Farmakoloogiline rühm - Antikoagulandid

Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Antikoagulandid inhibeerivad tavaliselt fibriinkiudude välimust; nad takistavad verehüüvete teket, aitavad kaasa juba tekkinud verehüüvete kasvu lõpetamisele, suurendavad endogeensete fibrinolüütiliste ensüümide toimet verehüüvetele.

Antikoagulandid jagunevad kahte rühma: a) otsesed antikoagulandid - kiire toimega (naatrium hepariin, kaltsium supropariin, naatrium-enoksapariin jne), mis on efektiivsed in vitro ja in vivo; b) kaudsed antiakoagulandid (K-vitamiini antagonistid) - pikatoimelised (varfariin, fenindioon, atsenokumarool jne), toimivad ainult in vivo ja pärast varjatud perioodi.

Hepariini antikoagulantne toime on seotud otsese mõjuga vere hüübimissüsteemile paljude hemokoagulatsioonifaktoritega komplekside moodustumise tõttu ja avaldub I, II ja III koagulatsioonifaaside inhibeerimisel. Hepariin ise aktiveerub ainult antitrombiini III juuresolekul.

Kaudse toime antikoagulandid - oksükumariini derivaadid, indandioon, inhibeerivad konkureerivalt K-vitamiini reduktaasi, mis inhibeerib viimase aktivatsiooni kehas ja peatab K-vitamiinist sõltuvate plasma hemostaasi faktorite sünteesi - II, VII, IX, X.

Otsetoimelised antikoagulandid: näidustused ja vastunäidustused. Ülevaade fondidest

Antikoagulandid on üks ravimite rühmi, mis mõjutavad vere hüübimissüsteemi, takistades verehüüvete teket veresoontes. Sõltuvalt toimemehhanismist jagatakse need ravimid tavaliselt kahte alarühma: otsesed ja kaudsed antikoagulandid. Allpool räägime esimesest antikoagulantide rühmast - otsene tegevus.

Vere hüübimissüsteem: põhifüsioloogia

Vere hüübimine on füsioloogiliste ja biokeemiliste protsesside kombinatsioon, mille eesmärk on peatada varem alanud veritsus. See on keha kaitsev reaktsioon, mis takistab massilist verekaotust.

Vere hüübimine toimub kahes etapis:

• primaarne hemostaas;
• ensümaatiline koagulatsioon.

Primaarne hemostaas

Selles kompleksses füsioloogilises protsessis osalevad kolm struktuuri: veresoonte sein, kesknärvisüsteem ja trombotsüüdid. Kui veresoonte sein on kahjustatud ja veritsus algab, surutakse perforatsioonikoha ümber paiknevad siledad lihased kokku ja veresooned spasmiks. Selle sündmuse olemus on refleks, see tähendab, et see toimub tahtmatult pärast sobivat närvisüsteemi signaali.

Järgmine etapp on vereliistakute haardumine (kleepumine) veresoonte seina kahjustamise ja nende vahelise agregatsiooni (sidumise) vahel. 2-3 minuti pärast peatub verejooks, sest vigastuskoht on ummistunud verehüüvega. Kuid see tromb on endiselt lahtine ja vereplasma vigastuskohas on veel vedelik, nii et teatud tingimustel võib verejooks areneda uue jõuga. Primaarse hemostaasi järgmise etapi põhiolemus on see, et trombotsüüdid läbivad mitmeid metamorfoose, mille tulemusena vabaneb neist 3 hüübimisfaktor: nende koostoime viib trombiini ilmumiseni ja käivitab rea keemilisi reaktsioone - ensümaatilist koagulatsiooni.

Ensümaatiline koagulatsioon

Kui anuma seina kahjustuste piirkonnas esineb trombiini jälgi, siis algab koagulatsioonifaktorite interaktsioonide kaskaad verega vallandavate ainetega, ilmneb veel üks tegur - tromboplastiin, mis toimib aktiivse trombiini moodustamisel koos spetsiifilise aine protrombiiniga. See reaktsioon esineb ka kaltsiumisoolade osalusel, moodustub trombiin koostoimes fibrinogeeni ja fibriiniga, mis on lahustumatu aine - selle kiud sadestuvad.

Järgmine etapp on verehüübe kokkusurumine või tagasitõmbumine, mis saavutatakse selle tihendamise, kokkusurumise teel, mille tulemuseks on läbipaistva vedela seerumi eraldamine.
Ja viimane etapp on eelnevalt moodustunud trombi lahustumine või lüüsimine. Selle protsessi käigus mõjutavad paljud ained üksteisega ja selle tulemusena tekib vere ensüümi fibrinolüsiin, mis hävitab fibriinfilamenti ja muundab selle fibrinogeeniks.
Tuleb märkida, et osa koagulatsiooniprotsessis osalevatest ainetest moodustub maksas K-vitamiini otsesel osalusel: selle vitamiini puudus põhjustab koagulatsiooni protsesside katkemist.

Otsese toimega antikoagulantide kasutamise näidustused ja vastunäidustused

Kasutage selle rühma narkootikume järgmistes olukordades:

• vältida verehüüvete teket või piirata nende lokaliseerumist erinevate kirurgiliste sekkumiste ajal, eriti südame ja veresoontega;
• progresseeruva stenokardia ja ägeda müokardiinfarkti korral;
• sügavate veenide ja perifeersete arterite, aju veresoonte, silmade, kopsuarteri embolia ja tromboosiga;
• levinud intravaskulaarse koagulatsiooniga;
• vere hüübimise vältimiseks mitmetes laboriuuringutes;
• säilitada hemodialüüsi või kardiovaskulaarse ümbersõidu ajal vere hüübimist.

Igal otsetoimiva antikoagulandil on oma vastunäidustused, peamiselt:

Kõrge vererõhu korral on soovitatav nende ravimite väljakirjutamisel raseduse ajal esimese 3-8 päeva jooksul pärast manustamist või operatsiooni olla ettevaatlik.

Otsetoimega antikoagulantide klassifitseerimine

Sõltuvalt struktuuri ja toimemehhanismi omadustest on selle rühma ravimid jagatud kolme alarühma:

• fraktsioneerimata hepariini preparaadid (hepariin);
• madala molekulmassiga hepariini (Nadropariin, Enoksapariin, Daltepariin jt) ravimid;
• heparinoidid (sulodeksiid, pentosaanpolüsulfaat);
• otsesed trombiini inhibiitorid - hirudiini ravimid.

Frakteerimata hepariini preparaadid

Selle ravimiklassi peamine esindaja on hepariin ise.
Selle ravimi antitrombootiline toime seisneb selle ahelate võimes inhibeerida peamist vere hüübimisensüümi, trombiini. Hepariin seondub koensüüm - antitrombiin III-ga, mille tulemusena seostub viimane aktiivsemalt plasma koagulatsioonifaktorite rühmaga, vähendades nende aktiivsust. Hepariini suurtes annustes manustamisel pärsib see ka fibrinogeeni muundumist fibriiniks.

Lisaks ülaltoodule on sellel ainel mitmeid muid mõjusid:

• aeglustab vereliistakute, leukotsüütide ja punaste vereliblede agregatsiooni ja adhesiooni;
• vähendab veresoonte läbilaskvust;
• parandab külgnevate laevade verevarustust, tagatisi;
• vähendab veresoonte seina spasmi.

Hepariini valmistatakse süstelahuse kujul (1 ml lahust sisaldab 5000 U toimeainet), samuti geelide ja salvide kujul paikseks kasutamiseks.

Hepariini manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Ravim toimib kiiresti, kuid kahjuks suhteliselt lühidalt - ühe intravenoosse süstiga hakkab see toimima peaaegu kohe ja toime kestab 4-5 tundi. Lihasesse viimisel ilmneb toime pärast pool tundi ja kestab kuni 6 tundi, subkutaanselt, vastavalt 45-60 minutit ja kuni 8 tundi.

Hepariini nimetatakse sageli mitte üksi, vaid kombinatsioonis fibrinolüütikumide ja trombotsüütide vastaste ainetega.
Annused on individuaalsed ja sõltuvad haiguse iseloomust ja tõsidusest, samuti selle kliinilistest ilmingutest ja laboratoorsetest parameetritest.

Hepariini toimet tuleb jälgida APTT - aktiveeritud osalise tromboplastiini aja määramisel - vähemalt kord iga 2 päeva jooksul esimese ravinädala jooksul ja seejärel harvemini - üks kord iga 3 päeva järel.

Kuna hemorraagilise sündroomi teke on selle ravimi kasutuselevõtu taustal võimalik, tuleb seda manustada ainult haigla keskkonnas meditsiinitöötaja pideva järelevalve all.
Lisaks hemorraagiatele võib hepariin põhjustada alopeetsia, trombotsütopeenia, hüperaldosteronismi, hüperkaleemia ja osteoporoosi arengut.

Kohalikuks kasutamiseks mõeldud hepariinipreparaadid on Lioton, Linoven, Thrombophob jt. Neid kasutatakse nii kroonilise veenipuudulikkuse profülaktikaks kui ka kompleksseks raviks: nad takistavad verehüüvete moodustumist alumiste jäsemete sapenoonsetes veenides ning vähendavad ka jäsemete paistetust, kõrvaldavad nende raskuse ja vähendavad valu sündroomi raskust.

Madalmolekulaarsed hepariinipreparaadid

See on uue põlvkonna ravimid, millel on hepariini omadused, kuid millel on mitmeid kasulikke omadusi. Xa-teguri inaktiveerimisel vähendavad nad tõenäolisemalt verehüüvete riski, samas kui nende antikoagulantne toime on vähem väljendunud, mis tähendab, et verejooks on vähem tõenäoline. Lisaks imenduvad väiksema molekulmassiga hepariinid paremini ja kestavad kauem, st efekti saavutamiseks on vaja väiksemat annust ravimit ja väiksemat süstide arvu. Lisaks põhjustavad nad osteoporoosi ja trombotsütopeeniat ainult erandjuhtudel, äärmiselt harva.

Madala molekulmassiga hepariinide peamised esindajad on daltepariin, enoksapariin, Nadropariin, hemipariin. Mõelge igaüks neist üksikasjalikumalt.

Daltepariin (Fragmin)

Vere hüübimine aeglustub veidi. Summutab agregatsiooni, praktiliselt ei mõjuta adhesiooni. Lisaks on sellel teatud määral immunosupressiivseid ja põletikuvastaseid omadusi.
Saadaval süstelahuse kujul.

Ravimit süstitakse veeni või subkutaanselt. Intramuskulaarne süstimine on keelatud. Doseeritakse vastavalt skeemile, sõltuvalt haigusest ja patsiendi tõsidusest. Daltepariini kasutamine võib põhjustada vereliistakute taseme langust veres, hemorraagia teket, samuti kohalikke ja üldisi allergilisi reaktsioone.
Vastunäidustused on sarnased teiste otseselt toimivate antikoagulantide rühma ravimitega (eespool loetletud).

Enoksapariin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Pärast subkutaanset manustamist imendub veri kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon märgitakse 3-5 tunni jooksul. Poolväärtusaeg on rohkem kui 2 päeva. Eraldub uriiniga.

Saadaval süstelahuse kujul. See süstitakse reeglina subkutaanselt kõhu seina piirkonnas. Manustatud annus sõltub haigusest.
Kõrvaltoimed on standardsed.
Ärge kasutage seda ravimit patsientidel, kellel esineb bronhospasm.

Nadropariin (fraxipariin)

Lisaks otsesele antikoagulantidele on sellel ka immunosupressiivne ja põletikuvastane toime. Lisaks vähendab see veres β-lipoproteiinide ja kolesterooli taset.
Pärast subkutaanset manustamist imendub see peaaegu täielikult, ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 4-6 tunni pärast, poolväärtusaeg on 3,5 tundi ja 8-10 tundi nadropariini korduval manustamisel.

Reeglina süstitakse kõhupiirkonda: subkutaanselt. Manustamise sagedus on 1-2 korda päevas. Mõnel juhul kasutatakse intravenoosset manustamisviisi vere hüübimisparameetrite kontrolli all.
Annustamine sõltub patoloogiast.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased teiste selle rühma ravimitega.

Bemipariin (Cybor)

Sellel on tugev antikoagulant ja mõõdukas hemorraagiline toime.

Pärast subkutaanset manustamist imendub ravim kiiresti ja täielikult verre, kus selle maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud 2-3 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 5-6 tundi. Tänapäeva aretusmeetodi kohta pole teavet.

Vormi vabastamine - süstelahus. Manustamisviis on subkutaanne.
Annused ja ravi kestus sõltuvad haiguse tõsidusest.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on loetletud eespool.

Ravimit ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antikoagulantide, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, süsteemsete glükokortikoidide ja dekstraaniga: kõik need ravimid suurendavad bemipariini toimet, mis võib põhjustada verejooksu.

Heparinoidid

See on poolsünteetilise päritoluga mukopolüsahhariidide rühm, millel on hepariini omadused.
Selle klassi ravimid toimivad eranditult faktor Xa suhtes, olenemata angiotensiin III-st. Neil on antikoagulant, fibrinolüütiline ja lipiidide taset alandav toime.

Reeglina kasutatakse neid kõrgenenud veresuhkru taseme põhjustatud angiopaatiaga patsientide raviks: suhkurtõve korral. Lisaks kasutatakse neid hemodialüüsi ja kirurgiliste operatsioonide ajal tromboosi vältimiseks. Neid kasutatakse ka ägeda, subakuutse ja kroonilise aterosklerootilise, trombootilise ja trombemboolse haiguse korral. Tugevdada stenokardiaga patsientide ravi (st valu tugevuse vähendamise) antianginaalset toimet. Selle ravimirühma peamised esindajad on sulfodeksiin ja pentosaanpolüsulfaat.

Sulodeksiin (Wessel Due F)

Saadaval kapslite ja süstelahuse kujul. Soovitatav on manustada intramuskulaarselt 2-3 nädalat, seejärel võtta suu kaudu veel 30... 40 päeva. Ravi kestus on 2 korda aastas ja sagedamini.
Ravimi võtmise ajal võib tekkida iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, hematoomid süstekohal ja allergilised reaktsioonid.
Vastunäidustused on tavalised hepariini ravimite puhul.

Pentosan polüsulfaat

Moodustage kaetud tabletid ja süstelahus.
Manustamisviis ja annus varieeruvad sõltuvalt haiguse omadustest.
Allaneelamisel imendub väikestes kogustes: selle biosaadavus on ainult 10%, subkutaanse või intramuskulaarse manustamise korral on biosaadavus 100%. Maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1-2 tundi pärast manustamist, poolväärtusaeg on võrdne päevaga või rohkem.
Ülejäänud ravim on sarnane teiste antikoagulantide rühma ravimitega.

Hirudiini preparaadid

Leechi süljenäärmete poolt eraldatav aine - hirudiin - sarnaneb hepariinravimitega ja omab antitrombootilisi omadusi. Selle toimemehhanism on seostuda otse trombiiniga ja inhibeerida seda pöördumatult. See mõjutab osaliselt teisi vere hüübimistegureid.

Mitte nii kaua aega tagasi töötati välja hirudiinil põhinevad preparaadid - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, kuid nad ei saanud laialdast kasutamist, mistõttu ei ole nende kasutamisel veel kogutud kliinilisi kogemusi.

Sooviksime eraldi öelda kahe suhteliselt uue ravimiga, millel on antikoagulantne toime - see on fondapariinuks ja rivaroksabaan.

Fondapariinuks (Arixtra)

Sellel ravimil on antitrombootiline toime, inhibeerides selektiivselt faktorit Xa. Kui kehas on fondapariinuks seondub antitrombiin III-ga, suurendab see Xa faktori neutraliseerimist mitmel sajandil. Selle tulemusena katkestatakse koagulatsiooniprotsess, trombiini ei moodustu, mistõttu ei saa tekkida verehüübed.

Pärast subkutaanset manustamist imendub kiiresti ja täielikult. Pärast ravimi ühekordset süstimist märgitakse selle maksimaalne kontsentratsioon veres 2,5 tunni pärast. Veres seondub see antitrombiin II-ga, mis määrab selle toime.

Eriti eritub uriiniga muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 17-21 tundi, sõltuvalt patsiendi vanusest.

Saadaval süstelahuse kujul.

Manustamisviis on subkutaanne või intravenoosne. Intramuskulaarne ei kehti.

Ravimi annus sõltub patoloogia liigist.

Vähenenud neerufunktsiooniga patsiendid vajavad Arikstry annuse kohandamist sõltuvalt kreatiniini kliirensist.

Maksafunktsiooni märkimisväärse langusega patsiente kasutatakse ravimit väga hoolikalt.
Seda ei tohi kasutada samaaegselt ravimitega, mis suurendavad verejooksu riski.

Rivaroksabaan (Xarelto)

Sellel ravimil on kõrge toime selektiivsus faktor Xa suhtes, mis inhibeerib selle aktiivsust. Suukaudsel manustamisel on seda iseloomulik kõrge biosaadavus (80-100%), mis on suukaudselt imendunud seedetraktis.

Rivaroksabaani maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 2-4 tunni jooksul pärast ühekordset manustamist.

Eraldatud kehast pooleks uriiniga, pooled väljaheitega. Poolväärtusaeg on 5-9 kuni 11-13 tundi, sõltuvalt patsiendi vanusest.

Vormide vabastamine - pillid.
On neelatud, olenemata söögikordadest. Nagu ka teiste otsetoimivate antikoagulantide puhul, varieerub ravimi annus sõltuvalt haiguse liigist ja raskusest.

Rivaroksabaani kasutamine ei ole soovitatav teatud seenevastaste või HIV-vastaste ravimitega ravitud patsientidele, sest need võivad suurendada Xarelto kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada verejooksu.

Raske neerukahjustusega patsiendid vajavad rivaroksabaani annuse kohandamist.
Naised, kellel on reproduktiivsus, peaksid selle raviga ravi ajal olema raseduse ajal usaldusväärselt kaitstud.

Nagu näete, pakub kaasaegne farmakoloogiline tööstus märkimisväärset valikut otsetoimivate antikoagulantide ravimitest. Mingil juhul ei saa te ise ravida, kõik ravimid, nende annus ja kasutamise kestus määratakse ainult arsti poolt, lähtudes haiguse tõsidusest, patsiendi vanusest ja muudest olulistest teguritest.

Milline arst võtab ühendust

Otseseid antikoagulante määrab kardioloog, fleboloog, angioloog või veresoonkonna kirurg, samuti hemodialüüsi spetsialist (nephrologist) ja hematoloog.

Mis on ravimite antikoagulandid, nende klassifikatsioon ja ravimite nimetus

Antikoagulandid on ravimite rühm, mis pärsib vere hüübimist ja takistab verehüüvete teket, vähendades fibriini moodustumist.

Antikoagulandid mõjutavad teatud ainete hüübimisprotsessi pärssivate ainete biosünteesi ja muudavad vere viskoossust.

Meditsiinis kasutatakse kaasaegseid antikoagulante profülaktilistel ja terapeutilistel eesmärkidel. Need on saadaval erinevates vormides: salvide, tablettide või süstelahuste kujul.

Ainult spetsialist saab valida õige ravimi ja valida nende annuse.

Ebaõige ravi võib kahjustada keha ja põhjustada tõsiseid tagajärgi.

Kõrge suremus südame-veresoonkonna haigustest tuleneb verehüüvete moodustumisest: peaaegu pooltel südamehaigustest surnud patsientidel oli tromboos.

Veenide tromboos ja kopsuemboolia - kõige tavalisemad puude ja suremuse põhjused. Seetõttu soovitavad kardioloogid alustada antikoagulantide kasutamist kohe pärast veresoonkonna ja südamehaiguste avastamist.

Nende varajane kasutamine aitab vältida verehüübe teket ja suurenemist, veresoonte ummistumist.

Enamik antikoagulante ei mõjuta ise verehüübimist, vaid vereloome süsteemi.

Pärast mitmeid transformatsioone supresseeritakse plasma hüübimisfaktorid ja trombiini tootmist, mis on vajalik trombootilise hüübe moodustavate fibriinkiudude loomiseks. Selle tulemusena aeglustub trombide moodustumine.

Antikoagulantide kasutamine

Antikoagulandid on näidustatud:

• Emboliline ja trombootiline insult (toimib mikrotsirkulaatoritena);
• Reumaatiline kardiit;
• Ateroskleroos;
• Äge tromboos;
• Tromboflebiit;
• Mitralised südamepuudulikkused;
• Veenilaiendid;
• Aordi aneurüsm;
• Isheemiline südamehaigus;
• TELA;
• DIC sündroom;
• Kodade virvendus;
• Endarteriit ja tromboangiitid obliteraanid.

Antikoagulantide vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Antikoagulandid on vastunäidustatud järgmiste haiguste all kannatavatele inimestele:

• Verejooksud hemorroidid;
• Kaksteistsõrmiksoole haavand ja maohaavand;
• Neeru- ja maksapuudulikkus;
• Maksafibroos ja krooniline hepatiit;
• Trombotsütopeeniline purpur;
• Uroliitia;
• C- ja K-vitamiinide puudus;
• Cavernous kopsu tuberkuloos;
• Perikardiit ja endokardiit;
• Pahaloomulised kasvajad;
• Hemorraagiline pankreatiit;
• Intratserebraalne aneurüsm;
• Hüpertensiooniga müokardiinfarkt;
• Leukeemia;
• Crohni tõbi;
• Alkoholism;
• Hemorraagiline retinopaatia.

Antikoagulante ei tohi kasutada menstruatsiooni, raseduse, imetamise ajal, varases sünnitusjärgses perioodis, eakatel.

Kõrvaltoimed on: joobeseisundi ja düspepsia sümptomid, nekroos, allergiad, lööbed, sügelev nahk, osteoporoos, neerufunktsiooni häired, alopeetsia.

Ravi tüsistused - siseorganite verejooks:

• Nasopharynx;
• Suu;
• Sooled;
• Mao;
• Verejooks liigestes ja lihastes;
• Vere ilmumine uriinis.

Ohtlike tagajärgede tekkimise vältimiseks on vaja jälgida patsiendi seisundit ja jälgida vereparameetreid.

Looduslikud antikoagulandid

Võib olla patoloogiline ja füsioloogiline. Mõnedes haigustes esinevad patoloogilised nähud veres. Füsioloogiline norm on plasmas.

Füsioloogilised antikoagulandid jagunevad primaarseks ja sekundaarseks. Esimene on sünteesitud iseseisvalt keha poolt ja on pidevalt veres. Sekundaarsed tekivad koagulatsioonifaktorite jagamisel fibriini moodustumise ja lahustumise protsessis.

Peamised looduslikud antikoagulandid

Klassifikatsioon:

• Antitrombiinid;
• Antitromboplastiinid;
• Fibriini isesõlmimisprotsessi inhibiitorid.

Esmaste füsioloogiliste antikoagulantide taseme langusega veres esineb tromboosi tekke oht.

Sellesse ainete rühma kuulub järgmine nimekiri:

• Antitrombiin III moodustub maksas, viitab alfa-glükoproteiinidele. See vähendab trombiini ja mitmete aktiveeritud koagulatsioonifaktorite aktiivsust, kuid ei mõjuta aktiveerimata tegureid. Antitrombiin III tagab 75% antikoagulandi aktiivsuse.
• Hepariin. See polüsahhariid sünteesitakse nuumrakkudes. Sisaldab suurtes kogustes maksas ja kopsudes. Hepariini suured annused inhibeerivad trombotsüütide funktsiooni ja takistavad vere hüübimist.
• Valk C. See on veres inaktiivses vormis ja moodustub maksa parenhüümi rakkudest. Aktiveeritakse trombiin.
• Komplementi inhibiitor-I.
• Alfa-makroglobuliin.
• Valk S. Oleneb K-vitamiinist, mis on sünteesitud endoteelirakkude ja maksa parenhüümi poolt.
• Antitromboplastiinid.
• Lipiidide inhibiitor.
• Kontakti inhibiitor.

Sekundaarsed füsioloogilised antikoagulandid

Moodustati vere hüübimise protsessis. Need ilmuvad ka koagulatsioonifaktorite ja fibriinhüüvete lahustamisel.

Sekundaarsed antikoagulandid - mis see on:

• Antitrombiin I, IX;
• Fibrinopeptiidid;
• Antitromboplastiinid;
• PDF-tooted;
• Metafaktorid Va, XIa.

Patoloogilised antikoagulandid

Mitmete haiguste arenguga võivad plasmas koguneda tugevad immuunkoagulatsiooni inhibiitorid, mis on spetsiifilised antikehad nagu lupus antikoagulant.

Need antikehad viitavad teatud tegurile, neid saab valmistada vere hüübimise ilmingute vastu võitlemiseks, kuid statistika kohaselt on need faktor VII, IX inhibiitorid.

Mõnikord võib veres ja paraproteinemiates esineda mitmeid autoimmuunseid protsesse, mis võivad koguneda antitrombiini või inhibeeriva toimega patoloogilisi valke.

Antikoagulantide toimemehhanism

Need on ravimid, mis mõjutavad vere hüübimist ja mida kasutatakse verehüübe tekkimise riski vähendamiseks.

Orgaaniliste või veresoonte ummistuste tõttu võib see tekkida:

• Jäsemete gangreen;
• Isheemiline insult;
• Tromboflebiit;
• Südame isheemia;
• Laevade põletik;
• Ateroskleroos.

Toimemehhanismi kohaselt jagunevad antikoagulandid otsese / kaudse toimega ravimiteks:

"Sirge"

Tegutsege otse trombiiniga, vähendades selle aktiivsust. Need ravimid on protrombiini deaktivaatorid, trombiini inhibiitorid ja inhibeerivad trombi moodustumist. Sisemise verejooksu vältimiseks on vaja jälgida hüübimissüsteemi näitajaid.

Otsesed antikoagulandid sisenevad kehasse kiiresti, neelduvad seedetraktis ja jõuavad maksasse, neil on ravitoime ja erituvad uriiniga.

Need on jagatud järgmistesse rühmadesse:

• Hepariinid;
• Madala molekulmassiga hepariin;
• Hirudiin;
• Naatriumvesinitraat;
• Lepirudiin, danaparoid.

Hepariin

Kõige tavalisem hüübimisvastane aine on hepariin. See on otsene toime antikoagulant.

Ravimit manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt ja naha alla ning seda kasutatakse ka salvina kohaliku ravimina.

Hepariinid hõlmavad:

• Adrepariin;
• Naatropariinnaatrium;
• Parnaparin;
• Daltepariin;
• Tinapariin;
• Enoksapariin;
• Revipariin.

Antitrombootilised toopilised preparaadid ei ole koes väga efektiivse ja madala läbilaskvusega. Kasutatakse hemorroidide, veenilaiendite, verevalumite raviks.

Kõige sagedamini kasutatakse koos hepariiniga järgmisi aineid:

• Hepariini salv;
• Lioton geel;
• Venolife;
• Trombituu geel;
• Troxevasin NEO;
• Hepatrombiin.

Hepariinid subkutaanseks ja intravenoosseks manustamiseks - koagulatsiooni vähendavad ravimid, mis on individuaalselt valitud ja mida ei asendata üksteisega töötlemisprotsessis, kuna nad ei ole tegevuses samaväärsed.

Nende ravimite aktiivsus jõuab maksimaalselt 3 tunni pärast ja toime kestus on päev. Need hepariinid blokeerivad trombiini, vähendavad plasma ja koefaktorite aktiivsust, takistavad fibriinkiudude moodustumist ja takistavad trombotsüütide adhesiooni.

Deltapariin, Enoksapariin, Nadropariin määratakse tavaliselt stenokardia, südameinfarkti, kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi raviks.

Tromboosi ja trombemboolia ennetamiseks on ette nähtud revipariin ja hepariin.

Naatriumhüdrotsitraat

Seda antikoagulanti kasutatakse laboratooriumis. See lisatakse katseklaasidesse, et vältida vere hüübimist. Seda kasutatakse vere ja selle komponentide säilitamiseks.

"Kaudne"

Neil on mõju hüübimissüsteemi külgensüümide biosünteesile. Nad ei inhibeeri trombiini aktiivsust, vaid hävitavad selle täielikult.

Lisaks antikoagulantidele on selle rühma ravimitel lõõgastav toime siledatele lihastele, stimuleeritakse müokardi verevarustust, eritatakse uraatidelt kehast ja neil on kolesterooli alandav toime.

Tromboosi raviks ja ennetamiseks on ette nähtud "kaudsed" antikoagulandid. Neid kasutatakse ainult sees. Tablettide vormi rakendatakse ambulatoorsetes tingimustes pikka aega. Järsk tühistamine põhjustab protrombiini ja tromboosi suurenemist.

Otsetoimelised antikoagulandid

Sisu

Otsetoimelised antikoagulandid on ravimid, mis takistavad fibriini moodustumist ja takistavad seetõttu verehüüvete teket. Lisaks peatavad otsesed antikoagulandid juba moodustunud verehüüvete kasvu ja aitavad kaasa ka fibrinolüütiliste tegurite toimele.

Sõltuvalt toimemehhanismist, toime kiirusest ja kestusest jagunevad need otsese ja kaudse toimega antikoagulantideks.

Otsese toime antikoagulandid - ravimid, mis mõjutavad otseselt vere hüübimistegureid veres: hepariin - vere antikoagulantide süsteemi peamine komponent; madala molekulmassiga hepariinid; hirudiin; naatriumvesinitraat.

Hepariin viidi meditsiini praktikasse 20. sajandi 30-40ndatel aastatel. See sisaldub maksas, kopsudes, põrnas, lihastes jne. See saadakse sigade kopsudest ja sigade soolestiku limaskestast. Esimest korda eraldati 1922. aastal maksast puhas hepariin (hepar - sellest ka tema nimi).

Hepariini redigeerimine

Hepariin on glükosaminoglükaan (mukopolüsahhariid), mida toodavad sidekoe basofiilsed granulotsüüdid (nuumrakud). Koosneb D-glükuroonhappe ja glükosamiini jääkidest, mis on esterdatud väävelhappega, mis annab sellele negatiivse laengu. Üksikute koostisosade molekulmass on vahemikus 3000 kuni 30 000. e.

Farmakokineetika. Pärast subkutaanset manustamist areneb maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 40... 60 minuti jooksul, intramuskulaarselt - 15... 30 minuti jooksul, intravenoosselt - 2-3 minuti jooksul. See seondub vere valkudega 95%, kombineerub pöörduvalt ka erinevate verehüübimisprotsessis osalevate proteaasidega. See hõlmab mononukleaarsete fagotsüütide süsteemi rakke, milles see osaliselt laguneb. Osaliselt metaboliseerub maksas. Pärast veeni süstimist sõltub vere poolväärtusaeg annusest ja on 60... 150 minutit. Peaaegu 20% manustatud annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul, samuti urohepariini kujul. Maksafunktsiooni puudulikkuse korral akumuleerub hepariin.

Farmakodünaamika. Otsese antikoagulandina pärsib hepariin trombotsüütide agregatsiooni, toimides koos antitrombiin III-ga. See on seerumi proteaaside hüübimisfaktorite loomulik inhibiitor, eriti faktor Xa (Stewart-Payera), trombiin (Na), samuti tegurid 1Xa (jõulud), Xa (Rosenthal), XI 1a (Hageman). Kõige tundlikum hepariini trombiini inhibeeriva toime suhtes. Teatud väärtus hepariini antikoagulantses toimes on selle võime suurendada koefaktori inhibiitori tootmist ja suurendada fibrinolüüsi, stimuleerides plasminogeeni inaktivaatori moodustumist.

Lisaks hüübimisele avalduvale mõjule on hepariinil ka teisi bioloogilisi omadusi. Sellel on põletikuvastane toime neutrofiilide kemotaksise, müeloperoksidaasi aktiivsuse, lüsosomaalsete proteaaside, vabade radikaalide, samuti T-lümfotsüütide ja komplementtegurite funktsiooni inhibeerimise kaudu. Lisaks sellele on sellel omased antimitogeensed ja antiproliferatiivsed toimed veresoonte silelihasele, vähenenud plasma viskoossusele ja angiogeneesi stimuleerimisele. Hepariin parandab koronaarset vereringet ja müokardi funktsiooni akuutse müokardiinfarktiga patsientide tagatiste arengu tõttu.

Hepariin mõjutab ka lipiidide metabolismi. See stimuleerib lipoproteiini ja maksa lipaaside sekretsiooni, mis pakuvad intromaskulaarseid protsesse chilomikronide ja väga madala tihedusega lipoproteiinide delipidiseerimiseks. Selle tulemusena suureneb FLC kontsentratsioon plasmas, mida keha kasutab energiaallikana. See parandab mikrotsirkulatsiooni, suurendab diureesi (antagonism aldosterooniga). Osaleb kudede ainevahetuses - vähendab glükoosi taset, suurendab beeta-globuliini sisaldust veres ning resistentsust hüpoksia, mõnede eksotoksiinide suhtes.

Näidustused: trombembooliliste haiguste ennetamine ja ravimine, trombide tekke ennetamine ja piiramine kirurgiliste sekkumiste ajal, äge müokardiinfarkt, vere vedeliku säilitamine kardiopulmonaalses möödas ja hemodialüüs. Isegi hepariini subkutaanne profülaktiline manustamine vähendab kopsuemboolia esinemissagedust ja suremust.

Hepariini kasutatakse ka vahendina kolesterooli ja p-lipoproteiinide taseme vähendamiseks veres, parandades mikrotsirkulatsiooni kui immunosupressiivset ja põletikuvastast ainet autoimmuunhaiguste korral (reumatoidartriit jne).

Sõltuvalt näidustustest manustatakse hepariini intravenoosselt, intramuskulaarselt, naha alla 2000 kuni 5000 ühikut päevas. Profülaktilistel eesmärkidel kasutatakse seda subkutaanselt 5000 U annusena 8–12 tunni jooksul naba lähedal asuva kõhu valge joone piirkonda, kus on vähem laevu ja väiksem hematoomide oht.

Ravi eesmärk on manustada intravenoosselt. Annused ja manustamise sagedus määratakse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi tundlikkusest ja vere hüübimisajast. Hepariini taluvuse määramiseks viiakse läbi tundlikkuse test: 0,1 ml hepariini lahust süstitakse subkutaanselt ja vereliistakute arv veres loendatakse iga poole tunni järel. Nende arvu vähenemine alla 50 000 näitab anafülaktilist seisundit, samas kui hepariini ei tohi manustada. Kohati salvide kujul kasutatakse hepariini tromboflebiitide, jäsemete trofiliste haavandite puhul. Perspektiiv on hepariini kasutamine sissehingamise vormis.

Kõrvaltoimed: otsese toimega antikoagulantide kasutamise peamine oht on verejooks, eriti üleannustamise tõttu neerupuudulikkuse korral. See on peamiselt hematuuria, hemartroos, seedetrakti verejooks (maohaavandite ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga), intramuskulaarsed süstid ja manustamine naha alla - hematoomid. Allergilised reaktsioonid urtikaaria kujul, hingamisraskused, nina limaskesta turse on võimalikud. Mõnikord tekib immuuntrombotsütopeenia, kuna hepariini mõjutab antihepariini trombotsüütide faktor (faktor IV), mis moodustab hepariinifaktori IV kompleksi, mis võib põhjustada hepariini immuuntrombotsütopeeniat selle kompleksi (kõige ohtlikum tromboosivorm) antikehade tekke tõttu. See võib viia vere intravaskulaarse koagulatsiooni tekkeni arteriaalsete ja veenisiseste verehüüvete ilmnemisel, mis koosnevad peamiselt trombotsüütidest, madala fibriinisisaldusega leukotsüütidest. Hepariinravi ajal on vaja arvutada trombotsüütide arv iga kahe päeva tagant.

Hepariini üks kõrvaltoime on AT-III ammendumine pikaajalise kasutamise korral suurtes annustes, mis võib samuti põhjustada hüperkoagulatsiooni ja põhjustada tromboosi. Oluline on määrata efektiivne terapeutiline annus, kuna selle kontsentratsiooni kõikumised, eriti alla terapeutilise annuse, kaasnevad suure riskiga trombemboolsete ja morrgiliste tüsistuste tekkeks.

Hepariini pikaajalist kasutamist (üle 1 kuu) võib osteoporoosi ja luumurdude tekke tõttu keerulisemaks muuta, eriti eakatel patsientidel.

Vastunäidustused: haigused, millega kaasneb vere koagulatsiooni vähenemine ja veresoonte läbilaskvuse suurenemine, seedetrakti haavandiline ja neoplastiline kahjustus, hemorrhoidal ja emaka verejooks, seisund pärast operatsiooni, hemofiilia, koljusisene verejooks, aktiivne tuberkuloos, rasked maksa- ja neeruhaigused, rasedus ja imetamine.

Hepariini üleannustamise korral on vaja veres hüübimiskiiruse kontrolli all süstida oma antagonisti, protamiinsulfaati, kuni 5 ml 1% lahust väga aeglaselt, see toimib hepariiniga, moodustades mitteaktiivse stabiilse kompleksi. Iga 100 IU neutraliseeritava hepariini jaoks tuleb süstida 1 mg protamiinsulfaati.

Viimastel aastatel on laialdaselt kasutatud uut põlvkonda otseselt toimivate antikoagulantide, madala molekulmassiga hepariinide (LMWH). XX sajandi 70ndatel. leiti, et tavapärasest hepariinist keemilise või ensümaatilise depolümerisatsiooniga saadud madala molekulmassiga fraktsioonid on erineva pikkusega polüsahhariidahelate heterogeenne segu, mille keskmine molekulmass on 4000-6500 a. Farmakoloogilised uuringud on näidanud, et koos molekulmassi vähenemisega kaovad hepariinid antikoagulantide omadused, kuid säilitavad oma antitrombootilise potentsiaali. Sellistel madala molekulmassiga ravimitel on eelis võrreldes fraktsioneerimata hepariiniga biosaadavuse, toime kestuse ja teiste farmakoloogiliste omaduste suhtes. Nende eelis, hooletus ja tõhusus tromboosi ja embolia ennetamisel ja ravimisel on tõestatud.

Madalmolekulaarsed hepariinid Muuda

Madala molekulmassiga hepariinid - enoksapariin-naatrium (klexaan), nadropariin kaltsium (fraxipariin), deltapariinnaatrium (fragmin) jne. Shchile on iseloomulik kõrge antiagregaat ja antikoagulant. LMWH kõrge antitrombootiline aktiivsus on kombineeritud hemorraagiliste komplikatsioonide väiksema esinemissagedusega, kuna nende aktiivsus on tingitud suurest anti-Xa aktiivsusest (90–1352 IU-1 mg) ja madalast anti-Xa aktiivsusest (25–302 IU-1).

Blokeerides faktorit Xa, inhibeerib LMWH seeläbi vere hüübimisprotsessi protrombinaasi moodustumise alusel, s.o palju varem kui suure molekulmassiga hepariin. Nad katalüüsivad peamise antikoagulandi AT-III kompleksi moodustumist trombiini ja teiste aktiveeritud vere hüübimisfaktoritega. AT-III puudulikkusega hepariinil puudub antikoagulantne toime (värske doonorplasma manustamine on vajalik). LMWH-de võime mõjutada peamiselt Xa-tegurit võrreldes anti-aktiivsusega annab usaldusväärse antikoagulandi toime väiksemate annuste korral ja seega ka väiksema verejooksu riski. Madala molekulmassiga hepariinid, mis moodustavad kolmekomponendilise kompleksi AT-III ja trombiiniga, muudavad pöördumatult AT-III konfiguratsiooni, vähendades selle poolväärtusaega 3... 6 tunnile, millel on madal molekulmass ja inaktiveeriv faktor Xa, seega ei nõrgenda AT-III varusid ja seetõttu ei nõua neid värske külmutatud plasma täiendav ülekanne, mis võimaldab vähendada antikoagulantravi kulusid ja vereülekande (nakkuslike) tüsistuste riski.

Erinevalt hepariinist ei ole LMWH-d seotud von Willebrandi faktoriga ja on kergesti inaktiveeritud trombotsüütide pinnal, mis vähendab oluliselt hemorraagiliste tüsistuste ja trombotsütopeenia tekkimise riski.

Kõrge biosaadavus (99%), kiire imendumine ja pikk poolväärtusaeg tagavad ravimi stabiilse kontsentratsiooni veres, mille tulemuseks on kiire ja püsiv antikoagulantne toime, vähendades ravimi manustamise sagedust ühele (profülaktiliselt) ja kaks (ravi) üks kord päevas.

LMWH seerumikontsentratsiooni stabiilsus võimaldab teil loobuda mitmest laboratoorsest seirest hemotsagulatsioonisüsteemi aktiivsuse üle. Ravimite eliminatsioon toimub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul.

LMWH antikoagulantne, antitrombootiline toime süsteemsel tasemel aitab parandada vere reoloogilisi omadusi, hoiab ära makro- ja mikrotromboosi, normaliseerib elundite ja kudede mikrotsirkulatsiooni ning aitab seega stabiliseerida nende funktsiooni ja kaitsta neid kriitilises patoloogias. LMWH harvem kui fraktsioneerimata hepariin põhjustab osteoporoosi.

Madala molekulmassiga hepariine kasutatakse nii trombembooliliste haiguste ja tüsistuste ennetamiseks kui ka raviks (tabel 2.22), mis võivad esineda sportlastel pärast pikaajalist immobiliseerimist vigastuste tõttu.

LMWH lahuseid valmistatakse ühekordselt kasutatavatest eri värvidega süstaldest, et vältida ebapiisavate annuste sissetoomist. Ravimeid süstitakse sügavalt subkutaanselt kõhu seina anterior-lateraalsesse ja posterolateraalsesse piirkonda.

Et vältida vere hüübimist koos selle säilimisega, kasutades naatriumvesinitraadi lahust (10 ml 4-5% lahust 100 ml doonorivere kohta). See ravim seob Ca2 + ja takistab seetõttu protrombiini konversiooni trombiiniks.

Antikoagulantide otsene mõju hõlmab meditsiiniliste leecheside terapeutilist toimet, kus süljenäärmed toodavad hirudiini polüpeptiidi. Trombiini puhul moodustab see inaktiivseid ühendeid. Leeches kantakse nahale imemiseks, millele nad süstivad hirudiini vereringesse, millel on antikoagulantne toime. Toime kestab umbes 2 tundi, seda kasutatakse pindmiste tromboflebiitide raviks, mõnikord hüpertensiivse kriisi korral, rakendades peasoole pea tagaosas olevale nahale. Proovid sünteetilise uimasti loomiseks ebaõnnestusid.

Danaparoid See on glükoosaminoglükaanide (84% heparaansulfaadi, 12% dermataansulfaadi, 4% kondroitiinsulfaadi) segu, mille keskmine molekulmass on 5500, mis on saadud sea soolestiku limaskestast. USAs on danaparoid lubatud süvaveenide tromboosi ennetamiseks. Samuti on see ette nähtud hepariini trombotsütopeenia jaoks, kuna hepariinist sõltuvate trombotsüütide aktivatsiooni uuringute põhjal reageerib see harva hepariiniga. Soovitatavate annuste puhul aitab danaparoid peamiselt antitrombiin III inhibeerida faktor Xa, kuid see ei pikenda PV ja APTT. Profülaktiliselt on ravim ette nähtud fikseeritud doosina (750 ühikut anti-Xa aktiivsust, n / a 2 korda päevas), ravimit manustatakse intravenoosselt suurema annusega, sõltuvalt kehakaalust. Danaparoidi T1 / 2 on 24 h. CP HN T1 / 2 korral suureneb seega anti-Xa aktiivsuse kontroll. Antidoodid danaparoid ei ole teada.

Lepirudiin (Lei'-Treg-63-desulfatogirudiin) on hirudiini rekombinantne derivaat, otsene trombiini inhibiitor, mis asub meditsiiniliste leecheside süljenäärmetes. See polüpeptiid, mis koosneb 65 aminohappejäägist, on tugevalt seotud nii trombiini aktiivse keskusega kui ka selle substraadi tuvastuskeskusega. Lepirudiin on heaks kiidetud kasutamiseks Ameerika Ühendriikides hepariini trombotsütopeeniaga patsientide raviks (Warkentin, 1999). Ravimit manustatakse annuses, mis võimaldab APTTV-d suurendada 1,5-2,5 korda. Lepirudiin eritub neerude kaudu, T1 / 2 on umbes 1,3 tundi, CRF-i kasutamisel tuleb lepirudiini kasutada ettevaatusega, sest see võib koguneda ja põhjustada verejooksu. Kuna hirudiini antikehade ilmumine võib paradoksaalselt suurendada selle toimet, soovitatakse APTTd määrata iga päev. Antidote lepirudiini ei eksisteeri.

Mis on antikoagulandid. Nimekiri, ravimite nimed, kõrvaltoimed, liigitus

Inimestel esineb sageli südame aktiivsuse ja veresoonte süsteemi probleeme. Ennetamiseks tekitavad nende patoloogiate ravi ravimeid - antikoagulante. Mis see on, kuidas ja kui palju neid kasutada on selgunud.

Mis on antikoagulandid, toimimise põhimõte

Antikoagulante nimetatakse ravimiteks, mis täidavad plasma vedeldamise funktsiooni. Need aitavad vältida trombootiliste sõlmede teket, minimeerida südameatakkide, insultide ja venoosse ja arteriaalse ummistuse teket.

Tuleb märkida, et eelnevalt moodustunud verehüübed ei imendu selliste ravimite abil.

Ravimid on hästi talutavad, toetavad inimeste tervist, kellel on kunstlikud südameklapid või ebaühtlane südamelöök. Kui patsient on põdenud südameinfarkti või kellel on muu südamehaigus (kardiomüopaatia), on ta määratud ka antikoagulante.

Selliste fondide tegevuse eesmärk on vähendada vere hüübimisvõimet (hüübimisvõime), nimelt vähendab nende mõju nende verehüüvete tõenäosust, mis võivad blokeerida veresoonte liigeste läbipääsu. Ravi tulemusena on minimaalne südameinfarkti või insuldi oht.

Antikoagulandid (mis on nende kasutamise eripära on kirjeldatud allpool) on jaotatud rühmadesse:

• füsioloogiline - organismis pidevalt toodetud ja vereringesse sisenemine;
• patoloogilised - kui nad avastatakse plasmas, suudavad nad näidata mis tahes patoloogia olemasolu.

Esimene rühm on jagatud:

• primaarne (nende süntees toimub pidevalt);
• sekundaarne (toodetud pärast verevoolutegurite jagunemist fibriini lahustamisega selles).

Esmane loomulik preparaat

See ravimirühm on jagatud järgmisteks:

• inhibiitorid, mis on moodustunud fibriini iseseisva replikatsiooni tõttu;
• antitrombiin - plasma valgu peamine tegur;
• antitromboplastiinid on plasma antikoagulatsioonisüsteemi tegur.

Kui patsiendil on eelsoodumus nende ainete vähendamiseks, on tõenäoline, et ta võib moodustada tromboosi.

Looduslike primaarsete ravimite rühm:

Sekundaarsed füsioloogilised ravimid

Rühma narkootikumide hulka kuuluvad järgmised toimeained:

1. Antitrombiin I.
2. Antitrombiin IX.
3. Metafaktorid XIa ja Va.
4. Febrinopeptiidid.
5. Auto-2-antikoagulant.
6. Antitromboplastiinid.
7. PDF (fibriini lahustamisest tulenevad ained).

Patoloogilised preparaadid

Tõsiste haiguste tekkega vereringes moodustuvad immuunliikide inhibiitorid, mis toimivad spetsiifiliste antikehadena. Sellised kehad on mõeldud koagulatsiooni vältimiseks.

Nende hulka kuuluvad VII, IX faktori inhibiitorid. Autoimmuunhaiguste käigus ilmub vereringesse patoloogiline tüüp. Neil on antimikroobsed omadused ja ülekaalukad tegurid (II, V, Xa).

Antiplatelet

Ravimid vähendavad tromboksaani sünteesi ja on ette nähtud insultide ja südameatakkide ennetamiseks, mis võivad tekkida liimitud verehüüvete moodustumisest.

Aspiriin on kõige levinum ja kasulikum antiagregant. Sageli on krambihoogudega patsientidele ette nähtud aspiriin. See blokeerib kondenseerunud vere moodustumise teket pärgarterites. Pärast arstiga konsulteerimist on võimalik seda ainet kasutada väikestes annustes (profülaktikaks).

Patsientidele, kellel on tekkinud insult ja südameklapi asendamine, on ette nähtud ADP (adenosiini difosfaadi retseptori inhibiitorid). See ravim süstitakse veeni ja takistab verehüüvete teket, mis võivad anumaid ummistada.

Tromboosi preparaadid:

Nagu ka teistel ravimitel, on trombotsüütide agregatsioonivastastel ainetel mitmeid kõrvaltoimeid:

• pidev väsimus;
• kõrvetiste sagedane ilming;
• peavalu;
• iiveldus;
• valu kõhus;
• dramaatiline muutus väljaheites;
• verevool ninast.

Selliste ilmingutega peab patsient uimastite ümberjaotamiseks pöörduma arsti poole.

Samuti on kõrvaltoimeid, mille puhul on vaja täielikult lõpetada ravimi võtmine:

1. Allergilised reaktsioonid (näo, kõri, keele, jäsemete, huulte, lööbe turse).
2. Oksendamine, eriti verehüüvete esinemisel.
3. Tool on tume või verine triibuline.
4. Vere esinemine uriinis.
5. Raske sissehingamine ja hingamine.
6. Sõltumatu kõne.
7. Rütmihäired.
8. Kollasus, naha ja silma valkude kõnelemine.
9. Liigeste valulikkus.
10. Hallutsinatsioonid

Mõnedel patsientidel on ette nähtud trombotsüütide trombotsüütide ravi eluks, seega peaksid nad süstima verd hüübimiseks.

Suukaudsete ravimite uus põlvkond

Antikoagulandid (mis see on ja fondi mõju artiklis kirjeldatud asutusele) on paljude haiguste jaoks hädavajalikud. Statistika kohaselt on enamikul neist mitmeid piiranguid ja kõrvaltoimeid. Kuid tootjad kõrvaldavad kõik negatiivsed aspektid, tänu sellele vabastavad nad uue põlvkonna uusi ja paremaid vahendeid.

Kõikidel antikoagulantidel on nii positiivsed kui ka negatiivsed küljed. Teadlased viivad läbi täiendavaid uimastite laboriuuringuid, et edasi arendada universaalseid ravimeetodeid tromboosi ja sellega seotud ning haiguste raviks. Selliseid ravimeid arendatakse noorematele patsientidele (lastele) ja neile, kes kasutavad vastunäidustusi.

Kaasaegsete ravimite eelised:

• minimeeritud spontaanne verevoolu oht;
• ravimid toimivad 1,5 tunni pärast;
• enamik inimesi, kellel on vähe märke sõjaväe kohta, võivad juba võtta uusi tooteid;
• söömine ja muud ravimid ei mõjuta PNP efektiivsust.

Puudused PNP:

• vahendite pidev testimine;
• sellised vahendid peaksid olema pidevalt purunenud, ilma lüngadeta, kuna neil on lühike tegevusperiood;
• harva, kuid komponentide talumatuse tõttu on kõrvaltoimeid.

PUP-nimekirjas on väike summa, kuna enamik neist on testimise etapis. Üks uutest toodetest on Dabigatran, mis on madala molekulmassiga ravim (trombiini inhibiitor). Meditsiinitöötajad määravad selle sageli venoosse ummistuse jaoks (profülaktilistel eesmärkidel).

Veel kaks PNP-d, mida patsiendid on kergesti talutavad, on Apixaban, Rivaroxaban. Nende eeliseks on see, et ravi ajal ei ole vaja vere hüübimishäirete riskiks võtta. Nad ei reageeri teistele kasutatud ravimitele, mis on nende eelis. Stroke ja rütmihäired on samuti hästi välditavad.

Antikoagulantide klassifitseerimine: otsene, kaudne toime

Antikoagulante (mida see on ja nende tegevuse põhimõtet arutatakse artiklis informatiivsetel eesmärkidel, nii et enesehooldus on nende poolt keelatud) võib jagada 2 põhirühma.

Need on:

• otsene toime (omab võimet toimida otse trombiini suhtes, vähendades selle aktiivsust minimaalselt, lahjendades vereringet);
• kaudsed mõjud (mõjutavad vere hüübimist reguleerivate ensüümide (sekundaarne päritolu) sünteesi).

Ravimid imenduvad mao seintest hästi ja lõpuks erituvad uriiniga.

• Hepariinid (madal molekulmass).
• Hirudiin.
• Naatriumvesinitraat.
• Danaparodid.
• Lepirudiin.
• Hepariin.

• Vabadused.
• Monokumariinid.
• Dikumariny.

Herapini grupp

Otsene toimega ravimite peamine ja kõige tavalisem esindaja on hepariin. Selle koostis sisaldab erineva suurusega sulfaatseid glükosaminoglükaane. Selle biosaadavus on madal.

Ravim suhtleb paljude teiste keha toodetud komponentidega:

Ravi selle ravimiga ei kaitse täielikult tromboosi eest. Kui verehüüve on juba ilmnenud ja paikneb aterosklerootilises naastul, ei suuda hepariin sellele mõjuda.

Hepariinravimid (suukaudsed tabletid ja salvid väliseks kasutamiseks:

1. "Venolife".
2. "Hepariin" (süstimine).
3. "Klevarin".
4. "Hepariini salv."
5. "Lioton geel".
6. Trombitu.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptiidid

Oligopeptiidide rühmast pärinevad antikoagulandid (mis see on ja kuidas need mõjutavad organismi) mõjutavad trombiini aktiivsust. Need on tugevad inhibiitorid, mis takistavad verehüüvete teket. Meditsiiniseadmete aktiivsed komponendid on taasühendatud vere hüübimisfaktoritega, muutes nende aatomite asukohta.

Mõned grupi ravimid:

Neid vahendeid kasutatakse ennetamiseks:

• südameinfarkt;
• veenilaiendid;
• trombemboolia;
• reoklusioon pärast veresoonte seinte plastilist kirurgiat.

Madala molekulmassiga hepariinid

Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrgenenud biosaadav lävi ja antitrombootiline toime. Nende kasutamise käigus on võimalik hemorroidide komplikatsioonide tekke oht. Ravimite komponendid imenduvad kiiresti ja erituvad pikka aega.

Selle alarühma ravimid kõrvaldavad täielikult vere hüübimise ebanormaalsed tegurid.

Nad suurendavad trombiini sünteesi ja neil ei ole tõsist mõju veresoonte seintele. Ravimid aitavad parandada verevoolu reoloogilisi omadusi ja avaldavad positiivset mõju ka kõikide organite verevarustusele, mis viib nende funktsiooni stabiilse seisundini.

Madala molekulmassiga hepariinide ravimite nimed:

Trombiini inhibiitorid

Selle rühma peamine esindaja on “Grudin”. Selle kompositsioon sisaldab valku, mis eraldatakse sülje süljest (meditsiiniline). See on otsese toimega trombiini inhibiitor.

Girudiinil on analoogid (Girugen, Girulog). Need aitavad kaasa südamehaigust põdevate patsientide elu säilitamisele. Neil ravimitel on hepariinirühmaga võrreldes palju eeliseid. Vahenditel on pikaajaline mõju.

Tootjad on hakanud vabastama suukaudse manustamise vorme. Nende vahendite kasutamise piirangud võivad olla tingitud ainult hinnakategooriast.

"Lepirudiin" (rekombinantne ravim) blokeerib trombiini ja on ette nähtud profülaktikaks tromboosist. Ravim on trombiini otsene inhibiitor, teostab selle blokeerimise. Ravim on ette nähtud südamelihase infarkti ärahoidmiseks või stenokardiast tingitud südameoperatsiooni vältimiseks.

Hirudiini preparaadid

Selles rühmas on ravimid sarnased hepariini rühmaga, neil on ka antitrombootiline toime. Nende koostises on aine, mis on toodetud leeside süljes - hirudiin. See seondub trombiiniga ja kõrvaldab selle pöördumatult. Samuti mõjutab ravim osaliselt teisi vere hüübimist mõjutavaid tegureid.

Hirudiinil põhinevad fondid:

Kõik ravimid ei ole nii kaua aega tagasi müüdud, seega on nende kasutamise kogemus väike.

Kaudsete antikoagulantide loetelu: ravimite nimed

Alltoodud tabelis on kirjeldatud kaudse toime antikoagulante (mida on kirjeldatud eespool).

Tööriist vähendab vereringe rasvasisaldust, suurendades veresoonte läbilaskvust.

Otsetoimeliste antikoagulantide loetelu ja ülevaade

Ravimid (antikoagulandid) otsene toime:

• "Hepariini salv" on müügiks 25g tuubis, selle maksumus on 50 rubla., Toodet toodab Vene farmaatsiaettevõte.
• "Hepariin-Akrikhin" on valmistatud välise rakenduse geelina, toru maht on 30 g, tootja on Venemaa ja selle maksumus on 230 rubla.
• „Trombless”, mida toodab Vene farmaatsiaettevõte välispidiseks kasutamiseks mõeldud geeli kujul, on toru maht 30 g, selle ravimi maksumus on 250 kuni 300 rubla.
  
• "Venolife" - välispidiseks kasutamiseks mõeldud geeli toodetakse toru kujul, mille maht on 40 g, ravimi maksumus on umbes 350 rubla.

Ravi ja profülaktika korral määravad meditsiinitöötajad ravimeid, näiteks:

• "Clexane" - süstimine (toodetud Prantsuse farmaatsiaettevõtte poolt). Ravim blokeerib veresoonte ummistumise trombiga sarnaste naastudega, muudab vere hüübimisele suunatud ensüümide koostist. Ravimi maksumus on 1500 rubla.
• Fraxipariini toodab ka Prantsuse ettevõte. Toimeaine soodustab vere hõrenemist ja vähendab verehüüvete tekke ohtu. See on süstitav ravim, mis maksab 2200 rubla.
• "Fragmin" - Ameerika toodangu süstimine, mis on ette nähtud inimestele, kellel on risk verehüüvete tekkeks. Fondide maksumus - 2000 rubla.

Näidud sissepääsuks

Antikoagulandid määratakse juhul, kui esineb tromboosi oht ja kui:

• südamepuudulikkus;
• on kunstlikult siirdatud südameklapid;
• on kroonilise staadiumi aneurüsmid;
• tuvastatud südame parietaalne tromboos;
• tekkis ulatuslik müokardiinfarkt.

Mõnel juhul on ravimid ette nähtud ennetamiseks ja raviks:

• jalgade tromboflebiit;
• veenilaiendid (veenilaiendid);
• pärast sünnitust tekkinud trombemboolia;
• sunnitud asend pärast operatsiooni.

Vastunäidustused

Enne antikoagulantide võtmist peab patsient läbima mitmeid teste.

Ravimid on vastunäidustatud:

• aneurüsm (intratserebraalne);
• seedetrakti haigused (haavand);
• hüpertensioon (portaal);
• trombotsütopeenia;
  
• leukeemiahaigus;
• kasvajad (pahaloomulised);
• neeruprobleemid maksaga (puudulikkus);
• kõrge rõhk (üle 180/100);
• liigne joomine;

Võimalikud kõrvaltoimed

Ravimid võivad patsientidel põhjustada järgmisi probleeme:

• verehüüvete esinemine uriinis;
• tumedad või mustad väljaheited;
• verised plekid naha alla;
• pikad ninaverejooksud;
• verejooksud;
• provotseerida oksendamist koos vere triipudega või verise röstimisega;
• naistel võib menstruatsiooni vere olemus ja kogus (tsükli pikkus ja väljalaske hulk) muutuda.

Kas ma vajan arsti retsepti?

Kuna antikoagulandid mõjutavad vere hüübimist, võivad verejooksud tekkida, kui ei järgita sissepääsueeskirju (sagedamini on tegemist sisemise hemorraagiaga). Enesehooldamine on keelatud, pöörduge kindlasti arsti poole, kes annab üksikasjalikke soovitusi. Apteekidest müüakse selliseid ravimeid ilma arstita.

Artikli disain: Oleg Lozinsky

Video antikoagulantide kohta

Antikoagulandid: ravimid, toimemehhanism ja peamised näidustused: