Image

AGAPURIN

Valged kaetud tabletid, ümmargused, läikivad, kaksikkumerad.

Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat, veevaba kolloidne räni.

Kesta koostis: naatriumkarmelloos, kristalne sahharoos, pulbristatud sahharoos, talk, metüülparabeen, titaandioksiid, veevaba kolloidne räni, akaatsiakummi.

60 tk. - tumedad klaaspudelid (1) - pakib papi.

Antispasmoodiline puriinide rühmast. Parandab vere mikrotsirkulatsiooni ja reoloogilisi omadusi. Toimemehhanism on seotud fosfodiesteraasi inhibeerimisega ja cAMP kogunemisega trombotsüütides ja ATP erütrotsüütides koos samaaegse energiapotentsiaaliga, mis omakorda viib vasodilatatsiooni, üldise perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemiseni, insultide ja minuti veremahu suurenemiseni ilma südame löögisageduse olulise muutuseta.

Koronaararterite laiendamine suurendab hapniku toimet müokardile (antianginaalne toime), kopsude veresoonte laienemine - parandab hapnikuga varustamist veres. Suurendab hingamisteede lihaseid (põie lihaseid ja diafragma). See vähendab vere viskoossust, suurendab erütrotsüütide membraani elastsust (tänu mõjule patoloogiliselt muutunud erütrotsüütide deformeeritavusele). Parandab vereringet kahjustavate piirkondade mikrotsirkulatsiooni. Kui perifeersete arterite oklusiooni kahjustus ("vahelduv" lõhenemine) viib jalgsi pikkuse pikenemisele, siis vasika lihaste öise krampide kõrvaldamine ja valu valu ajal.

Pärast suukaudset manustamist imendub pentoksifülliin peaaegu täielikult seedetraktist. Ravim allub esimesele maksakäigule, moodustades kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiin (metaboliit I) ja 1-3-karboksüpropüül-3,7-dimetüülksantiin (metaboliit V). Metaboliidi I ja V kontsentratsioon vereplasmas on vastavalt 5 ja 8 korda suurem kui pentoksifülliinil.

Aeg jõuda C-nimax - 1 tund T1/2 - 0,5-1,5 h.

Pentoksifülliin eritub peamiselt neerude kaudu - 94% metaboliitidena (valdavalt metaboliit V), soolestikus - 4%, esimese 4 tunni jooksul kõrvaldatakse kuni 90% annusest. See eritub rinnapiima.

Raske neerufunktsiooni häire korral aeglustub metaboliitide eritumine. Ebanormaalse maksafunktsiooni korral täheldatakse pikenenud T-d.1/2 ja suurenenud biosaadavus.

- aterosklerootiliste, diabeetiliste ja põletikuliste protsesside taustal perifeerse vere ringluse halvenemine (sealhulgas katkendlik ateroskleroosi, diabeetilise angiopaatia, endarteriitide kadumine);

- isheemilise tekke aju vereringe häired;

- aterosklerootiline ja düscirculatory entsefalopaatia; angiopaatiad (paresteesiad, Raynaud 'tõbi);

- arterite või veenide mikrotsirkulatsiooni (trofilised haavandid, postromboflebiitne sündroom, külmumine, gangreen) rikkumiste tõttu kudede troofilised häired;

- silma veresoonte häired (akuutne ja krooniline vereringehäire võrkkesta või koroidis);

- vaskulaarse geneesi keskmise kõrva talitlushäire koos kuulmiskahjustusega.

- äge müokardiinfarkt;

- võrkkesta verejooks;

- äge hemorraagiline insult;

- väljendunud koronaar- või aju ateroskleroos;

- väljendunud südame rütmihäired;

- rinnaga toitmise periood;

- vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- ülitundlikkus pentoksifülliini, teiste metüülksantiini derivaatide või teiste ravimit moodustavate komponentide suhtes.

Hoolikalt: aju- ja / või südame-veresoonte ateroskleroos, eriti arteriaalse hüpotensiooni ja südame rütmihäirete korral; krooniline südamepuudulikkus, maksa- ja neerupuudulikkus, peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, hiljutine operatsioon (verejooksu oht).

Tablette võetakse suukaudselt, ilma närimiseta, regulaarselt samal ajal, eelistatavalt pärast sööki.

Ravimit võetakse, alustades 200 mg (2 sakki) 3 korda päevas esimese nädala jooksul; raske hüpotensiooni ja seedetrakti ärrituse või kesknärvisüsteemi sümptomite korral vähendatakse algannust 100 mg-ni (1 tabel) 3 korda päevas.

Ravi käigus määrati 100 mg (1 kaart) 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 1200 mg päevas.

Kui neerufunktsioon on ebapiisav ja kreatiniinisisaldus on üle 400 mmol / l, vähendatakse annust 30-50%.

Kesknärvisüsteemi küljest: peavalu, pearinglus; ärevus, unehäired, krambid.

Naha ja nahaaluse rasva osa: näo naha punetus, näo ja ülemise rindkere naha verejooks, turse, küünte ebakindlus.

Seedetrakti osa: suukuivus, söögiisu vähenemine, soole atoonia, koletsüstiidi ägenemine, kolestaatiline hepatiit.

Meeltest: nägemispuudulikkus, skotoom.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia, arütmia, kardialgia, stenokardia progresseerumine, vererõhu langus.

Veret moodustavate organite ja hemostaasi süsteemi osas: trombotsütopeenia, leukopeenia, pancytopenia, hüpofibrinogeemia; verejooksud naha, limaskestade, mao, soolte veresoontelt.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, naha punetus, urtikaaria, angioödeem, anafülaktiline šokk.

Laboratoorsed näitajad: maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine: ALT, ACT, LDH ja leeliseline fosfataas.

Sümptomid: nõrkus, peapööritus, tahhükardia, uimasus, märkimisväärne vererõhu langus, naha punetus, teadvuse kaotus, palavik (külmavärinad), areflexia, toonilis-kloonilised krambid, seedetrakti verejooksu tunnused (oksendamine kohvipõhjal).

Ravi: sümptomaatiline, mille eesmärk on säilitada hingamisfunktsiooni ja vererõhku.

Pentoksifülliin võib tugevdada vere hüübimissüsteemi mõjutavate ravimite (kaudsed ja otsesed antikoagulandid, trombolüütikud), antibiootikumide (sh tsefalosporiinid - tsefamandool, tsefoperasoon, tsefotetaan), valproehappe toimet.

Suurendab antihüpertensiivsete ravimite, insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete efektiivsust.

Tsimetidiin suurendab pentoksifülliini kontsentratsiooni vereplasmas (kõrvaltoimete oht).

Kombineeritud kasutamine teiste ksantiinidega võib põhjustada ülemäärast närvilist põnevust.

Labiilse vererõhuga patsiendid, kellel on kalduvus arteriaalse hüpotensiooni tekkeks, ja raske neerufunktsiooni häirega patsiendid suurendavad annust järk-järgult ja valivad individuaalselt.

Raske neerufunktsiooni häirega patsiendid Agapurin'i võtmisel vajavad eriti hoolikat meditsiinilist järelevalvet. Kui ravimi kasutamise ajal silma võrkkesta hemorraagiaga patsientidel tühistatakse ravim kohe.

Ravi peab olema vererõhu kontrolli all.

Diabeediga patsientidel, kes võtavad hüpoglükeemilisi aineid, võib suurte annuste määramine põhjustada hüpoglükeemiat (annuse kohandamine on vajalik). Kui manustatakse samaaegselt antikoagulantidega, on vaja hoolikalt jälgida vere hüübimisparameetreid.

Hiljuti operatsiooni läbinud patsientidel on vajalik süstemaatiline hemoglobiini ja hematokriti jälgimine.

Vanemad inimesed võivad vajada annuse vähendamist (suurenenud biosaadavus ja eritumise kiirus).

Suitsetamine võib vähendada ravimi terapeutilist efektiivsust.

Vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Vastunäidustus: vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Kui neerufunktsioon on ebapiisav ja kreatiniinisisaldus on üle 400 mmol / l, vähendatakse annust 30-50%.

Ettevaatlikult: maksapuudulikkus.

Vanemad inimesed võivad vajada annuse vähendamist (suurenenud biosaadavus ja eritumise kiirus).

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Hoida temperatuuril 15-25 ° C kuivas, pimedas kohas ja lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi Agapurin ja selle analoogide kasutamise juhised

Agapurin on populaarne ravim, mida kasutatakse laialdaselt südame-veresoonkonna haiguste raviks. Sellel ravimil on positiivne mõju veresoonte seintele, parandatakse vere mikrotsirkulatsiooni, vähendab selle viskoossust. Seetõttu on see ette nähtud ka patoloogilistele seisunditele, mis on seotud kudede ja elundite hapnikuga varustamise vähenemisega (näiteks peavalu, minestamine).

Käesolevas artiklis vaatleme üksikasjalikult üldist teavet ravimi, selle kasutamise näidustuste, vastunäidustuste ja võimalike kõrvaltoimete kohta. Me kirjeldame ka selle kasutamise ja annustamise omadusi.

Üldine teave ravimi kohta

Ravim Agapurin on arstide ja nende patsientide seas populaarne. Kõige sagedamini on see ette nähtud südame-veresoonkonna haiguste raviks. See tööriist on valmistatud Slovakkias kvaliteetsetest toorainetest. Vaadake seda üksikasjalikumalt.

Ravimirühm, INN, ulatus

Agapurin kuulub spetsiaalsesse ravimigruppi - puriiniklassi spasmoloodid. Samuti peetakse seda angioprotektoriks, vasodilataatoriks ja mikrotsirkulatsiooni korrektoriks. See tähendab, et tal on võime kaitsta veresooni, vähendada kõrget vererõhku ja parandada kudede ja elundite verevarustust.

Pentoksifülliini toimemehhanism

Ravimi rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus on toimeaine ainulaadne nimi, mis sisaldub selle koostises ja määrab ravimi toime. Agapurin on kaubanduslik nimetus, selle INN on pentoksifülliin.

Kõige sagedamini kasutatakse ravimit sellistes valdkondades nagu kardioloogia, kuna seda peetakse kardiovaskulaarseks ravimiks. Ikka veel kasutati Agapurini neuroloogiliste seisundite raviks, dermatoloogias, et ravida trofilisi haavandeid, samuti spordimeditsiinis.

Vabastamise vormid, ravimi keskmine hind

Ravimit Agapurin toodab Slovakkias kuulus farmakoloogiline ettevõte Zentiva. Ravimit toodetakse nendes ravimvormides:

  • Pillid Mõeldud suukaudseks manustamiseks. Neil on valge värvus, konkreetne lõhn puudub. Ühes tabletis võib olla 100, 400 ja 600 mg toimeainet.
  • Süstelahus. See on selge värvitu vedelik, mida hoitakse 5 ml klaasampullides. Ühes ampullis on 20 mg toimeainet ja lisaks veel vett ja naatriumkloriidi. Sellist ravimit manustatakse intravenoosselt, intraarteriaalselt ja intramuskulaarselt. Pakitud ampullid 5 tk pappkarpi.

Narkootikumide hinnad sõltuvad selle vabastamise vormist, ühe pilliga toimimise määrast. Samuti võib hinnapoliitika olla erinevates linnades, piirkondades erinev. Siin on Venemaa keskmised hinnad (tabel 1).

Tabel 1 - Agapurini eri vormide maksumus

Hinnad võivad veidi erineda. Paljud inimesed eelistavad osta apteekides narkootikume, sest nende hinnapoliitika on tavaliselt lojaalsem. Samuti pakuvad nad oma klientidele sageli tasuta saatmist.

Koostis, kasulikud omadused

Ravimi koostis sisaldab erinevaid koostisosi. Kõige olulisem komponent on toimeaine pentoksifülliin. See kuulub spasmodikumid, puriini derivaadid. Sellel kemikaalil on järgmised kasulikud omadused:

  • tromboosivastane (vähendades tromboosi tõenäosust);
  • vasodilaator;
  • vere mikrotsirkulatsiooni parandamine;
  • angioprotektiivne;
  • antispasmoodiline.

Trombotsüütide vastaste ravimite mõju kehale

Ravimi koostis on mõnevõrra erinev sõltuvalt ravimvormist, milles see on esitatud:

  1. Tabletid sisaldavad 100 mg toimeainet, samuti abiaineid - kolloidne räni, laktoos, metüülparabeen, maisitärklis, talk, sahharoos, titaandioksiid, magneesiumstearaat.
  2. Pikaajalistel vormidel on 400 või 600 mg pentoksifülliini. Lisaks hõlmavad need hüpromelloosi, talki, povidooni, dimetikooni, mis tagavad toimeaine aeglase vabanemise ja pikaajalise toime.
  3. 1 ml süstelahus sisaldab 20 mg pentoksifülliini, samuti erilist vett ja naatriumkloriidi.

Enne ravimi määramist patsiendile tuleb kaaluda erinevusi erinevate farmakoloogiliste vormide koostises. Mõnel neist võib olla üks või teine ​​komponent üksinda talumatus.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravimi farmakodünaamika sõltub toimeainest, mis on selle koostises. Pentoksifülliin soodustab selliseid protsesse organismis:

  • fosfodiesteraasi ensüümi inhibeerimine;
  • veresoonte silelihase lõõgastumine;
  • cAMP-i taseme tõus trombotsüütides ja ATP-s erütrotsüütides (vasodilatsioon, südame löögisageduse vähenemine);
  • koronaararterite laienemine, suurenenud vere hapnikuga küllastumine (antianginaalne toime);
  • suurendada naha lihaste ja diafragma hingamisteede lihaseid;
  • soodne mõju kesknärvisüsteemi aktiivsusele;
  • vere viskoossuse vähenemine;
  • mikrotsirkulatsiooni paranemine vereringehäirete kohtades.

Mõnedes tingimustes (näiteks vahelduva klaudikatsiooniga), millega kaasnevad perifeersete arterite kahjustused, aitab ravim valu leevendada, vähendada krampide sagedust.

Farmakokineetika on ravimite imendumise, jaotumise ja eemaldamise protsesside kombinatsioon. Ravim imendub kiiresti seedetraktis (kui seda manustatakse suu kaudu) või veres (intravenoosselt manustatuna).

Toimeaine töödeldakse maksas, mille tulemusena tekivad aktiivsed metaboliidid, mis ei seondu vereproteiinidega. Nende kontsentratsioon on algainest 5-8 korda kõrgem ja saavutab maksimaalse taseme 3 tunni pärast.

Poolväärtusaeg (üle 90%) esineb 4 tundi pärast ravimi võtmist. Enamik ravimeid eritub neerude kaudu uriiniga, ülejäänud sooled. Neerukahjustuse korral aeglustub metaboliitide eritumine oluliselt.

Näidustused, vastunäidustused

Ravimit tuleb võtta ainult siis, kui see on asjakohane. Nende hulgas on:

  • Perifeersete veresoonte vereringe halvenemine. Seda seisundit võib vallandada ateroskleroos, suhkurtõbi, põletikulised protsessid. Sageli ettenähtud ravimid katkendliku katkemise jaoks ateroskleroosi, diabeetilise angiopaatia, endarteriitide obliteraanide taustal.
  • Trofilised ebanormaalsed tingimused mikrotsirkulatsiooni häirete taustal. Nende hulgas - veenilaiendite haavand, gangreen, külmumine.
  • Angioneuropaatilised patoloogiad. See võib olla akrotsüanoos, jäsemete tuimus (paresteesia), Raynaud 'tõbi (krampide korral, kui temperatuur langeb).
  • Isheemilise päritoluga aju vereringehäired.
  • Rabanduse mõjude ravi.
  • Silma veresoonte halvenemine.
  • Kuulmislangus, mis tekkis vaskulaarse vereringe halvenemise tõttu keskkõrvas.
  • Ateroskleroosi poolt esile kutsutud tserebrovaskulaarsed patoloogiad (mäluhäired, tähelepanu, uni, pearinglus, teadvuse kadu).

Ärge ise ravige, sest ravimil on palju vastunäidustusi. Ei ole soovitatav kasutada selliste patoloogiate juuresolekul:

  • ägeda müokardiinfarkti periood;
  • hemorraagilise insuldi äge faas;
  • individuaalne talumatus toimeaine või abikomponentide suhtes;
  • südame- või aju ateroskleroos;
  • rasked südamerütmihäired;
  • porfüüria;
  • hüpotensioon;
  • märkimisväärne verejooks;
  • võrkkesta verejooks.

Äärmiselt ettevaatlikult on ravim ette nähtud maohaavandite, südame-, neeru- või maksapuudulikkuse, vererõhu languse, hemorraagia, operatsiooni järel.

Kasutusjuhend tabletid 400 mg

Pikaajalisi vorme, eriti Agapurin Retard 400 mg, määratakse patsiendi individuaalsete omaduste arvessevõtmiseks. Annuse ja ravi kestuse määrab raviarst.

Annustamine

Selliste tablettide kasutamise viisid on mitmed:

  • Enamikul juhtudel võtke ravim 2 või 3 tabletti päevas. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 1200 mg toimeainet.
  • Neerude patoloogiate korral päevas võib võtta kuni 2 tabletti.
  • Raske maksapatoloogia viitab toimeainete annuse vähendamisele, võttes arvesse toimeaine tolerantsust.
  • Hüpotensiooni ravi, kalduvus vererõhku alandada, südame isheemiatõbi tuleb alustada pentoksifülliini minimaalse annusega. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult, kuni saavutatakse optimaalne tulemus.

Tabletid tuleb võtta täielikult sisse, ilma närimiseta, pesta piisavalt vedelikku. Parem on ravimit juua samal ajal kohe pärast söömist.

Võimalikud kõrvaltoimed

Sageli võivad ravimi ebaõige kasutamise või soovitatud annuse ületamise tõttu tekkida patsientidel erinevad negatiivsed mõjud. Sageli täheldatakse kõrvaltoimeid:

  • peavalu, pearinglus;
  • krambid;
  • unehäired;
  • ärevus;
  • nägemishäired;
  • vere moodustumise rikkumine;
  • verejooks;
  • iiveldus ja oksendamine;
  • kõhuvalu ja valu valu maos;
  • söögiisu vähenemine;
  • kardiovaskulaarsed patoloogiad (tahhükardia, arütmia, madalam vererõhk);
  • allergilised reaktsioonid nahal, mis ilmnevad punetuse, turse, sügeluse, urtikaaria tõttu.

Palju harvemini esineb olulisi terviseprobleeme. Sellised patoloogiad võivad olla näiteks koletsüstiit, hepatiit, kõhuverejooks, millega kaasneb kohvi värvi oksendamise vabanemine. Mõnel juhul võivad tekkida rasked allergilised reaktsioonid angioödeemi või anafülaktilise šoki kujul.

Agapurin kulturismis

Agapurinit kasutatakse sageli spordiarstis. Ta on määratud kulturistidele pumpamiseks (lihaste täitmine verega, et saavutada nende täitmine ja levimine). Selle ravimi toime annab pentoksifülliini võime veresooni laiendada, parandada vereringet, mikrotsirkulatsiooni, vähendada selle viskoossust. See aitab kaasa lihasmassi aktiivsele kasvule, tekitades leevendust.

Skeem

On erirežiim ravimi võtmiseks kulturismis. Siin on selle põhireeglid:

  1. Koolituse päeval võtavad sportlased pärast sööki 3 korda päevas kaks pentoksifülliini tabletti.
  2. Kui sportlane puhkab, peaks ta kohe pärast söömist juua ühe tableti kolm korda päevas.
  3. Kursus kestab umbes 20 päeva järjest. Järgmiseks peaksite tegema pausi ühe kuu jooksul. Sel juhul tegeleb sportlane nagu tavaliselt.

Arstide ja sportlaste ülevaated

Enamik sportlasi, kes uimastit kasutasid, räägivad sellest hästi. Seda tööriista kasutatakse pumpamiseks. Harvadel juhtudel võib see põhjustada negatiivseid reaktsioone iivelduse, kõhuvalu ja mõnikord - pearingluse vormis. Kuid selliste nähtuste nõuetekohasel kasutamisel peaaegu kunagi ei esine.

Siin on mõned sportlaste arvustused:

Parimad ravimi analoogid

Agapurini analoogidena on palju ravimeid. Mõnedel neist on sama toimeaine. Need on struktuursed analoogid. Neil on sama toimemehhanism, neil on samad näidustused ja vastunäidustused, samuti kõrvaltoimed. Nende hulgas on tabelis kõige populaarsemad ja tõhusamad (tabel 2).

Tabel 2 - Agapurini struktuurianaloogid hindadega

AGAPURIN SR 400

Ravimi kasutamise juhised AGAPURIN® CP 400 (AGAPURIN® SR 400)

rahvusvahelised ja keemilised nimetused: pentoksifülliin; 3,7-dimetüül-1- (5-oksoheksüül) -ksantiin;

Füüsikalised ja keemilised põhiomadused: valged või peaaegu valged kaetud kaksikkumerad tabletid;

Koostis: 1 tablett sisaldab 400 mg pentoksifülliini;

abiained: hüpromelloos, povidoon 40, talk, magneesiumstearaat, valge värvusega Sepifilm 752, emulsiooni dimetikoon SE 2, makrogool 6 000.

Vormi vabastamine. Tabletid, kilega kaetud, pikaajaline toime.

Farmakoterapeutiline grupp. Perifeersed vasodilaatorid.

ATC-kood С04АD03.

Farmakodünaamika. Pentoksifülliin parandab erütrotsüütide deformeerumise võimet, inhibeerib punaliblede agregatsiooni, vähendab trombotsüütide agregatsiooni, fibrinogeeni taset, leukotsüütide adhesiooni endoteelile, leukotsüütide aktivatsiooni ja järgnevat endoteeli kahjustumist ning vähendab vere viskoossust. Selle tulemusena parandab pentoksifülliin mikrotsirkulatsiooni veres paranenud reoloogiliste omaduste ja tromboosi ärahoidmise tõttu.

Pärast pentoksifülliini suurte annuste manustamist võib väheneda perifeerse vaskulaarse resistentsuse tase. Pentoksifülliinil on nõrk positiivne inotroopne toime südamele.

Farmakokineetika. Suukaudsel manustamisel imendub pentoksifülliin kiiresti ja peaaegu täielikult (üle 95%) seedetraktis.

Pärast ravimi kasutamist vabaneb pentoksifülliin aeglaselt 10–12 tunni jooksul, mistõttu püsib püsiv plasma tase umbes 12 tundi.

Pärast täielikku imendumist läbib pentoksifülliin perushopi ainevahetuse. Pentoksifülliini absoluutne biosaadavus on 20-30%. Peamise aktiivse metaboliidi (1- (5-hüdroksüheksüül) -3,7-dimetüülksantiini) sisaldus on kaks korda suurem kui pentoksifülliini kontsentratsioon, mõlemad ained on biokeemiliselt tasakaalustatud. Kuna nii pentoksifülliini kui ka selle metaboliiti peetakse aktiivseks ühikuks ja metaboliidi biosaadavus on oluliselt kõrgem kui pentoksifülliini omast.

Pentoksifülliini poolväärtusaeg pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 1,6 tundi.

Pentoksifülliin metaboliseerub täielikult, enam kui 90% võetud annusest eritub neerude kaudu konjugeerimata, vees lahustuvate polaarsete metaboliitidena. Umbes 94% ja 4% pentoksifülliinist erituvad vastavalt metaboliitidena uriini ja väljaheitega. Ligikaudu 2% manustatud annusest eritub muutumatul kujul pentoksifülliini kujul. Metaboliitide eritumine toimub raske neerukahjustusega patsientidel viivitusega.

Maksafunktsiooni halvenemise korral võib pentoksifülliini poolväärtusaeg ja absoluutne biosaadavus suureneda.

Näidustused.

- Keha kroonilised perifeersed häired Raynaud 'tõbi);

- tserebrovaskulaarsed vereringehäired (ateroskleroosi põhjustatud seisund, näiteks vähenenud kontsentreerumisvõime, pearinglus, mäluhäired ja seisund pärast insulti, millel on püsivad tserebrovaskulaarse isheemia sümptomid);

- äge ja krooniline võrkkesta ja kooroidne vaskulaarne puudulikkus;

- sisemise kõrva verevarustuse vähenemine.

Annustamine ja manustamine. Tavaline annus on 400 mg pentoksifülliini 2-3 korda päevas. Ravi positiivset mõju võib oodata juba 2-4 nädala jooksul, kuid maksimaalse efektiivsuse saavutamiseks peaks ravikuur kestma vähemalt 8 nädalat.

Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 1200 mg.

Neerukahjustusega patsientidel tuleb annust vastavalt individuaalsele tolerantsile vähendada umbes 30-50% (kaks või üks tablett päevas) (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min).

Raske maksapuudulikkusega patsientidel on annuse vähendamine vajalik ka vastavalt individuaalsele tolerantsile.

Hüpotensiooniga patsientidel, kellel on ebastabiilne vereringe, samuti patsientidel, kellel on oht, et vererõhk langeb järsult (nt raske koronaarse südamehaigusega või aju varustavate veresoonte märkimisväärse stenoosiga), tuleb ravi alustada väikeste annustega. Seejärel tuleb annust järk-järgult suurendada.

Pille võetakse tervelt, pigistatakse väikese koguse vedelikuga (pool tassi), söögi ajal või vahetult pärast sööki.

Kõrvaltoimed Sellised kõrvaltoimed võivad tekkida, eriti pärast ravimi suurte annuste kasutamist: palavik, seedetrakti häired, nagu näiteks mao pinge või täius, oksendamine või kõhulahtisus. Võib esineda südame rütmihäireid (nt tahhükardia).

Mõnikord võib sügelus, naha punetus ja urtikaaria tekitada mõnel juhul anafülaktilisi / anafülaktoidseid reaktsioone, mis on seotud näiteks angioödeemi, bronhospasmi ja isegi šokkiga.

Harva täheldati peavalu, pearinglust, ärritust ja unehäireid, mõnel juhul intrahepaatilist kolestaasi ja suurenenud transaminaaside taset.

Üksikjuhtudel võib tekkida stenokardia, vererõhu langus ja verejooks, eriti patsientidel, kellel on suurenenud kalduvus verejooksule (nt nahk või limaskest, mao- või soolestik), mõnel juhul ka trombotsütopeenia.

- Tuntud ülitundlikkus pentoksifülliini, teiste metüülksantiinide või ravimi mis tahes komponendi suhtes;

- võrkkesta verejooks;

- ägeda müokardiinfarkti periood;

- raseduse ja imetamise periood;

- laste vanus kuni 18 aastat.

Üleannustamine Sümptomid: Ägeda pentoksifülliini üleannustamise sümptomiteks võivad olla iiveldus, pearinglus, arütmiad, tahhükardia, madal vererõhk. Võimalikud on järgmised sümptomid: palavik, ärritus, näo punetus, teadvuse kaotus, areflexia, toonilis-kloonilised krambid ja kohvipulbri värvi oksendamine, mis on märk seedetrakti verejooksust.

Ravi: üleannustamise korral tuleb pentoksifülliini edasine imendumine lõpetada (nt maoloputus) ja / või imendumise edasilükkamine (nt aktiivsüsi) ning sümptomaatiline ravi tuleb ette näha. Vajadusel: säilitada või reguleerida vererõhku, toetada hingamist ja kõrvaldada krambid.

Rakenduse omadused. Nende haigusseisunditega patsientidel tuleb olla eriti ettevaatlik:

- südame rütmihäired (arütmiate ägenemise oht);

- hüpotensioon (vererõhu edasise languse risk);

Agapurin SR 400 juhendamine

Agapurin SR 400 kasutusjuhend

meditsiinilistele zasosuvannya l_karskogo

AGAPURIN T 400

(AGAPURIN T SR 400)

Ladu

dyucha rechovina: pentoxifyne;

1 tablett Segu 400 mg pentoksaati;

südamik: hüpromeloos, povidoon 40, talk, magneesiumstearaat;

obolon: barvnik, Sepifilm 752 (gpromeloza, mikrokristalne tselluloos, polüetüleenglükool (makrogool) stearaat, titaandioksiid (E 171)), dimetikon, makrogool 6000.

Likarska vorm

Tabletid, kaardus obolonkoyu, pikendatud päeval.

Võimsuse põhialused: maapinda Mayzhe bіlі double-pukli, ümmargused tabletid, kaardus obolonkoyu.

Farmakoterapeutiline grupp

Perifeersed vazodilatatori. Kood ATX С04А D03.

Farmakoloogilised asutused

Pentoksifіlіn polіpshuє rheologіchnі powerpower (plinnist), alates muutus p_dvischenu vyazkist verd. Yogo farmakoloogilisi asutusi selgitavad need, kes on:

  • deformeerumisele pööramine on ebatõenäoline
  • trombotsüütide agregatsioon;
  • znizhu вис patoloogiline visuaalselt kõrge palavik plasma veres;
  • aktiivsed leukotsüüdid ja leukotsüütide adhesioon endoteeli sudiiniga.

Pentoksikaadi dubleerimine sertsevu ja tserebrovaskulaarse letaliteedi / abo puhul ei olnud edukas.

Pikaajaline vivilnennya pentoksifіlіnu koos ravimiga Agapurin T S 400 mg tuleb võtta 10-12 aastat vana ja kogu aeg vereringes. Vivіlnenyy pentoksifіlіn shvidko et mayzhe tuleb imenduda. Kõverdudes tuli kõne presüsteemne metabolism, nii et süsteemi kättesaadavus muutus vähem kui 20-30%.

Pentoksifіlіn Mayzhe povnіstyu metabolіzuєatsya on pechіntsі. Põhiline aktiivne metaboliit
1- (5-hüdroksüheksüül) - 3,7-dimetüülksantiin (metaboliit I) on näidatud veres veres kuni kahe korra kontsentratsioonini viiruse vere kontsentratsiooni suhtes alates mitmeaastasest kõrvalekaldumisest kuni töö biokeemini Läbi tsentoksifіlіn ja metaboliit I razkaydayutsya jaki aktiivne odinitsya. Vivedennya pentoxifilіnu є kaheastmeline; Kampaania esimene periood on iga teise kõne puhul 0,4–8,8 aastat ja metaboliitide puhul 1,0–1,6 aastat. Pentoksifitseeruvate plasmatasemete periood on umbes 1,6 aastat.

Vivedennya vіdbuvatsya peamiselt nirkami polaarsete polaarsete metaboliitide konjugeerimata vormides; vähem kui 4% läheb väljaheitega. Määratlemata viglyad pentoksifiliini puhul lõbustage end järgmises kilkostis.

Patsіnntіv іz haua nirkovoy abo stoykіnnogo düsfunktsiooni jooksul napіvvivedennya є dohshim, іn absoluutne bіodatnostnіst zrostaє.

Kliniki omadused

Kuvatakse

Podvzhennya kauged lapsed, lähevad maailma piirkonda.

Sisemise vuha häire, mis on tingitud rozladami krovoobіgu (sh tugovu_t raptu vratu kuulmisest).

Prototüüp

Tundlikkus pentoksifeenile, paikseks metüülksantiinile, mis on seotud ravimiga.

Gosti infarkt mіkarda.

Krovoviliv mozok chi іnsha on kliiniliselt oluline verejooks.

Virazki shlyunka ta / abo sooled.

Krovoviliv linna silma peal.

Yakshcho tunnis lіkuvannya pentoksifіlіnom vіdbuvatsya krovoviliv at sіtkіvku silma, zasosuvannya lіkarskogo sobobu slіd odrazu pripiniti.

Mine turvaliselt

See on süüdi zasosovuvatsya regulaarselt lіkarskim visuaalselt.

Suhted parimate lіkarskim zobobami et іnshі vidi vza muuta

Kui ühe tunni jooksul omistatakse madalamale preparaadile üks ravim, on võimalik omavahel ühendada.

Kahju, tõmba znizhuyut arteri tisk.

Pentoksifikatsioon võib mobiliseerida mitmeid hüpertensioonivastaseid haigusi ja alumine seljarõhk võib katkeda.

Kell 1 zasosuvannі z adrenergіchnnymi gangloblokatorami võite proovida oluliselt vähendada arteriaalse haarde. Kesknärvisüsteemi saab teha tund ja pool adrenergilist kõnet abo xantinas.

Pentoksifitseerige seda antikoagulante. Sõnumite eest

Pentoksifіlіn pіdvishchu уск sagedus kiirendatud verevoolu patsientidel, ühe tunni lukuyut antikoagulandid, trombotsüütide ja trombolüütiline kõne. Patsientidel, kellel on ainult üks tund antikoagulandid, on vaja protrombiinitundi.

Kui tegemist on. T

Suuline protidіabetichnі preparati, іnsulіn.

Mozhlive znachnіshe znizhennya p_vnya tsukru veres ja rozvitok gіpoglіkemichnyh reaktsioone. Tsukru vere kontrolli on hädavajalik pöörata prom_zhka tunnis, ma olen vstanovlyuyuyutsya naha patsiendi іndivіdualno jaoks.

Kontsentratsioon theophilus veres mob pіdvischuvatisya, i, nagu nod, saab zaglozhennya teisese efektіv tunnis lіkuvannya zakhvoryuvan dichal tee.

Mozhe v_dbuvatsya zrostannya p_vnya pentoksifіlіnu vereplasmas ja pentoksaadi võimus.

Eriline zasosuvannya

Anapolaktilise / anafülaktilise reaktsiooni tekkimise esimeste tunnustega tuleb pentoksikatsioon fikseerida ja pöörduda abi saamiseks ümber.

Samal ajal zastosuvannya pentoksifіlіnu patsієntam alates krooniline südamepuudulikkus eelnevalt etapp hüvitise vereringet.

Samal ajal kannatan In tsikh vipadkakh slіd zmenshiti annus іnsulіnu abo suulise antidiabetichnyh saite і eriti usaldusväärselt järele jõuda patsiendile.

Eriti vajalik on südame rütmihäirete, arteriaalse hüpotensiooni, koronaarskleroosi ja vaiksete patsientide võrkkesta meditsiiniline vaade, kes tõid südameinfarkti pea tagaosale.

Patsіntam іz sistemny chervonim vvchakom (SCV), kas neile, kes on seotud asetäitjad abiga kude ja pentoxify, võib omistada ainult esimese käe analizu kohta rizikіv i koristі.

Läbi reaalsuse riskantne krovovilivu ühe tunni zasosuvannі pentoksifіlіnu ja suukaudse antikoagulandid on vaja teostada lugupidavalt ja osaliselt kontrolli näidustused vererõhu (MNS).

Oskіlki pіd tund lіkuvannya pentoksifіlіnom іsnuє riszy rozvitku aplasticheskoi anemії, uterіben regulaarne kontroll zagalny analizu verd.

Niroki paushenen-funktsioonide puhul (kleren kreatiin vähem kui 30 ml / xb), kuid pechenka vivedennya pentoxifyne'i raske düsfunktsiooniga. Potrebenna seire.

Paci зnti s Porushennyam Funk Nirok. Patsientidel, kellel on porushennyam nikrok (klyrens kreatinіnu alla 30 ml / xh), on tiitrimine 50–70% ad hoc, kuritegevuse annus, kahtlemata, poroushenostora.

Raske ahjukahjustusega patsiendid. Tõsise valuliku lakkumise raskete düsfunktsionaalse ravi korral, vrahovuyuchi koormus ja lapse nahaosa tolerantsus.

Eriti lugupidav, kuna on vaja:

  • raskete südame rütmihäiretega patsiendid;
  • müokardiinfarktiga patsiendid;
  • arabiaalse hüpotensiooniga;
  • Patsiendid, kellel on aju- ja südame-veresoonte ateroskleroos, eriti arteriaalse hüpertensiooni ja südamerütmiga. Zastosuvannígi ravimisega patsientidel võib ravim rünnata stenokardiat, arütmiat ja arteriaalset hüpertensiooni;
  • patsіnntіv іz porushennyam funktsioonid nyrok (klerens kreatiin madalam 30 ml / xb);
  • tänіntnіv іz οn tõsiselt mõjutanud funktsioone ahju;
  • patsіnntіv іz vysokoyu shiln_styu verejooks, zumovlenuyu, näiteks lіkuvannyam antikoagulandid abo porushpose zgortannya vere. Schrodo verejooks - div. rozdil "Protypokazannya";
  • patsіnntіv іz vyrazkoyu shlyunka et dvadadtsyatypaloj julged anamnesis, patsієntіv, yakі nezdododno üle kiiresti lіkuvannya (pіdvischeniy rzikennya verejooks, alguses muster, süsteemi, süsteemi, süsteemi, süsteemi, patsiendi, patsiendi, patsiendi, süsteemi, riim, verejooks, verejooks
  • patsіnntіv, üks ja pool ramuyut lіkuvannya pentoksifіlіnom ja antagonistid v_tamіnu K (div. rozdіl "vastastikune sidumine parima lіkarskim zobobami et іnshі vyєєmodіy");
  • patsіnntіv, väidetavalt ühe tunni otrimuyut lіkuvannya pentoksifіlіnom ja protidіabetichnymi zobobami (div. rozdіl "vastastikune sidumine ınshimi lіkarskimi zobobami et іnshі viduєmmodіy").

Zastosuvannya on aastatuhande rinnad

Agapurin® 400 mg protoopilisi näiteid vaginaalsuse vanuses. Naistele mõeldud narkootikumide puhul tulevad nad rinnale ajaks, et neid parandada.

Zdatnіst vplivati ​​kohta shvyadkіst reaktsі ї kui Keruvannі autotranspordi abo inshimi mehhanismid

Vrahovuyuchi, NIJ chutlivih paitsіnntіv kui zastosuvannі narkootikumide valmistaja lööb oncases reaktsiooni

Sposіb zasosuvannya dozi

Dozuvannya ravimi Agapurin T S мг 400 mg tuleks kasutada litsentseeritud isik vaatab іndivіdualnі osoblivost_ patsієnta.

Tabletid pikendatakse iga päev (ei sobi) piisava koguse veega. Trikalit lіkuvannya on süüdi vstanovlyuvaty lіkar fallowly in klіnіchnogo laagris naha okremogo patsієnta.

Perifeersete arterite krooniline oklusioon II faasis väljaspool Fontaine'i (remikskultuur).

Yasche ei ole mõeldud võtma 1 tableti 1 tableti pikendatud annuse Agapurin T C 400 mg 3 korda doba kohta (1200 mg poksoksiidi doba puhul).

Patsientidel, kellel on arteriaalse trükise madal või ebastabiilne olukord, on vajalik annuse korrigeerimine.

Dozuvannya jaoks patsіnntіv іz pomushhennyam funktsioone nirok (klyrens kreatinіnu vähem kui 30 ml / hv) peaks olema pidbirati, vrahovuyuchi іndivіdualnu teisaldatavust.

Raske düsfunktsionaalsete ahjude halva tee jaoks. Lahendus umbes väikeste annuste kohta, mis on valus valu ja tolerantsus preparaadiga.

Sisemise vuha häire, mis on tingitud rozladami krovoobіgu (sh tugovu_t raptu vratu kuulmisest).

Yasche ei tähenda, et douvannya, zasosovuvati 1 tableti ravim Agapurin T T 400 mg 2 chi 3 korda doba (800–1200 mg poksutseerub doba puhul).

Raskete rozladіv krovoobіgu cob ei can prikorit puhul määrates tabletid koos parenteraalse pentoksiga. Zagalnaya dobova annus (parenteraalselt + suu kaudu) ei ole peristasis 1200 mg pentoksifitseerunud.

Sümptomaatiliste sümptomite raskusastme sügavus on võimalik ühekordse suukaudse annusena, kombineerituna suukaudse parenteraalse (w / infusiooni) või parenteraalse annusega (infusiooniga).

Patsientidel, kellel on arteriaalse trükise madal või ebastabiilne olukord, võib osutuda vajalikuks annuse korrigeerimine.

Niroki funktsionaalsuse katkemise korral (klerens kreatiin vähem kui 30 ml / hv) dosti nt titruvaati, kuni 50-70% ad hoc, otsingus vastavalt distsipliinile hinnaga 15.

Ravimi tõsise düsfunktsionaalse ravi korral on ravimi võtmise kohustus ravimit võtta, patsiendi nahakaudne osa talub valu.

Primіtka: shlunok-seedetrakti läbisõidu korral (karjamaade tungimine, päevik, operatsioon soole kohta), lisaks organismi pillile. Tundub, et tund vivedennya vіdbuvatsya lish tund tunnis tunnis, mitte kohe tulla see suur austus.

Läbi juurdepääsu sobiva klіnіchnogo dosvіdu Agapurin T S 400 mg ei ole võimalik lastele.

Üleannustamine

Sümptomid Zamazorochennya, nudot, vähendatud arteriaalne tuulutus, tahhükardia, rakendatud, mitte vastuvõetav, mõõdukas, ärkamine, areflexia, toonilis-klonaalne kohus, arütmiad, blues, silmad,

Likuvalnі tulevad. Kui üleannustamine on hiljuti aset leidnud, on võimalik teostada trapole vugili, abi perekkoditi podalshіy imendumise vara hoidmiseks.

Likuvania võib olla sümptomaatiline, nagu ka nevomitsiumi spetsiifiline antidoot. Lisateabe saamiseks võib olla vajalik olla tähelepanelikult aktiivne ravi.

Nevidkladnі tulevad lõpus hirmus reaktsioonid šokeerivus (šokk). Esimesed märgid (näiteks shkorni reaktsioon, (kropiv'yanka), prispivi, nespokіy, golovniy bіl, raptove sp_tnіnnya, nudota) sisestasid venoosse kateetri. Kord nädalas näiteks 250-1000 mg metüülpredn_zolooni (w / w) ja gstamіnovyh retseptorite antagonismi.

Peamiste sümptomite raskusastme sügavus võib olla vajalik ja vereringe alguses - peamiste soovituste tulevased elufunktsioonid.

Võitnud reaktsioonid

Närvisüsteemi küljest.

Harva: zamzamorochennya, treemor, golovniy b_l, p_dvischennya temperry tila, nespokіy, rozladi uni.

Veelgi hullem: pіdvischena pіtliv_st, paresteesia, kohtunik.

Aseptilise meningi sümptomid on kuni autoimmuunhaiguste (süsteemsete punakollaste, päevalille, õietolmudega) kaasnevatele juhtudele. Kõikide sümptomite juhtumite korral on sümptomid pentoksifitseerumise korral tugevamad.

Südame küljest sudino süsteem.

Harva: sertseva arütmia (näiteks tahhükardia).

Rіdko: vähenenud arteriaalne tšokk, stenokardia, düspnoe, perifeerne embrüo / angioneurootiline korter.

Veel hullem: pіdvishchennya arterialny vice.

Nevidomo: posileen südamelöök.

Muru süsteemis.

Sageli: nudota, blyuvannya, meteorism, v_dchuttya zduttya slunkus, diarya.

Rіdko: shlunkovі ja soolestiku verejooks.

Nevidomo: shlunkovo-kishkovі rozladi, mis on kõht.

Porushennya kolde küljest, et zhovchnyh shlyah.

Veelgi hullem: zastin zhovchі (sisemine kolestaas) ja pecheeni fermentaatide (transamiinid, läige fosfataas) aktiivsus.

Küljelt ma vannun.

Küllalt, allergilised reaktsioonid.

Harva: reageerimisreaktsioonid - sverbіzh, erithema, kropiv'yanka.

Rіdko: verevalamine shkіra ja slizi otolonki juures.

Veelgi hullem: tõsised reageerimisreaktsioonid, nagu nad valmistuvad pentoksiseerimiseks (angioödeem, bronhospasm, anafülaktiline šokk). Epіdermalny nekrolіz ja Stevens-Johnsoni sündroom.

Nevidomo: anafiklaktivnyh reaktsioonid, anafiklaktoіdnі reaktsiooni, alergichnyh shkіrnі reaktsiooni.

Esimese dekreedi alguses tähistati reaktsiooni pseudo-mõtteviisiga, mis väljendas lіkarskogo zobobu sümpaatilist olemust, et negajno zvernutytesya on lіkarya.

Orga küljelt.

Harva: porushennya zoru, kon'jktivit

Veelgi hullem: verevalamine koolimajas, vіdsharuvannya sіtkіvki.

Yakshcho tunnis lіkuvannya pentoksifіlіnom vіdbuvatsya krovoviliv at sіtkіvku silma, zasosuvannya lіkarskogo sobobu slіd odrazu pripiniti.

Veresüsteemi ja lümfisüsteemi küljest.

Ridko: krovoviliv sechostati süsteemis.

Duzhe rіdko: vnutrіshnocherepna krovotech, trombotsitopenіya of trombotsitopenіchnoyu lilla i aplastichna anemіya (chastkove chi Povny pripinennya utvorennya vsіh klіtin krovі, pantsitopenіya), NIJ Mauger ema letaalne naslіdok. Verepilti jälgitakse regulaarselt.

Іnshi: pvdvishchennya tempera tila.

Termіn pridatnostі

Abiellu zberіgannya

Ära nõua erilisi mõtteid zberіgannya.

Zberigaty ei pääse Missi laste juurde.

Pakend. 10 tabletti blistris; 2 blistere iga pappkarpides.

Kategooria kategooria

Virobnik

AT "Saneka Pharmaceuticals".

Mitmesuguse mitmesuguse aadressi virobnik ja yogo aadressid.

Nitryanska 100, 920 27 Glogovets, Slovaki Vabariik.

Agapurin

Kirjeldus 02.02.2016

  • Ladina nimi: Agapurin
  • ATC-kood: C04AD03
  • Toimeaine: pentoksifülliin
  • Tootja: Zentiva a.s (Slovaki Vabariik)

Koostis

1 tablett sisaldab 100 mg pentoksifülliini.

Lisaks (koos kestaga): veevaba kolloidne räni, karmelloosnaatrium, laktoosmonohüdraat, metüülparabeen, maisitärklis, talk, akaatsiakummi, magneesiumstearaat, kristalne ja pulbriline sahharoos, titaandioksiid.

Üks CP-tablett sisaldab 400 mg või 600 mg pentoksifülliini.

Lisaks (koos kestaga): hüpromelloos, talk, makrogool 6000, magneesiumstearaat, povidoon 40, sepifilm 752 valge, dimetikoonemulsioon.

1 ml süstelahust sisaldab 20 mg pentoksifülliini.

Valikuline: vesi d / in, naatriumkloriid.

Vormivorm

Ravim Agapurin on valmistatud tablettidena, 60 tükki klaaspudelites; retard tablettide (CP) kujul, 20 tükki sekundaarses pakendis; süstelahuse kujul ampullides 5 ml nr 5 karbis.

Farmakoloogiline toime

Antiaggregator, vasodilataator parandab mikrotsirkulatsiooni.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Agapurin on spasmolüütiline raviaine ja kuulub puriinide rühma. Pentoksifülliini toime eesmärk on parandada veri reoloogilisi omadusi ja suurendada mikrotsirkulatsiooni. Pentoksifülliini efektiivsus avaldub selle võime tõttu pärssida fosfodiesteraasi ja suurendada ATP kontsentratsiooni erütrotsüütides ja cAMP-s trombotsüütides, mis täidavad samaaegselt energiapotentsiaali. See toimemehhanism toob kaasa tundliku vasodilatatsiooni, perifeersete veresoonte üldresistentsuse vähenemise, minuti ja verejooksu suurenemise veres ja jätkub ilma südame löögisageduse oluliste muutusteta.

Pentoksifülliin laieneb kopsuveres ja südame arterites, suurendades seeläbi hapniku toimet vereringesse ja südamelihasesse (antianginaalne toime) ning suurendab hingamisteede lihastoonust (diafragma ja põie lihaseid). Pentoksifülliini intravenoosse manustamise korral täheldatakse tagavaravoolu suurenemist ja sektsiooniühikut läbiva vere mahu suurenemist. Ajus suureneb ATP kontsentratsioon ja suureneb kesknärvisüsteemi bioelektriline aktiivsus. Vere viskoossus väheneb ja erütrotsüütide membraanide elastsus suureneb (ravimi toime tõttu patoloogiliselt deformeerunud erütrotsüütidele). Vähenenud ringlusega piirkondades suureneb mikrotsirkulatsioon. Vahelduva klaudikatsiooni korral suureneb jalutuskäigu maksimaalne kaugus ning ka valu sündroomi raskusaste ja öiste krampide sagedus madalamate jäsemete (peamiselt vasika lihaste) korral.

Pentoksifülliini iseloomustab kiire metaboliseerumine maksas, mitmete aktiivsete metaboolsete ravimite vabanemine. Kõige olulisemad metaboliidid loetakse 1-3-karboksüpropüül-3,7-dimetüülksantiiniks, mille plasmakontsentratsioon on 8 korda suurem kui pentoksifülliini ja 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiini seerumi sisaldus, mille plasmakontsentratsioon on 5 korda kõrgem kui pentoksifülliinil.

Selle ravimi biosaadavus on varieeruv ja varieerub 6-32%. Paralleelne toidu tarbimine suurendab pentoksifülliini Cmax 28% võrra ja selle AUC suureneb 13%, samas kui 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiini Cmax suureneb 20%.

Lihtsa tableti suukaudsel manustamisel on pentoksifülliini keskmine TCmax 60 minutit, samal ajal kui retarditabletid on 120-240 minutit. Pärast pool tundi kestnud infusiooni pentoksifülliiniga annuses 200 mg, on selle Vd tasemel 168 liitrit ja kliirens 4500-5100 ml / min.

Täheldatud T1 / 2 pärast 100 mg pentoksifülliini infusiooni on pärast tablettide sisestamist 1,1 tundi (0,4-0,8 tundi). Kahest olulisest ainevahetusproduktist T1 / 2 on vahemikus 1 kuni 1,6 tundi.

94% -line eemaldamine toimub neerude ja 4% soolte kaudu metaboliitidena. Esimese 4 tunni jooksul eritub umbes 90% pentoksifülliinist.

Neerude raskete patoloogiate korral toimub metaboliitide aeglane eritumine.

Maksapatoloogiates täheldatakse biosaadavuse suurenemist ja T1 / 2 suurenemist.

Näidustused

Agapurin'i kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks:

  • perifeersed vereringehäired, mis esinevad põletikuliste, diabeetiliste, aterosklerootiliste protsesside taustal (kaasa arvatud katkendlik klaudikatsioon, mis on seotud endarteriidi, diabeetilise angiopaatia, ateroskleroosiga);
  • angioneuropaatia (sealhulgas akrotsüanoos, paresteesiad, Raynaud 'tõbi);
  • venoosse või arteriaalse mikrotsirkulatsiooni patoloogiate põhjustatud troofilised koehäired (sh külmumist, gangreeni ja veenilaiendite haavandid);
  • akuutse ja kroonilise kursi isheemilise etioloogia aju vereringe patoloogiad (kaasa arvatud aju ateroskleroos);
  • silma vereringe rikkumised (sealhulgas silma veresoonte ja võrkkesta membraanide ebapiisav verevarustus);
  • seisundid, mida täheldati pärast isheemilist ja hemorraagilist insulti;
  • keskmise kõrva funktsionaalsuse vaskulaarsed häired täheldatud kuulmiskahjustusega.

Vastunäidustused

Agapurina määramine on absoluutselt vastunäidustatud:

  • väljendunud ateroskleroos (aju või koronaar);
  • rasedus;
  • müokardiinfarkt (akuutsel perioodil);
  • porfüürid;
  • imetamine;
  • olulised südame rütmihäired;
  • hemorraagiline insult (akuutses perioodis);
  • isiklik ülitundlikkus pentoksifülliini ja / või teiste ravimite komponentide suhtes;
  • kontrollimatu arteriaalne hüpotensioon;
  • võrkkesta verejooks;
  • massiline verejooks;
  • alla 18-aastased.

Suhtelised vastunäidustused on järgmised:

  • labiilne vererõhk;
  • CHF;
  • maohaavandi haigus;
  • eelsoodumus arteriaalse hüpotensiooni suhtes;
  • kalduvus verejooksudesse;
  • maksa / neeruhaigus;
  • postoperatiivne seisund.

Kõrvaltoimed

Mõistusorganid:

Närvisüsteem:

Nahk:

  • näo punetus;
  • rabed küüned;
  • kuumahood (tavaliselt seoses rindkere ja näo ülemise osaga);
  • turse

Südame-veresoonkonna süsteem:

Seedetrakt:

  • soole atoonia;
  • kõhuvalu tunne maos;
  • koletsüstiidi ägenemine;
  • iiveldus / oksendamine;
  • seedetrakti verejooks;
  • söögiisu vähenemine;
  • kolestaatiline hepatiit.

Vere moodustamise organid:

  • pancütopeenia;
  • hüpofibrinogeemia;
  • trombotsütopeenia;
  • naha veresoonte veritsus;
  • leukopeenia.

Allergilised ilmingud:

Laboratoorsete uuringute näitajad:

  • suurenenud maksa transaminaaside tase.

Agapurin, kasutusjuhised

Kasutusjuhend Agapurina pakub suukaudset suukaudset manustamist (ühel päeval), lihtsate tablettidena ja retard tablettidena. Soovitatav on võtta pillid kohe pärast sööki tervikuna.

Tavapäraste tablettide kasutamisel tuleb ravi esimesel nädalal manustada 200 mg (2 tabletti) annuses kolm korda päevas. Kesknärvisüsteemi negatiivsete sümptomite ilmnemise, seedetrakti või vererõhu järsu vähenemise korral tuleb annust vähendada poole võrra, säilitades pillide sageduse.

Ravi ajal reeglina määratakse 24 tundi ööpäevas kolm korda päevas 100 mg (1 tablett) Agapurini, maksimaalse ööpäevase annusega 1200 mg.

Neerufunktsiooni täheldatud ebaõnnestumise korral, mille kreatiniini tase ületab 400 mmol / l, on annuse vähendamine 30-50%.

Ravimi pikaajaliste vormide kasutamisel määratakse Agapurin retard tabletid, terapeutiline kursus ja annus individuaalselt vastavalt diagnoositud haiguse kliinilisele pildile ja tekitatud ravitoimele.

Agapurin 400 CP tabletti tuleb võtta 2-3 korda päevas, 600 AP - kaks korda päevas. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 1200 mg.

Neerupatoloogiate korral, mille CC on alla 30 ml / min, võib maksimaalselt 24 tundi võtta 2 400 mg tabletti.

Raske maksahaiguse korral on vajalik pikendatud tablettide annuste vähendamine, võttes arvesse pentoksifülliini isiklikku taluvust.

Agapurini retardi määramisel hüpotensiooniga patsientidele või inimestele, kes kalduvad alandama vererõhku (koronaararterite haigus, aju veresoonte stenoos jne), tuleb ravi alustada pentoksifülliini minimaalsete annustega, järk-järgult suurendades optimaalselt efektiivseid väärtusi.

Agapurini süstelahust võib sisestada patsiendi keha horisontaalasendisse / sisse, sisse või sisse / välja.

Intravenoossed infusioonid viiakse läbi päevaannuses 100 mg (1 ampull), lahustatakse 250-500 ml naatriumkloriidi (0,9%) või dekstroosi (5%) lahustes 1,5-3 tundi. Positiivse vastusega käimasolevale infusioonile võib annus kahekordistada. Maksimaalselt päevas saate sisestada / sisestada 300 mg.

Arteriaalne manustamine viiakse esialgu läbi annuses 100 mg, mis on lahustatud 20-50 ml naatriumkloriidi lahuses (0,9%). Tulevikus määrake 200-300 mg 30-50 ml naatriumkloriidi lahusesse (0,9%). 100 mg Agapurin'i manustamise kiirus peab olema vähemalt 10 minutit. Täheldatud vaskulaarse ateroskleroosi korral ei tohi aju arterisse lisada lahust.

Neerupatoloogiate korral, kus CC on väiksem kui 10 ml / min, vähendatakse süstitava Agapurin'i annust 30-50%.

Lahuse intramuskulaarne manustamine toimub 1-2 korda 24 tunni jooksul annuses 100 mg (1 ampull).

Üleannustamine

Agapurini üleannustamise korral täheldati nõrkuse ilminguid, vererõhu langust, pearinglust, hüpertermiat, tahhükardiat, minestust, uimasust, areflexiat, teadvusetust, närvisärritust, toonilis-kloonilisi krampe, seedetrakti verejooksu sümptomeid (näiteks väljaheites inimese oksendamine).

Selliste seisundite ravi peaks vastama täheldatud sümptomitele, samaaegselt säilitades (vajadusel) normaalse vererõhu ja hingamisteede funktsiooni.

Koostoime

Agapurin'i samaaegne kasutamine koos teiste ksantiinidega võib põhjustada suurenenud närvisüsteemi erutust.

Pentoksifülliini toime võib suurendada valproehappe, ravimite, mis mõjutavad vere hüübimist (trombolüütilised ravimid, antikoagulandid) ja antibiootikumide (sealhulgas tsefalosporiinid) toimet.

Agapurin suurendab insuliini, antihüpertensiivsete ravimite ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsust.

Zimetidiini koosmanustamine võib suurendada pentoksifülliini sisaldust plasmas, mis suurendab kõrvaltoimete tekkimise võimalust.

Müügitingimused

Kõik Agapurini ravimvormid on retseptid.

Ladustamistingimused

Ravimi Agapurin maksimaalne võimalik säilitustemperatuur mis tahes ravimvormis on 25 ° C.

Kõlblikkusaeg

100 mg ja 400 mg tablette säilitatakse 5 aastat; 600 mg tabletid 4 aastat; süstelahus 3 aastat.

Erijuhised

Agapurin-ravi tuleb teostada pideva vererõhu kontrolli all. CHF-ga patsiendid peavad vereringet kompenseerima.

Paralleelselt antikoagulantide tarbimisega on vaja hoolikalt jälgida vere hüübimist.

Agapurin'i suurte annuste kasutamine suhkurtõvega patsientide raviks, kes võtavad hüpoglükeemilisi ravimeid, võib põhjustada raske hüpoglükeemia tekkimist, mis nõuab annustamisskeemi kohandamist.

Patsientidel, kes on hiljuti läbinud operatsiooni, tuleb süstemaatiliselt jälgida hematokriti ja hemoglobiini kontsentratsioone.

Patsiendi madala või ebastabiilse vererõhu diagnoosimisel on vaja kasutada Agapurin'i minimaalset efektiivset annust.

Eakate patsientide raviks võib olla vajalik annustamisskeemi kohandamine eritumiskiiruse vähenemise tõttu.

Nikotiinisõltuvatel patsientidel võib täheldada Agapurin'i terapeutilise efektiivsuse vähenemist.

Süstitava Agapurini ja infusioonilahuste ühilduvus tuleb kontrollida eraldi.

Analoogid

  • Teonikol;
  • Ksantinooli nikotinaat.

Sünonüümid

  • Trental;
  • Vazonit;
  • Pentyline;
  • Trenpental;
  • Flexital;
  • Pentoksifülliin.

Lastele

Agapurini lapsepõlves põhjalikult tõestatud ohutuse ja efektiivsuse tõttu ei ole see ette nähtud alla 18-aastaste patsientide raviks.

Raseduse (ja imetamise) ajal

Arvustused

Enam kui 90% juhtudest on Agapurine'i hinnangud positiivsed. Patsiendid, kes seda ravimit kasutavad, on selle efektiivsusega kõige enam rahul ja harva märgivad kõrvaltoimeid.

Samuti võite sageli leida soovitusi ja kommentaare Agapurini kasutamise kohta kulturismis, mille eesmärk on nn pamping (lihaskoe tihendamine ja laienemine pärast füüsilist pingutust). Sellisel juhul on ravim paigutatud kõige kiirema lihasmassi kogumina, mis esineb lihaste paranenud mikrotsirkulatsiooni tõttu. Väärib märkimist, et enne Agapurini kasutamist kulturismis peaksite kõigepealt konsulteerima oma arstiga, sest ilmne väline tervis ei vasta alati elundite ja kehasüsteemide sisemisele olekule.

Hind Agapurina, kust osta

Agapurini keskmine hind on:

  • 100 mg tabletid nr 60 - 270 rubla;
  • CP 400 mg nr 20 - 200 rubla tabletid;
  • 600 mg CP tablette nr 20 - 250 rubla;
  • süstelahus 20 mg / ml № 5 - 130 rubla.