paresteesiad, Raynaud 'tõbi);

- arterite või veenide mikrotsirkulatsiooni (trofilised haavandid, postromboflebiitne sündroom, külmumine, gangreen) rikkumiste tõttu kudede troofilised häired;

- silma veresoonte häired (akuutne ja krooniline vereringehäire võrkkesta või koroidis);

- vaskulaarse geneesi keskmise kõrva talitlushäire koos kuulmiskahjustusega.

- äge müokardiinfarkt;

- võrkkesta verejooks;

- äge hemorraagiline insult;

- väljendunud koronaar- või aju ateroskleroos;

- väljendunud südame rütmihäired;

- rinnaga toitmise periood;

- vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- ülitundlikkus pentoksifülliini, teiste metüülksantiini derivaatide või teiste ravimit moodustavate komponentide suhtes.

Hoolikalt: aju- ja / või südame-veresoonte ateroskleroos, eriti arteriaalse hüpotensiooni ja südame rütmihäirete korral; krooniline südamepuudulikkus, maksa- ja neerupuudulikkus, peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, hiljutine operatsioon (verejooksu oht).

Tablette võetakse suukaudselt, ilma närimiseta, regulaarselt samal ajal, eelistatavalt pärast sööki.

Ravimit võetakse, alustades 200 mg (2 sakki) 3 korda päevas esimese nädala jooksul; raske hüpotensiooni ja seedetrakti ärrituse või kesknärvisüsteemi sümptomite korral vähendatakse algannust 100 mg-ni (1 tabel) 3 korda päevas.

Ravi käigus määrati 100 mg (1 kaart) 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 1200 mg päevas.

Kui neerufunktsioon on ebapiisav ja kreatiniinisisaldus on üle 400 mmol / l, vähendatakse annust 30-50%.

Kesknärvisüsteemi küljest: peavalu, pearinglus; ärevus, unehäired, krambid.

Naha ja nahaaluse rasva osa: näo naha punetus, näo ja ülemise rindkere naha verejooks, turse, küünte ebakindlus.

Seedetrakti osa: suukuivus, söögiisu vähenemine, soole atoonia, koletsüstiidi ägenemine, kolestaatiline hepatiit.

Meeltest: nägemispuudulikkus, skotoom.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia, arütmia, kardialgia, stenokardia progresseerumine, vererõhu langus.

Veret moodustavate organite ja hemostaasi süsteemi osas: trombotsütopeenia, leukopeenia, pancytopenia, hüpofibrinogeemia; verejooksud naha, limaskestade, mao, soolte veresoontelt.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, naha punetus, urtikaaria, angioödeem, anafülaktiline šokk.

Laboratoorsed näitajad: maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine: ALT, ACT, LDH ja leeliseline fosfataas.

Sümptomid: nõrkus, peapööritus, tahhükardia, uimasus, märkimisväärne vererõhu langus, naha punetus, teadvuse kaotus, palavik (külmavärinad), areflexia, toonilis-kloonilised krambid, seedetrakti verejooksu tunnused (oksendamine kohvipõhjal).

Ravi: sümptomaatiline, mille eesmärk on säilitada hingamisfunktsiooni ja vererõhku.

Pentoksifülliin võib tugevdada vere hüübimissüsteemi mõjutavate ravimite (kaudsed ja otsesed antikoagulandid, trombolüütikud), antibiootikumide (sh tsefalosporiinid - tsefamandool, tsefoperasoon, tsefotetaan), valproehappe toimet.

Suurendab antihüpertensiivsete ravimite, insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete efektiivsust.

Tsimetidiin suurendab pentoksifülliini kontsentratsiooni vereplasmas (kõrvaltoimete oht).

Kombineeritud kasutamine teiste ksantiinidega võib põhjustada ülemäärast närvilist põnevust.

Labiilse vererõhuga patsiendid, kellel on kalduvus arteriaalse hüpotensiooni tekkeks, ja raske neerufunktsiooni häirega patsiendid suurendavad annust järk-järgult ja valivad individuaalselt.

Raske neerufunktsiooni häirega patsiendid Agapurin'i võtmisel vajavad eriti hoolikat meditsiinilist järelevalvet. Kui ravimi kasutamise ajal silma võrkkesta hemorraagiaga patsientidel tühistatakse ravim kohe.

Ravi peab olema vererõhu kontrolli all.

Diabeediga patsientidel, kes võtavad hüpoglükeemilisi aineid, võib suurte annuste määramine põhjustada hüpoglükeemiat (annuse kohandamine on vajalik). Kui manustatakse samaaegselt antikoagulantidega, on vaja hoolikalt jälgida vere hüübimisparameetreid.

Hiljuti operatsiooni läbinud patsientidel on vajalik süstemaatiline hemoglobiini ja hematokriti jälgimine.

Vanemad inimesed võivad vajada annuse vähendamist (suurenenud biosaadavus ja eritumise kiirus).

Suitsetamine võib vähendada ravimi terapeutilist efektiivsust.

Vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Vastunäidustus: vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Kui neerufunktsioon on ebapiisav ja kreatiniinisisaldus on üle 400 mmol / l, vähendatakse annust 30-50%.

Ettevaatlikult: maksapuudulikkus.

Vanemad inimesed võivad vajada annuse vähendamist (suurenenud biosaadavus ja eritumise kiirus).

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Hoida temperatuuril 15-25 ° C kuivas, pimedas kohas ja lastele kättesaamatus kohas.

Agapurin

Kirjeldus 02.02.2016

• Ladina nimi: Agapurin
• ATC-kood: C04AD03
• Toimeaine: pentoksifülliin
• Tootja: Zentiva a.s (Slovaki Vabariik)

Koostis

1 tablett sisaldab 100 mg pentoksifülliini.

Lisaks (koos kestaga): veevaba kolloidne räni, karmelloosnaatrium, laktoosmonohüdraat, metüülparabeen, maisitärklis, talk, akaatsiakummi, magneesiumstearaat, kristalne ja pulbriline sahharoos, titaandioksiid.

Üks CP-tablett sisaldab 400 mg või 600 mg pentoksifülliini.

Lisaks (koos kestaga): hüpromelloos, talk, makrogool 6000, magneesiumstearaat, povidoon 40, sepifilm 752 valge, dimetikoonemulsioon.

1 ml süstelahust sisaldab 20 mg pentoksifülliini.

Valikuline: vesi d / in, naatriumkloriid.

Vormivorm

Ravim Agapurin on valmistatud tablettidena, 60 tükki klaaspudelites; retard tablettide (CP) kujul, 20 tükki sekundaarses pakendis; süstelahuse kujul ampullides 5 ml nr 5 karbis.

Farmakoloogiline toime

Antiaggregator, vasodilataator parandab mikrotsirkulatsiooni.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Agapurin on spasmolüütiline raviaine ja kuulub puriinide rühma. Pentoksifülliini toime eesmärk on parandada veri reoloogilisi omadusi ja suurendada mikrotsirkulatsiooni. Pentoksifülliini efektiivsus avaldub selle võime tõttu pärssida fosfodiesteraasi ja suurendada ATP kontsentratsiooni erütrotsüütides ja cAMP-s trombotsüütides, mis täidavad samaaegselt energiapotentsiaali. See toimemehhanism toob kaasa tundliku vasodilatatsiooni, perifeersete veresoonte üldresistentsuse vähenemise, minuti ja verejooksu suurenemise veres ja jätkub ilma südame löögisageduse oluliste muutusteta.

Pentoksifülliin laieneb kopsuveres ja südame arterites, suurendades seeläbi hapniku toimet vereringesse ja südamelihasesse (antianginaalne toime) ning suurendab hingamisteede lihastoonust (diafragma ja põie lihaseid). Pentoksifülliini intravenoosse manustamise korral täheldatakse tagavaravoolu suurenemist ja sektsiooniühikut läbiva vere mahu suurenemist. Ajus suureneb ATP kontsentratsioon ja suureneb kesknärvisüsteemi bioelektriline aktiivsus. Vere viskoossus väheneb ja erütrotsüütide membraanide elastsus suureneb (ravimi toime tõttu patoloogiliselt deformeerunud erütrotsüütidele). Vähenenud ringlusega piirkondades suureneb mikrotsirkulatsioon. Vahelduva klaudikatsiooni korral suureneb jalutuskäigu maksimaalne kaugus ning ka valu sündroomi raskusaste ja öiste krampide sagedus madalamate jäsemete (peamiselt vasika lihaste) korral.

Pentoksifülliini iseloomustab kiire metaboliseerumine maksas, mitmete aktiivsete metaboolsete ravimite vabanemine. Kõige olulisemad metaboliidid loetakse 1-3-karboksüpropüül-3,7-dimetüülksantiiniks, mille plasmakontsentratsioon on 8 korda suurem kui pentoksifülliini ja 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiini seerumi sisaldus, mille plasmakontsentratsioon on 5 korda kõrgem kui pentoksifülliinil.

Selle ravimi biosaadavus on varieeruv ja varieerub 6-32%. Paralleelne toidu tarbimine suurendab pentoksifülliini Cmax 28% võrra ja selle AUC suureneb 13%, samas kui 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiini Cmax suureneb 20%.

Lihtsa tableti suukaudsel manustamisel on pentoksifülliini keskmine TCmax 60 minutit, samal ajal kui retarditabletid on 120-240 minutit. Pärast pool tundi kestnud infusiooni pentoksifülliiniga annuses 200 mg, on selle Vd tasemel 168 liitrit ja kliirens 4500-5100 ml / min.

Täheldatud T1 / 2 pärast 100 mg pentoksifülliini infusiooni on pärast tablettide sisestamist 1,1 tundi (0,4-0,8 tundi). Kahest olulisest ainevahetusproduktist T1 / 2 on vahemikus 1 kuni 1,6 tundi.

94% -line eemaldamine toimub neerude ja 4% soolte kaudu metaboliitidena. Esimese 4 tunni jooksul eritub umbes 90% pentoksifülliinist.

Neerude raskete patoloogiate korral toimub metaboliitide aeglane eritumine.

Maksapatoloogiates täheldatakse biosaadavuse suurenemist ja T1 / 2 suurenemist.

Näidustused

Agapurin'i kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks:

• perifeersed vereringehäired, mis esinevad põletikuliste, diabeetiliste, aterosklerootiliste protsesside taustal (kaasa arvatud katkendlik klaudikatsioon, mis on seotud endarteriidi, diabeetilise angiopaatia, ateroskleroosiga);
• angioneuropaatia (sealhulgas akrotsüanoos, paresteesiad, Raynaud 'tõbi);
• venoosse või arteriaalse mikrotsirkulatsiooni patoloogiate põhjustatud troofilised koehäired (sh külmumist, gangreeni ja veenilaiendite haavandid);
• akuutse ja kroonilise kursi isheemilise etioloogia aju vereringe patoloogiad (kaasa arvatud aju ateroskleroos);
• silma vereringe rikkumised (sealhulgas silma veresoonte ja võrkkesta membraanide ebapiisav verevarustus);
• seisundid, mida täheldati pärast isheemilist ja hemorraagilist insulti;
• keskmise kõrva funktsionaalsuse vaskulaarsed häired täheldatud kuulmiskahjustusega.

Vastunäidustused

Agapurina määramine on absoluutselt vastunäidustatud:

• väljendunud ateroskleroos (aju või koronaar);
• rasedus;
• müokardiinfarkt (akuutsel perioodil);
• porfüürid;
• imetamine;
• olulised südame rütmihäired;
• hemorraagiline insult (akuutses perioodis);
• isiklik ülitundlikkus pentoksifülliini ja / või teiste ravimite komponentide suhtes;
• kontrollimatu arteriaalne hüpotensioon;
• võrkkesta verejooks;
• massiline verejooks;
• alla 18-aastased.

Suhtelised vastunäidustused on järgmised:

• labiilne vererõhk;
• CHF;
• maohaavandi haigus;
• eelsoodumus arteriaalse hüpotensiooni suhtes;
• kalduvus verejooksudesse;
• maksa / neeruhaigus;
• postoperatiivne seisund.

Kõrvaltoimed

Mõistusorganid:

Närvisüsteem:

Nahk:

• näo punetus;
• rabed küüned;
• kuumahood (tavaliselt seoses rindkere ja näo ülemise osaga);
• turse

Südame-veresoonkonna süsteem:

Seedetrakt:

• soole atoonia;
• kõhuvalu tunne maos;
• koletsüstiidi ägenemine;
• iiveldus / oksendamine;
• seedetrakti verejooks;
• söögiisu vähenemine;
• kolestaatiline hepatiit.

Vere moodustamise organid:

• pancütopeenia;
• hüpofibrinogeemia;
• trombotsütopeenia;
• naha veresoonte veritsus;
• leukopeenia.

Allergilised ilmingud:

Laboratoorsete uuringute näitajad:

• suurenenud maksa transaminaaside tase.

Agapurin, kasutusjuhised

Kasutusjuhend Agapurina pakub suukaudset suukaudset manustamist (ühel päeval), lihtsate tablettidena ja retard tablettidena. Soovitatav on võtta pillid kohe pärast sööki tervikuna.

Tavapäraste tablettide kasutamisel tuleb ravi esimesel nädalal manustada 200 mg (2 tabletti) annuses kolm korda päevas. Kesknärvisüsteemi negatiivsete sümptomite ilmnemise, seedetrakti või vererõhu järsu vähenemise korral tuleb annust vähendada poole võrra, säilitades pillide sageduse.

Ravi ajal reeglina määratakse 24 tundi ööpäevas kolm korda päevas 100 mg (1 tablett) Agapurini, maksimaalse ööpäevase annusega 1200 mg.

Neerufunktsiooni täheldatud ebaõnnestumise korral, mille kreatiniini tase ületab 400 mmol / l, on annuse vähendamine 30-50%.

Ravimi pikaajaliste vormide kasutamisel määratakse Agapurin retard tabletid, terapeutiline kursus ja annus individuaalselt vastavalt diagnoositud haiguse kliinilisele pildile ja tekitatud ravitoimele.

Agapurin 400 CP tabletti tuleb võtta 2-3 korda päevas, 600 AP - kaks korda päevas. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 1200 mg.

Neerupatoloogiate korral, mille CC on alla 30 ml / min, võib maksimaalselt 24 tundi võtta 2 400 mg tabletti.

Raske maksahaiguse korral on vajalik pikendatud tablettide annuste vähendamine, võttes arvesse pentoksifülliini isiklikku taluvust.

Agapurini retardi määramisel hüpotensiooniga patsientidele või inimestele, kes kalduvad alandama vererõhku (koronaararterite haigus, aju veresoonte stenoos jne), tuleb ravi alustada pentoksifülliini minimaalsete annustega, järk-järgult suurendades optimaalselt efektiivseid väärtusi.

Agapurini süstelahust võib sisestada patsiendi keha horisontaalasendisse / sisse, sisse või sisse / välja.

Intravenoossed infusioonid viiakse läbi päevaannuses 100 mg (1 ampull), lahustatakse 250-500 ml naatriumkloriidi (0,9%) või dekstroosi (5%) lahustes 1,5-3 tundi. Positiivse vastusega käimasolevale infusioonile võib annus kahekordistada. Maksimaalselt päevas saate sisestada / sisestada 300 mg.

Arteriaalne manustamine viiakse esialgu läbi annuses 100 mg, mis on lahustatud 20-50 ml naatriumkloriidi lahuses (0,9%). Tulevikus määrake 200-300 mg 30-50 ml naatriumkloriidi lahusesse (0,9%). 100 mg Agapurin'i manustamise kiirus peab olema vähemalt 10 minutit. Täheldatud vaskulaarse ateroskleroosi korral ei tohi aju arterisse lisada lahust.

Neerupatoloogiate korral, kus CC on väiksem kui 10 ml / min, vähendatakse süstitava Agapurin'i annust 30-50%.

Lahuse intramuskulaarne manustamine toimub 1-2 korda 24 tunni jooksul annuses 100 mg (1 ampull).

Üleannustamine

Agapurini üleannustamise korral täheldati nõrkuse ilminguid, vererõhu langust, pearinglust, hüpertermiat, tahhükardiat, minestust, uimasust, areflexiat, teadvusetust, närvisärritust, toonilis-kloonilisi krampe, seedetrakti verejooksu sümptomeid (näiteks väljaheites inimese oksendamine).

Selliste seisundite ravi peaks vastama täheldatud sümptomitele, samaaegselt säilitades (vajadusel) normaalse vererõhu ja hingamisteede funktsiooni.

Koostoime

Agapurin'i samaaegne kasutamine koos teiste ksantiinidega võib põhjustada suurenenud närvisüsteemi erutust.

Pentoksifülliini toime võib suurendada valproehappe, ravimite, mis mõjutavad vere hüübimist (trombolüütilised ravimid, antikoagulandid) ja antibiootikumide (sealhulgas tsefalosporiinid) toimet.

Agapurin suurendab insuliini, antihüpertensiivsete ravimite ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsust.

Zimetidiini koosmanustamine võib suurendada pentoksifülliini sisaldust plasmas, mis suurendab kõrvaltoimete tekkimise võimalust.

Müügitingimused

Kõik Agapurini ravimvormid on retseptid.

Ladustamistingimused

Ravimi Agapurin maksimaalne võimalik säilitustemperatuur mis tahes ravimvormis on 25 ° C.

Kõlblikkusaeg

100 mg ja 400 mg tablette säilitatakse 5 aastat; 600 mg tabletid 4 aastat; süstelahus 3 aastat.

Erijuhised

Agapurin-ravi tuleb teostada pideva vererõhu kontrolli all. CHF-ga patsiendid peavad vereringet kompenseerima.

Paralleelselt antikoagulantide tarbimisega on vaja hoolikalt jälgida vere hüübimist.

Agapurin'i suurte annuste kasutamine suhkurtõvega patsientide raviks, kes võtavad hüpoglükeemilisi ravimeid, võib põhjustada raske hüpoglükeemia tekkimist, mis nõuab annustamisskeemi kohandamist.

Patsientidel, kes on hiljuti läbinud operatsiooni, tuleb süstemaatiliselt jälgida hematokriti ja hemoglobiini kontsentratsioone.

Patsiendi madala või ebastabiilse vererõhu diagnoosimisel on vaja kasutada Agapurin'i minimaalset efektiivset annust.

Eakate patsientide raviks võib olla vajalik annustamisskeemi kohandamine eritumiskiiruse vähenemise tõttu.

Nikotiinisõltuvatel patsientidel võib täheldada Agapurin'i terapeutilise efektiivsuse vähenemist.

Süstitava Agapurini ja infusioonilahuste ühilduvus tuleb kontrollida eraldi.

Analoogid

• Teonikol;
• Ksantinooli nikotinaat.

Sünonüümid

• Trental;
• Vazonit;
• Pentyline;
• Trenpental;
• Flexital;
• Pentoksifülliin.

Lastele

Agapurini lapsepõlves põhjalikult tõestatud ohutuse ja efektiivsuse tõttu ei ole see ette nähtud alla 18-aastaste patsientide raviks.

Raseduse (ja imetamise) ajal

Arvustused

Enam kui 90% juhtudest on Agapurine'i hinnangud positiivsed. Patsiendid, kes seda ravimit kasutavad, on selle efektiivsusega kõige enam rahul ja harva märgivad kõrvaltoimeid.

Samuti võite sageli leida soovitusi ja kommentaare Agapurini kasutamise kohta kulturismis, mille eesmärk on nn pamping (lihaskoe tihendamine ja laienemine pärast füüsilist pingutust). Sellisel juhul on ravim paigutatud kõige kiirema lihasmassi kogumina, mis esineb lihaste paranenud mikrotsirkulatsiooni tõttu. Väärib märkimist, et enne Agapurini kasutamist kulturismis peaksite kõigepealt konsulteerima oma arstiga, sest ilmne väline tervis ei vasta alati elundite ja kehasüsteemide sisemisele olekule.

Hind Agapurina, kust osta

Agapurini keskmine hind on:

• 100 mg tabletid nr 60 - 270 rubla;
• CP 400 mg nr 20 - 200 rubla tabletid;
• 600 mg CP tablette nr 20 - 250 rubla;
• süstelahus 20 mg / ml № 5 - 130 rubla.

Agapurin

Agapurin: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: Agapurin

ATX kood: C04AD03

Toimeaine: pentoksifülliin (pentoksifülliin)

Tootja: Zentiva a.s (Slovaki Vabariik)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 11/26/2018

Agapurin - angioprotektor, spasmolüütiline ravim puriinide rühmast; parandab mikrotsirkulatsiooni, on vasodilataator, agregeeriv toime.

Vabastage vorm ja koostis

Agapurini doosivormid:

• kaetud tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, läikiva valge pinnaga (60 tk tumedates klaaspudelites, üks pudel);
• süstelahus: selge, värvitu vedelik (5 ml ampullides, 5 ampulli pakendis).

1 tablett sisaldab:

• toimeaine: pentoksifülliin - 100 mg;
• abikomponendid: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, veevaba kolloidne räni, magneesiumstearaat, talk;
• koorekompositsioon: sahharoosipulber, kristalne sahharoos, naatriumkarmelloos, metüülparabeen, veevaba kolloidne räni, titaandioksiid, akaatsiakummi, talk.

1 ml lahust sisaldab:

• toimeaine: pentoksifülliin - 20 mg;
• Abikomponendid: naatriumkloriid, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Agapurin - ravim, mis parandab vere mikrotsirkulatsiooni ja reoloogilisi omadusi. Pentoksifülliin on puriini derivaat. Selle toimemehhanism on tingitud võimest inhibeerida fosfodiesteraasi ja suurendada tsüklilise adenosiinmonofosfaadi sisaldust trombotsüütides ja adenosiintrifosfaadis (ATP) erütrotsüütides. Energiapotentsiaali samaaegne küllastumine põhjustab vasodilatatsiooni, aitab vähendada veresoonte kogu perifeerset resistentsust, suurendada insuldi ja minuti vereringet ilma südame löögisageduse olulise muutuseta.

Pentoksifülliini antianginaalne toime avaldub vere hapnikuga varustamise paranemises koronaararteri laienemise taustal ja müokardi hapnikusisalduse suurenemisel.

Põhjustab ristlihaste ja diafragma (hingamisteede) toonuse suurenemist.

Ravimi intravenoosse (IV) manustamise korral suureneb tagatise ringlus ja suureneb üksuse sektsiooni läbiv verevool. See aitab kaasa ATP sisalduse suurenemisele ajus ja avaldab soodsat mõju kesknärvisüsteemi bioelektrilisele aktiivsusele.

Pentoksifülliin suurendab erütrotsüütide membraani elastsust, vähendab vere viskoossust, parandab mikrotsirkulatsiooni vereringet kahjustavatel aladel.

Agapurini kasutamine perifeersete arterite oklussiivsete kahjustuste põhjustatud vahelduva klaudikuga põhjustab vasika lihaste öise krampide kõrvaldamist, valu valu, pikendades jalutuskäigu.

Farmakokineetika

Pärast Agapurin'i suukaudset manustamist esineb pentoksifülliini imendumine peaaegu täielikult seedetraktist. Maksimaalne kontsentratsioon (C. T_max) vereplasmas saavutatakse 1 tunni pärast.

„Esmakordse läbimise” kaudu maksa kaudu moodustuvad kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: 1-3-karboksüpropüül-3,7-dimetüülksantiin ja 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiin. Vereplasmas ületavad nende kontsentratsioonid vastavalt pentoksifülliini taseme vastavalt 8 ja 5 korda.

Pentoksifülliin ja selle metaboliidid ei seondu plasmavalkudega.

Toimeaine Agapurina eritub rinnapiima.

Esimese 4 tunni jooksul kuvatakse kuni 90% ravimi lubatud annusest. 94% eritub neerude kaudu metaboliitidena, 4% soolte kaudu ja 2% muutumatul kujul.

T_1/2 (poolväärtusaeg) on ​​0,5 kuni 1,5 tundi.

Maksafunktsiooni kahjustus põhjustab pentoksifülliini suurenenud biosaadavust ja pikeneb T_1/2.

Raske neerufunktsiooni häire korral aeglustub metaboliitide eritumine.

Näidustused

• isheemilise tekke krooniline või äge tserebrovaskulaarne õnnetus (sealhulgas aju ateroskleroos);
• aterosklerootilistest, diabeetilistest ja põletikulistest protsessidest tingitud perifeerse vereringe halvenemine (sh vahelduv diabeetiline angiopaatia, ateroskleroos, endarteriitide kadumine);
• trofilised koekahjustused, mis tulenevad arteriaalse või venoosse mikrotsirkulatsiooni häiretest (külmumisest, troofilistest haavanditest, gangreenist, postromboflebiitide sündroomist);
• angioneuropaatia (paresteesia, Raynaudi haigus, akrotsüanoos);
• silmade veresoonkonna või võrkkesta membraani äge ja krooniline vereringehäire, mis on põhjustatud silma veresoonte halvenemisest;
• kuulmiskahjustusega vaskulaarse geneesi keskkõrva funktsionaalsed häired.

Lisaks on Agapurini üksikute vormide kasutamise lisanäidustused:

• lahus: isheemilise või hemorraagilise insuldi järgsed seisundid;
• tabletid: düscirculatory või aterosklerootiline entsefalopaatia, obliteratiivne endarteriit.

Vastunäidustused

• äge müokardiinfarkt;
• täheldatud südame rütmihäired;
• väljendunud koronaar- või aju ateroskleroos;
• äge hemorraagiline insult;
• porfüüria;
• massiline verejooks;
• võrkkesta verejooks;
• rasedusperiood;
• imetamine;
• vanus kuni 18 aastat;
• ülitundlikkus metüülksantiini derivaatide ja Agapurin'i komponentide suhtes.

Lisaks on lahuse kasutamine vastunäidustatud kontrollimatu arteriaalse hüpotensiooni korral.

Agapurini määramisel on vajalik kroonilise südamepuudulikkuse, hiljutise operatsiooni, neeru- ja / või maksapuudulikkusega patsientide seisundi hoolikas meditsiiniline jälgimine.

Lisaks tuleb ravimit kasutada ettevaatusega järgmistes patoloogiates:

• tabletid: koronaar- ja / või aju veresoonte ateroskleroos (eriti arteriaalse hüpotensiooni, südame arütmia korral), maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
• lahus: labiilne arteriaalne rõhk (BP), kalduvus hüpotensioonile, kalduvus verejooksudele.

Kasutusjuhend Agapurina: meetod ja annus

Kaetud tabletid

Agapurin'i tablette võetakse suu kaudu, neelatuna tervelt, eelistatavalt pärast sööki, alati samal kellaajal.

Soovitatav annus: algannus - 2 tk. (200 mg) 3 korda päevas esimese 7 päeva jooksul. Halva talutavusega (raske hüpotensioon, närvisüsteemi või seedetrakti ärrituse sümptomid) tuleb ühekordset annust vähendada 1-ni. (100 mg).

Tablettide kasutamine osana ravikuurist on toodetud annuses 1 tk. 3 korda päevas. Pentoksifülliini maksimaalne ööpäevane annus on 1200 mg.

Ebapiisava neerufunktsiooniga patsientidel (kreatiniini tase üle 400 mmol / l) väheneb Agapurin'i ööpäevane annus 30–50%.

Süstelahus

Lahus on ette nähtud intravenoosseks, intraarteriaalseks, intramuskulaarseks (intramuskulaarseks) manustamiseks.

Arst määrab individuaalselt annuse ja manustamisviisi, võttes arvesse mikrotsirkulatsioonihäirete raskust ja Agapurini talutavust patsientidele.

Infusioonilahuse valmistamiseks kasutage 0,9% naatriumkloriidi lahust või 5% dekstroosilahust (glükoosi) järgmises osas: 1 ampull (100 mg) ravimi kohta 250–500 ml lahusti kohta. Infusiooni kestus - 90 kuni 180 minutit.

Hea talutavusega võib iv-annuse annust suurendada 100 mg päevas.

Agapurini maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg.

Lahuse valmistamiseks arteriaalseks süstimiseks kasutage 0,9% naatriumkloriidi lahust. Esimesel päeval manustatakse patsiendile 10 minutit 100 mg ravimit, mis oli lahustatud 20–50 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Teine ja järgmine protseduur viiakse läbi annuses 200–300 mg koos 30–50 ml lahustiga. Ei saa kasutada unearteri sissetoomiseks raske ajuveresoonkonna ateroskleroosiga patsientidel.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral, mille kreatiniini kliirens on väiksem kui 10 ml / min, tuleb kasutada 50–70% tavalisest annusest.

Agapurin'i i / m manustamise soovitatav annus on 100 mg 1-2 korda päevas.

Kõrvaltoimed

• kesknärvisüsteemi osa: ärevus, peavalu, unehäired, pearinglus, krambid;
• südame-veresoonkonna süsteemi osas: vererõhu langus, tahhükardia, kardiaalsus, arütmia, stenokardia progresseerumine;
• seedetrakti osa: isutus, soole atoonia, koletsüstiidi ägenemine, kolestaatiline hepatiit; lisaks taustal kasutamise tabletid võivad tunduda suukuivus, taustal kohaldamise lahendus - tunne raskusastet maos, iiveldus, oksendamine;
• meeleelundite osas: skotoom, ähmane nägemine;
• veret moodustavate elundite ja hemostaasi süsteemi osas: naha ja limaskestade (sealhulgas mao, soolte) veritsus, leukopeenia, trombotsütopeenia, hüpofibrinogeemia, pancytopenia;
• laboratoorsed näitajad: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine - ALT (alaniinaminotransferaas), ACT (aspartaadi aminotransferaas), LDH (laktaadi dehüdrogenaas), leeliseline fosfataas (leeliseline fosfataas);
• dermatoloogilised reaktsioonid: näo naha punetus, rindkere ülemise osa naha punetus ja nägu, turse, küünte ebakindlus;
• allergilised reaktsioonid: sügelus, urtikaaria, naha punetus, angioödeem, anafülaktiline šokk.

Üleannustamine

Sümptomid: tähistatud madal vererõhk, nõrkus, uimasus, pearinglus, naha punetus, arefleksia, palavik (külmavärinad), toonilis-kloonilised krambid, tahhükardia, oksendamine (okse välja näeb kohvipaksu, mis on märk seedetrakti verejooks) teadvuse kaotus.

Ravi: sümptomaatilise ravi määramine. Patsient peab tagama hingamisfunktsiooni ja vererõhu säilitamise.

Erijuhised

Agapurin'i kasutamisel tuleb hoolikalt kontrollida vererõhku. Madala või ebastabiilse vererõhu korral tuleb manustatud annust vähendada.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral alustatakse ravi alles pärast vereringe kompenseerimist.

Patsiendid, kellel on kalduvus arteriaalse hüpotensiooniga või raske neerufunktsiooniga, valivad annuse individuaalselt ja suurendavad seda järk-järgult.

Tuleb meeles pidada, et suurte Agapurini annuste määramine tablettidena hüpoglükeemilist ravi saavatel diabeetikutel võib põhjustada väljendunud hüpoglükeemiat. Võib nõuda annuse kohandamist.

Kui ravimi kasutamise ajal tekib silma võrkkesta membraani verejooks, on vaja ravimit kohe ära võtta.

Antikoagulantide samaaegsel kasutamisel on vaja tagada vere hüübimisparameetrite hoolikas jälgimine.

Hiljuti operatsiooni läbinud patsientidel on vajalik süstemaatiliselt jälgida hemoglobiini ja hematokriti taset.

Agapurini terapeutiline efektiivsus võib suitsetamise korral väheneda.

Pentoksifülliini lahust tuleb iga juhtumi puhul kontrollida koos mõne teise infusioonilahusega.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Vastavalt juhistele on Agapurin raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Vajadusel tuleb ravi katkestada imetamise ajal imetamise ajal.

Kasutage lapsepõlves

Puuduvad andmed ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel, nii et Agapurini (ja lahust ja tablette) ei saa alla 18-aastastele patsientidele määrata.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerupuudulikkuse korral tuleb olla ettevaatlik, Agapurin'i ööpäevane annus vähem kui 10 ml / min väheneb 30-50%.

Ebanormaalse maksafunktsiooniga

Maksapuudulikkuse korral tuleb olla ettevaatlik.

Kasutage vanemas eas

Eakad patsiendid peaksid Agapurini annuse määramist hoolikalt arvestama, võttes arvesse vanusega seotud tegureid - suurenenud biosaadavust ja ravimi eritumise määra vähenemist.

Ravimi koostoime

Agapurin samaaegsel kasutamisel:

• kaudsed ja otsesed antikoagulandid, trombolüütikumid, antibiootikumid (sh tsefamandool, tsefotetaan, tsefoperasoon), valproehape: nad võivad suurendada nende toimet vere hüübimissüsteemile;
• antihüpertensiivsed ravimid, insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained: suurendada nende efektiivsust;
• Tsimetidiin: aitab suurendada pentoksifülliini kontsentratsiooni vereplasmas ja kõrvaltoimete ohtu;
• teised ksantiinide rühma kuuluvad ravimid: võivad põhjustada ülemäärast närvilist põnevust.

Analoogid

Agapurini analoogid on: Vazonit, Pentoksifillin, Pentlin, Theonikol, Xantinol-nikotinaat, TrenPental, Flexital, Trental.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril: lahus - 10–25 ° C (kuivas kohas), tabletid - 15–25 ° C (niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas).

Aegumiskuupäev: lahus - 3 aastat, tabletid - 5 aastat.

Apteekide müügitingimused

Retsept.

Agapurine'i ülevaated

Agapurini ülevaated on enamasti positiivsed. Nad näitavad, et ravimil on kõrge terapeutiline efektiivsus ja hea talutavus. Harvadel juhtudel esineb kõrvaltoimete teket.

Agapurini hind apteekides

Agapuriini hind 60 tabletti sisaldava pakendi puhul võib olla 187 kuni 345 rubla.